tiorfan
Tiorfan to nazwa handlowa leku zawierającego substancję czynną racekadotryl, który działa jako inhibitor enkefalinazy jelitowej. Jest stosowany w leczeniu ostrej biegunki, zarówno u dorosłych, jak i u dzieci.
Mechanizm działania racekadotrylu polega na hamowaniu aktywności enkefalinazy w błonie śluzowej jelita cienkiego, co prowadzi do zwiększenia stężenia endogennych enkefalin, które z kolei zmniejszają wydzielanie wody i elektrolitów do światła jelita. W przeciwieństwie do innych leków przeciwbiegunkowych, tiorfan nie wpływa na perystaltykę jelit ani nie powoduje zaparć jako efektu z odbicia.
Tiorfan wykazuje skuteczność w redukcji objętości i częstości wypróżnień oraz skraca czas trwania biegunki. Jest dobrze tolerowany, a profil działań niepożądanych jest podobny do placebo. Lek ten jest dostępny w różnych postaciach farmaceutycznych, w tym w kapsułkach dla dorosłych oraz w postaci granulatu do sporządzania zawiesiny doustnej dla dzieci.
Powiązane wpisy
- Leksykon leków
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn – Tiorfan 100 mg
Racekadotryl, substancja czynna preparatu Tiorfan w dawce 100 mg (kapsułki twarde), nie wykazuje istotnego klinicznie wpływu na zdolność prowadzenia pojazdów mechanicznych ani obsługiwania maszyn. Zgodnie z charakterystyką produktu leczniczego, pacjenci stosujący ten lek mogą bezpiecznie wykonywać czynności wymagające koncentracji i sprawności psychomotorycznej. Mimo to, lekarz powinien poinformować pacjenta o braku ograniczeń w tym zakresie, jednocześnie zwracając uwagę na możliwość indywidualnych reakcji na lek oraz wpływ objawów choroby podstawowej, takich jak biegunka, które mogą negatywnie oddziaływać na zdolności prowadzenia pojazdów.
- Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Bloctil 100 mg
Racekadotryl, będący prolekiem przekształcanym do aktywnego metabolitu tiorfanu, działa jako selektywny inhibitor enkefalinazy jelitowej, co prowadzi do przedłużenia aktywności enkefalin w synapsach jelita cienkiego. Mechanizm ten skutkuje zmniejszeniem hipersekrecji wody i elektrolitów do światła jelita, bez wpływu na fizjologiczną sekrecję i pasaż jelitowy. W efekcie racekadotryl wykazuje szybkie działanie przeciwbiegunkowe, nie powodując wzdęć ani istotnego ryzyka zaparć, co potwierdzają badania kliniczne porównujące tolerancję leku do placebo. Substancja działa wyłącznie obwodowo, nie przenikając do ośrodkowego układu nerwowego, co minimalizuje ryzyko działań niepożądanych ze strony OUN.
działanie przeciwwydzielnicze, elektrokardiogram, enkefalinaza jelitowa, hipersekrecja, lek przeciwbiegunkowy, lek przeciwzakaźny, lek przeciwzapalny, odstęp QT, ośrodkowy układ nerwowy, pasaż jelitowy, prolek, racekadotryl, stan zapalny, tiorfan, toksyna cholery, układ sercowo-naczyniowy, wydzielanie elektrolitów, zaparcie wtórne - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Hidrasec 30 mg 30 mg
Racekadotryl, substancja czynna preparatu Hidrasec 30 mg, jest prolekiem metabolizowanym do tiorfanu, inhibitora enkefalinazy jelitowej, co prowadzi do przedłużenia działania enkefalin w jelicie cienkim i zmniejszenia hipersekrecji wody oraz elektrolitów do światła jelita. Mechanizm ten skutkuje szybkim działaniem przeciwbiegunkowym bez wpływu na motorykę przewodu pokarmowego oraz ośrodkowy układ nerwowy, co odróżnia racekadotryl od innych leków przeciwbiegunkowych. Badania farmakodynamiczne wykazały brak wpływu na odstęp QT/QTc nawet przy dawkach supraterapeutycznych (400 mg), co potwierdza bezpieczeństwo stosowania leku.
badanie randomizowane, działanie przeciwwydzielnicze, enkefalina, enkefalinaza jelitowa, Hidrasec, hipersekrecja, hydroliza, model Coxa, nawadnianie doustne, odstęp QT, ośrodkowy układ nerwowy, ostra biegunka, pasaż jelitowy, prolek, racekadotryl, stan zapalny, synapsa enkefalinergiczna, terapia nawadniająca, tiorfan, toksyna cholery, wydzielanie elektrolitów, zaparcie wtórne - Leksykon leków
Wskazania do stosowania – Tiorfan 100 mg
Tiorfan, zawierający 100 mg racekadotrylu w kapsułce twardej, jest wskazany do leczenia objawowego ostrej biegunki u dorosłych pacjentów, szczególnie gdy nie jest możliwe zastosowanie terapii przyczynowej. Lek działa poprzez mechanizm przeciwwydzielniczy w przewodzie pokarmowym, nie wpływając na perystaltykę jelit, co pozwala na zmniejszenie nasilenia biegunki bez ryzyka zahamowania motoryki jelit. Preparat może być stosowany zarówno jako monoterapia w przypadkach, gdy etiologia biegunki jest nieustalona, jak i jako terapia wspomagająca w leczeniu przyczynowym. Każda kapsułka zawiera 100 mg substancji czynnej oraz 41 mg laktozy jednowodnej, co należy uwzględnić u pacjentów z nietolerancją laktozy.
- Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Hidrasec 10 mg 10 mg
Racekadotryl, substancja czynna preparatu Hidrasec 10 mg, wykazuje szybkie wchłanianie po podaniu doustnym, z maksymalnym stężeniem w osoczu osiąganym po około 2 godzinach (2,5 godziny u dzieci). Lek nie kumuluje się w organizmie przy standardowym dawkowaniu co 8 godzin. Jego aktywny metabolit, tiorfan, wiąże się w 90% z białkami osocza, głównie albuminami, a względna objętość dystrybucji wynosi 66,4 kg. Maksymalna inhibicja enkefalinazy w osoczu wynosi 90% przy dawce 1,5 mg/kg i utrzymuje się około 8 godzin, z okresem półtrwania około 3 godzin. Racekadotryl podlega szybkiej hydrolizie do tiorfanu, który następnie jest metabolizowany do nieaktywnych metabolitów, stanowiących ponad 10% ekspozycji ogólnoustrojowej.
albuminy, białka osocza, biegunka, Cmax, cytochrom P450, dawka wielokrotna, ekspozycja ogólnoustrojowa, elementy morfotyczne krwi, enzymy UGT, granulat do sporządzania zawiesiny doustnej, inhibicja enkefalinazy, izoformy cytochromu, komórki krwi, krew pełna, kumulacja leku, maksymalne stężenie w osoczu, objętość dystrybucji, okres półtrwania, osocze, racekadotryl, stan równowagi dynamicznej, sulfotlenek S-metylotiorfanu, tiorfan, węgiel 14C - Leksykon leków
Skład i postać leku – Tiorfan 100 mg
Tiorfan 100 mg to lek w postaci twardych kapsułek o rozmiarze 2, zawierających 100 mg substancji czynnej racekadotrylu. Kapsułki mają charakterystyczny kolor kości słoniowej i zawierają biały proszek o zapachu siarki. W składzie pomocniczym znajduje się 41 mg laktozy jednowodnej na kapsułkę, co jest istotne dla pacjentów z nietolerancją laktozy. Pozostałe substancje pomocnicze to skrobia żelowana kukurydziana, magnezu stearynian oraz krzemionka koloidalna bezwodna, które pełnią funkcje wypełniaczy, środków rozsadzających, poślizgowych i przeciwzbrylających. Lek jest pakowany w blistry PVC/PVDC/Aluminium, dostępne w opakowaniach zawierających od 6 do 500 kapsułek, z okresem ważności wynoszącym 3 lata od daty produkcji.
blistry PVC/PVDC/Aluminium, kapsułka twarda, krzemionka koloidalna bezwodna, laktoza, laktoza jednowodna, magnezu stearynian, nietolerancja laktozy, niezgodność farmaceutyczna, produkt leczniczy, racekadotryl, skrobia żelowana kukurydziana, środek przeciwzbrylający, substancja czynna, substancja pomocnicza, tiorfan - Leksykon substancji czynnych
Racekadotryl – Interakcje
Racekadotryl, będący inhibitorem obojętnej endopeptydazy (NEP), wykazuje istotne interakcje farmakologiczne, zwłaszcza z inhibitorami konwertazy angiotensyny (ACE) takimi jak kaptopryl, enalapryl, lizynopryl, peryndopryl i ramipryl. Jednoczesne stosowanie tych leków prowadzi do kumulacji bradykininy, co znacząco zwiększa ryzyko wystąpienia obrzęku naczynioruchowego, potencjalnie zagrażającego życiu, zwłaszcza gdy zajęte są drogi oddechowe. W związku z tym zaleca się unikanie takiej kombinacji lub zachowanie szczególnej ostrożności oraz monitorowanie pacjentów pod kątem objawów obrzęku. W badaniach klinicznych wykazano, że racekadotryl może być bezpiecznie stosowany jednocześnie z loperamidem i nifuroksazydem, gdyż nie wpływają one na jego farmakokinetykę, co jest istotne w terapii złożonych biegunek.
agonista receptorów opioidowych, Bloctil, bradykinina, enalapryl, Hidrasec, inhibitor ACE, inhibitor konwertazy angiotensyny, inhibitor obojętnej endopeptydazy, kaptopryl, lek przeciwbiegunkowy, lizynopryl, loperamid, nifuroksazyd, obrzęk naczynioruchowy, parametr farmakokinetyczny, peryndopryl, racedryl, racekadotryl, ramipryl, tiorfan - Leksykon leków
Przedawkowanie – Tiorfan 100 mg
Racekadotryl, substancja czynna leku Tiorfan 100 mg, wykazuje wysoki margines bezpieczeństwa, co potwierdzają badania kliniczne oraz obserwacje po wprowadzeniu do obrotu. W badaniach podawano jednorazowo dawki do 2 g (20-krotność standardowej dawki terapeutycznej), nie obserwując istotnych klinicznie objawów toksycznych ani negatywnego wpływu na organizm dorosłych pacjentów. W praktyce klinicznej nie odnotowano przypadków przedawkowania, co wskazuje na niski potencjał toksyczności racekadotrylu nawet przy znacznym przekroczeniu zalecanych dawek terapeutycznych.
badanie kliniczne, dawka terapeutyczna, dekontaminacja przewodu pokarmowego, działanie niepożądane, farmakoterapia, kapsułka twarda, leczenie objawowe, margines bezpieczeństwa, monitorowanie funkcji życiowych, objaw toksyczny, ośrodek toksykologiczny, postępowanie toksykologiczne, przedawkowanie racekadotrylu, racekadotryl, tiorfan - Leksykon leków
Działania niepożądane – Tiorfan 100 mg
Racekadotryl, substancja czynna preparatu Tiorfan 100 mg, stosowana w leczeniu ciężkiej biegunki, może wywoływać działania niepożądane o różnym nasileniu i częstości. W badaniach klinicznych obejmujących 2193 pacjentów leczonych racekadotrylem oraz 282 pacjentów otrzymujących placebo, najczęściej zgłaszanym działaniem niepożądanym były bóle głowy (częstość ≥1/100 do <1/10). Działania skórne, takie jak wysypka i rumień, występowały niezbyt często (≥1/1 000 do <1/100), natomiast ciężkie reakcje skórne, w tym rumień wielopostaciowy, obrzęki (języka, twarzy, warg, powiek), pokrzywka, rumień guzowaty, wysypka grudkowa, świerzbiączka, świąd oraz toksyczny wykwit skórny i reakcja DRESS, mają częstość nieznaną, ale wymagają szczególnej uwagi klinicznej ze względu na potencjalne zagrożenie życia. Ponadto, zgłaszano wstrząs anafilaktyczny jako nagłą, zagrażającą życiu reakcję alergiczną o nieznanej częstości występowania.
ból głowy, ciężka biegunka, ciężkie skórne działania niepożądane, działanie niepożądane, obrzęk języka, obrzęk naczynioruchowy, obrzęk powiek, obrzęk twarzy, obrzęk warg, placebo, pokrzywka, racekadotryl, reakcja na lek z eozynofilią i objawami ogólnoustrojowymi, reakcja polekowa z eozynofilią, rumień guzowaty, rumień wielopostaciowy, substancja czynna, świąd, świerzbiączka, tiorfan, toksyczny wykwit skórny, wstrząs anafilaktyczny, wysypka grudkowa, zespół DRESS - Leksykon leków
Dawkowanie i sposób podawania – Tiorfan 100 mg
Tiorfan 100 mg, zawierający 100 mg racekadotrylu w kapsułce, jest wskazany do leczenia biegunki u dorosłych. Terapia rozpoczyna się od jednorazowego podania jednej kapsułki, następnie kontynuuje się dawką podtrzymującą 100 mg trzy razy dziennie, najlepiej przed głównymi posiłkami. Leczenie powinno trwać do momentu uzyskania dwóch normalnych stolców, jednak nie dłużej niż 7 dni. U pacjentów w podeszłym wieku nie jest wymagana modyfikacja dawkowania, gdyż farmakokinetyka leku pozostaje niezmieniona w tej grupie.
biegunka, kapsułki twarde, laktoza jednowodna, monitorowanie stanu klinicznego, nietolerancja laktozy, normalizacja wypróżnień, pacjent w podeszłym wieku, parametry farmakokinetyczne, parametry laboratoryjne, racekadotryl, substancja czynna, tiorfan, zaburzenia czynności nerek, zaburzenia czynności wątroby