działanie przedłużone

Działanie przedłużone (ang. extended-release, controlled-release) to specjalna forma podawania leków, zaprojektowana tak, aby substancja aktywna była uwalniana stopniowo przez dłuższy czas po podaniu. Mechanizm ten pozwala na utrzymanie stałego, terapeutycznego stężenia leku w organizmie przez kilka, kilkanaście, a nawet kilkadziesiąt godzin.

Preparaty o przedłużonym działaniu są produkowane z wykorzystaniem różnych technologii farmaceutycznych, takich jak tabletki wielowarstwowe, systemy matrycowe, mikrokapsuły czy systemy osmotyczne. Dzięki tym rozwiązaniom możliwe jest zmniejszenie częstotliwości dawkowania, co znacząco poprawia współpracę pacjenta w procesie leczenia (compliance).

Klinicznie leki o przedłużonym uwalnianiu charakteryzują się mniejszymi wahaniami stężenia substancji czynnej w osoczu, co przekłada się na redukcję efektów ubocznych związanych z wysokimi stężeniami maksymalnymi oraz minimalizację zjawiska przebicia terapeutycznego przy zbyt niskich stężeniach. Stosowane są powszechnie w terapii nadciśnienia tętniczego, cukrzycy, choroby wieńcowej, przewlekłego bólu oraz wielu innych stanów przewlekłych.

Powiązane wpisy

Leksykon substancji czynnych
Chlorheksydyna – Właściwości farmakokinetyczne

Chlorheksydyna wykazuje minimalne wchłanianie systemowe po aplikacji miejscowej na skórę i błony śluzowe, co jest związane z jej kationowym charakterem i silnym wiązaniem z powierzchniami tkanek. Po doustnym podaniu 300 mg u zdrowych osób maksymalne stężenie w osoczu wynosi około 0,2 μg/ml po 30 minutach, natomiast po stosowaniu miejscowym w jamie ustnej stężenia we krwi są nieoznaczalne. U niemowląt obserwuje się śladowe wchłanianie, z maksymalnym stężeniem w osoczu około 1 μg/ml po kąpieli w preparacie zawierającym 4% glukonian chlorheksydyny. Tabletki do ssania zapewniają stopniowe uwalnianie chlorheksydyny do śliny, wiążąc się z błoną śluzową jamy ustnej i powierzchnią zębów, co umożliwia przedłużone działanie przeciwbakteryjne do 24 godzin.
bariera łożyskowa, błona śluzowa, charakter kationowy, chlorheksydyna, chromatografia cieczowa wysokociśnieniowa, dysfagia, działanie przeciwbakteryjne, działanie przedłużone, farmakokinetyka, glukonian chlorheksydyny, HPLC, metabolizm wątrobowy, płyn do jamy ustnej, przemiana metaboliczna, przewód pokarmowy, roztwór alkoholowy chlorheksydyny, stężenie w osoczu, stężenie we krwi, substancja przeciwbakteryjna, tabletki do ssania, warstwa rogowa skóry, wchłanianie systemowe, właściwości farmakokinetyczne, wydalanie z kałem, wydzielanie z żółcią, znakowanie radioaktywne
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Okteva 10 mg

Oktreotyd w postaci proszku i rozpuszczalnika do sporządzania zawiesiny do wstrzykiwań o przedłużonym uwalnianiu (Okteva) charakteryzuje się dwufazowym profilem farmakokinetycznym po jednorazowym podaniu domięśniowym. Początkowo stężenie maksymalne osiągane jest w ciągu 1 godziny, po czym spada do niewykrywalnych wartości w ciągu 24 godzin, a następnie utrzymuje się na poziomie subterapeutycznym przez około 7 dni. Stan równowagi stężenia leku osiągany jest około 14. dnia i utrzymuje się przez 3-4 tygodnie, z dawkowaniem zależnym liniowo od podanej dawki: 10 mg – 358 ng/l, 20 mg – 926 ng/l, 30 mg – 1710 ng/l u pacjentów z akromegalią. Po wielokrotnym podaniu co 4 tygodnie stężenia w stanie równowagi wzrastają 1,6-1,8-krotnie. U pacjentów z rakowiakiem stężenia w stanie równowagi również wykazują proporcjonalność do dawki, osiągając wartości średnie do 3928 ng/l dla dawki 30 mg. Nie obserwowano kumulacji leku poza przewidywanym powolnym uwalnianiem z matrycy polimerowej podczas długotrwałej terapii.
akromegalia, biodegradacja, dwufazowy profil stężenia, działanie przedłużone, klirens całkowity, kumulacja leku, matryca polimerowa, objętość dystrybucji, oktreotyd o przedłużonym uwalnianiu, otyłość podwzgórzowa, podanie domięśniowe, poziom subterapeutyczny, profil farmakokinetyczny, rakowiak, stan równowagi farmakokinetycznej, wiązanie z białkami, wskaźnik BMI, zmienność międzyosobnicza
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Canespor 10 mg/g

Bifonazol, substancja czynna kremu Canespor (10 mg/g), wykazuje wysoką penetrację w warstwy skóry zakażonej grzybicą, osiągając stężenia 1000 μg/cm³ w warstwie rogowej oraz 5 μg/cm³ w warstwie brodawkowatej po 6 godzinach od aplikacji. Minimalna absorpcja systemowa przez nieuszkodzoną skórę wynosi 0,6-0,8% dawki, a stężenia w osoczu pozostają poniżej progu wykrywalności (<1 ng/ml), co wskazuje na niskie ryzyko działań ogólnoustrojowych. W przypadku skóry objętej stanem zapalnym absorpcja wzrasta do 2-4%, jednak stężenia w osoczu nadal pozostają niskie (<5 ng/ml). Bifonazol charakteryzuje się długotrwałym działaniem przeciwgrzybiczym utrzymującym się 48-72 godziny po jednorazowej aplikacji, co umożliwia rzadsze stosowanie preparatu.
absorpcja systemowa, bariera łożyskowa, bariery biologiczne, bifonazol, Canespor, działanie ogólnoustrojowe, działanie przeciwgrzybicze, działanie przedłużone, efekt przeciwgrzybiczy, gradient stężenia, parametry farmakokinetyczne, penetracja skóry, skuteczność przeciwgrzybicza, stan zapalny skóry, warstwa brodawkowata, warstwa rogowa, warstwy skóry, wchłanianie systemowe, właściwości farmakokinetyczne
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Testosteronum prolongatum Jelfa 100 mg/ml

Testosteronum Prolongatum Jelfa to roztwór do wstrzykiwań zawierający testosteronu enantan w stężeniu 100 mg/ml, charakteryzujący się powolnym wchłanianiem po podaniu domięśniowym z zawiesiny olejowej. Ten mechanizm absorpcji umożliwia przedłużone działanie preparatu, co pozwala na stosowanie dawek w odstępach 2-4 tygodni. Pełne działanie terapeutyczne rozwija się stopniowo w ciągu 7-14 dni od iniekcji, a efekt utrzymuje się jeszcze przez 7-10 dni po zakończeniu podawania. W osoczu 98% testosteronu jest związane z globuliną wiążącą hormony płciowe (SHBG), co ogranicza ilość wolnego, aktywnego biologicznie hormonu, jednocześnie tworząc rezerwuar do stopniowego uwalniania.
17-ketosteroid, biotransformacja testosteronu, dystrybucja leku, działanie przedłużone, eliminacja leku, eliminacja nerkowa, ester testosteronu, globulina wiążąca hormony płciowe, koniugacja, kwas glukuronowy, metabolit, metabolizm leku, okres półtrwania, parametr farmakokinetyczny, podanie domięśniowe, profil farmakokinetyczny, testosteronu enantan, Testosteronum Prolongatum, wchłanianie, wiązanie z białkami osocza, zawiesina olejowa

działanie przedłużone

Powiązane wpisy

Chlorheksydyna – Właściwości farmakokinetyczne

Właściwości farmakokinetyczne – Okteva 10 mg

Właściwości farmakokinetyczne – Canespor 10 mg/g

Właściwości farmakokinetyczne – Testosteronum prolongatum Jelfa 100 mg/ml