TAM
Tamoksyfen (TAM) to selektywny modulator receptora estrogenowego (SERM), szeroko stosowany w terapii przeciwnowotworowej. Jego głównym mechanizmem działania jest kompetycyjne wiązanie z receptorami estrogenowymi, szczególnie w tkance gruczołu piersiowego, gdzie działa jako antagonista estrogenu, hamując wzrost komórek nowotworowych zależnych od tego hormonu.
Tamoksyfen znajduje zastosowanie przede wszystkim w leczeniu hormonozależnego raka piersi zarówno w terapii adjuwantowej po zabiegach chirurgicznych, jak i w leczeniu przerzutowej postaci choroby. Jest również wykorzystywany w profilaktyce raka piersi u kobiet z grupy wysokiego ryzyka. Standardowa dawka to zwykle 20 mg dziennie, a typowy czas terapii adjuwantowej wynosi 5-10 lat.
Do najczęstszych działań niepożądanych tamoksyfenu należą uderzenia gorąca, zaburzenia miesiączkowania, nudności oraz zwiększone ryzyko zakrzepicy żylnej. Lek może również zwiększać ryzyko rozwoju raka endometrium i powodować zmiany w narządzie wzroku (retinopatia, zaćma). Podczas stosowania tamoksyfenu istotne jest monitorowanie endometrium oraz kontrola okulistyczna u pacjentek długotrwale przyjmujących lek.
Powiązane wpisy
- Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Tenofovir Synoptis 245 mg
Tenofovir Synoptis, będący fumaratem tenofowiru dizoproksylu, jest nukleozydowym/nukleotydowym inhibitorem odwrotnej transkryptazy, stosowanym w terapii zakażeń HIV-1 oraz HBV. Po wchłonięciu i przemianie do aktywnego metabolitu – difosforanu tenofowiru – lek działa jako obligatoryjny terminator łańcucha DNA, hamując odwrotną transkryptazę wirusa. Wewnątrzkomórkowy okres półtrwania difosforanu tenofowiru wynosi 10 godzin w pobudzonych PBMC oraz 50 godzin w PBMC w stanie spoczynku. EC₅₀ dla szczepu dzikiego HIV-1IIIB wynosi 1-6 μmol/l, a dla pierwotnych szczepów HIV-1 podtypu B w PBMC 1,1 μmol/l. Tenofovir wykazuje również aktywność przeciwwirusową wobec HIV-2 (EC₅₀ 4,9 μmol/l) oraz różnych podtypów HIV-1 w monocytach. W badaniach in vitro stężenia do 300 μmol/l nie wpływają na syntezę mitochondrialnego DNA ani produkcję kwasu mlekowego, co wskazuje na niski potencjał toksyczności mitochondrialnej.
difosforan tenofowiru, fumaran tenofowiru dizoproksylu, inhibitor nukleozydowy, jednojądrowe komórki krwi obwodowej, komórki limfoidalne, mitochondrialne DNA, mutacja K65R, mutacje związane z analogami tymidyny, nukleozydowy inhibitor odwrotnej transkryptazy, odpowiedź na terapię, odwrotna transkryptaza HIV-1, PBMC, podtypy HIV-1, polimeraza HBV, TAM, Tenofovir Synoptis, terminator łańcucha DNA - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Tenofovir disoproxil Aurovitas 245 mg
Tenofowir disoproksyl fumaranu, będący nukleozydowym/nukleotydowym inhibitorem odwrotnej transkryptazy (ATC: J05AF07), jest prolekiem przekształcanym w aktywny metabolit – difosforan tenofowiru. Ten ostatni działa jako obligatoryjny terminator łańcucha DNA, hamując odwrotną transkryptazę HIV-1 oraz polimerazę HBV poprzez konkurowanie z naturalnym substratem deoksyrybonukleotydowym. Wewnątrzkomórkowy okres półtrwania difosforanu tenofowiru wynosi około 10 godzin w pobudzonych PBMC i do 50 godzin w komórkach spoczynkowych, co zapewnia długotrwałe działanie przeciwwirusowe. W badaniach in vitro EC50 dla szczepu HIV-1IIIB wynosi 1-6 μmol/l, a dla pierwotnych szczepów HIV-1 podtypu B w PBMC – 1,1 μmol/l. Tenofowir wykazuje również aktywność przeciwko różnym podtypom HIV-1 (A, C, D, E, F, G, O) oraz HIV-2 (EC50 = 4,9 μmol/l). Profil bezpieczeństwa jest korzystny, gdyż tenofowir nie wpływa na syntezę mitochondrialnego DNA ani produkcję kwasu mlekowego w stężeniach do 300 μmol/l.
aktywność przeciwwirusowa, deoksyrybonukleotyd, difosforan tenofowiru, inhibitor nukleozydowy, jednojądrowa komórka krwi obwodowej, mitochondrialne DNA, mutacja K65R, nukleozydowy i nukleotydowy inhibitor odwrotnej transkryptazy, odwrotna transkryptaza HIV-1, oporność krzyżowa, oporność wirusowa, PBMC, polimeraza HBV, TAM, tenofowir, tenofowir disoproksyl, terapia przeciwretrowirusowa, toksyczność mitochondrialna