stężenie kwetiapiny

Stężenie kwetiapiny to parametr farmakokinetyczny określający ilość substancji czynnej leku przeciwpsychotycznego (kwetiapiny) we krwi pacjenta. Pomiar stężenia kwetiapiny jest istotnym elementem monitorowania terapii, szczególnie u pacjentów ze schizofrenią, chorobą afektywną dwubiegunową lub ciężkimi zaburzeniami depresyjnymi.

Optymalne stężenie terapeutyczne kwetiapiny w surowicy wynosi zazwyczaj 50-500 ng/ml, chociaż zakres ten może się różnić w zależności od wskazania klinicznego i indywidualnej odpowiedzi pacjenta. Monitorowanie stężenia leku jest szczególnie ważne przy stosowaniu wysokich dawek, u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby lub nerek, osób starszych oraz przy jednoczesnym stosowaniu innych leków mogących wchodzić w interakcje z kwetiapiną.

Ocena stężenia kwetiapiny pomaga w indywidualizacji dawkowania, poprawie skuteczności terapii oraz zmniejszeniu ryzyka działań niepożądanych, takich jak senność, zawroty głowy, hipotonia ortostatyczna czy wydłużenie odstępu QT. Badanie stężenia przeprowadza się zwykle przed przyjęciem kolejnej dawki leku (stężenie minimalne) lub 1-2 godziny po podaniu (stężenie maksymalne), zależnie od celu diagnostycznego.

Powiązane wpisy

Leksykon leków
Przeciwwskazania – ApoTiapina 100 mg

W praktyce klinicznej stosowanie kwetiapiny w preparacie ApoTiapina wymaga dokładnej oceny przeciwwskazań, które obejmują przede wszystkim nadwrażliwość na kwetiapinę (kwetiapinę fumaranu) oraz na substancje pomocnicze, takie jak laktoza jednowodna i żółcień pomarańczowa (E110). Tabletki ApoTiapina dostępne są w dawkach 25 mg, 100 mg i 200 mg, zawierając odpowiednio 7,00 mg, 28,00 mg i 56,00 mg laktozy jednowodnej, a tabletki 25 mg dodatkowo 0,003 mg żółcieni pomarańczowej. Tabletki 100 mg i 200 mg posiadają linię podziału, co umożliwia precyzyjne dostosowanie dawki do potrzeb pacjenta. Należy unikać podawania leku pacjentom z potwierdzoną alergią na którykolwiek ze składników preparatu.
antybiotyk makrolidowy, działanie niepożądane, erytromycyna, farmakokinetyka kwetiapiny, flukonazol, fumaran kwetiapiny, inhibitor CYP3A4, inhibitor proteazy HIV, interakcja lekowa, itrakonazol, izoenzym CYP3A4, ketokonazol, klarytromycyna, kwetiapina, laktoza jednowodna, lek przeciwdepresyjny, nefazodon, pochodne azolu, reakcja nadwrażliwości, stężenie kwetiapiny, substancja czynna, substancja pomocnicza, tabletka powlekana, zakażenie HIV, żółcień pomarańczowa
Leksykon leków
Przeciwwskazania – Kwetina 25 mg

Podczas kwalifikacji do terapii kwetiapiną w postaci fumaranu (lek Kwetina) należy bezwzględnie wykluczyć nadwrażliwość na substancję czynną lub substancje pomocnicze, w tym laktozę jednowodną, której zawartość w tabletkach wynosi odpowiednio: 7 mg w dawce 25 mg, 28 mg w 100 mg, 56 mg w 200 mg oraz 84 mg w 300 mg. Obecność nietolerancji laktozy u pacjenta stanowi istotne ograniczenie w doborze dawki. Ponadto przeciwwskazaniem jest jednoczesne stosowanie inhibitorów cytochromu P450 3A4, takich jak inhibitory proteazy HIV, azolowe leki przeciwgrzybicze (flukonazol, itrakonazol, worykonazol), makrolidowe antybiotyki (erytromycyna, klarytromycyna) oraz nefazodon, ze względu na ryzyko znacznego wzrostu stężenia kwetiapiny w osoczu i nasilonych działań niepożądanych, w tym sedacji i zaburzeń kardiologicznych.
antybiotyk makrolidowy, działanie sedacyjne, erytromycyna, flukonazol, fumaran kwetiapiny, inhibitor cytochromu P450 3A4, inhibitor proteazy HIV, itrakonazol, klarytromycyna, kwetiapina, laktoza jednowodna, lek przeciwdepresyjny, lek przeciwpsychotyczny, nadwrażliwość, nefazodon, nietolerancja laktozy, przeciwgrzybicze azole, stężenie kwetiapiny, tabletka powlekana, worykonazol, zakażenie HIV
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Etiagen XR 200 mg

Etiagen XR zawiera kwetiapinę fumaranu w formie tabletek o przedłużonym uwalnianiu dostępnych w dawkach 50-400 mg. Po podaniu doustnym kwetiapina jest dobrze wchłaniana, osiągając Tmax około 6 godzin. Farmakokinetyka kwetiapiny i jej aktywnego metabolitu N-dealkilokwetiapiny jest liniowa i proporcjonalna do dawek do 800 mg/dobę. W stanie stacjonarnym Cmax kwetiapiny jest o 13% niższe w formie XR w porównaniu do formy o natychmiastowym uwalnianiu, a AUC metabolitu N-dealkilokwetiapiny jest mniejsze o 18%. Pokarm bogaty w tłuszcze zwiększa Cmax o 50% i AUC o 20%, dlatego zaleca się przyjmowanie leku bez pokarmu. Kwetiapina wiąże się z białkami osocza w około 83%, jest intensywnie metabolizowana w wątrobie głównie przez CYP3A4, a jej okres półtrwania wynosi około 7 godzin (metabolit 12 godzin). Eliminacja zachodzi głównie przez mocz (73%) i kał (21%), z mniej niż 5% leku w formie niezmienionej.
biodostępność kwetiapiny, ciężka niewydolność nerek, CYP 3A4, cytochrom P450, dystrybucja kwetiapiny, eliminacja kwetiapiny, farmakokinetyka kwetiapiny, hamowanie metabolizmu, klirens kreatyniny, klirens kwetiapiny, kwetiapina fumaran, liniowość farmakokinetyki, marskość poalkoholowa, metabolizm kwetiapiny, metabolizm wątrobowy, N-dealkilokwetiapina, niewydolność wątroby, okres półtrwania, przedłużone uwalnianie, stężenie kwetiapiny, wiązanie z białkami, właściwości farmakokinetyczne
Leksykon leków
Przeciwwskazania – ApoTiapina 25 mg

Przy kwalifikacji pacjenta do terapii kwetiapiną (ApoTiapina) kluczowe jest wykluczenie przeciwwskazań, w tym nadwrażliwości na kwetiapinę fumaranu lub substancje pomocnicze, takie jak laktoza jednowodna (7,00 mg w tabletce 25 mg, 28,00 mg w 100 mg, 56,00 mg w 200 mg) oraz żółcień pomarańczowa (E110) obecna w dawce 25 mg (0,003 mg). Szczególną uwagę należy zwrócić na ryzyko reakcji alergicznych u pacjentów z nietolerancją laktozy lub uczuleniem na barwniki. Ponadto, bezwzględnym przeciwwskazaniem jest jednoczesne stosowanie inhibitorów CYP3A4, takich jak inhibitory proteazy HIV, azolowe leki przeciwgrzybicze, makrolidy (erytromycyna, klarytromycyna) oraz nefazodon, ze względu na ryzyko znacznego wzrostu stężenia kwetiapiny i potencjalnych działań niepożądanych.
antybiotyk makrolidowy, choroba układu sercowo-naczyniowego, cukrzyca, cytochrom P450, działanie niepożądane, erytromycyna, fumaran kwetiapiny, inhibitor CYP3A4, inhibitor proteazy HIV, klarytromycyna, kwetiapina, laktoza jednowodna, lek przeciwdepresyjny, nadwrażliwość na substancję czynną, nefazodon, nietolerancja laktozy, pochodne azolu, reakcja alergiczna, stężenie kwetiapiny, tabletka powlekana, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby, zaburzenie elektrolitowe, zaburzenie metaboliczne, zakażenie bakteryjne, zakażenie grzybicze, zakażenie HIV, żółcień pomarańczowa
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – KETREL XR 400 mg

Kwetiapina w postaci tabletek o przedłużonym uwalnianiu KETREL XR charakteryzuje się dobrym wchłanianiem z przewodu pokarmowego, z Tmax około 6 godzin dla kwetiapiny i jej aktywnego metabolitu norkwetiapiny. Farmakokinetyka jest liniowa i proporcjonalna do dawki do 800 mg/dobę. W stanie stacjonarnym Cmax kwetiapiny jest o 13% niższe, a AUC norkwetiapiny o 18% mniejsze w porównaniu do formulacji o natychmiastowym uwalnianiu. Pokarm bogaty w tłuszcze zwiększa Cmax o około 50% i AUC o około 20%, dlatego zaleca się przyjmowanie leku na czczo. Kwetiapina wiąże się z białkami osocza w około 83%, jest intensywnie metabolizowana w wątrobie głównie przez CYP3A4, a jej okres półtrwania wynosi około 7 godzin (kwetiapina) i 12 godzin (norkwetiapina). Wydalanie odbywa się głównie przez nerki (73%) i kał (21%), z mniej niż 5% leku w postaci niezmienionej.
biodostępność kwetiapiny, CYP 3A4, faza eliminacji, inhibitor cytochromu, izoenzym cytochromu P450, klirens kreatyniny, klirens kwetiapiny, kwetiapina, marskość poalkoholowa, metabolizm wątrobowy, niewydolność nerek, niewydolność wątroby, norkwetiapina, okres półtrwania, pole pod krzywą AUC, posiłek bogaty w tłuszcze, stan stacjonarny, stężenie kwetiapiny, stężenie molowe, stężenie w osoczu, tabletka o przedłużonym uwalnianiu, wiązanie z białkami osocza, zaburzenie czynności wątroby
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Kwetina 100 mg

Kwetiapina wykazuje dobrą biodostępność po podaniu doustnym, niezależnie od przyjmowania pokarmu, co ułatwia stosowanie leku. Farmakokinetyka kwetiapiny i jej aktywnego metabolitu norkwetiapiny jest liniowa w zakresie dawek terapeutycznych (300-800 mg/dobę). Po absorpcji około 83% kwetiapiny wiąże się z białkami osocza. Metabolizm zachodzi głównie w wątrobie, z udziałem izoenzymu CYP3A4, a mniej niż 5% dawki jest wydalane w postaci niezmienionej. Okres półtrwania wynosi około 7 godzin dla kwetiapiny i 12 godzin dla norkwetiapiny. Metabolity są wydalane głównie przez nerki (73%) i w mniejszym stopniu przez przewód pokarmowy (21%). Kwetiapina i jej metabolity są słabymi inhibitorami cytochromu P450, a klinicznie istotne interakcje farmakokinetyczne są mało prawdopodobne.
biodostępność, biotransformacja, ciężkie zaburzenie czynności nerek, cytochrom P450, dawkowanie leku, interakcja metaboliczna, izoenzym CYP3A4, klirens kreatyniny, kwetiapina, liniowość farmakokinetyczna, marskość alkoholowa wątroby, metabolizm kwetiapiny, metabolizm wątrobowy, norkwetiapina, okres półtrwania, pacjent geriatryczny, parametr farmakokinetyczny, słaby inhibitor, stan stacjonarny, stężenie kwetiapiny, upośledzenie czynności wątroby, wiązanie z białkami osocza
Leksykon leków
Przeciwwskazania – Bonogren SR 300 mg

Kwetiapina w formie tabletek o przedłużonym uwalnianiu (Bonogren SR) jest przeciwwskazana u pacjentów z nadwrażliwością na kwetiapinę, jej fumaranu sól lub substancje pomocnicze, w tym laktozę, której zawartość wynosi odpowiednio 56,84 mg w dawce 200 mg, 85,26 mg w dawce 300 mg oraz 113,68 mg w dawce 400 mg. Szczególną uwagę należy zwrócić na nietolerancję laktozy u pacjentów. Ponadto, stosowanie kwetiapiny jest bezwzględnie przeciwwskazane w skojarzeniu z inhibitorami cytochromu P450 3A4, takimi jak inhibitory proteazy HIV, azolowe leki przeciwgrzybicze, erytromycyna, klarytromycyna oraz nefazodon, ze względu na ryzyko znacznego wzrostu stężenia leku w osoczu i nasilonych działań niepożądanych.
antybiotyk makrolidowy, dysfagia, działanie toksyczne leku, erytromycyna, inhibitor cytochromu P450 3A4, inhibitor proteazy HIV, klarytromycyna, kwetiapina fumaran, lek przeciwdepresyjny, lek przeciwgrzybiczny azolowy, nadwrażliwość na kwetiapinę, nefazodon, nietolerancja disacharydów, profil uwalniania leku, stężenie kwetiapiny, substancja czynna, tabletka o przedłużonym uwalnianiu
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Quetiapine Aurovitas 25 mg

Kwetiapina, substancja czynna leku Quetiapine Aurovitas, charakteryzuje się dobrą biodostępnością po podaniu doustnym, niezależnie od przyjmowania pokarmu. Farmakokinetyka kwetiapiny i jej aktywnego metabolitu norkwetiapiny jest liniowa w zakresie dawek terapeutycznych (300-800 mg/dobę), z wysokim wiązaniem z białkami osocza (~83%). Kwetiapina ulega intensywnemu metabolizmowi wątrobowemu głównie przez izoenzym CYP3A4, a mniej niż 5% dawki jest wydalane w postaci niezmienionej. Czas półtrwania eliminacji wynosi około 7 godzin dla kwetiapiny i 12 godzin dla norkwetiapiny, co determinuje schemat dawkowania. Wydalanie odbywa się głównie przez nerki (73% dawki) oraz w mniejszym stopniu przez kał (21%). Hamowanie izoenzymów CYP przez kwetiapinę i jej metabolity jest słabe i klinicznie nieistotne przy stosowanych dawkach. Nie obserwowano również indukcji enzymów cytochromu P450 w badaniach klinicznych.
aktywny metabolit, AUC, białka osocza, biodostępność kwetiapiny, Cmax, CYP3A4, czas półtrwania eliminacji, dawka leku, indukcja enzymu cytochromu, inhibitor izoenzymu, interakcja metaboliczna, izoenzym cytochromu P450, klirens kreatyniny, klirens kwetiapiny, klirens wątrobowy, kwetiapina, marskość alkoholowa wątroby, metabolizm kwetiapiny, metabolizm wątrobowy, norkwetiapina, parametr farmakokinetyczny, stan stacjonarny, stężenie kwetiapiny, stężenie leku
Leksykon leków
Interakcje leku – Etiagen 100 mg

Kwetiapina, substancja czynna leku Etiagen, wykazuje liczne interakcje farmakodynamiczne i farmakokinetyczne, które mają istotne znaczenie kliniczne. Metabolizm kwetiapiny odbywa się głównie przez enzym CYP3A4, co powoduje, że jednoczesne stosowanie z inhibitorami tego enzymu, takimi jak ketokonazol, prowadzi do 5-8-krotnego wzrostu AUC kwetiapiny, co jest przeciwwskazane. Spożywanie soku grejpfrutowego również zwiększa stężenie leku i jest niewskazane. Induktory CYP3A4, takie jak karbamazepina i fenytoina, znacząco obniżają stężenie kwetiapiny (odpowiednio do około 13% i poprzez 450% wzrost klirensu), co może wymagać dostosowania dawki. Ponadto, stosowanie leków serotoninergicznych (SSRI, SNRI, inhibitory MAO, trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne) zwiększa ryzyko zespołu serotoninowego, a leki antycholinergiczne mogą nasilać działania niepożądane o charakterze antycholinergicznym.
cytochrom P450 3A4, depresja ośrodkowego układu nerwowego, dysfagia, działanie antycholinergiczne, enzymy mikrosomalne, induktor CYP3A4, induktor enzymów wątrobowych, inhibitor CYP3A4, inhibitory monoaminooksydazy, inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny i noradrenaliny, interakcja farmakodynamiczna, interakcja farmakokinetyczna, klirens kwetiapiny, leukopenia i neutropenia, objawy pozapiramidowe, ośrodkowy układ nerwowy, pole pod krzywą, selektywne inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny, sok grejpfrutowy, spowolnienie psychoruchowe, stężenie kwetiapiny, technika chromatograficzna, trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne, wydłużenie odstępu QT, wynik fałszywie dodatni, zaburzenia funkcji poznawczych, zaburzenia koordynacji, zaburzenia rytmu serca, zespół serotoninowy
Leksykon leków
Przeciwwskazania – Etiagen 25 mg

Przy kwalifikacji pacjenta do terapii preparatem Etiagen (kwetiapina fumaranu) kluczowe jest wykluczenie przeciwwskazań, które uniemożliwiają bezpieczne stosowanie leku. Bezwzględnym przeciwwskazaniem jest nadwrażliwość na kwetiapinę lub substancje pomocnicze, w tym laktozę jednowodną (4,50 mg w tabletkach 25 mg, 18,00 mg w 100 mg, 36,00 mg w 200 mg). Ponadto, całkowicie odradza się stosowanie Etiagenu w przypadku jednoczesnego podawania inhibitorów cytochromu P450 3A4, takich jak inhibitory proteazy HIV, azolowe leki przeciwgrzybicze, erytromycyna, klarytromycyna oraz nefazodon, ze względu na ryzyko znacznego wzrostu stężenia kwetiapiny w osoczu i nasilonych działań niepożądanych. Przeciwwskazania dotyczą wszystkich dostępnych dawek leku: 25 mg, 100 mg i 200 mg.
antybiotyk makrolidowy, azolowy lek przeciwgrzybiczny, działanie niepożądane leku, erytromycyna, farmakokinetyka kwetiapiny, inhibitor cytochromu P450 3A4, inhibitor proteazy HIV, izoenzym CYP3A4, klarytromycyna, kwetiapina, laktoza jednowodna, lek przeciwdepresyjny, lek przeciwpsychotyczny, nadwrażliwość na substancję czynną, nefazodon, nietolerancja laktozy, preparat Etiagen, stężenie kwetiapiny, terapia kwetiapiną, zakażenie grzybicze, zakażenie HIV
Leksykon leków
Przeciwwskazania – Ketipinor 25 mg

Przeciwwskazania do stosowania kwetiapiny (Ketipinor) obejmują przede wszystkim nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą, w tym laktozę jednowodną, której zawartość w tabletkach wynosi odpowiednio: 19,7 mg w dawce 100 mg, 39,3 mg w dawce 200 mg oraz 59 mg w dawce 300 mg. Szczególną uwagę należy zwrócić na pacjentów z nietolerancją laktozy, choć obecne ilości mogą nie stanowić bezwzględnego przeciwwskazania u wszystkich. Kluczowym przeciwwskazaniem jest także jednoczesne stosowanie inhibitorów enzymu CYP3A4, takich jak inhibitory proteazy HIV (rytonawir, atazanawir, indynawir), azolowe leki przeciwgrzybicze (ketokonazol, itrakonazol, worykonazol, flukonazol), antybiotyki makrolidowe (erytromycyna, klarytromycyna) oraz nefazodon, ze względu na ryzyko znacznego wzrostu stężenia kwetiapiny w surowicy i potencjalne nasilenie działań niepożądanych.
antybiotyk makrolidowy, atypowy neuroleptyk, działanie niepożądane, farmakoterapia, fumaran kwetiapiny, inhibitor CYP3A4, inhibitor proteazy HIV, Ketipinor, kwetiapina, laktoza jednowodna, lek przeciwgrzybiczny azolowy, lek przeciwpsychotyczny, metabolizm leku, nietolerancja laktozy, postać farmaceutyczna, stężenie kwetiapiny, substancja pomocnicza
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Bonogren SR 400 mg

Kwetiapina w postaci tabletek o przedłużonym uwalnianiu (Bonogren SR) charakteryzuje się dobrym wchłanianiem, z Tmax około 6 godzin dla kwetiapiny i jej aktywnego metabolitu norkwetiapiny. Farmakokinetyka obu związków jest liniowa i proporcjonalna do dawek do 800 mg/dobę. W stanie stacjonarnym Cmax kwetiapiny jest o 13% niższe, a AUC norkwetiapiny o około 18% mniejsze w porównaniu do tabletek o natychmiastowym uwalnianiu. Pokarm bogaty w tłuszcze zwiększa Cmax o 50% i AUC o 20%, dlatego zaleca się przyjmowanie leku na czczo. Kwetiapina wiąże się z białkami osocza w około 83%, jest metabolizowana głównie przez CYP3A4, a jej okres półtrwania wynosi około 7 godzin (norkwetiapina 12 godzin). Wydalanie odbywa się głównie z moczem (73%) i kałem (21%), z niezmienionym lekiem poniżej 5%.
AUC, biodostępność kwetiapiny, Cmax, Cmax i AUC, CYP3A4, cytochrom P450, fumaran kwetiapiny, inhibitor izoenzymu, klirens kreatyniny, klirens kwetiapiny, marskość wątroby, metabolit aktywny, metabolizm wątrobowy, niewydolność nerek, norkwetiapina, okres półtrwania eliminacji, stan stacjonarny, stężenie kwetiapiny, tabletka o przedłużonym uwalnianiu, wiązanie z białkami osocza, zaburzenie czynności wątroby, zaburzenie psychotyczne