nebiwololu chlorowodorek
Nebiwololu chlorowodorek to substancja aktywna należąca do grupy selektywnych β1-adrenolityków trzeciej generacji. Wykazuje wyjątkowe właściwości wśród beta-blokerów dzięki dodatkowej zdolności do stymulacji produkcji tlenku azotu (NO), co prowadzi do efektu wazodilatacyjnego.
Lek charakteryzuje się wysoką selektywnością wobec receptorów β1-adrenergicznych, przy minimalnym wpływie na receptory β2 i β3. Dzięki właściwościom naczyniorozszerzającym nie powoduje typowego dla beta-blokerów wzrostu oporu obwodowego, co przekłada się na lepszą tolerancję terapii przez pacjentów.
Nebiwololu chlorowodorek jest stosowany głównie w leczeniu nadciśnienia tętniczego oraz niewydolności serca. Wykazuje korzystny profil metaboliczny – nie wpływa negatywnie na parametry lipidowe i nie pogarsza insulinowrażliwości, co ma szczególne znaczenie u pacjentów z zespołem metabolicznym lub cukrzycą.
Substancja występuje w postaci mieszaniny racemicznej, przy czym za działanie β-adrenolityczne odpowiada głównie izomer D, natomiast efekt naczyniorozszerzający związany jest z obydwoma enancjomerami. Typowa dawka terapeutyczna wynosi 5-10 mg na dobę w jednorazowej dawce dobowej.
Powiązane wpisy
- Leksykon leków
Wskazania do stosowania – Nebicard 5 mg
Nebicard, zawierający 5 mg nebiwololu (odpowiadającego 5,45 mg nebiwololu chlorowodorku) w formie białych, dwuwypukłych tabletek o średnicy około 9 mm, jest wskazany w leczeniu nadciśnienia tętniczego samoistnego, stabilnej, łagodnej i umiarkowanej przewlekłej niewydolności serca u pacjentów w wieku ≥70 lat jako uzupełnienie standardowej terapii oraz w objawowej stabilnej chorobie wieńcowej. Lek może być stosowany zarówno w monoterapii, jak i w terapii skojarzonej, szczególnie gdy inne leki hipotensyjne nie zapewniają odpowiedniej kontroli ciśnienia lub gdy istnieją przeciwwskazania do ich stosowania. W niewydolności serca nebiwolol jest elementem kompleksowego leczenia, uzupełniającym inhibitory ACE, diuretyki i glikozydy naparstnicy, a w chorobie wieńcowej pomaga zmniejszyć objawy niedokrwienia i poprawić tolerancję wysiłku, często w połączeniu z azotanami lub antagonistami wapnia.
antagonista wapnia, azotan, beta-adrenolityk, choroba wieńcowa, diuretyk, dławica piersiowa, farmakoterapia hipotensyjna, glikozyd naparstnicy, inhibitor ACE, laktoza jednowodna, leczenie nadciśnienia tętniczego, lek hipotensyjny, lek przeciwdławicowy, nadciśnienie tętnicze, nadciśnienie tętnicze samoiste, nebiwolol, nebiwololu chlorowodorek, niedokrwienie mięśnia sercowego, nietolerancja laktozy, przewlekła niewydolność serca, stabilna choroba wieńcowa, terapia przeciwdławicowa - Leksykon leków
Skład i postać leku – Nebivor 5 mg
Produkt leczniczy Nebivor 5 mg zawiera 5,45 mg nebiwololu chlorowodorku, co odpowiada 5 mg nebiwololu jako substancji czynnej. Tabletki są białe, okrągłe, dwuwypukłe o średnicy około 9 mm, z charakterystycznymi skrzyżowanymi rowkami umożliwiającymi podział na równe dawki. Substancje pomocnicze obejmują m.in. 81,66 mg laktozy jednowodnej, co jest istotne u pacjentów z nietolerancją laktozy, oraz krospowidon typ A, poloksamer 188, powidon K30, celulozę mikrokrystaliczną i magnezu stearynian. Lek dostępny jest w blistrach PVC/PE/PVDC/Aluminium, w opakowaniach po 30 lub 100 tabletek, z okresem ważności 3 lata przy przechowywaniu w temperaturze nieprzekraczającej 30°C.
biodostępność, blister, celuloza mikrokrystaliczna, krospowidon, laktoza jednowodna, magnezu stearynian, nebiwolol, nebiwololu chlorowodorek, nietolerancja laktozy, niezgodność farmaceutyczna, poloksamer, postać farmaceutyczna, powidon, substancja czynna, substancja pomocnicza, substancja powierzchniowo czynna, tabletka dwuwypukła - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Nedal 10 mg
Nebiwolol, substancja czynna leku Nedal (10 mg nebiwololu, odpowiadające 10,9 mg nebiwololu chlorowodorku), jest selektywnym beta-adrenolitykiem o unikalnym podwójnym mechanizmie działania: antagonizmie receptorów beta-adrenergicznych (głównie enancjomer SRRR) oraz rozszerzaniu naczyń poprzez szlak L-argininy/tlenku azotu. Leczenie nebiwololem skutkuje zwolnieniem częstości akcji serca i obniżeniem ciśnienia tętniczego zarówno w spoczynku, jak i podczas wysiłku, z utrzymaniem efektu przeciwnadciśnieniowego w długotrwałej terapii. W odróżnieniu od innych beta-blokerów, nebiwolol zmniejsza układowy opór naczyniowy i poprawia funkcję śródbłonka, nasilając reakcję naczyń na acetylocholinę, co jest istotne u pacjentów z dysfunkcją śródbłonka. Lek nie wykazuje antagonizmu receptorów alfa-adrenergicznych, wewnętrznej aktywności sympatykomimetycznej ani działania stabilizującego błonę komórkową w dawkach terapeutycznych.
acetylocholina, aktywność sympatykomimetyczna, antagonista konkurencyjny, beta-adrenolityk, frakcja wyrzutowa lewej komory, hospitalizacja z przyczyn sercowo-naczyniowych, nadciśnienie tętnicze, nagły zgon, nebiwolol RSSS, nebiwolol SRRR, nebiwololu chlorowodorek, objętość wyrzutowa, opór naczyniowy, pojemność minutowa serca, przewlekła niewydolność serca, receptor alfa-adrenergiczny, receptor beta-adrenergiczny, receptor beta1-adrenergiczny, śmiertelność całkowita, śródbłonek naczyniowy, stabilizacja błony komórkowej, szlak L-argininy/tlenku azotu, tlenek azotu, wydolność wysiłkowa, zaburzenie erekcji, zwolnienie akcji serca - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Nebivolol Aurovitas 5 mg
Nebiwolol, będący selektywnym beta1-adrenolitykiem (kod ATC: C07AB12), wykazuje unikalne właściwości farmakodynamiczne wynikające z obecności dwóch enancjomerów, z których d-enancjomer odpowiada za działanie beta-adrenolityczne. Lek w dawce 5 mg (odpowiadającej 5,45 mg chlorowodorku nebiwololu) powoduje zwolnienie czynności serca oraz obniżenie ciśnienia tętniczego zarówno u pacjentów z nadciśnieniem, jak i z prawidłowym ciśnieniem. Dodatkowo nebiwolol wykazuje działanie wazodylatacyjne poprzez stymulację szlaku L-arginina/tlenek azotu, co prowadzi do zmniejszenia układowego oporu naczyniowego i poprawy funkcji śródbłonka. W przeciwieństwie do innych beta-adrenolityków, nie blokuje receptorów alfa-adrenergicznych, co podkreśla jego selektywność i korzystny profil hemodynamiczny, w tym ograniczenie redukcji pojemności minutowej serca dzięki zwiększeniu objętości wyrzutowej.
aktywność sympatykomimetyczna, antagonista receptorów beta-adrenergicznych, beta-adrenolityk, blokada receptorów alfa-adrenergicznych, bradykardia, dysfunkcja śródbłonka, działanie beta-adrenolityczne, działanie proarytmiczne, działanie wazodylatacyjne, frakcja wyrzutowa lewej komory, funkcja śródbłonka, hipotensja, hospitalizacja sercowo-naczyniowa, nadciśnienie tętnicze, nagły zgon, nebiwololu chlorowodorek, objętość wyrzutowa, opór naczyniowy, pojemność minutowa serca, przewlekła niewydolność serca, stabilizacja błony komórkowej, szlak L-arginina/tlenek azotu, tlenek azotu, wazodylatacja - Leksykon leków
Dawkowanie i sposób podawania – Daneb 5 mg
Lek Daneb zawiera 5 mg nebiwololu (5,45 mg nebiwololu chlorowodorku) i jest podawany doustnie w postaci tabletek, które można przyjmować z posiłkiem lub bez. Standardowa dawka u dorosłych z nadciśnieniem wynosi 5 mg raz na dobę, z efektem terapeutycznym pojawiającym się zwykle po 1-2 tygodniach, a optymalnym po 4 tygodniach. U pacjentów z niewydolnością nerek dawka początkowa to 2,5 mg na dobę, z możliwością zwiększenia do 5 mg. U osób powyżej 65 lat zaleca się również dawkę początkową 2,5 mg, z ostrożnością u pacjentów powyżej 75 lat. Stosowanie u dzieci i młodzieży poniżej 18 roku życia jest niewskazane z powodu braku danych dotyczących bezpieczeństwa i skuteczności. Lek może być stosowany zarówno w monoterapii, jak i w terapii skojarzonej, np. z hydrochlorotiazydem (12,5-25 mg), co wykazuje dodatkowe działanie przeciwnadciśnieniowe.
antagonista receptora angiotensyny II, blok przedsionkowo-komorowy, ciężka niewydolność nerek, ciśnienie tętnicze, digoksyna, hydrochlorotiazyd, inhibitor ACE, leczenie skojarzone, lek moczopędny, lek przeciwnadciśnieniowy, monoterapia, nadciśnienie tętnicze, nasilenie niewydolności serca, nebiwololu chlorowodorek, niedociśnienie tętnicze, niewydolność nerek, niewydolność wątroby, objawowa bradykardia, ostra niewydolność, ostry obrzęk płuc, przewlekła niewydolność serca, stabilna przewlekła niewydolność serca, stężenie kreatyniny, wstrząs kardiogenny, zaburzenie czynności wątroby - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Daneb 5 mg
Na podstawie kompleksowych badań przedklinicznych nebiwololu, substancji czynnej leku Daneb 5 mg, nie stwierdzono istotnych zagrożeń genotoksycznych ani mutagennych. Standardowe testy oceniające zdolność do uszkadzania materiału genetycznego wykazały brak właściwości mutagennych i genotoksycznych, co potwierdza bezpieczeństwo farmakologiczne tego beta-blokera w kontekście potencjalnego ryzyka genetycznego u pacjentów.
badanie genotoksyczności, badanie karcynogenności, badanie przedkliniczne, beta-bloker, dawka terapeutyczna, działanie rakotwórcze, model zwierzęcy, nebiwolol, nebiwololu chlorowodorek, ocena bezpieczeństwa, potencjał rakotwórczy, potencjalne ryzyko, produkt leczniczy, profil bezpieczeństwa, substancja czynna, właściwość mutagenna - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Nebivolol Genoptim 5 mg
Nebivolol Genoptim to selektywny beta1-adrenolityk, którego substancją czynną jest nebiwolol, będący racematem dwóch enancjomerów: SRRR (d-nebiwolol) i RSSS (l-nebiwolol). Lek wykazuje dwukierunkowe działanie: kompetencyjne blokowanie receptorów beta-adrenergicznych (głównie przez enancjomer SRRR) oraz łagodne rozszerzanie naczyń krwionośnych poprzez aktywację szlaku L-arginina/tlenek azotu. Nebiwolol powoduje zwolnienie czynności serca i obniżenie ciśnienia tętniczego zarówno w spoczynku, jak i podczas wysiłku, u pacjentów z nadciśnieniem oraz u osób z prawidłowym ciśnieniem. Działanie przeciwnadciśnieniowe utrzymuje się podczas długotrwałej terapii, a lek nie wykazuje blokady receptorów alfa-adrenergicznych w dawkach terapeutycznych. U pacjentów z nadciśnieniem obserwuje się zmniejszenie układowego oporu naczyniowego oraz poprawę reakcji naczyń na acetylocholinę, co wskazuje na korzystny wpływ na funkcję śródbłonka.
W dużym, kontrolowanym badaniu klinicznym obejmującym 2128 pacjentów w wieku ≥ 70 lat ze stabilną przewlekłą niewydolnością serca (średnia LVEF 36±12,3%) nebiwolol, stosowany jako uzupełnienie standardowej terapii, istotnie wydłużył czas do zgonu lub hospitalizacji z przyczyn sercowo-naczyniowych, zmniejszając względne ryzyko o 14% (bezwzględne o 4,2%) po 6 miesiącach leczenia i utrzymując efekt przez średnio 18 miesięcy. Lek znacząco redukował częstość nagłych zgonów (4,1% vs 6,6% w grupie placebo, względne zmniejszenie o 38%). Nebiwolol nie wykazuje wewnętrznej aktywności sympatykomimetycznej ani działania stabilizującego błonę komórkową, nie wpływa negatywnie na maksymalną wydolność wysiłkową ani funkcje seksualne. Każda tabletka zawiera 5 mg nebiwololu chlorowodorku oraz 141,84 mg laktozy jednowodnej, co należy uwzględnić u pacjentów z nietolerancją laktozy.
acetylocholina, beta-adrenolityk, blokowanie receptorów, ciśnienie tętnicze, czynność serca, enancjomer, frakcja wyrzutowa lewej komory, hospitalizacja sercowo-naczyniowa, nadciśnienie tętnicze, nagły zgon, nebiwololu chlorowodorek, nietolerancja laktozy, niewydolność serca, objętość wyrzutowa, pojemność minutowa serca, receptor alfa-adrenergiczny, rozszerzenie naczyń krwionośnych, śródbłonek naczyniowy, stabilizacja błony komórkowej, tlenek azotu, układowy opór naczyniowy, wewnętrzna aktywność sympatykomimetyczna