blokada muskarynowa
Blokada muskarynowa to stan farmakologiczny polegający na hamowaniu działania receptorów muskarynowych, które normalnie reagują na neuroprzekaźnik acetylocholinę. Receptory muskarynowe należą do rodziny receptorów metabotropowych sprzężonych z białkami G i występują w różnych tkankach organizmu, w tym w mięśniach gładkich, gruczołach wydzielniczych, sercu i ośrodkowym układzie nerwowym.
Leki wywołujące blokadę muskarynową, znane jako antagoniści receptorów muskarynowych lub leki antycholinergiczne, konkurują z acetylocholiną o miejsce wiązania na receptorze, blokując w ten sposób jego aktywację. Do tej grupy należą m.in. atropina, skopolamina, ipratropium i tiotropium. Blokada poszczególnych podtypów receptorów muskarynowych (M1-M5) może prowadzić do różnych efektów klinicznych.
W praktyce klinicznej blokada muskarynowa znajduje zastosowanie w leczeniu wielu chorób, w tym astmy i przewlekłej obturacyjnej choroby płuc (rozszerzenie oskrzeli), choroby Parkinsona (zmniejszenie drżenia), nadreaktywności pęcherza moczowego oraz w premedykacji przed zabiegami operacyjnymi. Może być również stosowana jako antidotum w zatruciach inhibitorami cholinesterazy.
Działania niepożądane blokady muskarynowej obejmują suchość w ustach, zaburzenia widzenia, tachykardię, zatrzymanie moczu, zaparcia oraz potencjalne efekty ośrodkowe, takie jak splątanie i halucynacje, szczególnie u osób starszych. Nasilenie objawów zależy od selektywności leku wobec poszczególnych podtypów receptorów muskarynowych oraz jego zdolności do przenikania przez barierę krew-mózg.
Powiązane wpisy
- Leksykon substancji czynnych
Daryfenacyna – Przedawkowanie
Daryfenacyna, dostępna w formie tabletek o przedłużonym uwalnianiu Darifenacin Aristo w dawkach 7,5 mg oraz 15 mg, jest lekiem o działaniu antycholinergicznym, którego przedawkowanie prowadzi do nasilonych objawów blokady receptorów muskarynowych. W badaniach klinicznych dawki do 75 mg (pięciokrotność dawki terapeutycznej) wykazały nasilenie działań niepożądanych, takich jak suchość jamy ustnej, zaparcia, ból głowy, niestrawność, suchość błon śluzowych nosa oraz potencjalnie ciężkie objawy antycholinergiczne, w tym hipertermię, tachykardię, rozszerzenie źrenic, zatrzymanie moczu i zaburzenia świadomości. Ze względu na przedłużone uwalnianie leku, objawy przedawkowania mogą pojawić się z opóźnieniem, co wymaga długotrwałej obserwacji pacjenta.
acetylocholina, blokada muskarynowa, cewnikowanie pęcherza moczowego, daryfenacyna, działanie antycholinergiczne, fizostygmina, hipertermia, inhibitor acetylocholinesterazy, majaczenie, niedrożność, objaw antycholinergiczny, odtrutka, ośrodkowy układ nerwowy, perystaltyka jelit, płukanie żołądka, receptor muskarynowy, rozszerzenie źrenic, splątanie, suchość jamy ustnej, tabletka o przedłużonym uwalnianiu, tachykardia, węgiel aktywowany, zaburzenie akomodacji, zaburzenie rytmu serca, zaburzenie świadomości, zaburzenie termoregulacji, zatrzymanie moczu