biodostępność bisoprololu
Biodostępność bisoprololu, selektywnego beta-1 adrenolityku stosowanego w leczeniu nadciśnienia tętniczego, niewydolności serca i choroby wieńcowej, jest wysoka i wynosi około 90%. Jest to wartość, która świadczy o dobrej absorpcji leku z przewodu pokarmowego do krwioobiegu.
Bisoprolol charakteryzuje się liniową farmakokinetyką, co oznacza, że wzrost dawki leku powoduje proporcjonalny wzrost stężenia w surowicy krwi. Lek ma niewielki efekt pierwszego przejścia przez wątrobę, co przyczynia się do wysokiej biodostępności. Maksymalne stężenie w osoczu występuje po 2-3 godzinach od podania doustnego, a okres półtrwania wynosi 10-12 godzin, co umożliwia dawkowanie raz na dobę.
Bisoprolol jest metabolizowany głównie w wątrobie, a jego metabolity są wydalane przez nerki. U pacjentów z niewydolnością nerek lub wątroby może dojść do kumulacji leku, co może wymagać dostosowania dawki. Pokarm nie wpływa istotnie na biodostępność bisoprololu, dlatego lek może być przyjmowany niezależnie od posiłków.
Powiązane wpisy
- Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Ramizek Plus 5 mg + 2,5 mg
Ramizek Plus zawiera bisoprolol i ramipryl, których farmakokinetyka charakteryzuje się wysoką biodostępnością (bisoprolol 85-90%, ramipryl min. 56%, ramiprylat 45%). Bisoprolol osiąga maksymalne stężenie (Cmax) około 31,86 ng/ml po 2 godzinach, z objętością dystrybucji 3,2 l/kg i umiarkowanym wiązaniem z białkami osocza (~30%). Metabolizowany jest głównie przez CYP3A4 do nieaktywnych metabolitów, z eliminacją 50% przez nerki i 50% przez wątrobę. Okres półtrwania bisoprololu w fazie eliminacji wynosi 10-12 godzin, z końcową fazą >50 godzin, co umożliwia dawkowanie raz na dobę. Ramipryl szybko się wchłania, osiągając Cmax po 1 godzinie, a jego aktywny metabolit ramiprylat po 2-4 godzinach; ramiprylat wykazuje długi okres półtrwania w fazie wolnej eliminacji (~110 godzin). Objętość dystrybucji ramiprylu i ramiprylatu wynosi odpowiednio około 90 l i 500 l, a wiązanie z białkami osocza to 73% i 56%. Ramipryl jest metabolizowany przez karboksyloesterazy do ramiprylatu, a wydalany w 60% z moczem i 40% z kałem.
aktywny metabolit, AUC, bariera krew-mózg, biodostępność bisoprololu, CYP2D6, CYP3A4, efekt pierwszego przejścia, hamowanie ACE, inhibitor ACE, karboksyloesterazy, kinetyka bisoprololu, klirens całkowity, klirens kreatyniny, klirens wątrobowy, konwertaza angiotensyny, marskość wątroby, metabolizm wątrobowy, niewydolność serca, objętość dystrybucji, okres półtrwania, pacjenci dializowani, ramiprylat, receptory β-adrenergiczne, stan równowagi dynamicznej, stężenie maksymalne, stężenie osoczowe, wydalanie z żółcią - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Bisopromerck 10 10 mg
Bisoprolol fumaran, substancja czynna preparatu Bisopromerck, charakteryzuje się wysoką biodostępnością po podaniu doustnym, przekraczającą 90%, co wynika z niemal całkowitego wchłaniania (>90%) i niskiego efektu pierwszego przejścia wątrobowego (około 10%). Objętość dystrybucji wynosi 3,5 l/kg, a wiązanie z białkami osocza jest stosunkowo niskie (~30%), co zmniejsza ryzyko interakcji farmakokinetycznych. Bisoprolol wykazuje liniową kinetykę, a jego farmakokinetyka nie jest zależna od wieku pacjenta, co ułatwia przewidywanie efektów terapeutycznych i dostosowanie dawkowania w różnych grupach wiekowych.
beta-adrenolityk, biodostępność bisoprololu, biotransformacja wątrobowa, bisoprolol fumaran, dawkowanie dobowe, dualny system eliminacji, efekt pierwszego przejścia, interakcje lekowe, kinetyka liniowa, klirens całkowity, objętość dystrybucji, okres półtrwania, parametr farmakokinetyczny, przewlekła niewydolność serca, wiązanie z białkami osocza, wydalanie nerkowe, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Conaret 10 mg
Bisoprolol fumaranian, substancja czynna preparatu Conaret, charakteryzuje się wysoką biodostępnością około 90% dzięki niemal całkowitemu (>90%) wchłanianiu z przewodu pokarmowego i niskim efektowi pierwszego przejścia (około 10%). Objętość dystrybucji wynosi 3,5 l/kg, a wiązanie z białkami osocza jest niskie (~30%), co ogranicza ryzyko interakcji lekowych. Lek wykazuje kinetykę liniową, a jego farmakokinetyka nie zależy od wieku pacjenta, co eliminuje konieczność rutynowej modyfikacji dawki u osób starszych. Bisoprolol jest eliminowany w równym stopniu przez metabolizm wątrobowy (50%) i wydalanie nerkowe w postaci niezmienionej (50%), co zmniejsza ryzyko kumulacji u pacjentów z izolowanym upośledzeniem funkcji wątroby lub nerek. Całkowity klirens wynosi około 15 l/h, a okres półtrwania u osób zdrowych to 10-12 godzin, co umożliwia wygodne dawkowanie raz na dobę.
białka osocza, biodostępność bisoprololu, bisoprolol fumaranian, compliance, Conaret, dawkowanie leku, droga eliminacji leku, efekt pierwszego przejścia, kinetyka liniowa, klasyfikacja NYHA, klirens całkowity, metabolizm wątrobowy, objętość dystrybucji, okres półtrwania, parametry farmakokinetyczne, profil farmakokinetyczny, przewlekła niewydolność serca, stan stacjonarny, stężenie leku w osoczu, wydalanie nerkowe - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – ACEBIS 2,5 mg + 1,25 mg
Bisoprolol, składnik leku ACEBIS, charakteryzuje się wysoką biodostępnością (85%-90%) po podaniu doustnym, z maksymalnym stężeniem w osoczu (Cmax) około 31,86 ng/ml po 2 godzinach przy dawce 10 mg. Objętość dystrybucji wynosi 3,2 l/kg, a wiązanie z białkami osocza to około 30%. Metabolizm bisoprololu odbywa się głównie przez CYP3A4 do nieaktywnych metabolitów, z równoczesnym wydalaniem 50% dawki w postaci niezmienionej przez nerki. Okres półtrwania wynosi 10-12 godzin, co umożliwia stosowanie dawki raz na dobę. U pacjentów z niewydolnością nerek i marskością wątroby okres półtrwania wydłuża się odpowiednio do 18 i 13 godzin, jednak farmakokinetyka bisoprololu jest liniowa i niezależna od wieku, co nie wymaga dostosowania dawki u osób starszych. W niewydolności serca (klasa III NYHA) obserwuje się wzrost stężenia bisoprololu (64±21 ng/ml) i wydłużenie T1/2 do 17±5 godzin.
bariera krew-mózg, beta-adrenolityk, biodostępność bisoprololu, bisoprolol fumaran, cytochrom CYP3A4, dystrybucja leku, działanie przeciwnadciśnieniowe, efekt pierwszego przejścia, glukuronid, inhibitor konwertazy angiotensyny, karboksyloesteraza, klirens kreatyniny, klirens wątrobowy, konwertaza angiotensyny, krzywa stężenia, marskość wątroby, metabolit czynny, metabolizm wątrobowy, niewydolność serca, objętość dystrybucji, okres półtrwania, ramiprylat, receptor β-adrenergiczny, stan stacjonarny, stężenie w osoczu, wydalanie metabolitów, zaburzenia czynności nerek - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – RABADA 5 mg + 2,5 mg
Produkt leczniczy RABADA zawiera bisoprolol fumaran i ramipryl, które charakteryzują się odmiennymi profilami farmakokinetycznymi. Bisoprolol wykazuje wysoką biodostępność doustną (85-90%) z maksymalnym stężeniem w osoczu osiąganym po 2-3 godzinach (Cmax około 31,86 ng/ml po dawce 10 mg). Objętość dystrybucji wynosi 3,2 l/kg, a wiązanie z białkami osocza to około 30%. Metabolizm bisoprololu odbywa się głównie przez CYP3A4, z wydalaniem 50% dawki w postaci niezmienionej przez nerki i 50% jako metabolity. Okres półtrwania wynosi 10-12 godzin, wydłużając się u pacjentów z niewydolnością nerek (do 18 godzin) i marskością wątroby (do 13 godzin). Kinetyka bisoprololu jest liniowa i niezależna od wieku, a u pacjentów z przewlekłą niewydolnością serca obserwuje się zwiększone stężenia i wydłużony okres półtrwania (do 17 godzin).
AUC, bariera krew-mózg, biodostępność bisoprololu, biodostępność ramiprylatu, ciężka niewydolność serca, cytochrom CYP2D6, cytochrom CYP3A4, dystrybucja leku, działanie przeciwnadciśnieniowe, efekt pierwszego przejścia, ester diketopiperazynowy, farmakokinetyka bisoprololu, farmakokinetyka ramiprylu, glukuronid, hamowanie ACE, inhibitor konwertazy angiotensyny, karboksyloesteraza, klasyfikacja NYHA, klirens kreatyniny, klirens wątrobowy, konwertaza angiotensyny, marskość wątroby, metabolit nieaktywny, metabolizm wątrobowy, niewydolność serca, objętość dystrybucji, okres półtrwania, ramiprylat, receptor β-adrenergiczny, stężenie maksymalne w osoczu, wchłanianie jelitowe, wiązanie z białkami osocza, zaburzenie czynności nerek - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – RABADA 2,5 mg + 2,5 mg
Produkt leczniczy RABADA zawiera ramipryl (inhibitor ACE) oraz bisoprolol (selektywny β1-adrenolityk). Bisoprolol charakteryzuje się wysoką biodostępnością (85-90%) i Tmax około 2 godzin po podaniu doustnym 10 mg. Objętość dystrybucji wynosi 3,2 l/kg, a wiązanie z białkami osocza to około 30%. Metabolizm zachodzi głównie przez CYP3A4, z udziałem CYP2D6 o mniejszym znaczeniu, prowadząc do nieaktywnych metabolitów. Eliminacja odbywa się w 50% przez nerki (niezmieniony lek) i 50% przez metabolizm wątrobowy, z klirensem całkowitym około 15 l/h i okresem półtrwania 10-12 godzin. W zaburzeniach czynności nerek i wątroby okres półtrwania ulega wydłużeniu (do 18 h i 13,5 h odpowiednio), co wymaga uwagi przy dawkowaniu. Farmakokinetyka bisoprololu jest liniowa i niezależna od wieku, choć u pacjentów z niewydolnością serca (NYHA III) obserwuje się zwiększone stężenia i wydłużony T1/2 (do 17 h).
antagonista receptorów beta-adrenergicznych, bariera krew-mózg, bariera łożyskowa, biodostępność bisoprololu, czas osiągnięcia stężenia maksymalnego, dysfunkcja nerek, efekt pierwszego przejścia, enzym konwertujący angiotensynę, faza eliminacji, inhibitor konwertazy angiotensyny, izoenzym CYP2D6, izoenzym CYP3A4, karboksyloesteraza, kinetyka leku, klirens całkowity, klirens kreatyniny, klirens nerkowy, marskość wątroby, metabolizm ramiprylu, metabolizm stereoselektywny, metabolizm wątrobowy, nadciśnienie tętnicze, niewydolność serca, objętość dystrybucji, okres półtrwania, pole pod krzywą stężenia, ramiprylat, stężenie leku w osoczu, wiązanie z białkami osocza, zaburzenie czynności nerek - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Concor Cor 2,5 2,5 mg
Bisoprolol, substancja czynna leku Concor Cor, charakteryzuje się wysoką biodostępnością około 90% po podaniu doustnym, co wynika z niemal całkowitego wchłaniania (>90%) i niskiego efektu pierwszego przejścia wątrobowego (~10%). Lek wykazuje objętość dystrybucji 3,5 l/kg oraz umiarkowane wiązanie z białkami osocza na poziomie około 30%, co minimalizuje ryzyko interakcji lekowych na poziomie wypierania z białek. Bisoprolol jest eliminowany równomiernie przez metabolizm wątrobowy (50%) oraz wydalanie nerkowe w formie niezmienionej (50%), co pozwala na stabilne stężenia terapeutyczne i brak konieczności modyfikacji dawkowania u pacjentów z łagodnym lub umiarkowanym zaburzeniem czynności wątroby i nerek. Całkowity klirens wynosi około 15 l/h, a okres półtrwania 10-12 godzin, umożliwiając dawkowanie raz na dobę. Farmakokinetyka bisoprololu jest liniowa i niezależna od wieku pacjenta, co jest korzystne w populacji geriatrycznej.
biodostępność bisoprololu, bisoprolol fumaran, Concor Cor, dualny mechanizm eliminacji, efekt pierwszego przejścia, farmakokinetyka liniowa, klasyfikacja NYHA, klirens całkowity, lek beta-adrenolityczny, metabolizm wątrobowy, objętość dystrybucji, okres półtrwania, pacjent geriatryczny, przewlekła niewydolność serca, równowaga dynamiczna, stężenie leku w osoczu, wiązanie z białkami osocza, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Coronal 5 5 mg
Bisoprolol fumaran, substancja czynna leku Coronal (tabletki 5 mg i 10 mg), charakteryzuje się wysoką biodostępnością około 90% dzięki niemal całkowitemu (>90%) wchłanianiu z przewodu pokarmowego i niskiemu efektowi pierwszego przejścia (~10%). Lek wykazuje umiarkowaną objętość dystrybucji wynoszącą 3,5 l/kg masy ciała oraz niskie wiązanie z białkami osocza (~30%), co sprzyja efektywnej penetracji do tkanek docelowych. Bisoprolol eliminuje się równomiernie przez metabolizm wątrobowy (50% dawki) oraz wydalanie nerkowe w postaci niezmienionej (50% dawki), z całkowitym klirensem około 15 l/h i okresem półtrwania 10-12 godzin, co umożliwia dawkowanie raz na dobę.
biodostępność bisoprololu, bisoprolol fumaran, Coronal, dysfagia, efekt pierwszego przejścia, klirens całkowity, liniowa kinetyka, metabolizm wątrobowy, nieczynne metabolity, objętość dystrybucji, okres półtrwania w osoczu, penetracja leku do tkanek, podwójna droga eliminacji, przewlekła niewydolność serca, stężenie leku w osoczu, wchłanianie z przewodu pokarmowego, wiązanie z białkami osocza, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Ramizek Plus 2,5 mg + 2,5 mg
Produkt leczniczy Ramizek Plus zawiera bisoprolol (fumaranu) oraz ramipryl, które wykazują odrębne profile farmakokinetyczne. Bisoprolol charakteryzuje się wysoką biodostępnością (85-90%) i szybkim osiąganiem maksymalnego stężenia w osoczu (Cmax około 31,86 ng/ml po 2 godzinach). Objętość dystrybucji wynosi 3,2 l/kg, a wiązanie z białkami osocza to około 30%. Metabolizm bisoprololu odbywa się głównie przez CYP3A4, z udziałem CYP2D6, a około 50% dawki jest wydalane przez nerki w formie niezmienionej, a pozostała część po metabolizmie wątrobowym. Okres półtrwania wynosi 10-12 godzin, wydłużając się do 18 godzin u pacjentów z niewydolnością nerek oraz do 13 godzin u pacjentów z marskością wątroby. Kinetyka bisoprololu jest liniowa, a stężenia w osoczu proporcjonalne do dawki w zakresie 5-20 mg. U pacjentów z przewlekłą niewydolnością serca (NYHA III) obserwuje się zwiększone stężenia i wydłużony okres półtrwania (do 17 godzin).
bariera krew-mózg, biodostępność bisoprololu, CYP2D6, działanie przeciwnadciśnieniowe, efekt pierwszego przejścia, fumaran bisoprololu, hamowanie ACE, inhibitor konwertazy angiotensyny, izoenzym CYP3A4, karboksyloesteraza, klasyfikacja NYHA, klirens kreatyniny, klirens nerkowy, konwertaza angiotensyny, kwas diketopiperazynowy, liniowa kinetyka, maksymalne stężenie w osoczu, marskość wątroby, metabolizm wątrobowy, niewydolność serca, objętość dystrybucji, okres półtrwania ramiprylatu, okres półtrwania w osoczu, pole pod krzywą stężenia, polimorfizm utleniania, ramiprylat, zaburzenie czynności nerek - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – ACEBIS 2,5 mg + 2,5 mg
Bisoprolol, składnik leku ACEBIS, charakteryzuje się niemal całkowitym wchłanianiem (>90%) i wysoką biodostępnością (85-90%) po podaniu doustnym, z maksymalnym stężeniem w osoczu osiąganym w ciągu 2-3 godzin (Cmax około 31,86 ng/ml po dawce 10 mg). Objętość dystrybucji wynosi 3,2 l/kg, a wiązanie z białkami osocza jest umiarkowane (~30%). Metabolizm bisoprololu odbywa się głównie przez CYP3A4 do nieaktywnych metabolitów, z równoczesnym wydalaniem 50% dawki w postaci niezmienionej przez nerki i 50% jako metabolity. Okres półtrwania wynosi 10-12 godzin, co umożliwia podawanie raz na dobę, jednak u pacjentów z niewydolnością nerek lub marskością wątroby ulega wydłużeniu do 13-18 godzin. Farmakokinetyka bisoprololu jest liniowa i niezależna od wieku, choć u pacjentów z przewlekłą niewydolnością serca obserwuje się zwiększone stężenia i wydłużony okres półtrwania (do 17 godzin).
biodostępność, biodostępność bisoprololu, CYP3A4, dysfagia, działanie przeciwnadciśnieniowe, efektywny okres półtrwania, eliminacja trójfazowa, farmakokinetyka liniowa, inhibitor konwertazy angiotensyny, karboksyloesteraza, klirens całkowity, klirens kreatyniny, klirens nerkowy, konwertaza angiotensyny, maksymalne stężenie w osoczu, metabolizm wątrobowy, nadciśnienie tętnicze, objętość dystrybucji, przewlekła niewydolność serca, receptor β-adrenergiczny, stereoselektywny metabolizm, szlak oksydacyjny, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Ramipril + Bisoprolol fumarate Aristo 2,5 mg + 1,25 mg
Bisoprolol wykazuje wysoką biodostępność doustną (85-90%) z Tmax wynoszącym 2-3 godziny oraz umiarkowane wiązanie z białkami osocza (~30%). Charakteryzuje się objętością dystrybucji około 3,5 l/kg masy ciała i jest metabolizowany głównie przez CYP3A4 do nieaktywnych metabolitów, z udziałem CYP2D6 o mniejszym znaczeniu klinicznym. Eliminacja odbywa się w 50% przez nerki w formie niezmienionej i w 50% jako metabolity wątrobowe, z okresem półtrwania 10-12 godzin, który ulega wydłużeniu do 18 godzin przy niewydolności nerek, 13 godzin przy marskości wątroby oraz 17 godzin u pacjentów z niewydolnością serca (klasa III wg NYHA). Farmakokinetyka bisoprololu jest liniowa i nie wymaga modyfikacji dawki u osób starszych, jednak u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek i wątroby konieczne jest indywidualne dostosowanie dawki ze względu na zmienność klirensu i okresu półtrwania.
bariera krew-mózg, biodostępność bisoprololu, biotransformacja, CYP2D6, CYP3A4, diketopiperazyna, dysfagia, działanie przeciwnadciśnieniowe, efekt pierwszego przejścia, enzym konwertujący angiotensynę, inhibitor konwertazy angiotensyny, karboksyloesteraza, klirens kreatyniny, klirens nerkowy, marskość wątroby, metabolizm wątrobowy, nadciśnienie tętnicze, niewydolność serca, objętość dystrybucji, okres półtrwania, polimorfizm genetyczny, ramiprylat, receptor beta-adrenergiczny, stan stacjonarny, stężenie w osoczu, wiązanie z białkami osocza, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Corectin 10 10 mg
Bisoprolol fumarant, substancja czynna preparatu Corectin dostępnego w dawkach 5 mg i 10 mg, charakteryzuje się wysoką biodostępnością około 90% po podaniu doustnym, z efektem pierwszego przejścia nie przekraczającym 10%. Wchłanianie leku jest niemal całkowite (>90%) i niezależne od przyjmowania pokarmu, co umożliwia elastyczne dawkowanie. Stopień wiązania bisoprololu z białkami osocza wynosi około 30%, co minimalizuje ryzyko interakcji lekowych. Objętość dystrybucji wynosi 3,5 l/kg, wskazując na dobrą penetrację do tkanek. Kinetyka leku jest liniowa, co pozwala na przewidywalne stężenia w osoczu przy różnych dawkach, a parametry farmakokinetyczne nie ulegają istotnym zmianom wraz z wiekiem pacjenta.
beta-adrenolityk, biodostępność bisoprololu, biotransformacja, bisoprolol fumarant, dawkowanie leku, dystrybucja leku, efekt pierwszego przejścia, eliminacja leku, interakcja lekowa, klirens bisoprololu, klirens nerkowy, klirens wątrobowy, liniowość farmakokinetyki, metabolit farmakologicznie nieczynny, metabolizm wątrobowy, objętość dystrybucji, penetracja leku, profil farmakokinetyczny, substancja czynna, tabletka powlekana, wiązanie z białkami osocza - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Sobycor 5 mg
Bisoprolol fumaran, składnik preparatu Sobycor dostępnego w dawkach 2,5 mg, 5 mg i 10 mg, cechuje się wysoką biodostępnością około 90% po podaniu doustnym, co zapewnia przewidywalny efekt terapeutyczny. Objętość dystrybucji wynosi 3,5 l/kg, a wiązanie z białkami osocza jest stosunkowo niskie (około 30%), co pozwala na aktywną farmakologicznie frakcję wolną. Eliminacja bisoprololu przebiega dwutorowo: 50% dawki jest metabolizowane w wątrobie do nieaktywnych metabolitów, a pozostałe 50% wydalane jest przez nerki w formie niezmienionej. Całkowity klirens wynosi około 15 l/h, a okres półtrwania u osób zdrowych mieści się w zakresie 10-12 godzin, co umożliwia dawkowanie raz na dobę. Kinetyka bisoprololu jest liniowa i niezależna od wieku pacjenta, co ułatwia dostosowanie dawki.
białko osocza, biodostępność bisoprololu, bisoprolol fumaran, dualny mechanizm eliminacji, dystrybucja tkankowa, farmakokinetyka bisoprololu, farmakokinetyka liniowa, klasyfikacja NYHA, klirens całkowity, metabolit nieaktywny farmakologicznie, metabolizm wątrobowy, niewydolność nerek, objętość dystrybucji, okres półtrwania, przewlekła niewydolność serca, Sobycor, stan stacjonarny, stężenie bisoprololu, stężenie w surowicy, zaburzenie czynności wątroby - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – RABADA 2,5 mg + 1,25 mg
Produkt leczniczy RABADA łączy bisoprolol (fumaranu) i ramipryl, które wykazują odrębne profile farmakokinetyczne. Bisoprolol charakteryzuje się wysoką biodostępnością doustną (85-90%) i liniową kinetyką w dawkach 5-20 mg, z maksymalnym stężeniem w osoczu około 31,86 ng/ml po 2-3 godzinach. Objętość dystrybucji wynosi 3,2 l/kg, a okres półtrwania 10-12 godzin, wydłużający się do 13-18 godzin u pacjentów z niewydolnością wątroby lub nerek. Metabolizm zachodzi głównie przez CYP3A4 do nieaktywnych metabolitów, a eliminacja odbywa się w 50% przez nerki i 50% przez wątrobę. U pacjentów z niewydolnością serca (NYHA III) stężenia bisoprololu są wyższe (Cmax 64±21 ng/ml), a okres półtrwania wydłużony do 17±5 godzin. Farmakokinetyka bisoprololu nie wymaga modyfikacji dawki u osób starszych, ale u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek i wątroby konieczne jest monitorowanie i ewentualna korekta dawki.
bariera krew-mózg, beta-bloker, biodostępność bisoprololu, bisoprolol, CYP2D6, CYP3A4, dializa, efekt pierwszego przejścia, faza eliminacji, genetyczny polimorfizm, glukuronid, inhibitor konwertazy angiotensyny, karboksyloesteraza, klasyfikacja NYHA, klirens kreatyniny, klirens wątrobowy, konwertaza angiotensyny, kwas diketopiperazynowy, lek przeciwnadciśnieniowy, marskość wątroby, niewydolność serca, parametr farmakokinetyczny, ramipryl, ramiprylat, receptor β-adrenergiczny, stereoselektywny metabolizm - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Concoram 5 mg + 5 mg
Concoram to lek złożony zawierający bisoprolol fumaran oraz amlodypinę bezylan, które wykazują odrębne profile farmakokinetyczne bez wzajemnych interakcji. Amlodypina charakteryzuje się biodostępnością 64-80%, osiąga maksymalne stężenie w osoczu po 6-12 godzinach, ma dużą objętość dystrybucji (~21 l/kg) i wysoki stopień wiązania z białkami osocza (~97,5%). Jej okres półtrwania wynosi 35-50 godzin, co umożliwia dawkowanie raz na dobę. Metabolizm amlodypiny zachodzi głównie w wątrobie, a wydalanie odbywa się w 10% w postaci niezmienionej i w 60% jako metabolity. U pacjentów z niewydolnością wątroby obserwuje się wydłużenie okresu półtrwania i wzrost AUC o 40-60%, natomiast u osób starszych klirens jest obniżony, co również wpływa na farmakokinetykę leku.
amlodypina bezylan, AUC, białko osocza, biodostępność amlodypiny, biodostępność bisoprololu, bisoprololu fumaran, efekt pierwszego przejścia, farmakokinetyka amlodypiny, farmakokinetyka bisoprololu, interakcja farmakokinetyczna, klirens amlodypiny, klirens całkowity, metabolizm wątrobowy, niewydolność nerek, niewydolność wątroby, objętość dystrybucji, okres półtrwania, okres półtrwania eliminacji, pole pod krzywą stężenia leku, przewód pokarmowy, stężenie maksymalne we krwi, zastoinowa niewydolność serca