Właściwości farmakokinetyczne
Coronal 5 5 mg

Właściwości farmakokinetyczne bisoprololu

Bisoprolol fumaran, substancja czynna produktu leczniczego Coronal (tabletki powlekane 5 mg i 10 mg), charakteryzuje się korzystnym profilem farmakokinetycznym, który determinuje jego skuteczność terapeutyczną. Poniżej przedstawiono szczegółowy opis właściwości farmakokinetycznych tego leku.¹

Wchłanianie

Bisoprolol po podaniu doustnym cechuje się niemal całkowitym wchłanianiem z przewodu pokarmowego, przekraczającym 90%. Istotną cechą farmakodynamiczną leku jest minimalny efekt pierwszego przejścia, wynoszący około 10%. W konsekwencji całkowita biodostępność bisoprololu osiąga wartość około 90%, co jest wynikiem bardzo korzystnym z punktu widzenia skuteczności terapeutycznej.²

Dystrybucja

Po wchłonięciu do krwiobiegu bisoprolol charakteryzuje się umiarkowaną objętością dystrybucji wynoszącą 3,5 l/kg masy ciała. W zakresie wiązania z białkami osocza bisoprolol wykazuje stosunkowo niskie powinowactwo – wiąże się z białkami osocza w około 30%. Taki profil dystrybucji wpływa na dobrą penetrację leku do tkanek docelowych.³

Metabolizm i eliminacja

Bisoprolol charakteryzuje się podwójną drogą eliminacji z organizmu, przy czym obie drogi są równie efektywne:

• 50% podanej dawki podlega metabolizmowi wątrobowemu z wytworzeniem nieczynnych metabolitów, które następnie są wydalane przez nerki
• Pozostałe 50% jest wydalane przez nerki w postaci niezmienionej

Parametry farmakokinetyczne eliminacji bisoprololu obejmują:

• Klirens całkowity – wynosi około 15 l/h
• Okres półtrwania w osoczu – wynosi 10-12 godzin, co umożliwia dawkowanie raz na dobę

Równomierna dystrybucja procesu eliminacji pomiędzy wątrobę i nerki sprawia, że na ogół nie jest konieczne dostosowywanie dawkowania u pacjentów z łagodnymi lub umiarkowanymi zaburzeniami czynności wątroby lub nerek.⁴

Liniowość farmakokinetyki

Istotną cechą bisoprololu jest liniowość kinetyki – oznacza to, że stężenie leku w osoczu jest proporcjonalne do podanej dawki. Ponadto parametry farmakokinetyczne bisoprololu nie zależą od wieku pacjenta. Te właściwości ułatwiają prognozowanie stężeń leku we krwi i upraszczają schemat dawkowania.⁵

Farmakokinetyka w szczególnych grupach pacjentów

Ze względu na równomierny rozkład procesów eliminacji bisoprololu pomiędzy wątrobę i nerki, u pacjentów z zaburzeniami czynności tych narządów o nasileniu łagodnym do umiarkowanego, zwykle nie zachodzi konieczność modyfikacji dawkowania. Należy jednak zwrócić uwagę, że nie przeprowadzono szczegółowych badań farmakokinetycznych u pacjentów ze stabilną przewlekłą niewydolnością serca z towarzyszącymi zaburzeniami czynności wątroby lub nerek.⁶