octan terlipresyny
Octan terlipresyny to syntetyczny analog wazopresyny stosowany głównie w leczeniu krwawień z żylaków przełyku oraz zespołu wątrobowo-nerkowego (HRS). Mechanizm działania polega na skurczu naczyń trzewnych, co zmniejsza ciśnienie wrotne i redukuje przepływ krwi przez żylaki przełyku.
W leczeniu krwawień z żylaków przełyku octan terlipresyny jest podawany dożylnie i wykazuje skuteczność w 75-80% przypadków. W HRS typu 1 lek stosuje się w połączeniu z albuminą, co zwiększa perfuzję nerkową i poprawia funkcję nerek u pacjentów z marskością wątroby.
Działania niepożądane obejmują głównie powikłania sercowo-naczyniowe (niedokrwienie mięśnia sercowego, zaburzenia rytmu), skurcz naczyń obwodowych oraz dolegliwości brzuszne. Przeciwwskazania dotyczą pacjentów z chorobą niedokrwienną serca, ciężkimi zaburzeniami rytmu oraz kobiet w ciąży.
Dawkowanie w krwawieniach z żylaków przełyku zazwyczaj rozpoczyna się od 2 mg co 4 godziny przez pierwsze 24 godziny, a następnie 1 mg co 4 godziny przez kolejne 24-48 godzin. W HRS dawka wynosi zwykle 1 mg co 4-6 godzin, z modyfikacją w zależności od odpowiedzi klinicznej.
Powiązane wpisy
- Leksykon leków
Wpływ na płodność, ciążę i laktację – Terlipressini acetas EVER Pharma 0,2 mg/ml
Octan terlipresyny, zawarty w preparacie Terlipressini acetas EVER Pharma (0,2 mg/ml), jest przeciwwskazany w ciąży ze względu na jego farmakodynamiczne działanie wywołujące skurcze mięśniówki gładkiej macicy, podwyższenie ciśnienia wewnątrzmacicznego oraz zmniejszenie przepływu krwi w macicy, co może prowadzić do przedwczesnego porodu, niedotlenienia i niedożywienia płodu. Badania przedkliniczne na królikach wykazały zwiększoną częstość samoistnych poronień oraz teratogenne zniekształcenia płodów, co potwierdza wielokierunkowe ryzyko stosowania terlipresyny w okresie ciąży. W związku z tym stosowanie leku u kobiet ciężarnych jest bezwzględnie przeciwwskazane.
ciśnienie wewnątrzmaciczne, efekt teratogenny, krążenie maciczno-łożyskowe, kwalifikacja pacjenta, laktacja, niedotlenienie płodu, niedożywienie płodu, octan terlipresyny, przenikanie do mleka kobiecego, przepływ maciczny, samoistne poronienie, skurcz macicy, teratogenność, test ciążowy, wiek rozrodczy, zniekształcenie płodu - Leksykon substancji czynnych
Terlipresyna – Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
Terlipresyna, stosowana w formie octanu terlipresyny w preparatach takich jak Glypressin czy Terlipressin acetate Altan, wykazuje w badaniach przedklinicznych brak istotnej toksyczności po podaniu pojedynczym i wielokrotnym, a także brak potencjału mutagennego i genotoksycznego. Objawy obserwowane u zwierząt po dawkach odpowiadających zalecanym u ludzi wynikają głównie z farmakologicznego działania leku na mięśnie gładkie. Brak jest danych farmakokinetycznych u zwierząt porównywalnych z danymi klinicznymi, jednak ze względu na dożylną drogę podania, ekspozycję ogólnoustrojową można odnosić do badań na modelach zwierzęcych. Należy podkreślić, że nie przeprowadzono długoterminowych badań dotyczących potencjalnego działania rakotwórczego terlipresyny, co stanowi istotną lukę w ocenie bezpieczeństwa.
badania farmakologiczne, droga dożylna, działanie farmakologiczne, działanie rakotwórcze, działanie toksyczne, ekspozycja ogólnoustrojowa, genotoksyczność, mięśnie gładkie, octan terlipresyny, poronienie, potencjał mutagenny, profil bezpieczeństwa, rozszczep podniebienia, rozwój płodowy, stężenie w osoczu, toksyczność po podaniu, toksyczność reprodukcyjna, zaburzenia kostnienia - Leksykon leków
Przedawkowanie – Terlipressini acetas EVER Pharma 0,2 mg/ml
Przedawkowanie terlipresyny, dostępnej w postaci roztworu do wstrzykiwań o stężeniu 0,2 mg/mL (0,17 mg terlipresyny na 1 mL roztworu), stanowi poważne zagrożenie dla układu sercowo-naczyniowego. Przekroczenie zalecanej dawki może prowadzić do ostrego przełomu nadciśnieniowego, szczególnie u pacjentów z uprzednim nadciśnieniem tętniczym, oraz do bradykardii. W przypadku przełomu nadciśnieniowego wskazane jest podanie dożylne leków alfa-adrenolitycznych, takich jak klonidyna w dawce 150 mg, natomiast bradykardia wymaga podania atropiny. Inne możliwe działania niepożądane obejmują zaburzenia rytmu serca, niedokrwienie mięśnia sercowego oraz zaburzenia perfuzji narządowej, które należy leczyć objawowo w zależności od stanu klinicznego pacjenta.
atropina, bradykardia, ciśnienie tętnicze krwi, działanie niepożądane układu sercowo-naczyniowego, klonidyna, lek alfa-adrenolityczny, nadciśnienie tętnicze, niedokrwienie mięśnia sercowego, octan terlipresyny, ostry przełom nadciśnieniowy, rozszerzanie naczyń krwionośnych, roztwór do wstrzykiwań, zaburzenie perfuzji narządowej, zaburzenie rytmu serca - Leksykon leków
Dawkowanie i sposób podawania – Terlipressini acetas EVER Pharma 0,2 mg/ml
Terlipressini acetas EVER Pharma jest podawany wyłącznie dożylnie w formie roztworu o stężeniu 0,2 mg/ml, dostępnego w fiolkach 5 ml (1 mg) lub 10 ml (2 mg). W leczeniu ostrego krwawienia z żylaków przełyku dawka początkowa wynosi 1-2 mg octanu terlipresyny (5-10 ml roztworu) dostosowana do masy ciała pacjenta (<50 kg: 1 mg, 50-70 kg: 1,5 mg, >70 kg: 2 mg), podawana powoli dożylnie w ciągu jednej minuty. Dawka podtrzymująca to 1 mg co 4-6 godzin, a maksymalna dawka dobowa nie powinna przekraczać 120 μg/kg masy ciała. Czas leczenia wynosi 2-3 dni, w zależności od przebiegu choroby. W terapii zespołu wątrobowo-nerkowego typu 1 stosuje się początkowo 1 mg co 6 godzin przez minimum 3 dni, z możliwością zwiększenia dawki do 2 mg co 6 godzin, jeśli stężenie kreatyniny nie obniży się o co najmniej 30%. Leczenie trwa standardowo 7 dni, maksymalnie 14 dni, z jednoczesnym podawaniem albuminy (1 g/kg masy ciała pierwszego dnia, następnie 20-40 g/dobę). Alternatywnie możliwa jest ciągła infuzja dożylna od 2 mg/24h do maksymalnie 12 mg/24h, co może zmniejszać ryzyko ciężkich działań niepożądanych.
ciągła infuzja dożylna, ciężka choroba wątroby, hemostaza endoskopowa, krwawienie z żylaków przełyku, leczenie ratunkowe, leczenie uzupełniające, ludzka albumina, Model for End-Stage Liver Disease, niewydolność wątroby, octan terlipresyny, powolne wstrzyknięcie dożylne, przewlekła niewydolność nerek, skala MELD, stężenie kreatyniny, terapia endoskopowa, wstrzyknięcie dożylne, zaburzenie czynności nerek, zespół wątrobowo-nerkowy typu 1, żylaki przełyku - Leksykon substancji czynnych
Terlipresyna – Przedawkowanie
Terlipresyna, dostępna w formie octanu terlipresyny w roztworach do wstrzykiwań (m.in. Glypressin, Terlipressin acetate Altan), wykazuje istotne ryzyko kardiowaskularne przy przedawkowaniu. Maksymalna zalecana dawka Glypressinu wynosi 2 mg co 4 godziny i nie powinna być przekraczana. Przedawkowanie może prowadzić do poważnych objawów, takich jak ostry przełom nadciśnieniowy, podwyższone ciśnienie tętnicze oraz bradykardia, szczególnie niebezpiecznych u pacjentów z istniejącym nadciśnieniem tętniczym. Ryzyko działań niepożądanych jest ściśle zależne od wielkości dawki, co podkreślają charakterystyki wszystkich preparatów zawierających terlipresynę.
atropina, bradykardia, ciśnienie tętnicze krwi, dawka mikrogramowa, interwencja farmakologiczna, klonidyna, lek alfa-adrenolityczny, nadciśnienie tętnicze, norma fizjologiczna, octan terlipresyny, ostry przełom nadciśnieniowy, podwyższone ciśnienie tętnicze, powikłania układu krążenia, roztwór do wstrzykiwań, terlipresyna, układ krążenia, układ sercowo-naczyniowy, zwolnienie rytmu serca - Leksykon leków
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn – Glypressin 1 mg
Produkt leczniczy Glypressin, zawierający 1 mg terlipresyny octanu (0,85 mg terlipresyny) w 8,5 ml roztworu do wstrzykiwań (0,12 mg terlipresyny octanu/ml, co odpowiada 0,1 mg terlipresyny/ml), nie posiada dedykowanych badań klinicznych oceniających wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów mechanicznych i obsługiwania maszyn. W praktyce klinicznej lekarz powinien uwzględnić indywidualny profil pacjenta, wskazania do terapii, potencjalne działania niepożądane oraz kontekst kliniczny i środowiskowy, a także formę podania leku. Szczególną uwagę należy zwrócić na obecność sodu w preparacie (1,33 mmol lub 30,7 mg sodu na ampułkę), co może mieć znaczenie u pacjentów z chorobami układu sercowo-naczyniowego.
choroba układu sercowo-naczyniowego, działanie niepożądane, farmakoterapia towarzysząca, funkcja poznawcza i motoryczna, kontekst kliniczny, octan terlipresyny, ośrodkowy układ nerwowy, podanie parenteralne, praktyka kliniczna, roztwór do wstrzykiwań, schorzenie neurologiczne, schorzenie psychiatryczne, sprawność psychomotoryczna, terlipresyna, zdolność psychomotoryczna - Leksykon leków
Dawkowanie i sposób podawania – Terlipressin SUN 0,1 mg/ml
Terlipressin SUN w roztworze do wstrzykiwań o stężeniu 0,1 mg/ml podaje się wyłącznie w powolnym wstrzyknięciu dożylnym, z dawką początkową dostosowaną do masy ciała pacjenta: 1 mg octanu terlipresyny (8,5 ml roztworu, odpowiadające 0,85 mg terlipresyny) dla masy ciała poniżej 50 kg, 1,5 mg (12,75 ml, 1,275 mg terlipresyny) dla 50-70 kg oraz 2 mg (17 ml, 1,7 mg terlipresyny) powyżej 70 kg. Dawkę podtrzymującą można zmniejszyć do 1 mg octanu terlipresyny (8,5 ml) co 4-6 godzin, z maksymalną dawką dobową około 120 µg/kg masy ciała. Leczenie powinno trwać 2-3 dni, stosowane jest głównie w ostrym krwawieniu z żylaków przełyku do czasu leczenia endoskopowego, a następnie jako terapia uzupełniająca hemostazę endoskopową.
dawka podtrzymująca, dieta niskosodowa, działanie niepożądane, funkcja nerek, funkcja wątroby, funkcje życiowe, hemostaza endoskopowa, leczenie endoskopowe, niewydolność wątroby, octan terlipresyny, przebieg kliniczny, przewlekła niewydolność nerek, roztwór do wstrzykiwań, terlipresyna, wstrzyknięcie dożylne, żylaki przełyku - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Glypressin 1 mg
Terlipresyna, będąca analogiem wazopresyny i substancją czynną Glypressinu (kod ATC: H01BA04), wykazuje dwuetapowy mechanizm działania: początkowo działa bezpośrednio, a następnie jest enzymatycznie przekształcana do lizynowazopresyny, co jest kluczowe dla jej efektu terapeutycznego. W dawkach terapeutycznych 1 mg i 2 mg terlipresyna powoduje istotne zmniejszenie ciśnienia w żyle wrotnej oraz zwężenie naczyń krwionośnych, co jest fundamentalne w leczeniu krwawień z żylaków przełyku. Efekt hemodynamiczny jest zależny od dawki, wpływając na obniżenie ciśnienia wrotnego i przepływu w żyle nieparzystej, co ma znaczenie przy indywidualnym doborze dawkowania.
badanie hemodynamiczne, ciśnienie wrotne, efekt hemodynamiczny, efekt terapeutyczny, klasyfikacja ATC, lizynowazopresyna, octan terlipresyny, rozkład enzymatyczny, terlipresyna, transformacja biochemiczna, tylny płat przysadki mózgowej, układ wrotny, wazopresyna, zwężenie naczyń, żyła nieparzysta, żylaki przełyku - Leksykon leków
Działania niepożądane – Terlipressini acetas EVER Pharma 0,2 mg/ml
Octan terlipresyny podawany dożylnie w dawce ≥1 mg, stosowany w leczeniu krwawienia z żylaków przełyku oraz zespołu wątrobowo-nerkowego typu 1, wiąże się z ryzykiem licznych działań niepożądanych, które należy monitorować w praktyce klinicznej. Do najczęstszych należą zaburzenia sercowo-naczyniowe, takie jak komorowe i nadkomorowe arytmie, bradykardia, objawy niedokrwienia serca, a także nadciśnienie tętnicze i niedociśnienie. Szczególną uwagę należy zwrócić na ryzyko wydłużenia odstępu QT i arytmii torsade de pointes, które mogą zagrażać życiu. Ponadto obserwuje się niedokrwienie obwodowe, skurcz naczyń, niedokrwienie jelit, a także poważne powikłania oddechowe, w tym niewydolność oddechową i obrzęk płuc. Wśród działań niepożądanych o częstości bardzo często (≥1/10) i często (≥1/100 do <1/10) wymienia się także hiponatremię, hiperglikemię, ból głowy oraz posocznicę i wstrząs septyczny.
bradykardia, dławica piersiowa, duszność, działanie niepożądane, działanie wazokonstrykcyjne, hiperglikemia, hiponatremia, klasyfikacja MedDRA, komorowe zaburzenia rytmu, martwica skóry, migotanie przedsionków, nadciśnienie tętnicze, nadkomorowe zaburzenia rytmu, niedociśnienie, niedokrwienie jelit, niedokrwienie mięśnia sercowego, niedokrwienie obwodowe, niewydolność oddechowa, obrzęk płuc, octan terlipresyny, odstęp QT, posocznica, roztwór do wstrzykiwań, sinica obwodowa, skurcz naczyń, skurcz oskrzeli, tachykardia, torsade de pointes, udar mózgu, wstrząs septyczny, zaburzenia drgawkowe, zaburzenia rytmu serca, zapalenie naczyń chłonnych, zawał mięśnia sercowego, zespół wątrobowo-nerkowy, żylaki przełyku - Leksykon leków
Skład i postać leku – Terlipressin SUN 0,1 mg/ml
Produkt leczniczy Terlipressin SUN to roztwór do wstrzykiwań o stężeniu 0,1 mg/mL terlipresyny (w postaci octanu), dostępny w ampułkach zawierających 0,85 mg terlipresyny (1 mg terlipresyny octanu) w 8,5 mL roztworu. Preparat charakteryzuje się pH w zakresie 3,7-4,2 oraz osmolalnością 290-360 mOsm/kg, co zapewnia jego fizjologiczną kompatybilność. W składzie znajdują się substancje pomocnicze, takie jak sód (1,142 mmol, czyli 26,272 mg na ampułkę), co jest istotne dla pacjentów na diecie niskosodowej, oraz buforujące i stabilizujące pH składniki: octan sodu trójwodny, chlorek sodu, kwas octowy lodowaty i woda do wstrzykiwań. Ampułki wykonane są ze szkła typu I z punktem przełamania OPC, co ułatwia ich bezpieczne otwieranie.
ampułka, chlorek sodu, dieta niskosodowa, izotoniczność roztworu, kwas octowy lodowaty, octan sodu trójwodny, octan terlipresyny, okres ważności, osmolalność, pH roztworu, roztwór do wstrzykiwań, substancja czynna, substancja pomocnicza, szkło typu I, terlipresyna, utylizacja odpadów medycznych, woda do wstrzykiwań, zgodność farmaceutyczna - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Terlipressini acetas EVER Pharma 0,2 mg/ml
Przedkliniczne badania bezpieczeństwa terlipresyny w postaci octanu o stężeniu 0,2 mg/ml wykazały przewidywalny i akceptowalny profil toksyczności. Standardowe testy toksyczności ostrej i przewlekłej nie ujawniły zagrożeń dla człowieka przy dawkach terapeutycznych, a obserwowane objawy u zwierząt wynikały z farmakologicznego działania leku. Badania genotoksyczności nie wykazały mutagenności ani genotoksyczności, co sugeruje niskie ryzyko uszkodzeń DNA. Jednakże brak danych dotyczących potencjalnego działania rakotwórczego stanowi istotną lukę w ocenie długoterminowego bezpieczeństwa terlipresyny.
badanie toksykologiczne, ciąża, działanie farmakologiczne, działanie teratogenne, genotoksyczność, mięśnie gładkie, octan terlipresyny, poronienie, potencjał mutagenny, profil bezpieczeństwa leku, rakotwórczość, rozszczep podniebienia, roztwór do wstrzykiwań, rozwój płodu, terlipresyna, toksyczność ostra, toksyczność przewlekła, toksyczność reprodukcyjna, uszkodzenie materiału genetycznego, wada rozwojowa, zaburzenie kostnienia - Leksykon substancji czynnych
Terlipresyna – Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn
Terlipresyna, dostępna w postaci octanu terlipresyny w roztworach do wstrzykiwań o stężeniach od 0,1 mg/ml do 0,2 mg/ml (preparaty Glypressin, Terlipressin acetate Altan, Terlipressin SUN, Terlipressini acetas EVER Pharma), jest stosowana głównie w warunkach szpitalnych, często w stanach wymagających pilnej interwencji. W charakterystykach tych produktów jednoznacznie wskazano brak badań klinicznych oceniających wpływ terlipresyny na zdolność prowadzenia pojazdów mechanicznych oraz obsługi maszyn. W praktyce klinicznej oznacza to konieczność zachowania szczególnej ostrożności, zwłaszcza w początkowym okresie terapii, gdy pacjent nie zna jeszcze swojej indywidualnej reakcji na lek. Lekarz powinien uwzględnić potencjalne działania niepożądane terlipresyny, które mogą teoretycznie wpływać na funkcje psychomotoryczne, oraz indywidualną sytuację kliniczną pacjenta, w tym współistniejące schorzenia i wskazania do leczenia.
charakterystyka produktu leczniczego, działanie niepożądane, funkcja psychomotoryczna, Glypressin, octan terlipresyny, profil farmakologiczny, roztwór do wstrzykiwań, terapia terlipresyną, Terlipressin acetate Altan, Terlipressin SUN, Terlipressini acetas EVER Pharma, terlipresyna, warunki szpitalne, wskazania do stosowania - Leksykon substancji czynnych
Terlipresyna – Wskazania do stosowania
Terlipresyna, analog wazopresyny, jest kluczowym lekiem w leczeniu ostrych powikłań nadciśnienia wrotnego, przede wszystkim krwawienia z żylaków przełyku oraz zespołu wątrobowo-nerkowego (ZWN) typu 1. W przypadku krwawienia z żylaków przełyku, terlipresyna działa poprzez skurcz naczyń trzewnych i obniżenie ciśnienia w układzie wrotnym, co zmniejsza ryzyko dalszego krwawienia. Preparaty takie jak Glypressin, Terlipressin SUN, Terlipressin acetate Altan oraz Terlipressini acetas EVER Pharma zawierają 0,1 mg/ml do 0,17 mg/ml terlipresyny, a dawka w ampułce wynosi 0,85 mg (1 mg octanu terlipresyny). Wskazaniem do stosowania jest także ZWN typu 1, jednak tylko Terlipressin acetate Altan i Terlipressini acetas EVER Pharma posiadają rejestrację do tego wskazania, stosowane są w połączeniu z albuminami w celu poprawy perfuzji nerkowej i odwrócenia niewydolności nerek. Zawartość sodu w preparatach waha się od 1,142 mmol (26,272 mg) do 3,68 mg/ml, co wymaga uwagi u pacjentów z ograniczeniem spożycia sodu.
analog wazopresyny, choroba wątroby, hemodynamika nerkowa, krwawienie z żylaków przełyku, marskość wątroby, metoda endoskopowa, nadciśnienie wrotne, niewydolność nerek, octan terlipresyny, perfuzja nerkowa, przeszczep wątroby, roztwór do wstrzykiwań, terlipresyna, układ wrotny, zespół wątrobowo-nerkowy, zespół wątrobowo-nerkowy typu 1