biodostępność miejscowa
Biodostępność miejscowa to parametr farmakokinetyczny, który określa, jaka część podanej dawki leku dociera do miejsca działania w obrębie tkanki docelowej. W przeciwieństwie do biodostępności ogólnoustrojowej, która odnosi się do stężenia leku we krwi, biodostępność miejscowa koncentruje się na efektywności dostarczania substancji czynnej bezpośrednio do miejsca, w którym ma wywierać efekt terapeutyczny.
Koncepcja ta jest szczególnie istotna w przypadku leków stosowanych miejscowo, takich jak preparaty dermatologiczne, oftalmiczne, wziewne czy donosowe. Optymalizacja biodostępności miejscowej pozwala na uzyskanie maksymalnego efektu terapeutycznego przy minimalnym narażeniu organizmu na działania ogólnoustrojowe, co znacząco poprawia profil bezpieczeństwa terapii.
Na biodostępność miejscową wpływają liczne czynniki, w tym właściwości fizykochemiczne substancji czynnej (lipofilność, masa cząsteczkowa), skład podłoża (nośnika), właściwości barierowe tkanek docelowych oraz lokalne warunki fizjologiczne. Ocena biodostępności miejscowej stanowi wyzwanie metodologiczne i często wymaga zastosowania specjalistycznych technik badawczych, takich jak mikrodializa tkankowa czy techniki obrazowania molekularnego.
Powiązane wpisy
- Leksykon substancji czynnych
Ziele mięty pieprzowej – Właściwości farmakodynamiczne
Produkt leczniczy Salviasept zawiera ziele mięty pieprzowej (Mentha x piperita L., herba) w ilości 18,7 części w wyciągu płynnym złożonym, który stanowi 93,5 g na 100 g produktu. Dodatkowo, w składzie znajdują się olejek miętowy (1,1 g/100 g) oraz mentol (2,0 g/100 g), będący głównym składnikiem olejku. Preparat jest koncentratem do sporządzania roztworu do płukania gardła, co wskazuje na miejscowe działanie farmakodynamiczne. Wyciąg płynny złożony zawiera także inne składniki roślinne, takie jak koszyczek rumianku, liść szałwii, ziele krwawnika, ziele tymianku i owoc kopru, które mogą działać synergistycznie. Produkt zawiera etanol w stężeniu 58% (V/V) ± 10%, a ekstrakcja prowadzona jest z użyciem 70% (V/V) etanolu, co wpływa na efektywność ekstrakcji związków czynnych i ich biodostępność miejscową po aplikacji.
badanie farmakologiczne, biodostępność miejscowa, błona śluzowa gardła, cineol, działanie farmakodynamiczne, etanol rozpuszczalnik ekstrakcyjny, interakcja farmakodynamiczna, koncentrat do sporządzania roztworu, koszyczek rumianku, liść szałwii, mentol, olejek goździkowy, olejek majerankowy, olejek miętowy, olejek szałwiowy, olejek tymiankowy, owoc kopru, właściwości farmakodynamiczne, wyciąg płynny złożony, ziele krwawnika, ziele mięty pieprzowej, ziele tymianku - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Dermopanten 50 mg/g
Deksopantenol, substancja czynna preparatu Dermopanten w stężeniu 50 mg/g, charakteryzuje się wysoką penetracją przez skórę, z 80-90% substancji przenikającej do warstwy rogowej naskórka. Po wniknięciu następuje szybka konwersja do biologicznie aktywnego kwasu pantotenowego, co zapewnia skuteczne działanie miejscowe bez istotnego wpływu ogólnoustrojowego. Profil bezpieczeństwa preparatu jest korzystny, co potwierdzają długoterminowe obserwacje kliniczne, wskazujące na brak znaczących efektów systemowych po aplikacji miejscowej.
absorpcja ogólnoustrojowa, aplikacja miejscowa, biodostępność miejscowa, deksopantenol, dystrybucja do tkanek, działanie ogólnoustrojowe, działanie terapeutyczne, farmakokinetyka, kwas pantotenowy, penetracja przez skórę, profil bezpieczeństwa, warstwa rogowa naskórka, wchłanianie z przewodu pokarmowego, właściwości farmakokinetyczne, wydalanie z kałem, wydalanie z moczem - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Opokan-keto 25 mg/g
Produkt leczniczy Opokan-keto w postaci żelu zawiera ketoprofen w stężeniu 25 mg/g, należący do niesteroidowych leków przeciwzapalnych (NLPZ) z grupy pochodnych kwasu propionowego (kod ATC: M02AA10). Ketoprofen wykazuje działanie przeciwzapalne i przeciwbólowe, głównie poprzez hamowanie enzymu cyklooksygenazy (COX), co prowadzi do zahamowania syntezy prostaglandyn i leukotrienów – kluczowych mediatorów procesu zapalnego. Miejscowa aplikacja żelu umożliwia osiągnięcie terapeutycznego stężenia substancji czynnej bezpośrednio w tkankach objętych stanem zapalnym, minimalizując jednocześnie ekspozycję ogólnoustrojową. Działanie przeciwbólowe wynika z redukcji wrażliwości nocyceptorów oraz wpływu na ośrodkowy układ nerwowy.
aplikacja miejscowa, biodostępność miejscowa, biosynteza prostaglandyn, cyklooksygenaza, ekspozycja ogólnoustrojowa, hamowanie syntezy prostaglandyn, ketoprofen, leukotrien, mediator bólu, mediator prozapalny, mediator zapalny, niesteroidowy lek przeciwzapalny, nocyceptor, ośrodkowy układ nerwowy, penetracja substancji czynnej, pochodna kwasu propionowego, postać farmaceutyczna, synteza prostaglandyn, właściwości fizykochemiczne - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Cortineff ophtalm. 0,1% 1 mg/g
Fludrokortyzon octan w maści do oczu CORTINEFF ophtalm. 0,1% (1 mg/g) wykazuje bardzo ograniczone wchłanianie ogólnoustrojowe po miejscowej aplikacji, co znacząco wpływa na profil bezpieczeństwa preparatu. Substancja czynna działa głównie miejscowo na tkanki przedniego odcinka oka, osiągając wysokie stężenia w tych strukturach przy minimalnej obecności we krwi i płynach ustrojowych. Specyficzne podłoże maściowe zawierające lanolinę (100 mg/g) oraz chlorek benzalkoniowy (0,1 mg/g) wspomaga penetrację fludrokortyzonu octanu przez rogówkę i spojówkę, przedłużając czas kontaktu substancji czynnej z powierzchnią gałki ocznej i zwiększając jej biodostępność miejscową.
aplikacja oczna, biodostępność miejscowa, chlorek benzalkoniowy, Cortineff ophtalm, działania ogólnoustrojowe glikokortykosteroidów, ekspozycja ogólnoustrojowa, fludrokortyzon octan, gałka oczna, lanolina, maść do oczu, penetracja substancji czynnej, profil bezpieczeństwa preparatu, przedni odcinek oka, spojówka, tkanki oka, wchłanianie ogólnoustrojowe - Leksykon substancji czynnych
Fiolet gencjanowy – Interakcje
Fiolet gencjanowy, stosowany miejscowo w postaci roztworów wodnych lub spirytusowych (1% i 2%), wykazuje działanie przeciwgrzybicze, przeciwbakteryjne i przeciwpasożytnicze. Jego skuteczność jest jednak istotnie modulowana przez interakcje farmaceutyczne i fizykochemiczne. Kluczową interakcją jest tworzenie trwałego kompleksu z bentonitem, prowadzące do całkowitej utraty aktywności przeciwdrobnoustrojowej, co wymaga unikania jednoczesnego stosowania tych preparatów. Ponadto, obniżone pH środowiska aplikacji (np. pochwa) osłabia działanie fioletu gencjanowego, dlatego należy unikać stosowania go łącznie z preparatami zakwaszającymi. Obecność materii organicznej (ropa, wydzieliny) również znacząco redukuje skuteczność preparatu poprzez wiązanie z białkami i tworzenie barier fizycznych, co podkreśla konieczność dokładnego oczyszczenia miejsca aplikacji przed terapią.
absorpcja systemowa, aktywność przeciwdrobnoustrojowa, bentonit, biodostępność miejscowa, działanie drażniące, działanie odkażające, działanie przeciwdrobnoustrojowe, fiolet gencjanowy, interakcja farmaceutyczna, interakcja farmakodynamiczna, interakcja farmakokinetyczna, materia organiczna, metylorozanilinowy chlorek, pH środowiska, właściwość farmakodynamiczna, właściwość farmakokinetyczna, właściwość przeciwbakteryjna, właściwość przeciwgrzybicza, zawiesina bentonitu - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Pimafucort (10 mg + 10 mg + 3500 I.U.)/g
Preparat Pimafucort w formie kremu zawiera natamycynę (10 mg/g), hydrokortyzon (10 mg/g) oraz siarczan neomycyny (3500 I.U./g), które wykazują różne profile farmakokinetyczne przy miejscowym stosowaniu. Natamycyna i neomycyna praktycznie nie wchłaniają się przez nieuszkodzoną skórę, co ogranicza ich działanie do miejsca aplikacji i minimalizuje ryzyko działań ogólnoustrojowych. Hydrokortyzon natomiast wykazuje penetrację na poziomie 1-3% przez nieuszkodzoną skórę, a jego wchłanianie wzrasta dwukrotnie przy wyprysku (2-6%) i nawet pięciokrotnie przy ostrym zakażeniu skóry (5-15%). Wchłanianie neomycyny może być niewielkie, ale zwiększone w przypadku uszkodzeń skóry, co wymaga ostrożności.
antybiotyk aminoglikozydowy, biodostępność miejscowa, działanie ogólnoustrojowe, hydrokortyzon, krążenie ogólne, natamycyna, ostre zakażenie skóry, owrzodzenie, populacja pediatryczna, preparat dermatologiczny miejscowy, profil farmakokinetyczny, siarczan neomycyny, składnik przeciwgrzybiczy, składnik przeciwzapalny, uszkodzona skóra, warstwa rogowa naskórka, wyprysk skóry - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Actikerall (5 mg + 100 mg)/g
Actikerall to miejscowy roztwór na skórę zawierający fluorouracyl (5 mg/g) oraz kwas salicylowy (100 mg/g), stosowany w leczeniu zmian skórnych, zwłaszcza hiperkeratotycznych. Preparat tworzy okluzyjną błonę po aplikacji, co zwiększa penetrację substancji czynnych do głębszych warstw skóry. Kwas salicylowy działa keratolitycznie, rozluźniając spoiwo międzykomórkowe i desmosomy, co ułatwia przenikanie fluorouracylu. Dodatkowo, dimetylosulfotlenek (80 mg/g) zwiększa rozpuszczalność i biodostępność fluorouracylu, a etanol (160 mg/g) pełni funkcję rozpuszczalnika i wspomaga tworzenie błony okluzyjnej. Farmakokinetyka wykazuje minimalne wchłanianie ogólnoustrojowe fluorouracylu, potwierdzone badaniami na zwierzętach i ludziach, gdzie stężenia w surowicy nie przekraczały 0,05 µg/ml, a wchłanianie ogólnoustrojowe było <0,1%.
aplikacja miejscowa, biodostępność miejscowa, desmosomy, dimetylosulfotlenek, działania niepożądane, działanie keratolityczne, fluorouracyl, glukuronid estrowy, glukuronid eterowy, hiperkeratoza, kwas dwuhydroksybenzoesowy, kwas gentyzynowy, kwas salicylowy, kwas salicylurowy, okres półtrwania, opatrunek okluzyjny, rogowacenie słoneczne, warstwa rogowa naskórka, wchłanianie ogólnoustrojowe, zatrucie salicylanami - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – DIKY 4% 40 mg/g
Produkt leczniczy DIKY 4% to miejscowy aerozol zawierający diklofenak sodu w stężeniu 40 mg/g, który po aplikacji na skórę w dawce 1,5 g (60 mg diklofenaku) szybko wchłania się, osiągając w osoczu stężenie około 1 ng/ml po 30 minutach oraz maksymalne stężenie około 3 ng/ml po 24 godzinach. Farmakokinetyka leku charakteryzuje się znacząco niższym stężeniem ogólnoustrojowym diklofenaku w porównaniu z podaniem doustnym – około 50-krotnie niższym, co przekłada się na korzystny profil bezpieczeństwa przy zachowaniu skuteczności terapeutycznej w miejscu aplikacji. Diklofenak wykazuje wysokie wiązanie z białkami osocza (~99%), co wpływa na jego dystrybucję i potencjalne interakcje lekowe, jednak w przypadku miejscowego stosowania ryzyko interakcji jest minimalne ze względu na niskie stężenia systemowe.
aplikacja miejscowa, aplikacja na skórę, biodostępność miejscowa, biodostępność porównawcza, diklofenak sodu, dystrybucja leku, działanie terapeutyczne leku, efektywność terapeutyczna, etanol bezwodny, glikol propylenowy, interakcja lekowa, lecytyna sojowa, maksymalne stężenie w osoczu, penetracja do tkanek, penetracja skórna, podanie doustne, profil bezpieczeństwa leku, przenikanie substancji czynnej, stężenie diklofenaku w osoczu, stężenie substancji czynnej, wchłanianie substancji czynnej, wiązanie z białkami osocza - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Rutoven 20 mg/g
Produkt leczniczy Rutoven w postaci żelu zawiera trokserutynę w stężeniu 20 mg/g i jest przeznaczony do stosowania miejscowego. Nie przeprowadzono specyficznych badań farmakokinetycznych dla tej postaci, co oznacza brak danych dotyczących wchłaniania, dystrybucji, metabolizmu oraz wydalania trokserutyny po aplikacji na skórę. W konsekwencji nie są znane parametry takie jak biodostępność miejscowa i ogólnoustrojowa, czas osiągnięcia maksymalnego stężenia w surowicy, okres półtrwania ani mechanizmy eliminacji substancji czynnej w tej formie podania.
badanie farmakokinetyczne, biodostępność miejscowa, biodostępność ogólnoustrojowa, bronopol, charakterystyka produktu leczniczego, działanie niepożądane, eliminacja substancji czynnej, okres półtrwania, parahydroksybenzoesan etylu, postać farmaceutyczna, stężenie w surowicy, stosowanie miejscowe, trokserutyna, właściwości farmakokinetyczne - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Flector Patch 1% w przeliczeniu na sodu diklofenak
Flector Patch to miejscowy niesteroidowy lek przeciwzapalny (NLPZ) zawierający 180 mg diklofenaku epolaminy (odpowiadające 140 mg sodu diklofenaku) w plastrze o wymiarach 10 cm x 14 cm (140 cm²), co stanowi stężenie 1% w/w. Diklofenak epolamina, będący hydroksyetylopirrolidynową formą diklofenaku, charakteryzuje się wysoką rozpuszczalnością w wodzie, co sprzyja efektywnej absorpcji przez skórę. Lek działa poprzez hamowanie syntezy prostaglandyn i mediatorów zapalenia, co przekłada się na silne działanie przeciwzapalne oraz przeciwbólowe, zmniejszając wrażliwość zakończeń nerwowych i redukując obrzęk w tkankach objętych stanem zapalnym.
biodostępność miejscowa, diklofenak epolamina, działanie przeciwbólowe, działanie przeciwzapalne, ekspozycja ogólnoustrojowa, glikol propylenowy, mediatory bólu, mediatory zapalenia, niesteroidowy lek przeciwzapalny, NLPZ, obrzęk, plaster leczniczy, pochodna kwasu fenylooctowego, proces zapalny, schorzenia układu mięśniowo-szkieletowego, synteza prostaglandyn - Leksykon substancji czynnych
Olejek majerankowy – Interakcje
Olejek majerankowy (Origanum majorana L., aetheroleum) jest składnikiem aktywnym preparatu Salviasept w stężeniu 0,3 g/100 g produktu, który jest koncentratem do sporządzania roztworu do płukania gardła. Preparat zawiera również inne olejki eteryczne i wyciągi ziołowe oraz etanol w stężeniu 58% (V/V) ± 10%. W dokumentacji leku nie zgłoszono potwierdzonych klinicznie interakcji olejku majerankowego z innymi lekami, jednak ze względu na właściwości olejków eterycznych, istnieje teoretyczne ryzyko modyfikacji biodostępności i działania innych leków stosowanych miejscowo na błonę śluzową jamy ustnej i gardła. Szczególną ostrożność należy zachować przy jednoczesnym stosowaniu miejscowych leków przeciwbólowych, przeciwzapalnych, znieczulających, antybiotyków i przeciwgrzybiczych, zalecając zachowanie odstępów czasowych między aplikacjami (od 15 do 30 minut) lub konsultację lekarską.
antybiotyk miejscowy, biodostępność miejscowa, błona śluzowa jamy ustnej, charakterystyka produktu leczniczego, działanie drażniące, interakcja farmakodynamiczna, interakcja farmakokinetyczna, interakcja lekowa, lek miejscowy, lek przeciwbólowy, lek przeciwgrzybiczny, lek przeciwzapalny, lek znieczulający, olejek eteryczny, olejek majerankowy, Salviasept, wchłanianie substancji leczniczych, wyciąg ziołowy - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Neo-Capsiderm –
Produkt leczniczy Neo-Capsiderm to maść do stosowania miejscowego, zawierająca noniwamidum (0,05 g/100 g), kamforę (5,3 g/100 g), olejek terpentynowy z sosny nadmorskiej (9,7 g/100 g) oraz olejek eukaliptusowy (2,5 g/100 g). Nie przeprowadzono dedykowanych badań farmakokinetycznych określających wchłanianie, dystrybucję, metabolizm oraz eliminację tych substancji czynnych po aplikacji na skórę. Brak jest danych dotyczących biodostępności miejscowej i ogólnoustrojowej, co jest charakterystyczne dla wielu preparatów miejscowych, zwłaszcza zawierających naturalne olejki eteryczne. W składzie znajduje się również lanolina, która może modyfikować przenikanie substancji aktywnych przez barierę skórną.
aplikacja miejscowa, badanie farmakokinetyczne, biodostępność miejscowa, biodostępność ogólnoustrojowa, działanie terapeutyczne, interakcja lekowa, kamfora, lanolina, maść do stosowania miejscowego, noniwamidum, olejek eteryczny, olejek eukaliptusowy, olejek terpentynowy, parametr farmakokinetyczny, przenikanie ogólnoustrojowe, substancja pochodzenia naturalnego, wchłanianie przezskórne, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby - Leksykon leków
Wpływ na płodność, ciążę i laktację – Nurofen Mięśnie i Stawy 50 mg/g
Przed zastosowaniem żelu Nurofen Mięśnie i Stawy (ibuprofen 50 mg/g) u pacjentek w wieku rozrodczym, w ciąży oraz karmiących piersią, konieczna jest szczegółowa ocena stosunku korzyści do ryzyka. Miejscowa aplikacja charakteryzuje się biodostępnością systemową około 5% w porównaniu do form doustnych, co ogranicza ekspozycję ogólnoustrojową. Stosowanie w pierwszym i drugim trymestrze ciąży powinno być unikane, a jeśli jest niezbędne, zaleca się stosowanie najmniejszej skutecznej dawki przez możliwie najkrótszy czas oraz monitorowanie stanu matki i rozwoju płodu. W trzecim trymestrze stosowanie jest bezwzględnie przeciwwskazane ze względu na ryzyko toksycznego działania na układ oddechowo-krążeniowy płodu, nefrotoksyczność, wydłużony czas krwawienia oraz zahamowanie czynności skurczowej macicy prowadzące do opóźnienia porodu.
biodostępność miejscowa, biodostępność systemowa, ekspozycja systemowa, ibuprofen, inhibitor syntetazy prostaglandyn, karmienie piersią, nefrotoksyczność płodowa, opóźnienie porodu, przenikanie do mleka kobiecego, trymestr ciąży, trzeci trymestr ciąży, układ oddechowo-krążeniowy, wiek rozrodczy, wydłużony czas krwawienia, zahamowanie czynności skurczowej macicy - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Aciclovir Ziaja 50 mg/g
Aciclovir Ziaja w postaci kremu o stężeniu 50 mg/g wykazuje specyficzny profil farmakokinetyczny, charakteryzujący się minimalnym wchłanianiem systemowym po wielokrotnej aplikacji miejscowej. Substancja czynna przenika przez warstwy naskórka, osiągając terapeutyczne stężenia lokalne, co pozwala na skuteczne zahamowanie replikacji wirusa opryszczki bez istotnej absorpcji do krwioobiegu. Ograniczona absorpcja systemowa minimalizuje ryzyko ogólnoustrojowych działań niepożądanych, co potwierdza stabilny i bezpieczny profil farmakokinetyczny kremu.
absorpcja systemowa, acyklowir, alkohol cetostearylowy, badanie farmakologiczne, biodostępność miejscowa, dystrybucja w organizmie, glikol propylenowy, lek przeciwwirusowy, naskórek, penetracja przez skórę, podłoże kremowe, profil bezpieczeństwa leku, promotor wchłaniania, sodu laurylosiarczan, stężenie terapeutyczne, wchłanianie acyklowiru, wirus opryszczki, zakażenie wirusowe - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Elidel 10 mg/g
Pimekrolimus, substancja czynna kremu Elidel (10 mg/g), charakteryzuje się bardzo niską biodostępnością po miejscowej aplikacji na skórę, wynoszącą około 0,03% w badaniach na miniaturowych świnkach. Substancja pozostaje w miejscu aplikacji przez około 10 dni w formie niezmienionej. U dorosłych pacjentów z atopowym zapaleniem skóry stosujących Elidel dwa razy dziennie przez 3 tygodnie, stężenia pimekrolimusa we krwi były w 77,5% przypadków poniżej 0,5 ng/ml, a w 99,8% poniżej 1 ng/ml, z maksymalnym stężeniem 1,4 ng/ml. W długotrwałym leczeniu do 1 roku (u 40 pacjentów) stężenia utrzymywały się poniżej 0,5 ng/ml w 98% przypadków, z maksymalnym stężeniem 0,8 ng/ml. U dzieci (3 miesiące – 14 lat) stężenia były podobne, z 60% pomiarów poniżej 0,5 ng/ml i 97% poniżej 2 ng/ml, a najwyższe stężenie wyniosło 2,6 ng/ml u niemowląt. Wartości AUC (0-12h) u dorosłych mieściły się w zakresie 2,5-11,4 ng×h/ml, a u dzieci 5,4-18,8 ng×h/ml, niezależnie od powierzchni zajętej chorobowo skóry (10-92% BSA). Nie obserwowano kumulacji pimekrolimusa w trakcie 12-miesięcznej terapii.
aplikacja na skórę, atopowe zapalenie skóry, AUC, badania in vitro, biodostępność, biodostępność miejscowa, BSA, Elidel, farmakokinetyka, narażenie ogólnoustrojowe, O-demetylacja, opatrunek okluzyjny, pimekrolimus, podanie doustne, pole pod krzywą stężenie-czas, powierzchnia ciała, stężenie we krwi, wydalanie z kałem - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Naproxen 12 mg/g
Naproxen Hasco to miejscowy preparat w formie żelu zawierający 12 mg naproksenu sodowego na gram, należący do grupy niesteroidowych leków przeciwzapalnych (NLPZ) o kodzie ATC M02AA12. Mechanizm działania opiera się na inhibicji cyklooksygenazy, co prowadzi do zahamowania syntezy prostaglandyn i tromboksanów, a także na hamowaniu interleukiny 1, normalizacji produkcji glikoaminoglikanu oraz działaniu antyoksydacyjnym. Takie wielokierunkowe działanie farmakodynamiczne skutkuje efektem przeciwzapalnym, przeciwbólowym oraz wspomagającym regenerację tkanek w miejscu aplikacji, przy jednoczesnym ograniczeniu ekspozycji ogólnoustrojowej na lek.
antyoksydant, biodostępność miejscowa, chloral wodzian, glikoaminoglikan, glikol propylenowy, inhibicja cyklooksygenazy, inhibicja syntezy prostaglandyn, interleukina-1, klasyfikacja ATC, kwas arachidonowy, naczynie krwionośne, naproksen sodowy, niesteroidowy lek przeciwzapalny, parahydroksybenzoesan metylu, tromboksan, wolne rodniki, zakończenia nerwowe - Leksykon substancji czynnych
Lactobacillus gasseri – Właściwości farmakokinetyczne
Lactobacillus gasseri jest bakterią kwasu mlekowego stosowaną w preparatach dopochwowych, takich jak inVag i Lakcid Intima, gdzie wykazuje działanie miejscowe bez klasycznych procesów farmakokinetycznych. W inVag Lactobacillus gasseri 57C stanowi 50% składu bakteryjnego, współwystępując z Lactobacillus fermentum 57A (25%) oraz Lactobacillus plantarum 57B (25%), a całkowita liczba bakterii kwasu mlekowego wynosi nie mniej niż 10⁹ CFU. Lakcid Intima zawiera Lactobacillus gasseri DSM 14869 oraz Lactobacillus rhamnosus DSM 14870, każdy w ilości nie mniejszej niż 10⁸ CFU, co daje łącznie co najmniej 2×10⁸ CFU. Preparaty te mają formę twardych kapsułek dopochwowych, które umożliwiają kontrolowane uwalnianie żywych kultur bakterii bezpośrednio w pochwie, co jest kluczowe dla skuteczności terapeutycznej.
aktywność biologiczna, aplikacja dopochwowa, bakteria kwasu mlekowego, biodostępność miejscowa, działanie miejscowe, jednostka CFU, jednostka tworząca kolonię, kapsułka dopochwowa, Lactobacillus fermentum 57A, lactobacillus gasseri, lactobacillus gasseri 57C, Lactobacillus plantarum 57B, Lactobacillus rhamnosus, preparat dopochwowy, proces farmakokinetyczny, środowisko pochwy, żywe kultury bakterii - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Cutivate 0,5 mg/g
Flutykazonu propionian, będący silnym glikokortykosteroidem miejscowym (kod ATC: D07AC17), charakteryzuje się wysokim powinowactwem do receptorów glikokortykosteroidowych, co przekłada się na jego efektywność przeciwzapalną, przeciwświądową oraz obkurczającą naczynia krwionośne. Mechanizm działania obejmuje hamowanie aktywności komórek tucznych i eozynofili, modulację produkcji cytokin prozapalnych oraz ograniczenie syntezy mediatorów zapalnych, takich jak prostaglandyny i leukotrieny. Preparat Cutivate w postaci kremu o stężeniu 0,5 mg/g zapewnia optymalną biodostępność miejscową dzięki mikronizacji substancji czynnej, minimalizując jednocześnie ryzyko ogólnoustrojowych działań niepożądanych, co potwierdzają badania kliniczne nie wykazujące istotnych zaburzeń hormonalnych ani działań niepożądanych w układzie nerwowym, pokarmowym, krążenia i oddechowym.
alergen kontaktowy, alkohol cetostearylowy, biodostępność, biodostępność miejscowa, chemotaksja, cytokina, cytokina prozapalna, działanie niepożądane ogólnoustrojowe, działanie ogólnoustrojowe, działanie przeciwświądowe, działanie przeciwzapalne, eozynofil, flutykazon propionian, glikokortykosteroid, glikol propylenowy, imidomocznik, komórka tuczna, kortykosteroid miejscowy, kortykosteroid o silnym działaniu, kwas arachidonowy, mediator zapalny, obkurczenie naczyń krwionośnych, oś podwzgórze-przysadka-nadnercza, późna faza reakcji alergicznej, prostaglandyna i leukotrien, receptor glikokortykosteroidowy, substancja pomocnicza, zaburzenie hormonalne