metabolizm pozawątrobowy
Metabolizm pozawątrobowy to proces biotransformacji substancji zachodzący poza głównym narządem odpowiedzialnym za metabolizm, czyli wątrobą. Chociaż wątroba jest głównym miejscem przemian biochemicznych leków i ksenobiotyków, znacząca część przemian metabolicznych może zachodzić również w innych tkankach i narządach.
Do najważniejszych miejsc metabolizmu pozawątrobowego należą przewód pokarmowy (zwłaszcza jelito cienkie), płuca, nerki, skóra oraz mózg. W jelicie cienkim znajduje się znaczna ilość enzymów cytochromu P450, zwłaszcza CYP3A4, które mogą metabolizować leki jeszcze przed ich wchłonięciem do krwiobiegu, co stanowi istotny element efektu pierwszego przejścia.
Metabolizm pozawątrobowy ma szczególne znaczenie kliniczne w przypadku pacjentów z niewydolnością wątroby, gdy szlaki alternatywne mogą częściowo kompensować upośledzoną funkcję metaboliczną tego narządu. Dodatkowo, niektóre leki są celowo projektowane tak, aby wykorzystać metabolizm pozawątrobowy w celu zminimalizowania obciążenia wątroby lub uzyskania określonych efektów terapeutycznych.
Znajomość procesów metabolizmu pozawątrobowego jest istotna przy planowaniu farmakoterapii, zwłaszcza u pacjentów z chorobami wątroby, gdyż może wpływać na biodostępność leków, ich skuteczność oraz profil bezpieczeństwa.
Powiązane wpisy
- Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Sensiva (45 g + 28 g + 0,3 g)/100 g
Produkt leczniczy Sensiva w postaci roztworu na skórę zawiera propanol (45 g/100 g), alkohol izopropylowy (28 g/100 g) oraz kwas mlekowy (0,3 g/100 g). W dokumentacji nie przedstawiono danych dotyczących farmakokinetyki tych substancji, w tym ich wchłaniania przez skórę, dystrybucji, metabolizmu oraz wydalania. Brak tych informacji jest charakterystyczny dla preparatów stosowanych miejscowo o działaniu antyseptycznym, gdzie efekt terapeutyczny wynika głównie z działania powierzchniowego, a nie z efektu ogólnoustrojowego.
alkohol izopropylowy, biodostępność miejscowa, dystrybucja tkankowa, dystrybucja w organizmie, działanie antyseptyczne, działanie odkażające, efekt ogólnoustrojowy, interakcja farmakokinetyczna, kwas mlekowy, metabolizm, metabolizm pozawątrobowy, metabolizm wątrobowy, proces farmakokinetyczny, propanol, roztwór na skórę, wchłanianie przez skórę, właściwości farmakokinetyczne, wydalanie substancji czynnej - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Torvacard neo 40 mg
Atorwastatyna, substancja czynna leku Torvacard neo dostępnego w dawkach 10 mg, 20 mg, 40 mg i 80 mg, charakteryzuje się szybkim wchłanianiem po podaniu doustnym, osiągając maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) w ciągu 1-2 godzin. Biodostępność z tabletek powlekanych wynosi 95-99%, jednak całkowita biodostępność ogólnoustrojowa jest znacznie niższa i wynosi około 12%, a aktywność hamująca reduktazę HMG-CoA około 30%. Niska biodostępność wynika z usuwania leku przez komórki błony śluzowej przewodu pokarmowego oraz efektu pierwszego przejścia w wątrobie. Atorwastatyna wykazuje dużą objętość dystrybucji (~381 l) oraz silne wiązanie z białkami osocza (≥98%), co ma znaczenie kliniczne w kontekście interakcji lekowych.
aktywność farmakologiczna, atorwastatyna, beta-oksydacja, białko oporności raka piersi, biodostępność, cytochrom P450 3A4, efekt pierwszego przejścia, glukuronidacja, klirens żółciowy, krążenie wątrobowo-jelitowe, metabolizm pozawątrobowy, metabolizm wątrobowy, objętość dystrybucji, okres półtrwania, P-glikoproteina, polipeptydy transportujące aniony organiczne, pompa efluksowa, reduktaza HMG-CoA, stężenie w osoczu, transporter błonowy, transporter OATP1B1, transporter OATP1B3, wiązanie z białkami osocza - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Vicebrol 5 mg
Winpocetyna, substancja czynna leku Vicebrol, charakteryzuje się szybkim wchłanianiem po podaniu doustnym, osiągając maksymalne stężenie w osoczu po około 1 godzinie, przy biodostępności wynoszącej 7%. Po absorpcji wiąże się z białkami osocza w 66%, a jej objętość dystrybucji wynosi 246,7 ± 88,5 l, co wskazuje na znaczne wiązanie z tkankami. Metabolizm zachodzi intensywnie, głównie w wątrobie, z udziałem metabolitów takich jak kwas apowinkaminowy (AVA), stanowiący 25-30% metabolitów, oraz hydroksywinpocetyna i inne pochodne. Klirens leku wynosi 66,7 l/godz., przewyższając klirens wątrobowy (50 l/godz.), co sugeruje istotny udział metabolizmu pozawątrobowego. Okres półtrwania winpocetyny u ludzi to 4,83 ± 1,29 godz., a eliminacja odbywa się głównie przez mocz (60%) i kał (40%). Farmakokinetyka wykazuje liniowość w dawkach 5 mg i 10 mg, z odpowiednimi stężeniami w osoczu w stanie równowagi 1,2 ± 0,27 ng/ml oraz 2,1 ± 0,33 ng/ml.
białko osocza, biodostępność, biotransformacja, dostępność biologiczna, dystrybucja leku, farmakokinetyka liniowa, glukuronian, hydroksy-AVA, hydroksywinpocetyna, klirens winpocetyny, krążenie jelitowo-wątrobowe, kwas apowinkaminowy, metabolizm pozawątrobowy, objętość dystrybucji, okres półtrwania, przesączanie kłębuszkowe, równowaga dynamiczna, siarczan, Vicebrol, wchłanianie substancji czynnej, winpocetyna - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Vinpoton 5 mg
Winpocetyna charakteryzuje się szybkim wchłanianiem po podaniu doustnym, osiągając maksymalne stężenie w osoczu (Tmax) po około 1 godzinie. Jej biodostępność wynosi 7%, a wiązanie z białkami osocza to 66%. Objętość dystrybucji jest znaczna i wynosi 246,7 ± 88,5 l, co wskazuje na intensywne wiązanie z tkankami. Klirens substancji (66,7 l/godz.) przewyższa klirens wątrobowy (50 l/godz.), sugerując istotny pozawątrobowy metabolizm. Okres półtrwania winpocetyny u ludzi wynosi 4,83 ± 1,29 godz., a stężenia w stanie równowagi przy dawkach 5 mg i 10 mg wynoszą odpowiednio 1,2 ± 0,27 ng/ml oraz 2,1 ± 0,33 ng/ml. Głównym metabolitem jest kwas apowinkaminowy (AVA), stanowiący 25-30% metabolitów, z wyraźnym efektem pierwszego przejścia, co potwierdza dwukrotnie większe pole pod krzywą stężenia AVA po podaniu doustnym w porównaniu do dożylnego.
biodostępność, dostępność biologiczna, dystrybucja leku, efekt pierwszego przejścia, eliminacja leku, farmakokinetyka liniowa, farmakoterapia, glukuronidacja, hydroksywinpocetyna, klirens, klirens wątrobowy, kwas apowinkaminowy, metabolit, metabolizm leku, metabolizm pozawątrobowy, objętość dystrybucji, okres półtrwania, pacjent geriatryczny, przesączanie kłębkowe, przewód pokarmowy, stan równowagi dynamicznej, stężenie w osoczu, wchłanianie doustne, wiązanie z białkami osocza, winpocetyna, właściwości farmakokinetyczne, zaburzenia czynności nerek, zaburzenia czynności wątroby, znakowanie radioaktywne - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Provive 20 mg/ml
Propofol, substancja czynna emulsji do wstrzykiwań Provive (20 mg/ml), wykazuje trójfazowy profil farmakokinetyczny po podaniu dożylnym: fazę szybkiej dystrybucji trwającą kilka minut, fazę eliminacji beta z okresem półtrwania 30-60 minut oraz fazę eliminacji gamma trwającą około 3 godzin lub dłużej, odpowiadającą redystrybucji ze słabo ukrwionych tkanek. Metabolizm propofolu zachodzi głównie w wątrobie poprzez koniugację, z udziałem metabolizmu pozawątrobowego, a nieaktywne metabolity są wydalane głównie przez nerki (około 90%). Klirens propofolu jest wysoki, wynosząc 1,5-2 l/min, i jest zależny od przepływu krwi w wątrobie. Przy standardowych dawkach terapeutycznych ryzyko kumulacji leku jest minimalne.
dawka terapeutyczna, dawkowanie propofolu, emulsja do wstrzykiwań, farmakokinetyka propofolu, faza dystrybucji, faza eliminacji beta, faza eliminacji gamma, klirens propofolu, koniugaty propofolu, krótkotrwałe znieczulenie, metabolit chinolu, metabolizm pozawątrobowy, metabolizm wątrobowy, nerka, podanie dożylne, procesy metaboliczne, profil farmakokinetyczny, propofol, Provive, redystrybucja propofolu, wątroba, zmienność międzyosobnicza - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Larus 20 mg
Atorwastatyna, składnik aktywny Larus 20 mg, charakteryzuje się szybkim wchłanianiem po podaniu doustnym, osiągając maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) w ciągu 1-2 godzin. Biodostępność doustna wynosi około 12%, pomimo wysokiej biodostępności tabletek powlekanych (95-99%), co wynika z metabolizmu pierwszego przejścia i usuwania przez komórki nabłonkowe przewodu pokarmowego. Objętość dystrybucji wynosi około 381 l, a wiązanie z białkami osocza jest bardzo wysokie (≥98%). Atorwastatyna jest intensywnie metabolizowana w wątrobie przez CYP3A4 do aktywnych metabolitów hydroksylowych, które odpowiadają za około 70% całkowitej aktywności hamującej reduktazę HMG-CoA, co wydłuża czas działania leku (okres półtrwania działania 20-30 h). Eliminacja odbywa się głównie przez wydzielanie do żółci i usuwanie z kałem, z okresem półtrwania eliminacji około 14 godzin. Transportery OATP1B1, OATP1B3, P-gp i BCRP odgrywają kluczową rolę w farmakokinetyce atorwastatyny i jej metabolitów.
aktywność farmakologiczna, atorwastatyna, białko oporności raka piersi, biodostępność, biotransformacja, cytochrom P-450 3A4, działanie hipolipemizujące, gen SLCO1B1, glikoproteina p, glukuronidacja, hipercholesterolemia rodzinna heterozygotyczna, klirens, krążenie wątrobowo-jelitowe, metabolity hydroksylowe, metabolizm pozawątrobowy, metabolizm wątrobowy, niewydolność nerek, niewydolność wątroby, objętość dystrybucji, okres półtrwania, poalkoholowe uszkodzenie wątroby, pole pod krzywą stężenia, polimorfizm genetyczny, polipeptydy transportujące aniony organiczne, rabdomioliza, reduktaza HMG-CoA, skala Child-Pugh, skalowanie allometryczne, stężenie LDL-C, stężenie maksymalne w osoczu, transporter OATP1B1, wiązanie z białkami osocza - Leksykon leków
Przeciwwskazania – Morphine Kalceks 10 mg/ml
Produkt leczniczy Morphine Kalceks w postaci roztworu do wstrzykiwań o stężeniu 10 mg/ml morfiny chlorowodorku (odpowiadającego 7,6 mg/ml morfiny) posiada istotne przeciwwskazania, które należy bezwzględnie uwzględnić przed zastosowaniem. Bezwzględnie przeciwwskazane jest podawanie leku u pacjentów z nadwrażliwością na morfinę lub substancje pomocnicze, zastojem śluzu w drogach oddechowych, depresją oddechową, ostrą chorobą wątroby oraz u osób z nasilonymi stanami lękowymi w przebiegu uzależnienia od alkoholu lub leków nasennych. Morfina może nasilać objawy tych stanów, np. poprzez hamowanie odruchu kaszlowego, pogłębianie depresji ośrodka oddechowego czy kumulację leku w przypadku niewydolności wątroby, co zwiększa ryzyko poważnych powikłań klinicznych.
chlorowodorek morfiny, depresja oddechowa, lek przeciwbólowy, metabolizm leku, metabolizm pozawątrobowy, nadwrażliwość, odruch kaszlowy, ośrodek oddechowy, ostra choroba wątroby, przeciwwskazanie, roztwór do wstrzykiwań, stan lękowy, uzależnienie od alkoholu, wstrząs anafilaktyczny, zastój śluzu, zatrzymanie oddechu, zespół abstynencyjny - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Cavinton Forte 10 mg
Winpocetyna, substancja czynna leku Cavinton Forte (10 mg tabletki), charakteryzuje się szybkim wchłanianiem po podaniu doustnym z osiągnięciem maksymalnego stężenia w osoczu po około 1 godzinie oraz niską dostępnością biologiczną wynoszącą 7%, co wskazuje na istotny efekt pierwszego przejścia. Lek wiąże się z białkami osocza w 66%, a jego objętość dystrybucji wynosi 246,7 ± 88,5 l, co świadczy o znacznym wiązaniu z tkankami. Klirens całkowity wynosi 66,7 l/godz., przewyższając klirens wątrobowy (50 l/godz.), co sugeruje istotny metabolizm pozawątrobowy. Głównym metabolitem jest kwas apowinkaminowy (AVA), stanowiący 25-30% metabolitów, z dwukrotnie wyższym polem pod krzywą stężenia po podaniu doustnym w porównaniu do dożylnego, potwierdzającym powstawanie metabolitu podczas efektu pierwszego przejścia. Okres półtrwania winpocetyny wynosi 4,83 ± 1,29 godziny, a wydalanie odbywa się głównie przez nerki (60%) i kał (40%).
białko osocza, Cavinton Forte, dihydroksy-AVA-glicynian, dostępność biologiczna, efekt pierwszego przejścia, glukuronian, hydroksy-AVA, hydroksywinpocetyna, klirens leku, klirens wątrobowy, kumulacja leku, kwas apowinkaminowy, liniowa farmakokinetyka, metabolizm pozawątrobowy, objętość dystrybucji, okres półtrwania, pacjent w podeszłym wieku, populacja geriatryczna, przesączanie kłębkowe, stężenie w osoczu, winpocetyna, zaburzenie czynności wątroby - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Iloprost Zentiva 20 mcg/ml
Iloprost, substancja czynna produktu Iloprost Zentiva (20 µg/ml, roztwór do nebulizacji), wykazuje specyficzne parametry farmakokinetyczne po podaniu wziewnym, istotne dla leczenia nadciśnienia płucnego. Po inhalacji dawki 5 µg (stężenie 10 µg/ml) u pacjentów i zdrowych ochotników, maksymalne stężenie w surowicy wynosi 100–200 pg/ml, osiągane pod koniec inhalacji trwającej 4,6–10,6 min, z okresem półtrwania 5–25 minut. Iloprost jest silnie wiązany z białkami osocza (~60%, głównie albuminami), a jego metabolizm odbywa się głównie przez ß-oksydację łańcucha karboksylowego, z powstaniem farmakologicznie nieaktywnego metabolitu tetranor-iloprostu. Eliminacja przebiega dwufazowo, z klirensem około 20 ml/kg/min i okresami półtrwania metabolitów w osoczu wynoszącymi około 2 i 5 godzin, a w moczu 2 i 18 godzin. W badaniach porównawczych nebulizator Breelib wykazał wyższe wartości Cmax i AUC (odpowiednio o 77% i 42%) w porównaniu do systemu I-Neb AAD przy dawce 5 µg iloprostu.
badanie bilansu masy, beta-oksydacja, cytochrom CYP 450, ekspozycja systemowa, klirens całkowity, maksymalne stężenie w osoczu, marskość wątroby, metabolizm pozawątrobowy, nadciśnienie płucne, niewydolność nerek, objętość dystrybucji, okres półtrwania, profil dwufazowy, przerywana dializa, stężenie leku w surowicy, stężenie substancji czynnej, tetranor-iloprost, wiązanie z albuminami, wiązanie z białkami osocza - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Provive 10 mg/ml
Propofol, substancja czynna emulsji do wstrzykiwań Provive (10 mg/ml), wykazuje trójfazowy profil farmakokinetyczny po podaniu dożylnym: fazę szybkiej dystrybucji trwającą kilka minut, fazę eliminacji beta z okresem półtrwania 30-60 minut oraz fazę eliminacji gamma trwającą około 3 godzin, odpowiadającą redystrybucji ze słabo ukrwionych tkanek. Metabolizm propofolu odbywa się głównie w wątrobie poprzez koniugację, z udziałem metabolizmu pozawątrobowego, prowadząc do powstania nieaktywnych metabolitów wydalanych głównie przez nerki (około 90% eliminacji). Całkowity klirens u dorosłych wynosi 1,5-2 l/min, a przy standardowym dawkowaniu ryzyko kumulacji jest minimalne. W krótkotrwałym znieczuleniu (do 1 godziny) kluczowe znaczenie mają faza dystrybucji i eliminacji beta.
całkowity klirens, emulsja do wstrzykiwań, faza dystrybucji, faza eliminacji beta, faza eliminacji gamma, klirens propofolu, koniugacja wątrobowa, metabolit chinolu, metabolizm pozawątrobowy, metabolizm propofolu, nieaktywny metabolit, okres półtrwania, podanie dożylne, profil farmakokinetyczny, propofol, Provive, przepływ krwi, redystrybucja propofolu, wydalanie nerkowe, zmienność międzyosobnicza, znieczulenie - Leksykon substancji czynnych
Propofol – Właściwości farmakokinetyczne
Propofol wykazuje farmakokinetykę opartą na modelu trójkompartmentowym, obejmującym fazę szybkiej dystrybucji (α) z okresem półtrwania 2-4 min, fazę eliminacji (β) trwającą 30-60 min oraz fazę terminalną (γ) z wolniejszym uwalnianiem ze słabo ukrwionych tkanek. Substancja charakteryzuje się wysokim (98%) wiązaniem z białkami osocza oraz znaczną dystrybucją, z centralną objętością dystrybucji 0,2-0,79 l/kg i objętością dystrybucji w stanie stacjonarnym 1,8-5,3 l/kg. Metabolizm propofolu zachodzi głównie w wątrobie poprzez koniugację do nieaktywnych metabolitów (glukuronidy i siarczany), a całkowity klirens wynosi 1,5-2 l/min. Eliminacja odbywa się głównie przez nerki, z wydaleniem około 88% dawki w postaci metabolitów.
anestezjologia, dystrybucja propofolu, eliminacja propofolu, farmakokinetyka propofolu, faza alfa, faza beta, faza gamma, glukuronid propofolu, klirens propofolu, koniugacja, liniowa zależność farmakokinetyczna, metabolizm pozawątrobowy, metabolizm propofolu, model trójkompartmentowy, objętość dystrybucji, podanie dożylne, propofol, stężenie propofolu, szybkość wlewu, wiązanie z białkami osocza, wlew dożylny, zmienność międzyosobnicza - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Octenidini APC Pharmlog 1 mg/ml
Oktenidyny dwuchlorowodorek, zawarty w preparacie Octenidini APC Pharmlog w stężeniu 1 mg/mL, charakteryzuje się minimalnym wchłanianiem przez błonę śluzową jamy ustnej oraz przewód pokarmowy, co skutkuje brakiem obecności substancji czynnej w krwiobiegu po miejscowym zastosowaniu. W efekcie dystrybucja tkankowa jest praktycznie nieobecna, a metabolizm wątrobowy i pozawątrobowy nie odgrywa istotnej roli klinicznej. Takie właściwości farmakokinetyczne ograniczają działanie oktenidyny do miejsca aplikacji, minimalizując ryzyko ogólnoustrojowych działań niepożądanych oraz interakcji lekowych.
absorpcja ogólnoustrojowa, badanie farmakokinetyczne, biotransformacja, błona śluzowa jamy ustnej, dystrybucja tkankowa, działanie niepożądane, ekspozycja ogólnoustrojowa, eliminacja oktenidyny, interakcja lekowa, metabolizm pozawątrobowy, metabolizm wątrobowy, oktenidyna dwuchlorowodorek, parametr farmakokinetyczny, profil bezpieczeństwa leku, przewód pokarmowy, szlak enzymatyczny, wchłanianie leku, wydalanie leku - Leksykon leków
Interakcje leku – Allegra 120 mg
Feksofenadyna, aktywny składnik leku Allegra, charakteryzuje się specyficznym profilem farmakokinetycznym, w którym kluczową rolę odgrywają białka transportowe, takie jak glikoproteina P (P-gp) oraz polipeptyd transportujący aniony organiczne (OATP). Substancja ta nie ulega metabolizmowi wątrobowemu, co znacząco ogranicza ryzyko interakcji farmakokinetycznych na poziomie enzymów wątrobowych. Inhibitory P-gp, takie jak erytromycyna i ketokonazol, powodują 2-3-krotne zwiększenie stężenia feksofenadyny w osoczu, jednak bez wpływu na odstęp QT czy wzrostu działań niepożądanych. Z kolei induktor P-gp apalutamid obniża AUC feksofenadyny o około 30%, co może skutkować zmniejszeniem skuteczności terapeutycznej. Leki zobojętniające sok żołądkowy zawierające wodorotlenek glinu i magnezu obniżają biodostępność feksofenadyny, dlatego zaleca się zachowanie co najmniej 2-godzinnego odstępu między ich podaniem.
antybiotyk makrolidowy, apalutamid, AUC, bariera krew-mózg, białka transportowe, biodostępność feksofenadyny, działanie sedatywne, erytromycyna, farmakokinetyka feksofenadyny, feksofenadyna, glikoproteina p, inhibitor pompy protonowej, inhibitory glikoproteiny P, ketokonazol, lek przeciwgrzybiczy, leki przeciwhistaminowe pierwszej generacji, leki zobojętniające sok żołądkowy, metabolizm pozawątrobowy, metabolizm wątrobowy, odstęp QT, omeprazol, ośrodkowy układ nerwowy, pH żołądka, pole pod krzywą stężenia leku, polipeptyd transportujący aniony organiczne, profil farmakokinetyczny, wodorotlenek glinu i magnezu - Leksykon substancji czynnych
Winpocetyna – Właściwości farmakokinetyczne
Winpocetyna wykazuje szybkie wchłanianie z przewodu pokarmowego, osiągając Tmax około 1 godziny po podaniu doustnym, jednak jej biodostępność wynosi jedynie około 7%. Substancja wiąże się z białkami osocza w 66%, a jej objętość dystrybucji jest znaczna i wynosi 246,7 ± 88,5 l, co wskazuje na intensywne wiązanie z tkankami. Klirens wynosi 66,7 l/godz., przekraczając klirens wątrobowy (50 l/godz.), co sugeruje istotny udział metabolizmu pozawątrobowego. Okres półtrwania winpocetyny u ludzi to 4,83 ± 1,29 godziny. Wydalanie odbywa się głównie z moczem (60%) i kałem (40%). Głównym metabolitem jest kwas apowinkaminowy (AVA), stanowiący 25-30% metabolitów, wydalany przez nerki drogą prostego przesączania kłębuszkowego. Farmakokinetyka winpocetyny jest liniowa w dawkach terapeutycznych (5 mg i 10 mg), a stężenia w stanie stacjonarnym wynoszą odpowiednio 1,2 ± 0,27 ng/ml i 2,1 ± 0,33 ng/ml.
bariera krew-mózg, białko osocza, biodostępność, dihydroksy-AVA-glicynian, efekt pierwszego przejścia, farmakokinetyka liniowa, hydroksy-AVA, hydroksywinpocetyna, hydroliza wiązania estrowego, klirens, kwas apowinkaminowy, kwas glukuronowy, metabolizm pozawątrobowy, objętość dystrybucji, okres półtrwania, proces hydroksylacji, przesączanie kłębuszkowe, przewód pokarmowy, stan stacjonarny, stężenie maksymalne w osoczu, wiązanie z białkami, winpocetyna, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Vinpoven 5 mg
Winpocetyna, zawarta w preparacie Vinpoven w dawce 5 mg, charakteryzuje się szybkim wchłanianiem po podaniu doustnym z Tmax około 1 godziny oraz niską biodostępnością wynoszącą 7%, co wskazuje na istotny efekt pierwszego przejścia. Wiązanie z białkami osocza wynosi 66%, a objętość dystrybucji jest znaczna i wynosi 246,7 ± 88,5 l, co sugeruje intensywne wiązanie z tkankami. Klirens całkowity leku wynosi 66,7 l/godz., przewyższając klirens wątrobowy (50 l/godz.), co świadczy o pozawątrobowym metabolizmie. Głównym metabolitem jest kwas apowinkaminowy (AVA), stanowiący 25-30% metabolitów, z dwukrotnie wyższym polem pod krzywą stężenia po podaniu doustnym w porównaniu do dożylnego. Okres półtrwania winpocetyny wynosi 4,83 ± 1,29 godziny, a eliminacja odbywa się głównie przez nerki (60%) i przewód pokarmowy (40%).
biodostępność, czas maksymalnego stężenia, dihydroksy-AVA-glicynian, efekt pierwszego przejścia, farmakokinetyka liniowa, hydroksy-AVA, hydroksywinpocetyna, klirens, krążenie jelitowo-wątrobowe, kwas apowinkaminowy, metabolizm pozawątrobowy, objętość dystrybucji, okres półtrwania, pole pod krzywą stężenia, przesączanie kłębkowe, stężenie w osoczu, wiązanie z białkami osocza, winpocetyna, zaburzenia czynności nerek, zaburzenia czynności wątroby - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Vicebrol BIO 5 mg
Winpocetyna, substancja czynna preparatu Vicebrol Bio w dawce 5 mg, charakteryzuje się szybkim wchłanianiem po podaniu doustnym z Tmax wynoszącym 1 godzinę oraz niską dostępnością biologiczną na poziomie 7%. Po absorpcji wiąże się z białkami osocza w 66%, a jej objętość dystrybucji wynosi 246,7 ± 88,5 l, co wskazuje na znaczne wiązanie z tkankami. Klirens wynosi 66,7 l/godz., przewyższając fizjologiczny klirens wątrobowy (50 l/godz.), co sugeruje istotny metabolizm pozawątrobowy. Okres półtrwania winpocetyny u ludzi to 4,83 ± 1,29 godziny. W stanie równowagi po wielokrotnym podaniu dawek 5 mg i 10 mg stężenia w osoczu wynoszą odpowiednio 1,2 ± 0,27 ng/ml oraz 2,1 ± 0,33 ng/ml, potwierdzając liniową farmakokinetykę w tym zakresie dawek.
białka osocza, biotransformacja fazy II, dostępność biologiczna, drogi żółciowe, dystrybucja tkankowa, efekt pierwszego przejścia, farmakokinetyka liniowa, filtracja kłębuszkowa, glukuroniany, górny odcinek przewodu pokarmowego, hydroksywinpocetyna, klirens leku, krążenie jelitowo-wątrobowe, kwas apowinkaminowy, metabolizm leku, metabolizm pozawątrobowy, objętość dystrybucji, okres półtrwania, parametry farmakokinetyczne, pole pod krzywą stężenia, profil farmakokinetyczny, przesączanie kłębuszkowe, stan stacjonarny leku, stężenie maksymalne, wchłanianie leku, wiązanie tkankowe, wielokrotne podawanie leku, winpocetyna, zaburzenia czynności nerek, zaburzenia czynności wątroby - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Vincetan Forte 10 mg
Winpocetyna, substancja czynna leku Vincetan Forte (10 mg), charakteryzuje się szybkim wchłanianiem po podaniu doustnym z Tmax około 1 godziny oraz niską biodostępnością wynoszącą 7%, co wskazuje na istotny efekt pierwszego przejścia. Lek wykazuje umiarkowane wiązanie z białkami osocza (66%) oraz dużą objętość dystrybucji (246,7 ± 88,5 l), co świadczy o intensywnym wiązaniu z tkankami. Klirens całkowity wynosi 66,7 l/h, przewyższając klirens wątrobowy (50 l/h), co sugeruje znaczący metabolizm pozawątrobowy. Okres półtrwania winpocetyny u ludzi to 4,83 ± 1,29 godziny. Po wielokrotnym podaniu dawek 5 mg i 10 mg stężenia w stanie równowagi (Css) wynoszą odpowiednio 1,2 ± 0,27 ng/ml oraz 2,1 ± 0,33 ng/ml, potwierdzając liniową farmakokinetykę leku w zakresie dawek terapeutycznych.
biodostępność, Cmax, dystrybucja w organizmie, efekt pierwszego przejścia, eliminacja z organizmu, glukuroniany, hydroksywinpocetyna, klirens, klirens ogólnoustrojowy, krążenie jelitowo-wątrobowe, kwas apowinkaminowy, liniowa farmakokinetyka, metabolizm pozawątrobowy, objętość dystrybucji, okres półtrwania, pole pod krzywą, przesączanie kłębkowe, sprzężenie z glicyną, stan równowagi dynamicznej, stężenie w osoczu, wiązanie z białkami osocza, winpocetyna, wydalanie jelitowe, wydalanie nerkowe, zaburzenia czynności wątroby - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – VinpoHasco 5 mg
Winpocetyna, zawarta w preparacie VinpoHasco w dawce 5 mg, charakteryzuje się szybkim wchłanianiem po podaniu doustnym, osiągając maksymalne stężenie w osoczu po około 1 godzinie. Biodostępność leku wynosi jedynie 7%, co wskazuje na istotny efekt pierwszego przejścia i ograniczone wchłanianie. Substancja wykazuje wysokie wiązanie z białkami osocza (~66%) oraz dużą objętość dystrybucji (246,7 ± 88,5 l), co świadczy o znacznym powinowactwie do tkanek, zwłaszcza wątroby i przewodu pokarmowego. Klirens wynosi 66,7 l/godz., przewyższając klirens wątrobowy (50 l/godz.), co sugeruje udział metabolizmu pozawątrobowego. Głównym metabolitem jest kwas apowinkaminowy (AVA), stanowiący 25-30% metabolitów, z wyższym polem pod krzywą stężenia po podaniu doustnym niż dożylnym, co potwierdza jego powstawanie podczas efektu pierwszego przejścia. Okres półtrwania winpocetyny wynosi 4,83 ± 1,29 godziny, a farmakokinetyka jest liniowa w zakresie dawek 5-10 mg (stężenia w stanie stacjonarnym odpowiednio 1,2 ± 0,27 ng/ml i 2,1 ± 0,33 ng/ml).
absorpcja, biodostępność całkowita, biotransformacja, dawkowanie leku, dihydroksy-AVA-glicynian, efekt pierwszego przejścia, glukuronian, hydroksy-AVA, hydroksywinpocetyna, klirens, krążenie jelitowo-wątrobowe, kwas apowinkaminowy, liniowa farmakokinetyka, metabolizm pozawątrobowy, objętość dystrybucji, okres półtrwania, parametry farmakokinetyczne, procesy metaboliczne, przesączanie kłębuszkowe, siarczan, stan stacjonarny, stężenie maksymalne w osoczu, wiązanie z białkami osocza, winpocetyna