enkefalina
Enkefaliny to naturalne peptydy opioidowe, które działają jako neuroprzekaźniki w układzie nerwowym. Występują w dwóch głównych formach: met-enkefalina (Tyr-Gly-Gly-Phe-Met) i leu-enkefalina (Tyr-Gly-Gly-Phe-Leu), różniących się jednym aminokwasem na końcu łańcucha peptydowego.
Biologicznie enkefaliny pełnią rolę endogennych ligandów dla receptorów opioidowych, szczególnie wykazując powinowactwo do receptorów δ i μ. Ich działanie wiąże się głównie z modulacją odczuwania bólu, uczestniczą w zjawisku analgezji endogennej. Enkefaliny są produkowane w różnych częściach układu nerwowego, w tym w rdzeniu kręgowym, pniu mózgu oraz strukturach układu limbicznego.
W praktyce klinicznej zrozumienie działania enkefalin ma znaczenie w badaniach nad mechanizmami bólu oraz w poszukiwaniu nowych metod leczenia przeciwbólowego. Ze względu na krótki okres półtrwania w organizmie (szybką degradację przez enzymy peptydazy), same enkefaliny mają ograniczone zastosowanie terapeutyczne, jednak stanowią model dla syntetycznych analogów o potencjalnym zastosowaniu w medycynie przeciwbólowej.
Powiązane wpisy
- Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Hidrasec 30 mg 30 mg
Racekadotryl, substancja czynna preparatu Hidrasec 30 mg, jest prolekiem metabolizowanym do tiorfanu, inhibitora enkefalinazy jelitowej, co prowadzi do przedłużenia działania enkefalin w jelicie cienkim i zmniejszenia hipersekrecji wody oraz elektrolitów do światła jelita. Mechanizm ten skutkuje szybkim działaniem przeciwbiegunkowym bez wpływu na motorykę przewodu pokarmowego oraz ośrodkowy układ nerwowy, co odróżnia racekadotryl od innych leków przeciwbiegunkowych. Badania farmakodynamiczne wykazały brak wpływu na odstęp QT/QTc nawet przy dawkach supraterapeutycznych (400 mg), co potwierdza bezpieczeństwo stosowania leku.
badanie randomizowane, działanie przeciwwydzielnicze, enkefalina, enkefalinaza jelitowa, Hidrasec, hipersekrecja, hydroliza, model Coxa, nawadnianie doustne, odstęp QT, ośrodkowy układ nerwowy, ostra biegunka, pasaż jelitowy, prolek, racekadotryl, stan zapalny, synapsa enkefalinergiczna, terapia nawadniająca, tiorfan, toksyna cholery, wydzielanie elektrolitów, zaparcie wtórne