metabolit petydyny

Metabolit petydyny (zwanej również meperydyną) to produkt rozpadu tego syntetycznego opioidu, stosowanego jako analgetyk. Najbardziej znanym metabolitem petydyny jest norpetydyna (normeperydyna), która powstaje w wyniku N-demetylacji petydyny w wątrobie.

Norpetydyna ma dłuższy okres półtrwania niż substancja macierzysta (15-30 godzin w porównaniu do 2-4 godzin petydyny) i posiada działanie prokonwulsyjne. Przy długotrwałym stosowaniu petydyny lub u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek, norpetydyna może kumulować się w organizmie, zwiększając ryzyko wystąpienia działań niepożądanych, takich jak drżenia, mioklonie czy drgawki.

Z uwagi na toksyczność metabolitu, petydyna nie jest zalecana w leczeniu przewlekłego bólu, a jej stosowanie powinno być ograniczone do krótkotrwałej terapii ostrego bólu. W praktyce klinicznej, szczególnie w leczeniu bólu przewlekłego, preferowane są inne opioidy, które nie wytwarzają neurotoksycznych metabolitów.

Powiązane wpisy

Leksykon substancji czynnych
Petydyna – Dawkowanie i sposób podawania

Petydyna chlorowodorek, dostępna w preparacie Dolcontral (50 mg/ml roztwór do wstrzykiwań), wymaga indywidualnego dawkowania dostosowanego do wieku pacjenta, rodzaju bólu oraz stanu klinicznego. Podawanie może odbywać się drogą domięśniową, podskórną lub dożylną (po uprzednim rozcieńczeniu w 10% roztworze glukozy, 0,9% NaCl lub wodzie do wstrzykiwań). Dawkowanie w premedykacji wynosi 50-100 mg i.m. lub s.c. u dorosłych i osób starszych (z uwzględnieniem zwiększonej wrażliwości u seniorów) oraz 1-2 mg/kg mc. u dzieci, podawane 30-90 minut przed zabiegiem. W leczeniu bólu o dużym nasileniu dawki dla dorosłych wynoszą 25-100 mg i.m. lub s.c., z możliwością powolnego podania dożylnego 25-50 mg po rozcieńczeniu, powtarzane co 4 godziny, z maksymalną dawką dobową 500 mg. U pacjentów w podeszłym wieku dawka początkowa nie powinna przekraczać 25 mg, a całkowita dobowa dawka powinna być zmniejszona. Dzieci otrzymują 0,5-2 mg/kg mc. co 4 godziny.
ból pooperacyjny, Dolcontral, kolka nerkowa, kolka wątrobowa, leczenie bólu, metabolit petydyny, ostry zawał mięśnia sercowego, petydyna chlorowodorek, planowanie farmakoterapii, podanie domięśniowe, podanie dożylne, podanie podskórne, podeszły wiek, podtrzymanie znieczulenia, premedykacja, roztwór glukozy, roztwór NaCl, schemat dawkowania, stężenie substancji we krwi, substancja opioidowa, wlew ciągły, woda do wstrzykiwań, wywiad z pacjentem, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Dolcontral 50 mg/ml

Petydyna, zawarta w produkcie leczniczym Dolcontral w stężeniu 50 mg/ml, wykazuje szybkie wchłanianie po podaniu dożylnym i domięśniowym, osiągając maksymalne stężenia w osoczu 100-200 ng/ml po dawce 25 mg. Biodostępność wynosi 93-98%, a okres półtrwania petydyny w osoczu u dorosłych to 3,2-8 godzin, natomiast u noworodków jest znacznie wydłużony (6,5-39 godzin). Lek wiąże się z białkami osocza w 37-73% i przenika przez barierę łożyska oraz do mleka kobiecego, co ma istotne implikacje kliniczne w terapii kobiet w ciąży i karmiących. Petydyna ulega intensywnemu metabolizmowi, dając aktywne farmakologicznie metabolity, w tym norpetydynę, której okres półtrwania wynosi 8-12 godzin, co może wydłużać działanie leku i zwiększać ryzyko działań niepożądanych.
4-hydroksypetydyna, bariera łożyska, białko osocza, biodostępność, chlorowodorek petydyny, glukuronid kwasu norpetydyny, glukuronid kwasu petydyny, kwas karboksylowy, metabolit petydyny, mleko kobiece, N-hydroksynorpetydyna, N-tlenek norpetydyny, N-tlenek petydyny, napad drgawkowy, niewydolność nerek, norpetydyna, okres półtrwania, podanie domięśniowe, podanie dożylne, roztwór do wstrzykiwań, substancja farmakologicznie czynna, układ moczowy, zaburzenie czynności nerek, zbiórka moczu
Leksykon leków
Interakcje leku – Dolcontral 50 mg/ml

Dolcontral, zawierający 50 mg/ml petydyny chlorowodorku, wykazuje liczne interakcje farmakokinetyczne i farmakodynamiczne o istotnym znaczeniu klinicznym. Rytonawir znacząco podwyższa stężenia norpetydyny, metabolitu petydyny, co wymaga szczególnej ostrożności i ewentualnej redukcji dawki. Fenytoina i fenobarbital indukują metabolizm wątrobowy petydyny, skracając jej okres półtrwania i zmniejszając biodostępność, jednocześnie zwiększając stężenie norpetydyny, co wymaga monitorowania skuteczności i działań niepożądanych. Cymetydyna zmniejsza klirens i objętość dystrybucji petydyny oraz hamuje powstawanie norpetydyny, co może prowadzić do wzrostu stężenia petydyny i nasilenia jej działania. Szczególną uwagę należy zwrócić na interakcje z lekami hamującymi ośrodkowy układ nerwowy (benzodiazepiny, barbiturany), które mogą powodować nadmierną sedację, depresję oddechową, śpiączkę, a nawet śmierć, co wymaga ograniczenia dawki i czasu terapii skojarzonej.
agonista receptorów opioidowych, antagonizm konkurencyjny, barbiturany, benzodiazepiny, buprenorfina, cymetydyna, depresja oddechowa, działanie przeciwbólowe, działanie synergistyczne, dziurawiec zwyczajny, efekt hipotensyjny, fenobarbital, fenytoina, hiperkapnia, hipertermia, hipoksemia, indukcja enzymów wątrobowych, inhibitor monoaminooksydazy, lek serotoninergiczny, metabolit petydyny, metabolizm wątrobowy, nalbufina, niedociśnienie tętnicze, norpetydyna, objawy odstawienne, ośrodek oddechowy, pentazocyna, petydyna chlorowodorek, pochodne fenotiazyny, próg drgawkowy, rytonawir, SNRI, SSRI, zespół serotoninowy

metabolit petydyny

Powiązane wpisy

Petydyna – Dawkowanie i sposób podawania

Właściwości farmakokinetyczne – Dolcontral 50 mg/ml

Interakcje leku – Dolcontral 50 mg/ml