dichlorowodorek trimetazydyny

Dichlorowodorek trimetazydyny to substancja czynna stosowana w leczeniu stabilnej choroby wieńcowej, a dokładniej dławicy piersiowej. Jest to lek o działaniu metabolicznym, który optymalizuje metabolizm energetyczny komórek mięśnia sercowego w warunkach niedotlenienia.

Mechanizm działania dichlorowodorku trimetazydyny polega na hamowaniu β-oksydacji kwasów tłuszczowych poprzez blokowanie długołańcuchowej 3-ketoacylo-CoA tiolazy. Prowadzi to do zwiększenia utylizacji glukozy, co jest korzystniejsze energetycznie w warunkach niedotlenienia, gdyż wymaga mniejszego zużycia tlenu niż metabolizm kwasów tłuszczowych.

Lek ten jest stosowany jako terapia dodana u pacjentów z dławicą piersiową, którzy nie są odpowiednio kontrolowani lub nie tolerują terapii pierwszego rzutu. Najczęściej występuje w formie tabletek o przedłużonym uwalnianiu w dawce 35 mg, przyjmowanych dwa razy dziennie. Warto pamiętać, że u pacjentów z umiarkowaną niewydolnością nerek oraz u osób starszych zaleca się zmniejszenie dawki.

Do działań niepożądanych dichlorowodorku trimetazydyny należą zaburzenia neurologiczne, takie jak drżenie, niestabilność postawy, zespół parkinsonowski, które są zwykle odwracalne po odstawieniu leku. Opisywano również przypadki zawrotów głowy i senności, dlatego należy zachować ostrożność u pacjentów prowadzących pojazdy mechaniczne.

Powiązane wpisy

Leksykon substancji czynnych
Trimetazydyna – Przeciwwskazania stosowania

Trimetazydyna, stosowana głównie w terapii choroby niedokrwiennej serca, dostępna jest w formach o zmodyfikowanym uwalnianiu (35 mg) oraz tabletkach powlekanych (20 mg). Przed rozpoczęciem leczenia konieczne jest szczegółowe zebranie wywiadu alergologicznego, zwłaszcza w kierunku nadwrażliwości na substancję czynną, substancje pomocnicze (np. czerwień koszenilową, laktozę jednowodną, sód) oraz w przypadku preparatu Protevasc SR – na soję i orzeszki ziemne. Kluczowym przeciwwskazaniem są schorzenia neurologiczne związane z układem pozapiramidowym, takie jak choroba Parkinsona, objawy parkinsonizmu, drżenia, zespół niespokojnych nóg oraz inne dyskinezy i dystonie, ze względu na ryzyko nasilenia objawów. W przypadku pojawienia się objawów parkinsonowskich podczas terapii, należy natychmiast przerwać leczenie i skonsultować pacjenta z neurologiem.
choroba niedokrwienna serca, choroba Parkinsona, ciężkie zaburzenie czynności nerek, dichlorowodorek trimetazydyny, drżenie, dyskineza, działanie cytoprotekcyjne, klirens kreatyniny, laktoza jednowodna, nadwrażliwość na soję, nadwrażliwość na substancję czynną, niewydolność nerek, objaw parkinsonowski, objaw pozapiramidowy, parkinsonizm, preparat o przedłużonym uwalnianiu, reakcja nadwrażliwości, substancja pomocnicza, układ pozapiramidowy, wywiad alergologiczny, zaburzenie neurologiczne, zespół niespokojnych nóg
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Triacyt MR 35 mg

Dichlorowodorek trimetazydyny w preparacie Triacyt MR (35 mg, tabletki o zmodyfikowanym uwalnianiu) charakteryzuje się szybkim wchłanianiem z przewodu pokarmowego, osiągając maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) po około 5 godzinach (Tmax). Stan stacjonarny leku uzyskiwany jest po 60 godzinach od rozpoczęcia terapii, co zapewnia stabilne i równomierne działanie terapeutyczne. Lek może być podawany niezależnie od posiłków, gdyż nie wykazuje interakcji z pokarmem. Wiązanie z białkami osocza jest niskie (około 16%), a objętość dystrybucji wynosi 4,8 l/kg, co wskazuje na efektywną penetrację do tkanek pozanaczyniowych. Trimetazydyna jest eliminowana głównie przez nerki w postaci niezmienionej, bez istotnego metabolizmu.
białko osocza, dichlorowodorek trimetazydyny, eliminacja substancji aktywnej, farmakokinetyka, interakcja trimetazydyny, kumulacja leku, objętość dystrybucji, okres półtrwania, przemiana metaboliczna, stan stacjonarny, stężenie maksymalne, tabletka o zmodyfikowanym uwalnianiu, Triacyt MR, trimetazydyna, wiek podeszły, wydalanie leku, wydalanie nerkowe
Leksykon substancji czynnych
Trimetazydyna – Właściwości farmakodynamiczne

Trimetazydyna wykazuje działanie cytoprotekcyjne poprzez hamowanie β-oksydacji kwasów tłuszczowych, co prowadzi do nasilenia utleniania glukozy i optymalizacji metabolizmu energetycznego komórek w warunkach niedokrwienia i niedotlenienia. Substancja ta zapobiega wyczerpaniu zapasów ATP, reguluje czynność pompy sodowo-potasowej oraz utrzymuje homeostazę komórkową, szczególnie w mięśniu sercowym i narządach zmysłów. W badaniach in vitro i in vivo trimetazydyna zmniejsza kwasicę wewnątrzkomórkową, ogranicza migrację neutrofili do niedokrwionej tkanki serca oraz redukuje obszar zawału, nie wywierając przy tym bezpośredniego wpływu na hemodynamikę. W efekcie poprawia tolerancję wysiłku, zmniejsza częstość ataków dławicowych oraz zapotrzebowanie na azotany, a także usprawnia czynność lewej komory serca podczas niedokrwienia.
ATP, azotan, badanie podwójnie zaślepione, ból dławicowy, choroba niedokrwienna serca, dichlorowodorek trimetazydyny, dławica piersiowa, działanie cytoprotekcyjne, elektrokardiograficzna próba wysiłkowa, granulocyt obojętnochłonny, homeostaza komórkowa, kwasica wewnątrzkomórkowa, metabolizm energetyczny, niedokrwienie, niedotlenienie, obniżenie odcinka ST, pompa sodowo-potasowa, reperfuzja, rezerwa wieńcowa, tiolaza długołańcuchowego 3-ketoacylokoenzymu A, utlenianie glukozy, β-oksydacja kwasów tłuszczowych
Leksykon leków
Dawkowanie i sposób podawania – Preductal MR 35 mg

Preductal MR zawiera trimetazydynę dichlorowodorek w tabletkach o zmodyfikowanym uwalnianiu, stosowaną w dawce standardowej 35 mg dwa razy na dobę podczas posiłków. U pacjentów z umiarkowanym zaburzeniem czynności nerek (klirens kreatyniny 30-60 ml/min) oraz u osób w podeszłym wieku z takim zaburzeniem zaleca się redukcję dawki do 35 mg raz dziennie rano, aby uniknąć nadmiernej ekspozycji na lek. Tabletki nie powinny być dzielone ani rozgniatane, a dawkowanie musi być dostosowane indywidualnie, z uwzględnieniem funkcji nerek i wieku pacjenta. Nie zaleca się stosowania u dzieci i młodzieży poniżej 18 roku życia z powodu braku danych dotyczących bezpieczeństwa i skuteczności.
absorpcja substancji czynnej, dichlorowodorek trimetazydyny, działanie niepożądane, ekspozycja na lek, funkcja nerek, klirens kreatyniny, klirens nerkowy, pacjent w podeszłym wieku, schemat dawkowania, stan kliniczny, tabletki o zmodyfikowanym uwalnianiu, trimetazydyna, umiarkowane zaburzenie czynności nerek, zabieg chirurgiczny, zaburzenie czynności nerek

dichlorowodorek trimetazydyny

Powiązane wpisy

Trimetazydyna – Przeciwwskazania stosowania

Właściwości farmakokinetyczne – Triacyt MR 35 mg

Trimetazydyna – Właściwości farmakodynamiczne

Dawkowanie i sposób podawania – Preductal MR 35 mg