benserazyd
Benserazyd to związek chemiczny stosowany w medycynie jako inhibitor dekarboksylazy aromatycznych L-aminokwasów (AADC). Substancja ta nie przekracza bariery krew-mózg, działając głównie na obwodzie, gdzie hamuje przekształcanie lewodopy do dopaminy.
Benserazyd jest najczęściej stosowany w terapii choroby Parkinsona w połączeniu z lewodopą (preparat Madopar). Blokując obwodową przemianę lewodopy w dopaminę, benserazyd zmniejsza występowanie działań niepożądanych związanych z obwodowym działaniem dopaminy (jak nudności, wymioty czy zaburzenia rytmu serca), jednocześnie zwiększając biodostępność lewodopy w ośrodkowym układzie nerwowym.
Kombinacja benserazydu z lewodopą pozwala na stosowanie niższych dawek lewodopy przy zachowaniu skuteczności terapeutycznej, co korzystnie wpływa na profil bezpieczeństwa leczenia i zmniejsza ryzyko wystąpienia dyskinez i fluktuacji ruchowych w długoterminowej terapii choroby Parkinsona.
Powiązane wpisy
- Leksykon leków
Skład i postać leku – Xevoben XR 100 mg + 25 mg
Xevoben XR to lek w formie twardych kapsułek o przedłużonym uwalnianiu, zawierający lewodopę (100 mg) oraz benserazyd (25 mg) w proporcji 4:1, stosowany w terapii choroby Parkinsona. Lewodopa pełni rolę prekursora dopaminy, natomiast benserazyd, jako inhibitor dekarboksylazy aminokwasów aromatycznych, zapobiega jej obwodowej degradacji, zwiększając dostępność lewodopy w ośrodkowym układzie nerwowym. Przedłużone uwalnianie substancji aktywnych zapewnia stabilne stężenie lewodopy w osoczu i wydłużony czas działania, co przekłada się na optymalizację efektu terapeutycznego i minimalizację działań niepożądanych. Kapsułki mają rozmiar „1”, ciemnozielone wieczko i bladoniebieski korpus, a ich wnętrze wypełnia biały do białawego proszek zawierający substancje czynne i pomocnicze.
Preparat zawiera również substancje pomocnicze takie jak hypromeloza, uwodorniony olej roślinny, wapnia wodorofosforan, powidon K30, mannitol, talk oraz magnezu stearynian, które wspierają kontrolowane uwalnianie i stabilność leku. Osłonka kapsułki składa się z żelatyny oraz barwników: tytanu dwutlenku (E171), tlenku żelaza żółtego (E172) i indygotyny (E132). Produkt jest pakowany w oranżowe butelki typu III z pochłaniaczem wilgoci, co zabezpiecza kapsułki przed degradacją. Okres ważności wynosi 3 lata przy odpowiednim przechowywaniu, z naciskiem na ochronę przed wilgocią. Dostępne są różne wielkości opakowań (20, 30, 50, 60, 100 kapsułek), choć ich dostępność może się różnić regionalnie. Nie stwierdzono niezgodności farmaceutycznych ani specjalnych wymagań dotyczących utylizacji leku.
benserazyd, chlorowodorek, choroba Parkinsona, dysfagia, hypromeloza, inhibitor dekarboksylazy, kapsułka o przedłużonym uwalnianiu twarda, lewodopa, magnezu stearynian, mannitol, OUN, powidon, prekursor dopaminy, przedłużone uwalnianie, stężenie osoczowe, substancja pomocnicza, uwodorniony olej roślinny, wapnia wodorofosforan - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Xevoben XR 100 mg + 25 mg
Xevoben XR to preparat zawierający 100 mg lewodopy oraz 25 mg benserazyd chlorowodorku, stosowany w terapii choroby Parkinsona oraz zespołu niespokojnych nóg. Lewodopa, jako prekursor dopaminy, po przejściu do OUN ulega konwersji do dopaminy, natomiast benserazyd działa jako inhibitor dekarboksylazy obwodowej, co zapobiega przedwczesnemu metabolizmowi lewodopy w narządach pozamózgowych (jelita, wątroba, nerki, serce, żołądek). Dzięki temu zwiększa się biodostępność lewodopy dla OUN, co pozwala na redukcję dawki lewodopy o około 20% w porównaniu do monoterapii, przy jednoczesnym ograniczeniu działań niepożądanych ze strony układu pokarmowego i sercowo-naczyniowego. Benserazyd nie przenika istotnie do mózgu (poniżej 6% stężenia w osoczu), co umożliwia zachowanie aktywności lewodopy w OUN, a jednocześnie hamuje obwodową dekarboksylację, szczególnie w błonie śluzowej jelit.
benserazyd, biodostępność, błona śluzowa jelit, centralny układ nerwowy, choroba Parkinsona, dekarboksylacja, działanie niepożądane, efekt farmakodynamiczny, inhibitor dekarboksylazy, kapsułka o przedłużonym uwalnianiu, lek dopaminergiczny, lewodopa, niedobór dopaminy, ośrodkowy układ nerwowy, prolaktyna, układ dopaminergiczny, układ pokarmowy, układ sercowo-naczyniowy, zespół niespokojnych nóg - Leksykon substancji czynnych
Lewodopa – Przedawkowanie
Przedawkowanie lewodopy, stosowanej w terapii choroby Parkinsona wraz z inhibitorami dekarboksylazy (karbidopą lub benserazydem), może prowadzić do wieloukładowych objawów o nasileniu przekraczającym typowe działania niepożądane. Charakterystyczne symptomy obejmują zaburzenia motoryczne, takie jak dystonia, dyskineza, ruchy pląsawicze oraz niepokój ruchowy. Dodatkowo obserwuje się poważne zaburzenia sercowo-naczyniowe, w tym tachyarytmie (np. częstoskurcz zatokowy), nadciśnienie tętnicze z możliwością przejścia w niedociśnienie ortostatyczne oraz zaburzenia elektrolitowe nasilające arytmie. Objawy psychiczne to splątanie, pobudzenie, omamy wzrokowe i bezsenność, a ze strony przewodu pokarmowego – nudności i wymioty. W ciężkich przypadkach mogą wystąpić drgawki, rabdomioliza prowadząca do ostrej niewydolności nerek oraz sama niewydolność nerek. Preparaty o przedłużonym uwalnianiu (np. Sinemet CR, Madopar HBS) wymagają szczególnej uwagi ze względu na opóźnione objawy i konieczność dłuższej obserwacji oraz interwencji zapobiegającej dalszemu wchłanianiu leku (płukanie żołądka, węgiel aktywowany).
benserazyd, choroba Parkinsona, częstoskurcz zatokowy, dyskineza, inhibitor dekarboksylazy, karbidopa, kurcz powiek, lewodopa, nadciśnienie tętnicze, napad padaczkowy, niedociśnienie ortostatyczne, niewydolność nerek, omamy wzrokowe, ostra niewydolność nerek, pirydoksyna, płukanie żołądka, rabdomioliza, ruchy mimowolne, ruchy pląsawicze, tachyarytmia, układ dopaminergiczny, węgiel aktywowany, witamina B6, zaburzenia elektrolitowe, zaburzenia rytmu serca - Leksykon substancji czynnych
Benserazyd – Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn
Benserazyd, stosowany w preparatach łączonych z lewodopą (Xevoben w dawkach 50 mg + 12,5 mg, 100 mg + 25 mg, 200 mg + 50 mg oraz Xevoben XR 100 mg + 25 mg), wykazuje istotny wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów mechanicznych i obsługi maszyn. Kluczowymi objawami klinicznymi są nadmierna senność oraz nagłe napady snu, które mogą wystąpić bez ostrzeżenia i znacząco zwiększają ryzyko wypadków. W przypadku ich wystąpienia pacjent powinien całkowicie zrezygnować z prowadzenia pojazdów i obsługi urządzeń mechanicznych do czasu całkowitego ustąpienia symptomów. Lekarz ma obowiązek szczegółowo poinformować pacjenta o charakterze, nieprzewidywalności oraz potencjalnych konsekwencjach tych objawów, a także udokumentować przekazanie tych informacji w dokumentacji medycznej.
- Leksykon substancji czynnych
Lewodopa – Dawkowanie i sposób podawania
Lewodopa, podawana z inhibitorem dekarboksylazy (karbidopą lub benserazydem), stanowi podstawę farmakoterapii choroby Parkinsona, umożliwiając zwiększone przenikanie leku do OUN i redukcję działań niepożądanych obwodowych. Dawkowanie leku wymaga indywidualnego dostosowania, z uwzględnieniem obserwacji objawów takich jak nudności, dyskinezy czy kurcz powiek, które mogą wskazywać na przedawkowanie. Zalecane dawki początkowe dla preparatów z karbidopą to np. Dopamar 200 mg lewodopy + 50 mg karbidopy – jedna tabletka dwa razy dziennie, a dla preparatów z benserazydem (np. Madopar) 50-100 mg lewodopy + 12,5-25 mg benserazydu trzy do czterech razy na dobę. Optymalna dawka podtrzymująca mieści się zwykle w zakresie 400-1600 mg lewodopy + 100-400 mg karbidopy, podawana w dawkach podzielonych co 4-12 godzin. W przypadku preparatów o przedłużonym uwalnianiu dawkę dobową należy zwiększać stopniowo o około 50% po 2-3 dniach, a tabletki należy połykać w całości, aby zachować właściwości farmakokinetyczne.
benserazyd, bradykinezja, choroba Parkinsona, dializoterapia, dopa-dekarboksylaza, Duodopa, dyskinezy, efekt odbicia, faza włączenia, gastrostomia endoskopowa, inhibitor dekarboksylazy, karbidopa, kurcz powiek, lewodopa, nasilenie objawów, niewydolność nerek, nocny bezruch, ośrodkowy układ nerwowy, pirydoksyna, tabletki o przedłużonym uwalnianiu, zespół niespokojnych nóg, zgłębnik dojelitowy, zjawisko on-off, znieczulenie - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Xevoben 50 mg + 12,5 mg
Xevoben to preparat zawierający 50 mg lewodopy oraz 12,5 mg benserazydu (chlorowodorek), stosowany w terapii choroby Parkinsona (kod ATC: N04 BA02). Lewodopa, będąca prekursorem dopaminy, w monoterapii ulega aż w 95% dekarboksylacji w narządach pozamózgowych, co ogranicza jej dostępność w ośrodkowym układzie nerwowym i zwiększa ryzyko działań niepożądanych, zwłaszcza ze strony układu pokarmowego i sercowo-naczyniowego. Benserazyd, jako inhibitor dekarboksylazy obwodowej, nie przenika istotnie do mózgu (<6% stężenia w osoczu), co pozwala na zahamowanie pozamózgowej dekarboksylacji lewodopy, zwiększając jej dostępność w mózgu i poprawiając skuteczność terapii.
benserazyd, centralny układ nerwowy, choroba Parkinsona, dekarboksylacja obwodowa, dekarboksylacja pozamózgowa, dopamina, działanie niepożądane, inhibitor dekarboksylazy, lek dopaminergiczny, lewodopa, monoterapia lewodopą, obwodowy układ nerwowy, ośrodkowy układ nerwowy, prolaktyna, substancja adrenergiczna, układ pokarmowy, układ sercowo-naczyniowy - Leksykon leków
Wskazania do stosowania – Xevoben XR 100 mg + 25 mg
Xevoben XR to lek zawierający 100 mg lewodopy oraz 25 mg benserazydu (chlorowodorek) w formie kapsułek o przedłużonym uwalnianiu, stosowany w leczeniu choroby Parkinsona oraz zespołu niespokojnych nóg (RLS). W chorobie Parkinsona jest wskazany wyłącznie u pacjentów wcześniej leczonych lewodopą w połączeniu z inhibitorem dekarboksylazy, ze względu na brak danych klinicznych dotyczących terapii u pacjentów nieleczonych wcześniej lewodopą lub w połączeniu z innymi lekami przeciwparkinsonowskimi. Lek nie jest odpowiedni do leczenia objawów motorycznych indukowanych lekami ani choroby Huntingtona. Kapsułki mają charakterystyczny wygląd i zawierają precyzyjnie określone dawki substancji czynnych, co wpływa na farmakokinetykę i skuteczność terapii.
- Leksykon leków
Dawkowanie i sposób podawania – Xevoben 100 mg + 25 mg
Xevoben, zawierający 100 mg lewodopy i 25 mg benserazydu, jest stosowany w terapii choroby Parkinsona oraz zespołu niespokojnych nóg (RLS). W chorobie Parkinsona leczenie rozpoczyna się od dawki początkowej 100-200 mg lewodopy + 25-50 mg benserazydu na dobę (1-2 tabletki), z możliwością stopniowego zwiększania dawki co 3-7 dni o 50-100 mg lewodopy i 12,5-25 mg benserazydu, do maksymalnej dawki 800 mg lewodopy + 200 mg benserazydu (8 tabletek) podzielonej na minimum 4 dawki. U pacjentów wcześniej leczonych lewodopą zaleca się rozpoczęcie terapii Xevoben od 20% poprzedniej dawki lewodopy po 12-godzinnej przerwie. Dawkowanie u osób z łagodnymi do umiarkowanymi zaburzeniami czynności nerek (klirens kreatyniny ≥30 mL/min) lub umiarkowanymi zaburzeniami wątroby nie wymaga modyfikacji, natomiast u osób w podeszłym wieku dawkę należy zwiększać powoli. W przypadku fluktuacji „on-off” zaleca się częstsze podawanie mniejszych dawek lub zmianę na preparat o przedłużonym uwalnianiu. Działania niepożądane, zwłaszcza ze strony układu pokarmowego, można łagodzić stosując domperidon lub zmniejszając dawkę.
benserazyd, choroba Parkinsona, dawka dobowa, dawka początkowa, domperidon, działanie niepożądane, efekt on-off, efekt z odbicia, fluktuacja, klirens kreatyniny, leczenie uzupełniające, lek przeciwwymiotny, lewodopa, nasilenie objawów, podanie doustne, terapia zastępcza, trudność z zasypianiem, układ pokarmowy, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby, zaburzenie snu, zespół niespokojnych nóg - Leksykon substancji czynnych
Benserazyd – Dawkowanie i sposób podawania
Benserazyd jest inhibitorem dekarboksylazy DOPA stosowanym wyłącznie w skojarzeniu z lewodopą w terapii choroby Parkinsona oraz zespołu niespokojnych nóg (RLS). W leczeniu choroby Parkinsona u pacjentów wcześniej nieleczonych lewodopą, dawka początkowa wynosi 100-200 mg lewodopy wraz z 25-50 mg benserazydu na dobę (2-4 tabletki Xevoben), z możliwością stopniowego zwiększania dawki co 3-7 dni o 50 mg lewodopy i 12,5 mg benserazydu lub 100 mg lewodopy i 25 mg benserazydu, do maksymalnej dawki 800 mg lewodopy i 200 mg benserazydu (16 tabletek). Terapia rozpoczyna się od 1-4 dawek dziennie, a następnie zaleca się podawanie leku w co najmniej 4 dawkach dobowych. W przypadku zmiany na formę o przedłużonym uwalnianiu (Xevoben XR), dawkę początkową utrzymuje się na poziomie dawki porannej formy natychmiastowej, a po 2-3 dniach może być konieczne zwiększenie dawki o około 50% ze względu na niższą biodostępność. W razie działań niepożądanych, zwłaszcza ze strony układu pokarmowego, zaleca się zmniejszenie dawki lub spowolnienie jej zwiększania oraz ewentualne stosowanie leków przeciwwymiotnych, np. domperidonu.
benserazyd, biodostępność, choroba Parkinsona, dawka dobowa, domperidon, dyskineza, działania niepożądane, efekt z odbicia, klirens kreatyniny, leki przeciwwymiotne, lewodopa, objawy pozapiramidowe, trudności z zasypianiem, układ pokarmowy, uwalnianie leku, zaburzenia czynności nerek, zaburzenia czynności wątroby, zaburzenia snu, zespół niespokojnych nóg, zjawisko on-off - Leksykon substancji czynnych
Benserazyd – Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności
Benserazyd, inhibitor dekarboksylazy dopaminy, stosowany jest w terapii choroby Parkinsona oraz zespołu niespokojnych nóg w połączeniu z lewodopą. Leczenie wymaga regularnego monitorowania morfologii krwi ze względu na ryzyko zaburzeń hematologicznych, takich jak anemia hemolityczna, leukopenia, trombocytopenia, a także potencjalne agranulocytoza i pancytopenia. Szczególną ostrożność należy zachować u pacjentów z chorobami serca (np. przebyty zawał, niewydolność serca, zaburzenia rytmu), u których wskazane jest częste monitorowanie czynności serca. U osób starszych oraz przyjmujących leki przeciwnadciśnieniowe istnieje ryzyko niedociśnienia ortostatycznego, które można kontrolować przez dostosowanie dawki. Ponadto, u pacjentów z jaskrą z otwartym kątem przesączania należy regularnie kontrolować ciśnienie śródgałkowe. W początkowym okresie terapii mogą wystąpić zaburzenia żołądkowo-jelitowe, które można ograniczyć przez przyjmowanie leku z niewielkim posiłkiem ubogim w białko oraz stopniowe zwiększanie dawki.
agranulocytoza, anemia hemolityczna, benserazyd, biegunka, choroba Parkinsona, ciśnienie śródgałkowe, cukrzyca, czerniak, demineralizacja kości, depresja, dyskineza, dystonia końca dawki, halotan, inhibitor dekarboksylazy dopaminy, jaskra z otwartym kątem przesączania, leukopenia, mioglobinuria, morfologia krwi, nagły napad snu, niedociśnienie ortostatyczne, niewydolność serca, nudności, ostra niewydolność nerek, ostry zespół akinetyczny, pancytopenia, rabdomioliza, ruch pląsawiczny, senność, trombocytopenia, wrzód żołądkowo-jelitowy, wymioty, zaburzenie hematologiczne, zaburzenie kontroli impulsów, zaburzenie rytmu serca, zaburzenie tętnic wieńcowych, zawał mięśnia sercowego, zespół dysregulacji dopaminowej, zespół niespokojnych nóg, zespół przełączenia on-off, złośliwy zespół neuroleptyczny, znieczulenie ogólne - Leksykon leków
Wpływ na płodność, ciążę i laktację – Xevoben XR 100 mg + 25 mg
Produkt leczniczy Xevoben XR, zawierający lewodopę 100 mg oraz benserazyd 25 mg, jest przeciwwskazany w okresie ciąży ze względu na brak danych klinicznych oraz dowody ze studiów na zwierzętach wskazujące na teratogenne działanie obu substancji na rozwój płodu. Przed rozpoczęciem terapii u kobiet w wieku rozrodczym należy wykonać test ciążowy oraz zapewnić stosowanie skutecznej antykoncepcji przez cały czas leczenia. W przypadku zajścia w ciążę podczas terapii, zaleca się stopniowe odstawienie leku, aby uniknąć zaostrzenia objawów choroby podstawowej. Brak jest również wystarczających danych dotyczących wpływu Xevoben XR na płodność, co powinno być jasno komunikowane pacjentkom.
- Leksykon leków
Skład i postać leku – Xevoben 100 mg + 25 mg
Produkt leczniczy Xevoben zawiera dwie substancje czynne: lewodopę w dawce 100 mg oraz benserazyd w dawce 25 mg (jako chlorowodorek), co zapewnia skuteczne leczenie choroby Parkinsona. Tabletki mają postać okrągłych, bladoczerwonych tabletek o średnicy około 10 mm, z charakterystycznymi krzyżującymi się liniami podziału umożliwiającymi podział na 2 lub 4 równe dawki, co pozwala na precyzyjne dostosowanie terapii do potrzeb pacjenta. Skład pomocniczy obejmuje m.in. sodu dokuzynian, tlenek żelaza czerwony (E172), etylocelulozę, krzemionkę koloidalną, celulozę mikrokrystaliczną, skrobię żelowaną kukurydzianą, mannitol, wapnia wodorofosforan, krospowidon oraz magnezu stearynian, które zapewniają odpowiednie właściwości fizykochemiczne i farmaceutyczne produktu.
benserazyd, celuloza mikrokrystaliczna, chlorowodorek, choroba Parkinsona, etyloceluloza, krospowidon, krzemionka koloidalna bezwodna, lewodopa, magnezu stearynian, mannitol, niezgodność farmaceutyczna, okres ważności, polietylen wysokiej gęstości, skrobia żelowana kukurydziana, sodu dokuzynian, środek pochłaniający wilgoć, środek rozpadowy, substancja pomocnicza, substancja poślizgowa, substancja powierzchniowo czynna, tlenek żelaza czerwony, wapnia wodorofosforan - Leksykon leków
Przeciwwskazania – Xevoben 200 mg + 50 mg
Lek Xevoben, zawierający 200 mg lewodopy oraz 50 mg benserazydu (chlorowodorek), jest przeciwwskazany u pacjentów z nadwrażliwością na składniki leku, u osób poniżej 25 roku życia oraz u chorych z ciężkimi zaburzeniami endokrynologicznymi (nadczynność tarczycy, zespół Cushinga, guz chromochłonny nadnerczy). Ponadto, nie powinien być stosowany u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami metabolicznymi, niewydolnością wątroby, nerek (zwłaszcza nieleczoną dializami), szpiku kostnego, a także u osób z ciężkimi chorobami serca, takimi jak ciężka tachykardia, zaburzenia rytmu serca oraz niewydolność serca. Przeciwwskazaniem są również psychozy o podłożu somatycznym lub bez, a także jaskra z zamkniętym kątem przesączania ze względu na ryzyko wzrostu ciśnienia wewnątrzgałkowego.
antykoncepcja, benserazyd, ciąża, ciśnienie wewnątrzgałkowe, guz chromochłonny nadnerczy, inhibitor MAO-A, inhibitor MAO-B, inhibitor monoaminooksydazy, jaskra z zamkniętym kątem przesączania, lewodopa, moklobemid, nadczynność tarczycy, nadwrażliwość, nieselektywny inhibitor MAO, niewydolność nerek, niewydolność serca, niewydolność wątroby, psychoza, rasagilina, rezerpina, selegilina, selektywny inhibitor MAO, szpik kostny, tachykardia, układ kostny, zaburzenia rytmu serca, zespół Cushinga - Leksykon leków
Skład i postać leku – Xevoben 50 mg + 12,5 mg
Produkt leczniczy Xevoben zawiera dwie substancje czynne: lewodopę (50 mg) oraz benserazyd (12,5 mg w postaci chlorowodorku) w każdej tabletce. Preparat występuje w formie okrągłych, bladoczerwonych tabletek o średnicy około 7,5 mm, barwionych tlenkiem żelaza czerwonym (E172). Skład uzupełniają liczne substancje pomocnicze, takie jak sodu dokuzynian (poprawiający rozpuszczalność), etyloceluloza 20 cps (modyfikator uwalniania), krzemionka koloidalna bezwodna (przeciwzbrylająca), krospowidon typ A (dezintegrant) oraz inne wypełniacze i stabilizatory, które zapewniają odpowiednią stabilność, biodostępność i właściwości mechaniczne tabletek. Produkt jest pakowany w butelki HDPE z pochłaniaczem wilgoci i zabezpieczonym wieczkiem PE, dostępny w opakowaniach zawierających od 20 do 200 tabletek.
benserazyd, biodostępność, celuloza mikrokrystaliczna, chlorowodorek, dezintegrant, dokuzynian sodu, etyloceluloza, krospowidon, krzemionka koloidalna, lewodopa, lewodopa i benserazyd, mannitol, niezgodność farmaceutyczna, polietylen wysokiej gęstości, skrobia żelowana, środek pochłaniający wilgoć, stearynian magnezu, substancja powierzchniowo czynna, tlenek żelaza czerwony, wodorofosforan wapnia - Leksykon substancji czynnych
Benserazyd – Przeciwwskazania stosowania
Benserazyd, stosowany w połączeniu z lewodopą (np. w preparatach Xevoben i Xevoben XR), posiada liczne przeciwwskazania, które należy bezwzględnie uwzględnić w praktyce klinicznej. Podstawowymi przeciwwskazaniami są nadwrażliwość na substancję czynną lub składniki pomocnicze, wiek poniżej 25 lat (ze względu na ryzyko zaburzeń kostnienia), ciężkie zaburzenia endokrynologiczne (nadczynność tarczycy, zespół Cushinga, guz chromochłonny nadnerczy), a także ciężka niewydolność wątroby, nerek (w tym u pacjentów z zespołem niespokojnych nóg leczonych preparatem Xevoben XR, gdzie niewydolność nerek nieleczona dializami jest przeciwwskazaniem), oraz zaburzenia hematopoezy. Ponadto, benserazyd jest przeciwwskazany u pacjentów z ciężkimi chorobami serca (ciężka tachykardia, zaburzenia rytmu, niewydolność serca) oraz u osób z psychozami niezależnie od etiologii. Warto podkreślić, że preparaty dostępne są w dawkach: Xevoben – 50 mg + 12,5 mg, 100 mg + 25 mg, 200 mg + 50 mg (lewodopa + benserazyd) oraz Xevoben XR – 100 mg + 25 mg (lewodopa + benserazyd).
antykoncepcja, benserazyd, choroba nerek, ciężka choroba serca, ciśnienie wewnątrzgałkowe, dysfagia, guz chromochłonny nadnerczy, inhibitor MAO, jaskra z zamkniętym kątem przesączania, lewodopa, moklobemid, nadczynność tarczycy, nadwrażliwość na substancję czynną, nieselektywny inhibitor monoaminooksydazy, niewydolność nerek, niewydolność serca, niewydolność wątroby, pheochromocytoma, przełom nadciśnieniowy, psychoza, rasagilina, rozwój układu kostnego, selegilina, selektywny inhibitor MAO-A, selektywny inhibitor MAO-B, tabletka o przedłużonym uwalnianiu, tachykardia, zaburzenie hematopoezy, zaburzenie rytmu serca, zaburzenie umysłowe, zespół Cushinga, zespół niespokojnych nóg - Leksykon leków
Skład i postać leku – Xevoben 200 mg + 50 mg
Lek Xevoben dostępny jest w formie tabletek zawierających 200 mg lewodopy oraz 50 mg benserazydu (chlorowodorek), co łącznie daje 250 mg substancji czynnych na tabletkę, oznaczoną jako „250T”. Tabletki mają charakterystyczny bladoczerwony kolor (dzięki tlenkowi żelaza E172), średnicę około 13 mm oraz dwie krzyżujące się linie podziału umożliwiające precyzyjne dzielenie na 2 lub 4 części, co pozwala na indywidualne dostosowanie dawki. Formulacja zawiera liczne substancje pomocnicze, takie jak sodu dokuzynian (poprawiający rozpuszczalność i wchłanianie), etylocelulozę, krzemionkę koloidalną, celulozę mikrokrystaliczną, skrobię żelowaną kukurydzianą, mannitol, wapnia wodorofosforan, krospowidon oraz magnezu stearynian, które pełnią funkcje wiążące, wypełniające, powlekające i rozsadzające tabletki.
benserazyd, celuloza mikrokrystaliczna, chlorowodorek, dokuzynian sodu, etyloceluloza, krospowidon, krzemionka koloidalna, lewodopa, mannitol, niezgodność farmaceutyczna, polietylen wysokiej gęstości, postać farmaceutyczna, skrobia żelowana, środek pochłaniający wilgoć, stearynian magnezu, substancja powierzchniowo czynna, substancja powlekająca, substancja rozsadzająca, substancja wiążąca, tlenek żelaza czerwony, wodorofosforan wapnia - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Xevoben 200 mg + 50 mg
Lek Xevoben, zawierający 200 mg lewodopy oraz 50 mg benserazydu (chlorowodorek), należy do grupy leków dopaminergicznych stosowanych w chorobie Parkinsona (kod ATC: N04BA02). Mechanizm działania opiera się na substytucji niedoboru dopaminy w ośrodkowym układzie nerwowym. Benserazyd, jako inhibitor dekarboksylazy, hamuje obwodową dekarboksylację lewodopy, co zwiększa jej dostępność w OUN i pozwala na redukcję dawki lewodopy o około 20% w porównaniu do monoterapii. Benserazyd przenika do mózgu w minimalnym stopniu (<6% stężenia w osoczu), co ogranicza działania niepożądane ze strony układu pokarmowego i sercowo-naczyniowego, typowe dla monoterapii lewodopą. Ponadto, hamowanie dekarboksylazy przez benserazyd może prowadzić do wzrostu stężenia prolaktyny.
- Leksykon leków
Wskazania do stosowania – Xevoben 100 mg + 25 mg
Lek Xevoben zawiera 100 mg lewodopy oraz 25 mg benserazydu (chlorowodorek) i jest wskazany przede wszystkim w leczeniu choroby Parkinsona, charakteryzującej się triadą objawów: drżeniem spoczynkowym, bradykinezją oraz wzmożonym napięciem mięśniowym. Lewodopa uzupełnia niedobór dopaminy w OUN, co łagodzi objawy neurodegeneracyjnego schorzenia. Ponadto, Xevoben stosuje się w leczeniu zespołu parkinsonowskiego o etiologii innych niż idiopatyczna, takich jak zatrucia (mangan, tlenek węgla, disulfiram), encefalopatie czy parkinsonizm naczyniowy. Należy podkreślić, że lek nie jest wskazany w parkinsonizmie indukowanym lekami (np. neuroleptykami, metoklopramidem).
benserazyd, bradykinezja, choroba Parkinsona, dializoterapia, drżenie spoczynkowe, encefalopatia, idiopatyczny zespół niespokojnych nóg, lewodopa, niedobór dopaminy, niedobór żelaza, niewydolność nerek, ośrodkowy układ nerwowy, parkinsonizm naczyniowy, parkinsonizm polekowy, parkinsonizm wtórny, sztywność mięśniowa, zaburzenie neurologiczne, zespół niespokojnych nóg, zespół parkinsonowski - Leksykon substancji czynnych
Benserazyd – Wskazania do stosowania
Benserazyd jest inhibitorem dekarboksylazy aminokwasów aromatycznych (AADC) stosowanym wyłącznie w połączeniu z lewodopą, co zapobiega obwodowej konwersji lewodopy do dopaminy, zwiększając jej dostępność w ośrodkowym układzie nerwowym i redukując działania niepożądane. Głównym wskazaniem do terapii jest choroba Parkinsona, charakteryzująca się drżeniem, bradykinezją i sztywnością mięśni. Preparat Xevoben XR (kapsułki o przedłużonym uwalnianiu, dawka 100 mg lewodopy + 25 mg benserazydu) jest wskazany u pacjentów wcześniej leczonych lewodopą z inhibitorem dekarboksylazy, jednak brak jest danych klinicznych dotyczących stosowania u pacjentów nieleczonych wcześniej lub w długotrwałej terapii. Ponadto, kombinacja ta jest stosowana w leczeniu zespołu parkinsonowskiego o różnej etiologii, z wyłączeniem parkinsonizmu polekowego oraz nie jest zalecana w leczeniu objawów motorycznych indukowanych lekami czy choroby Huntingtona.
benserazyd, bradykinezja, choroba Huntingtona, choroba Parkinsona, drżączka porażenna, drżenie, fluktuacja stanu klinicznego, inhibitor dekarboksylazy, inhibitor dekarboksylazy aminokwasów aromatycznych, kapsułka o przedłużonym uwalnianiu, lek przeciw parkinsonizmowi, lewodopa, miażdżyca tętnic, niedobór żelaza, niewydolność nerek, ośrodkowy układ nerwowy, parkinsonizm polekowy, Restless Legs Syndrome, schorzenie neurodegeneracyjne, sztywność mięśni, układ pozapiramidowy, zapalenie mózgu, zespół niespokojnych nóg, zespół parkinsonowski - Leksykon leków
Wskazania do stosowania – Xevoben 50 mg + 12,5 mg
Lek Xevoben zawiera 50 mg lewodopy oraz 12,5 mg benserazydu (chlorowodorek) i jest stosowany głównie w terapii choroby Parkinsona oraz zespołów parkinsonowskich związanych z niedoborem dopaminy w ośrodkowym układzie nerwowym. Lewodopa, jako prekursor dopaminy, w połączeniu z inhibitorem dekarboksylazy dopaminowej – benserazydem, skutecznie łagodzi objawy motoryczne takie jak drżenie, bradykinezja oraz sztywność mięśni. Preparat jest wskazany zarówno w początkowych, jak i zaawansowanych stadiach choroby Parkinsona, a także w parkinsonizmie naczyniowym, pourazowym oraz poinfekcyjnym, pod warunkiem, że objawy nie są indukowane przez leki.
benserazyd, bradykinezja, choroba Parkinsona, drżączka porażenna, drżenie, lewodopa, niedobór dopaminy, objaw motoryczny, ośrodkowy układ nerwowy, parkinsonizm naczyniowy, parkinsonizm polekowy, prekursor dopaminy, schorzenie neurodegeneracyjne, sztywność mięśni, zaburzenie motoryczne, zapalenie mózgu, zespół parkinsonowski - Leksykon substancji czynnych
Benserazyd – Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
Benserazyd, stosowany w połączeniu z lewodopą w leczeniu choroby Parkinsona (preparaty Xevoben, Xevoben XR), wykazuje w badaniach przedklinicznych toksyczność zależną od dawki. U szczurów podawanie kombinacji doustnie powodowało zmiany szkieletowe związane z niezarośnięciem chrząstek nasadowych, obserwowane wyłącznie u zwierząt w fazie wzrostu. U psów duże dawki lewodopy z benserazydem indukowały hepatotoksyczność (wzrost aktywności enzymów wątrobowych, stłuszczenie wątroby, wydłużenie czasu protrombinowego) oraz zmniejszenie ilości tkanek krwiotwórczych w szpiku kostnym. Test Amesa nie wykazał mutagenności obu substancji, jednak brak jest rozszerzonych badań genotoksyczności i standardowych badań rakotwórczości, co stanowi istotną lukę w ocenie długoterminowego bezpieczeństwa stosowania benserazydu.
aberracja chromosomowa, badanie rakotwórczości, benserazyd, choroba Parkinsona, chrząstka nasadowa, czas protrombinowy, działanie rakotwórcze, działanie teratogenne, enzym wątrobowy, genotoksyczność, hepatotoksyczność, lewodopa, mutacja genetyczna, organogeneza, stłuszczenie wątroby, szpik kostny, test Amesa, test mikrojądrowy, tkanka krwiotwórcza, toksyczność matczyna, toksyczność reprodukcyjna, układ krwiotwórczy, uszkodzenie DNA, zgon wewnątrzmaciczny, zwyrodnienie kości