glukuronid propofolu
Glukuronid propofolu to główny metabolit propofolu, powstający w wyniku sprzężenia propofolu z kwasem glukuronowym w procesie glukuronidacji w wątrobie. Propofol (2,6-diizopropylofenol) jest powszechnie stosowanym dożylnym środkiem anestetycznym o działaniu hipnotycznym, wykorzystywanym do indukcji i podtrzymania znieczulenia ogólnego oraz sedacji.
Metabolizm propofolu zachodzi głównie w wątrobie, gdzie około 70% podanej dawki ulega glukuronidacji, tworząc nieaktywny farmakologicznie glukuronid propofolu, który jest wydalany z moczem. Proces ten jest katalizowany przez enzymy UDP-glukuronylotransferazy (UGT), głównie przez izoformy UGT1A9 i UGT1A8.
Oznaczanie stężenia glukuronidu propofolu w moczu i we krwi może być wykorzystywane w medycynie sądowej jako biomarker ekspozycji na propofol. Jest to szczególnie istotne w przypadkach podejrzenia nadużycia propofolu lub w dochodzeniach dotyczących zgonów, gdzie propofol mógł odegrać rolę. Glukuronid propofolu utrzymuje się w organizmie dłużej niż związek macierzysty, co czyni go cennym wskaźnikiem wcześniejszej ekspozycji na lek.
Powiązane wpisy
-
Leksykon leków
Propofol-Lipuro, podawany dożylnie w dawce 5 mg/ml, wykazuje wysokie wiązanie z białkami osocza (~98%) oraz szybkie fazy farmakokinetyczne. Po bolusie dożylnym stężenie propofolu we krwi spada gwałtownie w fazie α z okresem półtrwania 2-4 min, co odzwierciedla dystrybucję do kompartmentów o różnej perfuzji. Centralna objętość dystrybucji wynosi 0,2-0,79 l/kg, a objętość dystrybucji w stanie stacjonarnym 1,8-5,3 l/kg. Eliminacja wielofazowa obejmuje fazę β z okresem półtrwania 30-60 min oraz fazę głębokiego kompartmentu, odpowiadającą uwalnianiu z tkanek słabo ukrwionych. Metabolizm zachodzi głównie w wątrobie, z powstaniem nieaktywnych farmakologicznie metabolitów (glukuronidy propofolu, glukuronidy i siarczany chinolu). Całkowity klirens wynosi około 2 l/min, a 88% dawki wydalane jest z moczem jako metabolity, przy minimalnym wydalaniu leku w formie niezmienionej (0,3%).
aktywność farmakologiczna, białka osocza, bolus dożylny, dawka pojedyncza, dawkowanie propofolu, dysfagia, dystrybucja tkankowa, emulsja do wstrzykiwań, farmakokinetyka, farmakokinetyka propofolu, glukuronid propofolu, klirens całkowity, metabolit, objętość dystrybucji, okres półtrwania, populacja pediatryczna, przepływ krwi przez wątrobę, stan stacjonarny, zmienność międzyosobnicza -
Leksykon leków
Propofol-Lipuro 10 mg/ml, podawany dożylnie jako emulsja olej w wodzie, charakteryzuje się wysokim (ok. 98%) wiązaniem z białkami osocza, co wpływa na jego farmakokinetykę. Po bolusie dożylnym obserwuje się trójfazowy spadek stężenia we krwi: fazę α dystrybucji z okresem półtrwania 2-4 min, fazę ß eliminacji z okresem półtrwania 30-60 min oraz fazę głębokiego kompartmentu odpowiadającą uwalnianiu z tkanek słabo ukrwionych. Centralna objętość dystrybucji wynosi 0,2-0,79 l/kg, a objętość dystrybucji w stanie stacjonarnym 1,8-5,3 l/kg. Metabolizm zachodzi głównie w wątrobie, prowadząc do nieaktywnych farmakologicznie metabolitów (glukuronidy propofolu, hydrochinonu), a klirens całkowity wynosi około 2 l/min, z wydalaniem 88% dawki w postaci metabolitów przez nerki i jedynie 0,3% w formie niezmienionej.
centralna objętość dystrybucji, dystrybucja leku, dystrybucja propofolu, emulsja do wstrzykiwań, emulsja olej w wodzie, faza eliminacji, glukuronid propofolu, klirens całkowity, klirens propofolu, kompartment, metabolit, metabolizm propofolu, objętość dystrybucji w stanie stacjonarnym, okres półtrwania, podanie dożylne, propofol, wartość klirensu, wiązanie z białkami osocza, wstrzyknięcie dożylne -
Leksykon substancji czynnych
Propofol wykazuje farmakokinetykę opartą na modelu trójkompartmentowym, obejmującym fazę szybkiej dystrybucji (α) z okresem półtrwania 2-4 min, fazę eliminacji (β) trwającą 30-60 min oraz fazę terminalną (γ) z wolniejszym uwalnianiem ze słabo ukrwionych tkanek. Substancja charakteryzuje się wysokim (98%) wiązaniem z białkami osocza oraz znaczną dystrybucją, z centralną objętością dystrybucji 0,2-0,79 l/kg i objętością dystrybucji w stanie stacjonarnym 1,8-5,3 l/kg. Metabolizm propofolu zachodzi głównie w wątrobie poprzez koniugację do nieaktywnych metabolitów (glukuronidy i siarczany), a całkowity klirens wynosi 1,5-2 l/min. Eliminacja odbywa się głównie przez nerki, z wydaleniem około 88% dawki w postaci metabolitów.
anestezjologia, dystrybucja propofolu, eliminacja propofolu, farmakokinetyka propofolu, faza alfa, faza beta, faza gamma, glukuronid propofolu, klirens propofolu, koniugacja, liniowa zależność farmakokinetyczna, metabolizm pozawątrobowy, metabolizm propofolu, model trójkompartmentowy, objętość dystrybucji, podanie dożylne, propofol, stężenie propofolu, szybkość wlewu, wiązanie z białkami osocza, wlew dożylny, zmienność międzyosobnicza
