antagonizm receptorów beta-adrenergicznych

Antagonizm receptorów beta-adrenergicznych to mechanizm działania leków należących do grupy beta-adrenolityków (beta-blokerów), które konkurencyjnie blokują wiązanie adrenaliny i noradrenaliny z receptorami beta-adrenergicznymi. Efektem tego działania jest zahamowanie stymulacji układu współczulnego w obrębie różnych narządów i tkanek.

Receptory beta-adrenergiczne dzielą się na trzy główne podtypy: β1 (dominujące w sercu), β2 (obecne głównie w oskrzelach, naczyniach krwionośnych i mięśniach szkieletowych) oraz β3 (występujące w tkance tłuszczowej). Selektywność działania beta-blokerów względem poszczególnych podtypów receptorów determinuje ich profil kliniczny i potencjalne działania niepożądane.

W praktyce klinicznej antagonizm receptorów beta-adrenergicznych wykorzystywany jest w leczeniu nadciśnienia tętniczego, choroby niedokrwiennej serca, niewydolności serca, zaburzeń rytmu serca oraz jaskry. Beta-blokery nieselektywne, blokujące zarówno receptory β1 jak i β2, mogą powodować skurcz oskrzeli u pacjentów z astmą, dlatego u tych chorych preferowane są leki kardioselektywne (działające głównie na receptory β1).

Powiązane wpisy

Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Ivineb 5 mg

Nebiwolol, składnik leku Ivineb 5 mg, jest selektywnym beta1-adrenolitykiem o unikalnym mechanizmie działania, łączącym antagonizm receptorów beta-adrenergicznych (głównie enancjomer SRRR) z łagodnym efektem wazodilatacyjnym poprzez stymulację szlaku L-argininy/tlenku azotu. Farmakodynamika nebiwololu obejmuje zwolnienie czynności serca (efekt chronotropowy ujemny) oraz obniżenie ciśnienia tętniczego w spoczynku i podczas wysiłku, przy jednoczesnym braku antagonizmu receptorów alfa-adrenergicznych, co korzystnie wpływa na profil bezpieczeństwa. Lek zmniejsza układowy opór naczyniowy i może ograniczać spadek pojemności minutowej serca dzięki zwiększeniu objętości wyrzutowej, co wyróżnia go spośród innych beta-blokerów. Ponadto, nebiwolol poprawia funkcję śródbłonka u pacjentów z nadciśnieniem, nasilając zależne od tlenku azotu rozszerzenie naczyń w odpowiedzi na acetylocholinę, co może przyczyniać się do jego efektu przeciwnadciśnieniowego i kardioprotekcyjnego.
aktywność sympatykomimetyczna, antagonista receptorów beta1-adrenergicznych, antagonizm receptorów beta-adrenergicznych, beta-bloker, dysfunkcja śródbłonka, efekt chronotropowy ujemny, frakcja wyrzutowa lewej komory, hospitalizacja z przyczyn sercowo-naczyniowych, mieszanina racemiczna, nadciśnienie tętnicze, nagły zgon, nebiwolol, niewydolność serca, objętość wyrzutowa, opór naczyniowy układowy, rozszerzanie naczyń krwionośnych, śródbłonek naczyniowy, stabilizacja błony komórkowej, tlenek azotu, wazodilatacja, wydolność wysiłkowa
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Ramipril + Bisoprolol fumarate Aristo 2,5 mg + 2,5 mg

Bisoprolol wykazuje wysoką biodostępność po podaniu doustnym (85-90%) z maksymalnym stężeniem w osoczu osiąganym w 2-3 godziny (Cmax około 31,86 ng/ml po dawce 10 mg). Objętość dystrybucji wynosi 3,5 l/kg, a wiązanie z białkami osocza około 30%. Metabolizm bisoprololu zachodzi głównie przez CYP3A4, z udziałem CYP2D6, prowadząc do nieaktywnych metabolitów, z równoczesnym wydalaniem 50% dawki w postaci niezmienionej przez nerki i 50% jako metabolity. Okres półtrwania wynosi 10-12 godzin, wydłużając się do 13-18 godzin u pacjentów z niewydolnością wątroby lub nerek. Kinetyka bisoprololu jest liniowa i nie wymaga dostosowania dawki u osób starszych, jednak u pacjentów z przewlekłą niewydolnością serca (NYHA III) obserwuje się wyższe stężenia i wydłużony okres półtrwania (do 17±5 godzin).
antagonizm receptorów beta-adrenergicznych, bariera krew-mózg, bariera łożyskowa, białka surowicy, biodostępność, CYP3A4, efekt pierwszego przejścia, eliminacja trójfazowa, enzym konwertujący angiotensynę, ester diketopiperazyny, hamowanie ACE, karboksyloesterazy, kinetyka liniowa, klirens całkowity, klirens doustny, klirens ramiprylatu, klirens wątrobowy, marskość wątroby, metabolizm całkowity, metabolizm ramiprylu, objętość dystrybucji, okres półtrwania, okres półtrwania w osoczu, polimorfizm genetyczny, rozpuszczalność w tłuszczach, stężenie bisoprololu w osoczu, stężenie maksymalne, wchłanianie całkowite, wydalanie ramiprylatu

antagonizm receptorów beta-adrenergicznych

Powiązane wpisy

Właściwości farmakodynamiczne – Ivineb 5 mg

Właściwości farmakokinetyczne – Ramipril + Bisoprolol fumarate Aristo 2,5 mg + 2,5 mg