inhibitor cytochromu P450 3A

Inhibitory cytochromu P450 3A (CYP3A) to substancje, które hamują aktywność enzymatyczną izoenzymów z podrodziny CYP3A, odpowiedzialnych za metabolizm około 50% stosowanych obecnie leków. Najważniejszymi przedstawicielami tej grupy są CYP3A4 i CYP3A5, występujące głównie w wątrobie i jelicie cienkim.

Inhibitory CYP3A mogą być przyczyną istotnych klinicznie interakcji lekowych, prowadząc do zwiększenia stężenia i wydłużenia działania leków metabolizowanych przez ten układ enzymatyczny. Do silnych inhibitorów CYP3A należą m.in. niektóre antybiotyki makrolidowe (klarytromycyna, erytromycyna), azolowe leki przeciwgrzybicze (ketokonazol, itrakonazol), inhibitory proteazy HIV (rytonawir) oraz sok grejpfrutowy.

W praktyce klinicznej, jednoczesne stosowanie inhibitorów CYP3A z substratami tego enzymu może wymagać modyfikacji dawkowania lub unikania takiego połączenia. Szczególną ostrożność należy zachować w przypadku leków o wąskim indeksie terapeutycznym, jak cyklosporyna, takrolimus, statyny czy niektóre leki przeciwarytmiczne, gdzie zahamowanie ich metabolizmu może prowadzić do poważnych działań niepożądanych.

Powiązane wpisy

Leksykon substancji czynnych
Eskulina – Interakcje

Eskulina, znana jako 6-glukozyd 6,7-dihydrokumaryny, jest składnikiem aktywnym preparatów Proktosedon (doodbytniczy, 10 mg/g maści lub 10 mg w czopku) oraz Venescin (doustny, 0,5 mg/tabletka). Dostępne dane nie wskazują na bezpośrednie interakcje eskuliny, jednak Proktosedon zawiera także hydrokortyzon, chlorowodorek cynchokainy i siarczan neomycyny, gdzie interakcje dotyczą głównie hydrokortyzonu. Mimo miejscowego stosowania, możliwa jest częściowa absorpcja ogólnoustrojowa hydrokortyzonu, co wymaga uwzględnienia potencjalnych interakcji farmakologicznych, zwłaszcza z niesteroidowymi lekami przeciwzapalnymi (NLPZ), kwasem acetylosalicylowym, fenytoiną, inhibitorami CYP3A oraz podczas szczepień, ze względu na ryzyko powikłań i zmniejszenie skuteczności terapii.
6-glukozyd 6, 7-dihydrokumaryny, chlorowodorek cynchokainy, działanie niepożądane glikokortykosteroidów, enzymy mikrosomalne wątroby, eskulina, fenytoina, hipoprotrombinemia, hydrokortyzon, inhibitor cytochromu P450 3A, kortykosteroid, krwawienie z przewodu pokarmowego, kwas acetylosalicylowy, metabolizm kortykosteroidów, niesteroidowy lek przeciwzapalny, odpowiedź immunologiczna, owrzodzenie, powikłanie neurologiczne, preparat doodbytniczy, siarczan neomycyny, szczepionka zawierająca żywe wirusy, wrzód żołądka i dwunastnicy, zaburzenie krzepnięcia
Leksykon leków
Interakcje leku – Eztom 1 mg/g

Stosowanie mometazonu furoinianu w postaci maści (Eztom, 1 mg/g) wiąże się z ryzykiem interakcji farmakokinetycznych, zwłaszcza z inhibitorami cytochromu P450 3A (CYP3A), takimi jak kobicystat, rytonawir i itrakonazol, które hamują metabolizm kortykosteroidów i prowadzą do zwiększenia ekspozycji ogólnoustrojowej na mometazon. Ryzyko to jest szczególnie istotne przy dużej powierzchni aplikacji, długotrwałej terapii oraz stosowaniu pod opatrunkami okluzyjnymi. W takich przypadkach zaleca się monitorowanie objawów supresji osi podwzgórze-przysadka-kora nadnerczy oraz rozważenie zmniejszenia częstości aplikacji. Dodatkowo, alkohol może potencjalnie zwiększać przenikanie leku przez skórę, co teoretycznie podnosi ryzyko ogólnoustrojowego działania kortykosteroidów, zwłaszcza u pacjentów stosujących preparat na rozległe powierzchnie skóry.
działanie kortykosteroidu, działanie niepożądane, ekspozycja ogólnoustrojowa, glikokortykosteroid, inhibitor CYP3A, inhibitor cytochromu P450 3A, inhibitory enzymatyczne, lek fotouwrażliwiający, metabolizm kortykosteroidów, mometazon furoinian, opatrunek okluzyjny, oś podwzgórze-przysadka-nadnercza, poziom kortyzolu, supresja kory nadnerczy, wchłanianie ogólnoustrojowe, zaburzenie gospodarki węglowodanowej
Leksykon leków
Interakcje leku – Momester Nasal 50 mcg/dawkę

Mometazonu furoinian, stosowany donosowo w preparacie Momester Nasal, wykazuje niską biodostępność systemową (<1%), co ogranicza ryzyko interakcji farmakokinetycznych. Badania kliniczne potwierdzają brak istotnych interakcji z loratadyną, umożliwiając ich jednoczesne stosowanie bez modyfikacji dawkowania. Jednakże, istotne klinicznie interakcje występują przy jednoczesnym podawaniu inhibitorów CYP3A (np. ketokonazol, kobicystat), które mogą zwiększać stężenie mometazonu w krwiobiegu i nasilać ryzyko ogólnoustrojowych działań niepożądanych glikokortykosteroidów. W takich przypadkach zaleca się unikanie kojarzenia tych leków lub ścisłe monitorowanie pacjenta. Ponadto, jednoczesne stosowanie mometazonu z innymi kortykosteroidami (ogólnoustrojowymi lub wziewnymi) zwiększa ryzyko supresji osi podwzgórze-przysadka-nadnercza, co wymaga szczególnej ostrożności i monitorowania funkcji nadnerczy.
biodostępność ogólnoustrojowa, ciśnienie wewnątrzgałkowe, duszność, działanie niepożądane glikokortykosteroidu, glikokortykosteroid, inhibitor CYP3A, inhibitor cytochromu P450 3A, itrakonazol, jaskra, ketokonazol, klarytromycyna, kobicystat, kortykosteroid, krwawienie z nosa, lek hepatotoksyczny, lek przeciwhistaminowy, lek przeciwzakrzepowy, loratadyna, mometazon furoinian, niedoczynność kory nadnerczy, obrzęk naczynioruchowy, oś podwzgórze-przysadka-nadnercza, perforacja przegrody nosowej, reakcja anafilaktyczna, reakcja nadwrażliwości, rytonawir, skurcz oskrzeli, zaburzenie metaboliczne, zaburzenie neurologiczne, zaburzenie okulistyczne, zaćma
Leksykon leków
Interakcje leku – Oxycort A (10 mg + 10 mg)/g

Produkt leczniczy Oxycort A, maść do oczu zawierająca 10 mg oksytetracykliny (chlorowodorek) oraz 10 mg octanu hydrokortyzonu na 1 g, wykazuje minimalne ryzyko interakcji przy miejscowym stosowaniu okulistycznym. Kluczowe jest zachowanie co najmniej 15-minutowego odstępu pomiędzy aplikacją Oxycort A a innymi preparatami oftalmicznymi, przy czym Oxycort A powinien być stosowany jako ostatni. Pomimo miejscowego podania, należy uwzględnić potencjalne interakcje farmakokinetyczne związane z komponentem steroidowym, szczególnie przy jednoczesnym stosowaniu inhibitorów CYP3A, takich jak kobicystat, które mogą zwiększać ryzyko ogólnoustrojowych działań niepożądanych hydrokortyzonu. W takich przypadkach zalecana jest ścisła kontrola pacjenta.
absorpcja ogólnoustrojowa, działanie niepożądane glikokortykosteroidów, glikokortykosteroid, inhibitor CYP3A, inhibitor cytochromu P450 3A, interakcja farmakodynamiczna, interakcja farmakokinetyczna, interakcja fizykochemiczna, kobicystat, krople do oczu, maść do oczu, octan hydrokortyzonu, oksytetracyklina, Oxycort A, preparat oftalmiczny, preparat okulistyczny

inhibitor cytochromu P450 3A

Powiązane wpisy

Eskulina – Interakcje

Interakcje leku – Eztom 1 mg/g

Interakcje leku – Momester Nasal 50 mcg/dawkę

Interakcje leku – Oxycort A (10 mg + 10 mg)/g