dihydroksy-AVA-glicynian

Dihydroksy-AVA-glicynian to związek chemiczny będący pochodną kwasu aminowalerianowego (AVA), zawierający dwie grupy hydroksylowe oraz przyłączoną cząsteczkę glicyny. Struktura ta ma znaczenie w badaniach biochemicznych i farmakologicznych ze względu na potencjalne właściwości neuromodulacyjne.

W kontekście medycznym, związki zawierające kwas aminowalerianowy (AVA) i jego pochodne wykazują działanie hamujące na ośrodkowy układ nerwowy, podobne do GABA (kwasu gamma-aminomasłowego). Dihydroksy-AVA-glicynian może potencjalnie oddziaływać na receptory hamujące w mózgu, co czyni go przedmiotem zainteresowania w badaniach nad lekami przeciwdrgawkowymi i anksjolitycznymi.

Modyfikacja cząsteczki poprzez dodanie grup hydroksylowych oraz reszty glicynianowej może wpływać na biodostępność związku oraz jego zdolność do przekraczania bariery krew-mózg, co jest kluczowe dla potencjalnych zastosowań neuropsychiatrycznych. Badania nad tym związkiem koncentrują się głównie na jego farmakodynamice, farmakokinetyce oraz potencjalnych zastosowaniach terapeutycznych w zaburzeniach neurologicznych.

Powiązane wpisy

Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Cavinton 5 mg

Winpocetyna, substancja czynna leku CAVINTON, charakteryzuje się szybkim wchłanianiem po podaniu doustnym, osiągając maksymalne stężenie w osoczu po około 1 godzinie, przy całkowitej dostępności biologicznej wynoszącej 7%, co wskazuje na istotny efekt pierwszego przejścia. Wykazuje umiarkowane wiązanie z białkami osocza (66%) oraz dużą objętość dystrybucji (246,7 ± 88,5 l), co świadczy o szerokiej dystrybucji w tkankach. Klirens wynosi 66,7 l/godz., przewyższając klirens wątrobowy (50 l/godz.), co sugeruje udział pozawątrobowych szlaków metabolizmu. Głównym metabolitem jest kwas apowinkaminowy (AVA), stanowiący 25-30% metabolitów, z dwukrotnie większym polem pod krzywą stężenia po podaniu doustnym w porównaniu do dożylnego, potwierdzającym znaczący efekt pierwszego przejścia. Okres półtrwania winpocetyny wynosi 4,83 ± 1,29 godziny, a eliminacja odbywa się głównie przez mocz (60%) i kał (40%).
biotransformacja, Cavinton, dihydroksy-AVA-glicynian, dostępność biologiczna, dystrybucja w organizmie, efekt pierwszego przejścia, hydroksy-AVA, hydroksywinpocetyna, klirens, klirens wątrobowy, kwas apowinkaminowy, liniowa farmakokinetyka, objętość dystrybucji, okres półtrwania, pole pod krzywą stężenia, przesączanie kłębkowe, stan równowagi dynamicznej, wiązanie z białkami osocza, winpocetyna, zaburzenia czynności nerek, zaburzenia czynności wątroby
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Vicebrol Forte 10 mg

Winpocetyna, substancja czynna preparatu Vicebrol Forte 10 mg, charakteryzuje się szybkim wchłanianiem po podaniu doustnym, osiągając maksymalne stężenie w osoczu po około 1 godzinie, przy niskiej dostępności biologicznej wynoszącej 7%. Wiązanie z białkami osocza wynosi około 66%, a objętość dystrybucji to 246,7 ± 88,5 l, co wskazuje na znaczne wiązanie z tkankami, zwłaszcza wątroby i przewodu pokarmowego. Metabolizm obejmuje głównie powstawanie kwasu apowinkaminowego (AVA), stanowiącego 25-30% metabolitów, z wyraźnym efektem pierwszego przejścia. Klirens wynosi 66,7 l/godz., przewyższając klirens wątrobowy, co sugeruje udział pozawątrobowych szlaków metabolicznych. Okres półtrwania winpocetyny u ludzi to 4,83 ± 1,29 godz., a farmakokinetyka jest liniowa przy dawkach 5 mg i 10 mg, z odpowiednimi stężeniami w osoczu 1,2 ± 0,27 ng/ml i 2,1 ± 0,33 ng/ml w stanie równowagi.
białka osocza, dihydroksy-AVA-glicynian, dostępność biologiczna, efekt pierwszego przejścia, farmakokinetyka liniowa, hydroksy-AVA, hydroksywinpocetyna, klirens winpocetyny, krążenie jelitowo-wątrobowe, kwas apowinkaminowy, objętość dystrybucji, okres półtrwania, parametry farmakokinetyczne, profil farmakokinetyczny, przesączanie kłębkowe, równowaga dynamiczna, szlak metaboliczny, Vicebrol Forte, winpocetyna, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Cavinton Forte 10 mg

Winpocetyna, substancja czynna leku Cavinton Forte (10 mg tabletki), charakteryzuje się szybkim wchłanianiem po podaniu doustnym z osiągnięciem maksymalnego stężenia w osoczu po około 1 godzinie oraz niską dostępnością biologiczną wynoszącą 7%, co wskazuje na istotny efekt pierwszego przejścia. Lek wiąże się z białkami osocza w 66%, a jego objętość dystrybucji wynosi 246,7 ± 88,5 l, co świadczy o znacznym wiązaniu z tkankami. Klirens całkowity wynosi 66,7 l/godz., przewyższając klirens wątrobowy (50 l/godz.), co sugeruje istotny metabolizm pozawątrobowy. Głównym metabolitem jest kwas apowinkaminowy (AVA), stanowiący 25-30% metabolitów, z dwukrotnie wyższym polem pod krzywą stężenia po podaniu doustnym w porównaniu do dożylnego, potwierdzającym powstawanie metabolitu podczas efektu pierwszego przejścia. Okres półtrwania winpocetyny wynosi 4,83 ± 1,29 godziny, a wydalanie odbywa się głównie przez nerki (60%) i kał (40%).
białko osocza, Cavinton Forte, dihydroksy-AVA-glicynian, dostępność biologiczna, efekt pierwszego przejścia, glukuronian, hydroksy-AVA, hydroksywinpocetyna, klirens leku, klirens wątrobowy, kumulacja leku, kwas apowinkaminowy, liniowa farmakokinetyka, metabolizm pozawątrobowy, objętość dystrybucji, okres półtrwania, pacjent w podeszłym wieku, populacja geriatryczna, przesączanie kłębkowe, stężenie w osoczu, winpocetyna, zaburzenie czynności wątroby
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Cavinton 5 mg/ml

Winpocetyna charakteryzuje się złożonym profilem farmakokinetycznym, obejmującym umiarkowane wiązanie z białkami osocza (66%) oraz wysoką objętość dystrybucji (246,7±88,5 l), co wskazuje na znaczne wiązanie z tkankami. Po doustnym podaniu u szczurów maksymalne stężenia osiągane są w wątrobie i przewodzie pokarmowym po 2-4 godzinach, przy czym stężenie w mózgu nie przekracza poziomu we krwi. Klirens całkowity wynosi 66,7 l/godz., przewyższając klirens wątrobowy (50 l/godz.), co sugeruje istotny udział metabolizmu pozawątrobowego. Głównym metabolitem jest kwas apowinkaminowy (AVA), stanowiący 25-30% metabolitów u ludzi, z wyraźnym efektem pierwszego przejścia (AUC AVA po podaniu doustnym jest dwukrotnie wyższe niż po dożylnym). Okres półtrwania winpocetyny wynosi 4,83±1,29 godziny, a eliminacja odbywa się głównie przez układ moczowy (60%) i przewód pokarmowy (40%). Farmakokinetyka jest liniowa w zakresie dawek 5-10 mg, z odpowiednimi stężeniami w stanie równowagi 1,2±0,27 ng/ml i 2,1±0,33 ng/ml.
dihydroksy-AVA-glicynian, działanie karcynogenne, działanie mutagenne, efekt pierwszego przejścia, farmakokinetyka liniowa, glukuronian, hydroksy-AVA, hydroksywinpocetyna, klirens, krążenie jelitowo-wątrobowe, kwas apowinkaminowy, metabolit, objętość dystrybucji, okres półtrwania, przesączanie kłębkowe, rakotwórczość, śmiertelność zarodkowo-płodowa, stężenie w stanie równowagi, toksyczność ostra, toksyczność podostra, toksyczność przewlekła, toksyczność reprodukcyjna, wiązanie z białkami osocza, wydalanie z kałem, wydalanie z moczem
Leksykon substancji czynnych
Winpocetyna – Właściwości farmakokinetyczne

Winpocetyna wykazuje szybkie wchłanianie z przewodu pokarmowego, osiągając Tmax około 1 godziny po podaniu doustnym, jednak jej biodostępność wynosi jedynie około 7%. Substancja wiąże się z białkami osocza w 66%, a jej objętość dystrybucji jest znaczna i wynosi 246,7 ± 88,5 l, co wskazuje na intensywne wiązanie z tkankami. Klirens wynosi 66,7 l/godz., przekraczając klirens wątrobowy (50 l/godz.), co sugeruje istotny udział metabolizmu pozawątrobowego. Okres półtrwania winpocetyny u ludzi to 4,83 ± 1,29 godziny. Wydalanie odbywa się głównie z moczem (60%) i kałem (40%). Głównym metabolitem jest kwas apowinkaminowy (AVA), stanowiący 25-30% metabolitów, wydalany przez nerki drogą prostego przesączania kłębuszkowego. Farmakokinetyka winpocetyny jest liniowa w dawkach terapeutycznych (5 mg i 10 mg), a stężenia w stanie stacjonarnym wynoszą odpowiednio 1,2 ± 0,27 ng/ml i 2,1 ± 0,33 ng/ml.
bariera krew-mózg, białko osocza, biodostępność, dihydroksy-AVA-glicynian, efekt pierwszego przejścia, farmakokinetyka liniowa, hydroksy-AVA, hydroksywinpocetyna, hydroliza wiązania estrowego, klirens, kwas apowinkaminowy, kwas glukuronowy, metabolizm pozawątrobowy, objętość dystrybucji, okres półtrwania, proces hydroksylacji, przesączanie kłębuszkowe, przewód pokarmowy, stan stacjonarny, stężenie maksymalne w osoczu, wiązanie z białkami, winpocetyna, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Vinpoven 5 mg

Winpocetyna, zawarta w preparacie Vinpoven w dawce 5 mg, charakteryzuje się szybkim wchłanianiem po podaniu doustnym z Tmax około 1 godziny oraz niską biodostępnością wynoszącą 7%, co wskazuje na istotny efekt pierwszego przejścia. Wiązanie z białkami osocza wynosi 66%, a objętość dystrybucji jest znaczna i wynosi 246,7 ± 88,5 l, co sugeruje intensywne wiązanie z tkankami. Klirens całkowity leku wynosi 66,7 l/godz., przewyższając klirens wątrobowy (50 l/godz.), co świadczy o pozawątrobowym metabolizmie. Głównym metabolitem jest kwas apowinkaminowy (AVA), stanowiący 25-30% metabolitów, z dwukrotnie wyższym polem pod krzywą stężenia po podaniu doustnym w porównaniu do dożylnego. Okres półtrwania winpocetyny wynosi 4,83 ± 1,29 godziny, a eliminacja odbywa się głównie przez nerki (60%) i przewód pokarmowy (40%).
biodostępność, czas maksymalnego stężenia, dihydroksy-AVA-glicynian, efekt pierwszego przejścia, farmakokinetyka liniowa, hydroksy-AVA, hydroksywinpocetyna, klirens, krążenie jelitowo-wątrobowe, kwas apowinkaminowy, metabolizm pozawątrobowy, objętość dystrybucji, okres półtrwania, pole pod krzywą stężenia, przesączanie kłębkowe, stężenie w osoczu, wiązanie z białkami osocza, winpocetyna, zaburzenia czynności nerek, zaburzenia czynności wątroby
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – VinpoHasco 5 mg

Winpocetyna, zawarta w preparacie VinpoHasco w dawce 5 mg, charakteryzuje się szybkim wchłanianiem po podaniu doustnym, osiągając maksymalne stężenie w osoczu po około 1 godzinie. Biodostępność leku wynosi jedynie 7%, co wskazuje na istotny efekt pierwszego przejścia i ograniczone wchłanianie. Substancja wykazuje wysokie wiązanie z białkami osocza (~66%) oraz dużą objętość dystrybucji (246,7 ± 88,5 l), co świadczy o znacznym powinowactwie do tkanek, zwłaszcza wątroby i przewodu pokarmowego. Klirens wynosi 66,7 l/godz., przewyższając klirens wątrobowy (50 l/godz.), co sugeruje udział metabolizmu pozawątrobowego. Głównym metabolitem jest kwas apowinkaminowy (AVA), stanowiący 25-30% metabolitów, z wyższym polem pod krzywą stężenia po podaniu doustnym niż dożylnym, co potwierdza jego powstawanie podczas efektu pierwszego przejścia. Okres półtrwania winpocetyny wynosi 4,83 ± 1,29 godziny, a farmakokinetyka jest liniowa w zakresie dawek 5-10 mg (stężenia w stanie stacjonarnym odpowiednio 1,2 ± 0,27 ng/ml i 2,1 ± 0,33 ng/ml).
absorpcja, biodostępność całkowita, biotransformacja, dawkowanie leku, dihydroksy-AVA-glicynian, efekt pierwszego przejścia, glukuronian, hydroksy-AVA, hydroksywinpocetyna, klirens, krążenie jelitowo-wątrobowe, kwas apowinkaminowy, liniowa farmakokinetyka, metabolizm pozawątrobowy, objętość dystrybucji, okres półtrwania, parametry farmakokinetyczne, procesy metaboliczne, przesączanie kłębuszkowe, siarczan, stan stacjonarny, stężenie maksymalne w osoczu, wiązanie z białkami osocza, winpocetyna

dihydroksy-AVA-glicynian

Powiązane wpisy

Właściwości farmakokinetyczne – Cavinton 5 mg

Właściwości farmakokinetyczne – Vicebrol Forte 10 mg

Właściwości farmakokinetyczne – Cavinton Forte 10 mg

Właściwości farmakokinetyczne – Cavinton 5 mg/ml

Winpocetyna – Właściwości farmakokinetyczne

Właściwości farmakokinetyczne – Vinpoven 5 mg

Właściwości farmakokinetyczne – VinpoHasco 5 mg