biodostępność kwetiapiny
Biodostępność kwetiapiny to parametr farmakokinetyczny określający, jaka część podanej dawki leku dociera do krążenia ogólnego w postaci niezmienionej. W przypadku kwetiapiny, atypowego leku przeciwpsychotycznego, biodostępność po podaniu doustnym wynosi około 9-12%, co jest wartością stosunkowo niską.
Na biodostępność kwetiapiny istotny wpływ ma efekt pierwszego przejścia przez wątrobę, gdzie lek ulega intensywnemu metabolizmowi przy udziale izoenzymów cytochromu P450, głównie CYP3A4. Pokarm zwiększa biodostępność kwetiapiny, dlatego przyjmowanie leku z posiłkiem może prowadzić do zwiększenia stężenia maksymalnego (Cmax) o około 25% i pola pod krzywą stężenia (AUC) o około 15%.
Kwetiapina występuje w dwóch postaciach farmaceutycznych: o natychmiastowym uwalnianiu (IR) oraz o przedłużonym uwalnianiu (XR). Formulacja XR charakteryzuje się porównywalną biodostępnością całkowitą do postaci IR, jednak zapewnia mniejsze wahania stężeń w osoczu i niższe stężenie maksymalne, co może wpływać na lepszą tolerancję leku. Biodostępność kwetiapiny może być zmieniona w przypadku jednoczesnego stosowania leków indukujących lub hamujących enzymy wątrobowe, co wymaga uwagi przy planowaniu terapii.
Powiązane wpisy
- Leksykon leków
Przeciwwskazania – Etiagen XR 200 mg
Lek Etiagen XR, zawierający kwetiapinę w postaci fumaranu w tabletkach o przedłużonym uwalnianiu, posiada ściśle określone przeciwwskazania, które muszą być bezwzględnie respektowane w praktyce klinicznej. Podstawowym przeciwwskazaniem jest nadwrażliwość na kwetiapinę lub inne składniki preparatu, co wymaga szczegółowego wywiadu alergologicznego przed rozpoczęciem terapii. Ponadto, kluczowym ograniczeniem jest jednoczesne stosowanie leku z inhibitorami izoenzymu CYP3A4, takimi jak inhibitory proteazy HIV (atazanawir, rytonawir, indynawir), leki przeciwgrzybicze azolowe (ketokonazol, itrakonazol, worikonazol), antybiotyki makrolidowe (erytromycyna, klarytromycyna) oraz nefazodon. Interakcje te prowadzą do zahamowania metabolizmu kwetiapiny, co skutkuje znacznym wzrostem jej stężenia w osoczu i zwiększonym ryzykiem działań niepożądanych, takich jak sedacja, hipotonia ortostatyczna oraz zaburzenia kardiologiczne.
antybiotyk makrolidowy, antybiotyki makrolidowe, azole przeciwgrzybicze, biodostępność kwetiapiny, fumaran kwetiapiny, hipotonia ortostatyczna, inhibitor CYP3A4, inhibitor proteazy HIV, interakcje lekowe, kwetiapina fumaran, kwetiapina o przedłużonym uwalnianiu, lek przeciwpsychotyczny, leki przeciwgrzybicze azolowe, metabolizm cytochromu P450, nadwrażliwość na kwetiapinę, nefazodon, reakcja anafilaktyczna, sedacja polekowa, tabletki o przedłużonym uwalnianiu, zaburzenia kardiologiczne - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Kvelux SR 300 mg
Kvelux SR zawiera kwetiapinę fumaranu w tabletkach o przedłużonym uwalnianiu dostępnych w dawkach 50 mg, 150 mg, 200 mg, 300 mg i 400 mg. Po podaniu doustnym lek charakteryzuje się dobrym wchłanianiem, z maksymalnym stężeniem (Cmax) kwetiapiny i jej aktywnego metabolitu norkwetiapiny osiąganym po około 6 godzinach (Tmax). Farmakokinetyka jest liniowa i proporcjonalna do dawki do 800 mg/dobę. W stanie stacjonarnym Cmax kwetiapiny w formie SR jest o 13% niższe, a AUC norkwetiapiny o 18% mniejsze niż w formie o natychmiastowym uwalnianiu. Pokarm bogatotłuszczowy zwiększa Cmax o około 50% i AUC o około 20%, dlatego zaleca się przyjmowanie leku na czczo. Kwetiapina wiąże się z białkami osocza w 83%, a jej metabolizm odbywa się głównie przez CYP3A4, z okresem półtrwania około 7 godzin (norkwetiapina 12 godzin). Wydalanie następuje głównie przez nerki (73%) i w mniejszym stopniu przez przewód pokarmowy (21%).
biodostępność kwetiapiny, CYP3A4, cytochrom P450, farmakokinetyka kwetiapiny, faza eliminacji, fumaran kwetiapiny, klirens kreatyniny, klirens osoczowy, krzywa stężenia od czasu, marskość poalkoholowa, metabolizm wątrobowy, natychmiastowe uwalnianie, norkwetiapina, normalizacja dawki, okres półtrwania, stan stacjonarny, stężenie w osoczu, tabletka o przedłużonym uwalnianiu, wiązanie z białkami osocza - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Bonogren SR 200 mg
Bonogren SR, zawierający kwetiapinę fumaran w formie tabletek o przedłużonym uwalnianiu (200 mg, 300 mg, 400 mg), charakteryzuje się liniową farmakokinetyką proporcjonalną do dawki do 800 mg/dobę. Maksymalne stężenia kwetiapiny i aktywnego metabolitu norkwetiapiny osiągane są po około 6 godzinach (Tmax), przy czym stężenie molowe norkwetiapiny stanowi 35% stężenia kwetiapiny. W stanie stacjonarnym Cmax kwetiapiny jest o 13% niższe w formie SR w porównaniu do formy o natychmiastowym uwalnianiu, natomiast AUC jest porównywalne. Posiłek bogaty w tłuszcze zwiększa Cmax o 50% i AUC o 20%, dlatego zaleca się przyjmowanie leku na czczo. Kwetiapina wiąże się z białkami osocza w około 83%, a jej okres półtrwania wynosi około 7 godzin, natomiast norkwetiapiny około 12 godzin. Wydalanie zachodzi głównie przez metabolizm wątrobowy (CYP3A4), z mniej niż 5% leku wydalanego w postaci niezmienionej; 73% radioaktywności wydalane jest z moczem, a 21% z kałem.
biodostępność kwetiapiny, ciężka niewydolność nerek, CYP3A4, cytochrom P450, dysfunkcja nerek, farmakokinetyka kwetiapiny, indukcja enzymów, klirens kreatyniny, klirens kwetiapiny, kwetiapina fumaran, marskość wątroby poalkoholowa, metabolizm kwetiapiny, metabolizm wątrobowy, norkwetiapina, okres półtrwania, parametr farmakokinetyczny, pole pod krzywą, stężenie molowe, stężenie w osoczu, tabletka o przedłużonym uwalnianiu, Tmax, wiązanie z białkami osocza, zaburzenie czynności wątroby - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Kvelux SR 50 mg
Kwetiapina, substancja czynna leku Kvelux SR w formie o przedłużonym uwalnianiu, charakteryzuje się dobrym wchłanianiem po podaniu doustnym, z Tmax około 6 godzin dla kwetiapiny i jej aktywnego metabolitu norkwetiapiny. Farmakokinetyka jest liniowa i proporcjonalna do dawki do 800 mg/dobę. W stanie stacjonarnym Cmax kwetiapiny jest o 13% niższe, a AUC norkwetiapiny o 18% mniejsze w porównaniu z formą o natychmiastowym uwalnianiu. Kwetiapina wykazuje wysokie wiązanie z białkami osocza (~83%) i jest intensywnie metabolizowana w wątrobie głównie przez CYP3A4, z eliminacją w 73% przez nerki i 21% przez przewód pokarmowy, przy mniej niż 5% wydalanym w postaci niezmienionej. Okres półtrwania wynosi 7 godzin dla kwetiapiny i 12 godzin dla norkwetiapiny, co umożliwia dawkowanie raz na dobę. Spożycie posiłku bogatotłuszczowego zwiększa Cmax o około 50% i AUC o 20%, dlatego zaleca się przyjmowanie leku bez posiłku dla stabilnego profilu farmakokinetycznego.
aktywny metabolit, AUC, biodostępność kwetiapiny, Cmax, CYP3A4, cytochrom P450, interakcja lekowa, klirens kreatyniny, klirens leku, klirens osoczowy, marskość poalkoholowa, metabolizm wątrobowy, niewydolność nerek, norkwetiapina, normalizacja dawki, okres półtrwania, pole pod krzywą zależności stężenia od czasu, profil farmakokinetyczny, proporcjonalność dawki, przedłużone uwalnianie, stan stacjonarny, stężenie maksymalne, Tmax, wiązanie z białkami osocza, wysokotłuszczowy posiłek, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby - Leksykon leków
Przeciwwskazania – Symquel XR 50 mg
Produkt leczniczy Symquel XR, zawierający kwetiapinę w postaci fumaranu, jest przeciwwskazany u pacjentów z nadwrażliwością na substancję czynną lub pozostałe składniki preparatu, w tym na laktozę jednowodną, której zawartość wynosi odpowiednio 140,925 mg w dawce 50 mg, 40,70 mg w dawce 200 mg, 61,05 mg w dawce 300 mg oraz 81,40 mg w dawce 400 mg. Szczególną uwagę należy zwrócić na pacjentów z nietolerancją laktozy, zwłaszcza przy stosowaniu dawki 50 mg, która zawiera najwyższą ilość laktozy. Ponadto, stosowanie Symquel XR jest przeciwwskazane w przypadku jednoczesnego podawania inhibitorów cytochromu P450 3A4, takich jak inhibitory proteazy HIV (rytonawir, atazanawir, indynawir), azolowe leki przeciwgrzybicze (ketokonazol, itrakonazol, flukonazol, worykonazol), antybiotyki makrolidowe (erytromycyna, klarytromycyna) oraz nefazodon, ze względu na ryzyko znacznego wzrostu stężenia kwetiapiny w osoczu i potencjalnie niebezpiecznych działań niepożądanych.
antybiotyki makrolidowe, azolowe leki przeciwgrzybicze, biodostępność kwetiapiny, działanie niepożądane, erytromycyna, fumaran kwetiapiny, inhibitory cytochromu P450 3A4, inhibitory proteazy HIV, interakcja lekowa, klarytromycyna, laktoza jednowodna, lek przeciwdepresyjny, metabolizm kwetiapiny, nadwrażliwość na substancję czynną, nefazodon, nietolerancja laktozy, przedawkowanie, reakcja alergiczna, tabletki o przedłużonym uwalnianiu - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Etiagen XR 200 mg
Etiagen XR zawiera kwetiapinę fumaranu w formie tabletek o przedłużonym uwalnianiu dostępnych w dawkach 50-400 mg. Po podaniu doustnym kwetiapina jest dobrze wchłaniana, osiągając Tmax około 6 godzin. Farmakokinetyka kwetiapiny i jej aktywnego metabolitu N-dealkilokwetiapiny jest liniowa i proporcjonalna do dawek do 800 mg/dobę. W stanie stacjonarnym Cmax kwetiapiny jest o 13% niższe w formie XR w porównaniu do formy o natychmiastowym uwalnianiu, a AUC metabolitu N-dealkilokwetiapiny jest mniejsze o 18%. Pokarm bogaty w tłuszcze zwiększa Cmax o 50% i AUC o 20%, dlatego zaleca się przyjmowanie leku bez pokarmu. Kwetiapina wiąże się z białkami osocza w około 83%, jest intensywnie metabolizowana w wątrobie głównie przez CYP3A4, a jej okres półtrwania wynosi około 7 godzin (metabolit 12 godzin). Eliminacja zachodzi głównie przez mocz (73%) i kał (21%), z mniej niż 5% leku w formie niezmienionej.
biodostępność kwetiapiny, ciężka niewydolność nerek, CYP 3A4, cytochrom P450, dystrybucja kwetiapiny, eliminacja kwetiapiny, farmakokinetyka kwetiapiny, hamowanie metabolizmu, klirens kreatyniny, klirens kwetiapiny, kwetiapina fumaran, liniowość farmakokinetyki, marskość poalkoholowa, metabolizm kwetiapiny, metabolizm wątrobowy, N-dealkilokwetiapina, niewydolność wątroby, okres półtrwania, przedłużone uwalnianie, stężenie kwetiapiny, wiązanie z białkami, właściwości farmakokinetyczne - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Etiagen XR 300 mg
Etiagen XR zawiera kwetiapinę w formie fumaranu kwetiapiny, dostępną w tabletkach o przedłużonym uwalnianiu w dawkach 50-400 mg. Po podaniu doustnym formy XR, Tmax dla kwetiapiny i jej aktywnego metabolitu N-dealkilokwetiapiny wynosi około 6 godzin, a farmakokinetyka jest liniowa do dawki 800 mg/dobę. W stanie stacjonarnym Cmax kwetiapiny jest o 13% niższe, a AUC metabolitu o 18% mniejsze w porównaniu do formy o natychmiastowym uwalnianiu. Posiłek bogaty w tłuszcze zwiększa Cmax o 50% i AUC o 20%, dlatego zaleca się przyjmowanie leku na czczo. Kwetiapina wiąże się z białkami osocza w 83%, jest intensywnie metabolizowana w wątrobie głównie przez CYP3A4, a jej okres półtrwania wynosi około 7 godzin (kwetiapina) i 12 godzin (N-dealkilokwetiapina). Wydalanie zachodzi głównie przez nerki (73%), z mniej niż 5% leku niezmienionego.
AUC, biodostępność kwetiapiny, biotransformacja, ciężka niewydolność nerek, CYP3A4, cytochrom P450, forma o przedłużonym uwalnianiu, fumaran kwetiapiny, klirens kreatyniny, klirens kwetiapiny, liniowość dawki, marskość poalkoholowa, metabolizm wątrobowy, N-dealkilokwetiapina, natychmiastowe uwalnianie, niewydolność wątroby, okres półtrwania, przedłużone uwalnianie, stężenie osoczowe, wiązanie z białkami osocza, wysokotłuszczowy posiłek, znakowanie radioaktywne - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Ketilept retard 200 mg
Kwetiapina w postaci tabletek o przedłużonym uwalnianiu (Ketilept Retard) charakteryzuje się dobrą biodostępnością, z maksymalnym stężeniem (Cmax) osiąganym po około 6 godzinach (tmax). W stanie stacjonarnym Cmax kwetiapiny jest o 13% niższe niż w formie o natychmiastowym uwalnianiu, a AUC norkwetiapiny jest mniejsze o 18%. Pokarm bogaty w tłuszcze zwiększa Cmax o 50% i AUC o 20%, dlatego zaleca się przyjmowanie leku na czczo. Kwetiapina wykazuje wysokie wiązanie z białkami osocza (~83%) i jest intensywnie metabolizowana w wątrobie głównie przez CYP3A4, z aktywnym metabolitem norkwetiapiną. Okres półtrwania wynosi około 7 godzin dla kwetiapiny i 12 godzin dla norkwetiapiny. Eliminacja odbywa się głównie przez nerki (73% z moczem) i kał (21%), z mniej niż 5% leku wydalanego w formie niezmienionej. Farmakokinetyka jest liniowa i proporcjonalna do dawki do 800 mg/dobę.
aktywny metabolit kwetiapiny, AUC, biodostępność kwetiapiny, ciężka niewydolność nerek, Cmax, CYP3A4, dystrybucja leku, eliminacja kwetiapiny, farmakokinetyka kwetiapiny, forma o przedłużonym uwalnianiu, fumaran kwetiapiny, izoenzym cytochromu P450, Ketilept Retard, klirens kreatyniny, klirens kwetiapiny, marskość poalkoholowa, metabolizm wątrobowy, niewydolność wątroby, norkwetiapina, postać o natychmiastowym uwalnianiu, stan stacjonarny, T1/2, tabletki o przedłużonym uwalnianiu, Tmax, wiązanie z białkami osocza, zaburzenia czynności nerek, zaburzenia czynności wątroby - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – KETREL XR 400 mg
Kwetiapina w postaci tabletek o przedłużonym uwalnianiu KETREL XR charakteryzuje się dobrym wchłanianiem z przewodu pokarmowego, z Tmax około 6 godzin dla kwetiapiny i jej aktywnego metabolitu norkwetiapiny. Farmakokinetyka jest liniowa i proporcjonalna do dawki do 800 mg/dobę. W stanie stacjonarnym Cmax kwetiapiny jest o 13% niższe, a AUC norkwetiapiny o 18% mniejsze w porównaniu do formulacji o natychmiastowym uwalnianiu. Pokarm bogaty w tłuszcze zwiększa Cmax o około 50% i AUC o około 20%, dlatego zaleca się przyjmowanie leku na czczo. Kwetiapina wiąże się z białkami osocza w około 83%, jest intensywnie metabolizowana w wątrobie głównie przez CYP3A4, a jej okres półtrwania wynosi około 7 godzin (kwetiapina) i 12 godzin (norkwetiapina). Wydalanie odbywa się głównie przez nerki (73%) i kał (21%), z mniej niż 5% leku w postaci niezmienionej.
biodostępność kwetiapiny, CYP 3A4, faza eliminacji, inhibitor cytochromu, izoenzym cytochromu P450, klirens kreatyniny, klirens kwetiapiny, kwetiapina, marskość poalkoholowa, metabolizm wątrobowy, niewydolność nerek, niewydolność wątroby, norkwetiapina, okres półtrwania, pole pod krzywą AUC, posiłek bogaty w tłuszcze, stan stacjonarny, stężenie kwetiapiny, stężenie molowe, stężenie w osoczu, tabletka o przedłużonym uwalnianiu, wiązanie z białkami osocza, zaburzenie czynności wątroby - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Kventiax SR 200 mg
Kwetiapina w postaci tabletek o przedłużonym uwalnianiu (Kventiax SR) charakteryzuje się Tmax około 6 godzin dla substancji macierzystej i jej aktywnego metabolitu norkwetiapiny. Okres półtrwania eliminacyjnego wynosi około 7 godzin dla kwetiapiny i 12 godzin dla norkwetiapiny, co umożliwia dawkowanie raz na dobę. Farmakokinetyka jest liniowa i proporcjonalna do dawki do 800 mg/dobę. W porównaniu z tabletkami o natychmiastowym uwalnianiu, AUC kwetiapiny jest porównywalne, natomiast Cmax jest o 13% niższe, a AUC norkwetiapiny o 18% mniejsze. Pokarm wysokotłuszczowy zwiększa Cmax kwetiapiny o 50% i AUC o 20%, dlatego zaleca się przyjmowanie leku na czczo. Kwetiapina wiąże się z białkami osocza w około 83%, a jej metabolizm odbywa się głównie przez CYP3A4, z minimalnym ryzykiem klinicznie istotnych interakcji farmakokinetycznych. Wydalanie zachodzi głównie przez nerki (około 73% radioaktywnego znacznika), z mniej niż 5% leku w postaci niezmienionej.
badanie interakcji, biodostępność kwetiapiny, CYP3A4, dysfagia, farmakokinetyka kwetiapiny, inhibitor izoenzymów, izoenzym cytochromu P450, klirens kreatyniny, kwetiapina, marskość wątroby alkoholowa, metabolizm kwetiapiny, metabolizm wątrobowy, norkwetiapina, okres półtrwania, pokarm wysokotłuszczowy, pole pod krzywą, stan stacjonarny, stężenie w osoczu, stężenie znormalizowane względem dawki, tabletka o natychmiastowym uwalnianiu, tabletka o przedłużonym uwalnianiu, wiązanie z białkami osocza, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby - Leksykon leków
Przeciwwskazania – Etiagen XR 50 mg
Lek Etiagen XR, zawierający kwetiapinę fumaranu w formie tabletek o przedłużonym uwalnianiu (dawki 50 mg, 150 mg, 200 mg, 300 mg, 400 mg), jest przeciwwskazany u pacjentów z nadwrażliwością na kwetiapinę lub składniki pomocnicze preparatu. Szczególną uwagę należy zwrócić na ryzyko reakcji alergicznych, w tym anafilaksji. Bezwzględnym przeciwwskazaniem jest także jednoczesne stosowanie inhibitorów izoenzymu CYP3A4, takich jak inhibitory proteazy HIV (np. rytonawir, atazanawir), azolowe leki przeciwgrzybicze (ketokonazol, itrakonazol, flukonazol), makrolidy (erytromycyna, klarytromycyna) oraz nefazodon, ze względu na ryzyko istotnego wzrostu stężenia kwetiapiny w osoczu i nasilenia działań niepożądanych (sedacja, objawy pozapiramidowe, hipotensja ortostatyczna, zaburzenia kardiologiczne).
antybiotyk makrolidowy, antybiotyk o szerokim spektrum, azolowe leki przeciwgrzybicze, biodostępność kwetiapiny, hipotensja ortostatyczna, inhibitor CYP3A4, inhibitor proteazy HIV, interakcje lekowe, kwetiapina fumaran, lek przeciwpsychotyczny, metabolizm przez CYP3A4, nadwrażliwość na składniki, objawy pozapiramidowe, reakcja alergiczna, reakcja anafilaktyczna, reakcja krzyżowa, sedacja, tabletki o przedłużonym uwalnianiu, zaburzenie kardiologiczne, zakażenie grzybicze, zakażenie HIV - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Symquel XR 200 mg
Symquel XR (kwetiapina w postaci fumaranu) wykazuje dobrą biodostępność po podaniu doustnym, z Tmax około 6 godzin dla kwetiapiny i jej aktywnego metabolitu norkwetiapiny. Farmakokinetyka obu związków jest liniowa i proporcjonalna do dawki do 800 mg/dobę. W stanie stacjonarnym Cmax kwetiapiny w formie XR jest o 13% niższe, a AUC norkwetiapiny o 18% mniejsze w porównaniu do formy IR podawanej dwa razy dziennie, przy porównywalnym AUC kwetiapiny. Pokarm wysokotłuszczowy zwiększa Cmax o 50% i AUC o 20%, dlatego zaleca się przyjmowanie leku na czczo. Kwetiapina wiąże się z białkami osocza w około 83%, co ma znaczenie dla potencjalnych interakcji lekowych. Metabolizm zachodzi głównie przez CYP3A4, a eliminacja odbywa się w 73% przez mocz i 21% przez kał, z mniej niż 5% leku wydalanego w formie niezmienionej. Okres półtrwania wynosi około 7 godzin dla kwetiapiny i 12 godzin dla norkwetiapiny.
AUC, biodostępność kwetiapiny, Cmax, CYP 3A4, cytochrom P450, dystrybucja leku, eliminacja kwetiapiny, farmakokinetyka liniowa, inhibitory cytochromu, klirens kreatyniny, klirens kwetiapiny, kwetiapina fumaran, marskość wątroby poalkoholowa, metabolizm wątrobowy, niewydolność nerek, niewydolność wątroby, norkwetiapina, okres półtrwania, stan stacjonarny, stężenie osoczowe, tabletki o natychmiastowym uwalnianiu, tabletki o przedłużonym uwalnianiu, wiązanie z białkami osocza - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Pinexet 25 mg 25 mg
Pinexet zawiera kwetiapinę w dawkach 25 mg, 100 mg, 200 mg oraz 300 mg, charakteryzującą się dobrym wchłanianiem po podaniu doustnym i intensywnym metabolizmem wątrobowym, głównie przez izoenzym CYP3A4. Farmakokinetyka kwetiapiny i jej aktywnego metabolitu norkwetiapiny jest liniowa w zakresie dawek terapeutycznych, z okresem półtrwania odpowiednio około 7 i 12 godzin. Wiązanie kwetiapiny z białkami osocza wynosi około 83%, a wydalanie z moczem i kałem dotyczy mniej niż 5% dawki w postaci niezmienionej. Kwetiapina wykazuje słabe hamowanie izoenzymów cytochromu P450 przy stężeniach znacznie przekraczających terapeutyczne, co minimalizuje ryzyko interakcji farmakokinetycznych. U pacjentów w podeszłym wieku klirens leku jest obniżony o 30-50%, a u osób z ciężkimi zaburzeniami nerek lub wątroby obserwuje się zmniejszenie klirensu o około 25%, co może wymagać dostosowania dawkowania.
AUC, białko osocza, biodostępność kwetiapiny, biotransformacja, Cmax, CYP3A4, cytochrom P450, dawkowanie terapeutyczne, farmakokinetyka, fumaran kwetiapiny, interakcje enzymatyczne, klirens kreatyniny, klirens kwetiapiny, klirens osoczowy, marskość alkoholowa wątroby, metabolit aktywny, metabolizm wątrobowy, norkwetiapina, okres półtrwania, stężenie molowe, stężenie osoczowe, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Questax XR 50 mg
Kwetiapina w postaci tabletek o przedłużonym uwalnianiu (Questax XR) charakteryzuje się dobrym wchłanianiem po podaniu doustnym, z Tmax około 6 godzin dla kwetiapiny i jej aktywnego metabolitu norkwetiapiny. Stężenie molowe norkwetiapiny w stanie stacjonarnym stanowi około 35% stężenia kwetiapiny. Farmakokinetyka obu związków jest liniowa i proporcjonalna do dawki do 800 mg/dobę. Tabletki o przedłużonym uwalnianiu zapewniają porównywalne AUC do formy o natychmiastowym uwalnianiu, jednak Cmax jest niższe o około 13%, a AUC norkwetiapiny o 18%. Pokarm bogaty w tłuszcze zwiększa Cmax o 50% i AUC o 20%, dlatego zaleca się przyjmowanie leku na pusty żołądek. Kwetiapina wiąże się z białkami osocza w około 83%, a jej metabolizm odbywa się głównie przez CYP3A4, z eliminacją głównie przez mocz (73%) i kał (21%), przy czym mniej niż 5% leku wydalane jest w formie niezmienionej. Okres półtrwania wynosi około 7 godzin dla kwetiapiny i 12 godzin dla norkwetiapiny.
AUC, biodostępność kwetiapiny, ciężka niewydolność nerek, Cmax, CYP3A4, dystrybucja leku, farmakokinetyka kwetiapiny, farmakokinetyka liniowa, indukcja enzymów cytochromu P450, izoenzym cytochromu P450, klirens kreatyniny, klirens kwetiapiny, kwetiapina, marskość poalkoholowa, metabolizm kwetiapiny, metabolizm wątrobowy, N-dealkilokwetiapina, niewydolność wątroby, norkwetiapina, okres półtrwania, posiłek wysokotłuszczowy, powierzchnia pod krzywą stężenia, Questax XR, stan stacjonarny, tabletki o przedłużonym uwalnianiu, Tmax, wiązanie z białkami osocza, właściwości inhibicyjne, wydalanie z moczem - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – ApoTiapina 200 mg
Lek ApoTiapina zawierający kwetiapinę fumaranu charakteryzuje się dobrą doustną absorpcją oraz intensywnym metabolizmem w wątrobie, głównie przez izoenzym CYP3A4. Biodostępność kwetiapiny nie jest istotnie modyfikowana przez obecność pokarmu, co umożliwia podawanie leku niezależnie od posiłków. Kwetiapina wiąże się z białkami osocza w około 83%, a jej aktywny metabolit, norkwetiapina, osiąga w stanie stacjonarnym stężenie stanowiące około 35% stężenia związku macierzystego. Okres półtrwania eliminacyjnego wynosi około 7 godzin dla kwetiapiny i 12 godzin dla norkwetiapiny. Eliminacja zachodzi głównie przez nerki (73% radioaktywności w moczu) oraz w mniejszym stopniu przez kał (21%). Zarówno kwetiapina, jak i jej metabolity wykazują słabe działanie inhibicyjne na enzymy cytochromu P450 przy stężeniach znacznie przekraczających te terapeutyczne (300–800 mg/dobę), co minimalizuje ryzyko interakcji farmakokinetycznych.
aktywny metabolit, AUC, biodostępność kwetiapiny, biodostępność metabolitu, biotransformacja, Cmax, CYP 3A4, izoenzym cytochromu P450, klirens kreatyniny, klirens kwetiapiny, kwetiapina fumaran, marskość poalkoholowa, niewydolność nerek, norkwetiapina, okres półtrwania, pole pod krzywą stężenia, powinowactwo do białek osocza, stężenie leku, stężenie w osoczu, właściwości inhibicyjne, znakowanie izotopowe - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Questax XR 150 mg
Kwetiapina w postaci tabletek o przedłużonym uwalnianiu (Questax XR) charakteryzuje się dobrym wchłanianiem, z Tmax około 6 godzin dla kwetiapiny i jej aktywnego metabolitu norkwetiapiny. Farmakokinetyka jest liniowa i proporcjonalna do dawek do 800 mg/dobę. Maksymalne stężenie (Cmax) kwetiapiny w stanie stacjonarnym jest o 13% niższe niż w formie o natychmiastowym uwalnianiu, a AUC jest porównywalne. Norkwetiapina wykazuje AUC mniejsze o 18% w formie XR. Posiłki bogate w tłuszcze zwiększają Cmax o 50% i AUC o 20%, dlatego zaleca się przyjmowanie leku na pusty żołądek. Kwetiapina wiąże się z białkami osocza w około 83%, jest intensywnie metabolizowana w wątrobie głównie przez CYP3A4, a okres półtrwania wynosi około 7 godzin (norkwetiapina 12 godzin). Wydalanie następuje głównie z moczem (73%) i kałem (21%), z mniej niż 5% leku w formie niezmienionej.
aktywny metabolit, biodostępność kwetiapiny, ciężka niewydolność nerek, CYP3A4, cytochrom P450, dystrybucja kwetiapiny, eliminacja kwetiapiny, forma o natychmiastowym uwalnianiu, fumaran kwetiapiny, izoenzym cytochromu P450, klirens kreatyniny, klirens kwetiapiny, kwetiapina, marskość poalkoholowa, metabolizm leków, metabolizm wątrobowy, N-dealkilokwetiapina, niewydolność wątroby, norkwetiapina, okres półtrwania, Questax XR, stan stacjonarny, tabletki o przedłużonym uwalnianiu, wiązanie z białkami osocza - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Kventiax 100 mg tabletki powlekane 100 mg
Kwetiapina w postaci hemifumaranu (Kventiax) charakteryzuje się dobrą biodostępnością po podaniu doustnym, niezależną od przyjmowania pokarmu. Po absorpcji około 83% leku wiąże się z białkami osocza, co wpływa na jego dystrybucję i potencjalne interakcje farmakologiczne. Metabolizm wątrobowy jest intensywny, głównie za pośrednictwem izoenzymu CYP3A4, a mniej niż 5% dawki jest wydalane w postaci niezmienionej. Aktywny metabolit norkwetiapina osiąga w stanie stacjonarnym stężenie molowe stanowiące 35% stężenia leku macierzystego. Okres półtrwania kwetiapiny wynosi około 7 godzin, a norkwetiapiny około 12 godzin. Wydalanie metabolitów odbywa się głównie przez nerki (73% radioaktywności w moczu) oraz w mniejszym stopniu przez kał (21%). Potencjał inhibicyjny kwetiapiny i jej metabolitów wobec cytochromu P450 jest minimalny przy dawkach terapeutycznych (300-800 mg/dobę), co ogranicza ryzyko klinicznie istotnych interakcji lekowych.
białka osocza, biodostępność kwetiapiny, biotransformacja, CYP3A4, dystrybucja leku, farmakokinetyka kwetiapiny, hemifumaran kwetiapiny, interakcje farmakologiczne, izoenzym cytochromu P450, klirens kreatyniny, klirens kwetiapiny, klirens osoczowy, marskość wątroby alkoholowa, metabolizm wątrobowy, norkwetiapina, okres półtrwania, stan stacjonarny, wydalanie nerkowe, zaburzenia czynności nerek, zaburzenia czynności wątroby - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Ketipinor 25 mg
Kwetiapina, substancja czynna leku Ketipinor, charakteryzuje się dobrą biodostępnością po podaniu doustnym oraz intensywnym metabolizmem wątrobowym, głównie przez izoenzym CYP3A4. W stanie stacjonarnym maksymalne stężenie molowe aktywnego metabolitu norkwetiapiny stanowi około 35% stężenia kwetiapiny. Obie substancje wykazują liniową farmakokinetykę w zakresie dawek terapeutycznych (300-800 mg/dobę). Kwetiapina wiąże się z białkami osocza w około 83%, a mniej niż 5% dawki jest wydalane w postaci niezmienionej z moczem i kałem. Okres półtrwania kwetiapiny wynosi około 7 godzin, natomiast norkwetiapiny około 12 godzin. Interakcje z układem cytochromu P450 są minimalne, gdyż hamowanie izoenzymów występuje przy stężeniach 5-50 razy wyższych niż terapeutyczne.
aktywny metabolit, biodostępność kwetiapiny, ciężkie zaburzenie czynności nerek, cytochrom P450, dystrybucja leku, ekspozycja AUC, inhibitory cytochromu, interakcja lekowa, izoenzym CYP3A4, klirens kreatyniny, klirens leku, kwetiapina, maksymalne stężenie, marskość alkoholowa, metabolizm wątrobowy, niewydolność wątroby, norkwetiapina, okres półtrwania, stężenie kwetiapiny w osoczu, stężenie leku w osoczu, upośledzenie czynności wątroby, wiązanie z białkami osocza, zaburzenie czynności nerek - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – ApoTiapina 25 mg
Kwetiapina, substancja czynna leku ApoTiapina, charakteryzuje się dobrą biodostępnością po podaniu doustnym, niezależnie od obecności pokarmu. W stanie równowagi stężenie aktywnego metabolitu norkwetiapiny stanowi około 35% stężenia kwetiapiny. Farmakokinetyka obu związków jest liniowa i proporcjonalna do dawki. Kwetiapina wiąże się w około 83% z białkami osocza, co wpływa na jej dystrybucję i potencjalne interakcje lekowe. Metabolizm zachodzi głównie w wątrobie, z udziałem izoenzymu CYP3A4, a mniej niż 5% dawki jest wydalane w postaci niezmienionej. Okres półtrwania kwetiapiny wynosi około 7 godzin, natomiast norkwetiapiny około 12 godzin. Zarówno kwetiapina, jak i jej metabolity wykazują słabe hamowanie enzymów CYP, co minimalizuje ryzyko klinicznie istotnych interakcji farmakokinetycznych.
ApoTiapina, AUC, biodostępność kwetiapiny, ciężka niewydolność nerek, Cmax, CYP 3A4, cytochrom P450, czynny metabolit, dawkowanie leku, farmakokinetyka liniowa, faza eliminacji, frakcja wolna leku, inhibicja enzymatyczna, interakcja lekowa, klirens kreatyniny, klirens kwetiapiny, kwetiapina, marskość poalkoholowa, metabolizm wątrobowy, niewydolność wątroby, norkwetiapina, okres półtrwania, stan równowagi, substancja czynna, tabletka powlekana, wiązanie z białkami osocza - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Quetiapine Aurovitas 25 mg
Kwetiapina, substancja czynna leku Quetiapine Aurovitas, charakteryzuje się dobrą biodostępnością po podaniu doustnym, niezależnie od przyjmowania pokarmu. Farmakokinetyka kwetiapiny i jej aktywnego metabolitu norkwetiapiny jest liniowa w zakresie dawek terapeutycznych (300-800 mg/dobę), z wysokim wiązaniem z białkami osocza (~83%). Kwetiapina ulega intensywnemu metabolizmowi wątrobowemu głównie przez izoenzym CYP3A4, a mniej niż 5% dawki jest wydalane w postaci niezmienionej. Czas półtrwania eliminacji wynosi około 7 godzin dla kwetiapiny i 12 godzin dla norkwetiapiny, co determinuje schemat dawkowania. Wydalanie odbywa się głównie przez nerki (73% dawki) oraz w mniejszym stopniu przez kał (21%). Hamowanie izoenzymów CYP przez kwetiapinę i jej metabolity jest słabe i klinicznie nieistotne przy stosowanych dawkach. Nie obserwowano również indukcji enzymów cytochromu P450 w badaniach klinicznych.
aktywny metabolit, AUC, białka osocza, biodostępność kwetiapiny, Cmax, CYP3A4, czas półtrwania eliminacji, dawka leku, indukcja enzymu cytochromu, inhibitor izoenzymu, interakcja metaboliczna, izoenzym cytochromu P450, klirens kreatyniny, klirens kwetiapiny, klirens wątrobowy, kwetiapina, marskość alkoholowa wątroby, metabolizm kwetiapiny, metabolizm wątrobowy, norkwetiapina, parametr farmakokinetyczny, stan stacjonarny, stężenie kwetiapiny, stężenie leku - Leksykon leków
Przeciwwskazania – Kventiax SR 400 mg
Przy kwalifikacji pacjentów do terapii kwetiapiną w postaci fumaranu (Kventiax SR) o przedłużonym uwalnianiu, kluczowe jest wykluczenie przeciwwskazań, w tym nadwrażliwości na substancję czynną oraz substancje pomocnicze, takie jak laktoza (w dawkach od 14,73 mg do 119,44 mg) i sód (od 8,44 mg do 29,06 mg). Reakcje alergiczne mogą manifestować się objawami skórnymi, oddechowymi lub ogólnoustrojowymi i stanowią bezwzględne przeciwwskazanie do stosowania leku. Szczególną uwagę należy zwrócić na dokładny wywiad alergologiczny oraz historię stosowania leków, zwłaszcza inhibitorów enzymu cytochromu P450 3A4, które mogą znacząco zwiększać stężenie kwetiapiny w osoczu i prowadzić do poważnych działań niepożądanych, takich jak nasilenie sedacji, hipotensja ortostatyczna czy zaburzenia kardiologiczne.
antybiotyk makrolidowy, atazanawir, biodostępność kwetiapiny, dysfagia, erytromycyna, flukonazol, fumaran kwetiapiny, hipotensja ortostatyczna, indynawir, inhibitory cytochromu P450 3A4, inhibitory proteazy HIV, itrakonazol, ketokonazol, klarytromycyna, lek przeciwpsychotyczny, leki przeciwgrzybicze azolowe, nadwrażliwość na substancję czynną, nefazodon, rytonawir, tabletki o przedłużonym uwalnianiu, zaburzenia kardiologiczne - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Ketipinor 300 mg
Kwetiapina, podawana doustnie w formie fumaranu (lek Ketipinor), charakteryzuje się liniową farmakokinetyką w zakresie dawek terapeutycznych, z dobrym wchłanianiem niezależnym od spożycia pokarmu. Po absorpcji wykazuje wysoki stopień wiązania z białkami osocza (~83%) oraz szeroką dystrybucję. Metabolizm zachodzi głównie w wątrobie, z udziałem CYP3A4, prowadząc do powstania aktywnego metabolitu norkwetiapiny, którego stężenie molowe w stanie stacjonarnym stanowi około 35% stężenia kwetiapiny. Okres półtrwania kwetiapiny wynosi około 7 godzin, a norkwetiapiny około 12 godzin, co determinuje schemat dawkowania. Wydalanie niezmienionej substancji jest minimalne (<5%), a metabolity eliminowane głównie przez nerki (73% w moczu, 21% w kale). Ryzyko interakcji farmakokinetycznych jest niskie, gdyż kwetiapina i jej metabolity wykazują słabe hamowanie enzymów CYP, obserwowane jedynie przy stężeniach 5-50-krotnie przekraczających wartości terapeutyczne.
AUC, biodostępność kwetiapiny, biotransformacja, Cmax, cytochrom P450, dawka terapeutyczna, fumaran, interakcja farmakodynamiczna, izoenzym CYP1A2, izoenzym CYP2C19, izoenzym CYP2C9, izoenzym CYP2D6, izoenzym CYP3A4, klirens kreatyniny, klirens kwetiapiny, kwetiapina, liniowość farmakokinetyczna, maksymalne stężenie, marskość alkoholowa, metabolizm kwetiapiny, metabolizm wątrobowy, norkwetiapina, okres półtrwania, pole pod krzywą stężenia, stan stacjonarny, stężenie molowe, stężenie w osoczu, wiązanie z białkami osocza, zaburzenie czynności nerek - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Symquel XR 300 mg
Kwetiapina w postaci produktu Symquel XR, dostępna w dawkach 50 mg, 200 mg, 300 mg i 400 mg, charakteryzuje się farmakokinetyką liniową i proporcjonalną do dawki do 800 mg podawanej raz na dobę. Maksymalne stężenie (Tmax) kwetiapiny i jej aktywnego metabolitu norkwetiapiny osiągane jest po około 6 godzinach, przy czym norkwetiapina stanowi około 35% stężenia kwetiapiny w stanie stacjonarnym. Biodostępność jest dobra, a Cmax kwetiapiny w formie o przedłużonym uwalnianiu jest o 13% niższe niż w formie o natychmiastowym uwalnianiu, natomiast AUC jest porównywalne. Pokarm bogaty w tłuszcze zwiększa Cmax o 50% i AUC o 20%, dlatego zaleca się przyjmowanie leku na czczo. Kwetiapina wiąże się z białkami osocza w około 83%, a jej metabolizm odbywa się głównie przez izoenzym CYP3A4, z eliminacją przez nerki (73%) i kał (21%), przy czym mniej niż 5% leku wydalane jest w formie niezmienionej. Okres półtrwania wynosi około 7 godzin dla kwetiapiny i 12 godzin dla norkwetiapiny.
biodostępność, biodostępność kwetiapiny, ciężka niewydolność nerek, CYP 3A4, farmakokinetyka liniowa, forma o natychmiastowym uwalnianiu, interakcja lekowa, izoenzym cytochromu P450, klirens kreatyniny, klirens kwetiapiny, marskość wątroby poalkoholowa, metabolizm wątrobowy, norkwetiapina, okres półtrwania eliminacji, parametr farmakokinetyczny, pole pod krzywą stężenia, stan stacjonarny, stężenie leku we krwi, stężenie maksymalne w osoczu, stężenie molarne, stężenie osoczowe leku, tabletka o przedłużonym uwalnianiu, wiązanie z białkami osocza, wydalanie nerkowe - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Bonogren SR 400 mg
Kwetiapina w postaci tabletek o przedłużonym uwalnianiu (Bonogren SR) charakteryzuje się dobrym wchłanianiem, z Tmax około 6 godzin dla kwetiapiny i jej aktywnego metabolitu norkwetiapiny. Farmakokinetyka obu związków jest liniowa i proporcjonalna do dawek do 800 mg/dobę. W stanie stacjonarnym Cmax kwetiapiny jest o 13% niższe, a AUC norkwetiapiny o około 18% mniejsze w porównaniu do tabletek o natychmiastowym uwalnianiu. Pokarm bogaty w tłuszcze zwiększa Cmax o 50% i AUC o 20%, dlatego zaleca się przyjmowanie leku na czczo. Kwetiapina wiąże się z białkami osocza w około 83%, jest metabolizowana głównie przez CYP3A4, a jej okres półtrwania wynosi około 7 godzin (norkwetiapina 12 godzin). Wydalanie odbywa się głównie z moczem (73%) i kałem (21%), z niezmienionym lekiem poniżej 5%.
AUC, biodostępność kwetiapiny, Cmax, Cmax i AUC, CYP3A4, cytochrom P450, fumaran kwetiapiny, inhibitor izoenzymu, klirens kreatyniny, klirens kwetiapiny, marskość wątroby, metabolit aktywny, metabolizm wątrobowy, niewydolność nerek, norkwetiapina, okres półtrwania eliminacji, stan stacjonarny, stężenie kwetiapiny, tabletka o przedłużonym uwalnianiu, wiązanie z białkami osocza, zaburzenie czynności wątroby, zaburzenie psychotyczne