Właściwości farmakokinetyczne
Testosteronum prolongatum Jelfa 100 mg/ml

Właściwości farmakokinetyczne testosteronu prolongatum

Testosteronum Prolongatum Jelfa w postaci roztworu do wstrzykiwań zawiera testosteronu enantan w stężeniu 100 mg/ml w jasnożółtym, oleistym roztworze. Właściwości farmakokinetyczne tego preparatu charakteryzują się specyficznym profilem, który determinuje jego zastosowanie kliniczne i schemat dawkowania. ¹

Wchłanianie

Po podaniu domięśniowym estry testosteronu w zawiesinie olejowej ulegają powolnemu wchłanianiu do krwiobiegu. Ten spowolniony proces absorpcji stanowi podstawę przedłużonego działania preparatu, co umożliwia znaczne wydłużenie odstępów między kolejnymi podaniami leku. W przypadku enantanu testosteronu zalecane jest podawanie w odstępach 2-4 tygodniowych. ²

Charakterystyczną cechą kinetyki wchłaniania preparatu jest fakt, że pełne działanie terapeutyczne osiągane jest stopniowo, w okresie od kilku do 14 dni od momentu wykonania iniekcji. Należy to uwzględnić przy planowaniu terapii i ocenie efektów leczenia, szczególnie przy rozpoczynaniu kuracji. Po zakończeniu podawania, efekt terapeutyczny utrzymuje się jeszcze przez 7-10 dni, co związane jest z powolnym uwalnianiem estru testosteronu z miejsca podania. ³

Dystrybucja

Po wchłonięciu do krwiobiegu testosteron podlega specyficznemu wiązaniu z białkami osocza. Aż 98% testosteronu w krwiobiegu występuje w postaci związanej ze specyficzną frakcją globulin wiążących testosteron i estradiol (SHBG – sex hormone binding globulin). Ta wysoka zdolność wiązania z białkami ogranicza ilość wolnego hormonu dostępnego do oddziaływania z tkankami docelowymi, jednocześnie tworząc rezerwuar hormonu zapewniający jego stopniowe uwalnianie. ⁴

Metabolizm

Biotransformacja testosteronu zachodzi głównie w wątrobie, gdzie podlega on przemianom do pochodnych 17-ketosteroidowych. Te metabolity, aby mogły zostać wydalone z organizmu, ulegają następnie procesom koniugacji (sprzęgania) z kwasem glukuronowym lub siarkowym. Procesy te zwiększają hydrofilność związków, ułatwiając ich eliminację przez nerki. ⁵

Eliminacja

Metabolity testosteronu są wydalane z organizmu przede wszystkim z moczem – stanowi to około 90% podanej dawki. Pozostała część, około 6% dawki, jest wydalana przez przewód pokarmowy z kałem w postaci niezwiązanej. ⁶

Okres półtrwania testosteronu wynosi od 2 do 3 dób, co w połączeniu z powolnym uwalnianiem estru z miejsca podania, zapewnia przedłużone działanie terapeutyczne preparatu. ⁷

Podsumowanie parametrów farmakokinetycznych