pochodna izochinoliny
Pochodne izochinoliny stanowią ważną grupę związków heterocyklicznych o znaczeniu farmakologicznym. Struktura izochinoliny składa się z dwóch pierścieni: benzenowego oraz pirydynowego, które tworzą układ skondensowany. Związki te stanowią podstawę wielu naturalnych alkaloidów o potencjale terapeutycznym.
W medycynie pochodne izochinoliny wykazują szerokie spektrum aktywności biologicznej. Należą do nich substancje o działaniu przeciwbólowym (np. papaweryna), rozkurczowym na mięśnie gładkie, przeciwarytmicznym oraz przeciwnowotworowym. Niektóre pochodne wykazują również działanie przeciwdrobnoustrojowe i przeciwzapalne.
Do klinicznie istotnych pochodnych izochinoliny należą: papaweryna stosowana jako lek spazmolityczny, noskapina o działaniu przeciwkaszlowym oraz tetrahydropapaweryna wykorzystywana w leczeniu chorób układu krążenia. Alkaloidy izochinolinowe, takie jak morfina i kodeina, odgrywają kluczową rolę w terapii bólu, jednak mogą powodować uzależnienie fizyczne.
Współczesne badania koncentrują się na projektowaniu nowych pochodnych izochinoliny o zwiększonej skuteczności i zmniejszonych działaniach niepożądanych. Związki te są również przedmiotem zainteresowania w poszukiwaniu leków przeciwnowotworowych i przeciwinfekcyjnych nowej generacji.
Powiązane wpisy
- Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Spastyna Max 80 mg
Drotaweryna, substancja czynna preparatu Spastyna Max (80 mg), jest syntetycznym lekiem przeciwskurczowym i przeciwcholinergicznym, pochodną papaweryny, o kodzie ATC A03AD02. Mechanizm działania opiera się na selektywnym hamowaniu fosfodiesterazy typu IV (PDE IV), co prowadzi do wzrostu wewnątrzkomórkowego stężenia cAMP, inaktywacji kinazy łańcucha lekkiego miozyny i rozkurczu mięśni gładkich. Drotaweryna wykazuje ograniczony wpływ na układ sercowo-naczyniowy dzięki braku działania na PDE III, co minimalizuje ryzyko działań niepożądanych ze strony układu krążenia. Lek jest skuteczny w leczeniu skurczów mięśni gładkich o różnym pochodzeniu, działając na mięśnie gładkie przewodu pokarmowego, dróg żółciowych, układu moczowo-płciowego oraz wykazując działanie wazodylatacyjne na naczynia krwionośne. Drotaweryna charakteryzuje się lepszym profilem farmakodynamicznym i farmakokinetycznym w porównaniu do papaweryny, m.in. silniejszym działaniem, szybszym i pełniejszym wchłanianiem oraz mniejszym wiązaniem z białkami osocza. Co istotne, nie wywołuje pobudzenia ośrodka oddechowego po podaniu pozajelitowym, co zwiększa jej bezpieczeństwo kliniczne. Dzięki szerokiemu spektrum działania spazmolitycznego i właściwościom wazodylatacyjnym, drotaweryna jest efektywnym lekiem w terapii stanów spastycznych przewodu pokarmowego, dróg żółciowych, układu moczowo-płciowego oraz w schorzeniach związanych z upośledzonym przepływem krwi w tkankach.
aktywność skurczowa mięśni gładkich, cykliczny adenozynomonofosforan, drotaweryna, działanie spazmolityczne, działanie wazodylatacyjne, fosfodiesteraza typu IV, hydroliza cAMP, izoenzym PDE III, izoenzym PDE V, kinaza łańcucha lekkiego miozyny, lek przeciwcholinergiczny, lek przeciwskurczowy, mięsień gładki, nadmierna aktywność ruchowa jelit, pochodna izochinoliny, pochodna papaweryny, schorzenie, skurcz przewodu pokarmowego, SPASTYNA MAX, zwieracz Oddiego - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Metafen rozkurczowy 40 mg
Metafen rozkurczowy zawiera 40 mg drotaweryny chlorowodorku w każdej tabletce, będącej selektywnym inhibitorem fosfodiesterazy IV (PDE IV). Mechanizm działania polega na zwiększeniu stężenia cAMP w komórkach mięśni gładkich, co prowadzi do inaktywacji kinazy łańcucha lekkiego miozyny (MLCK) i rozluźnienia mięśni. Drotaweryna wykazuje szerokie spektrum działania na mięśnie gładkie przewodu pokarmowego, dróg żółciowych, układu moczowo-płciowego oraz układu krążenia, przy czym jej wpływ na układ sercowo-naczyniowy jest ograniczony ze względu na brak działania na PDE III. Lek charakteryzuje się szybkim i pełnym wchłanianiem oraz mniejszym wiązaniem z białkami osocza, co przekłada się na wysoką biodostępność i skuteczność kliniczną w łagodzeniu stanów skurczowych.
biodostępność substancji czynnej, cykliczny adenozynomonofosforan, drogi żółciowe, drotaweryna, drotaweryna chlorowodorek, działanie spazmolityczne, fosfodiesteraza IV, hydroliza cAMP, izoenzym PDE III, izoenzym PDE IV, kinaza łańcucha lekkiego miozyny, mięsień gładki, mięsień sercowy, ośrodek oddechowy, papaweryna, pochodna izochinoliny, przewód pokarmowy, rozszerzenie naczyń krwionośnych, selektywny inhibitor PDE IV, stan skurczowy, układ moczowo-płciowy, zwieracz Oddiego - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Drotapil 40 mg
Drotapil zawiera 40 mg drotaweryny chlorowodorku, będącej selektywnym inhibitorem fosfodiesterazy typu IV (PDE IV), co prowadzi do wzrostu stężenia cAMP i inaktywacji kinazy łańcucha lekkiego miozyny (MLCK), skutkując rozluźnieniem mięśni gładkich. Lek wykazuje działanie spazmolityczne w obrębie przewodu pokarmowego, dróg żółciowych, układu moczowo-płciowego oraz układu krążenia, przy czym nie hamuje izoenzymu PDE III, co minimalizuje ryzyko działań niepożądanych ze strony układu sercowo-naczyniowego. Drotaweryna charakteryzuje się uniwersalnym mechanizmem działania niezależnym od rodzaju unerwienia autonomicznego, co czyni ją skuteczną w leczeniu skurczów mięśni gładkich o podłożu zarówno mięśniowym, jak i nerwowym.
cykliczny adenozynomonofosforan, czynnościowe zaburzenia przewodu pokarmowego, drogi żółciowe, drotaweryna chlorowodorek, działanie spazmolityczne, działanie wazodylatacyjne, fosfodiesteraza typu IV, inhibicja fosfodiesterazy, kinaza łańcucha lekkiego miozyny, lek spazmolityczny, nadmierna aktywność motoryczna jelit, papaweryna, pochodna izochinoliny, podanie pozajelitowe, przepływ krwi, przewód pokarmowy, rozszerzenie naczyń krwionośnych, skurcz mięśni gładkich, układ krążenia, układ moczowo-płciowy, układ oddechowy, układ sercowo-naczyniowy, wiązanie z białkami osocza - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – NO-SPA Comfort 40 mg
NO-SPA Comfort to preparat zawierający 40 mg chlorowodorku drotaweryny, pochodnej izochinoliny o działaniu spazmolitycznym na mięśnie gładkie, stosowany w leczeniu czynnościowych zaburzeń jelit. Mechanizm działania opiera się na selektywnym hamowaniu fosfodiesterazy typu IV (PDE IV), co prowadzi do wzrostu stężenia cAMP i inaktywacji kinazy łańcucha lekkiego miozyny, skutkując rozkurczem mięśni gładkich. Drotaweryna nie wpływa na PDE III i PDE V, co tłumaczy brak istotnych działań niepożądanych ze strony układu sercowo-naczyniowego. Lek wykazuje skuteczność w rozluźnianiu mięśni gładkich przewodu pokarmowego, dróg żółciowych, układu moczowo-płciowego oraz rozszerza naczynia krwionośne, poprawiając perfuzję tkankową.
aktywność skurczowa mięśni gładkich, chlorowodorek drotaweryny, cykliczny adenozynomonofosforan, działanie spazmolityczne, fosfodiesteraza typu IV, hydroliza cAMP, izoenzym PDE III, izoenzym PDE V, kinaza łańcucha lekkiego miozyny, laktoza jednowodna, lecytyna sojowa, lek spazmolityczny, nadmierna aktywność ruchowa jelit, ośrodek oddechowy, perfuzja tkankowa, pobudzenie oddychania, pochodna izochinoliny, pochodna papaweryny, przepływ krwi, rozkurcz mięśni gładkich, rozluźnienie mięśni, rozszerzenie naczyń krwionośnych, skurcz mięśni gładkich, skurcz przewodu pokarmowego, tartrazyna, unerwienie autonomiczne, wiązanie z białkami surowicy - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – NO-SPA 40 mg
Drotaweryna, substancja czynna leku NO-SPA w dawce 40 mg, jest pochodną izochinoliny o działaniu spazmolitycznym na mięśnie gładkie, stosowaną w leczeniu czynnościowych zaburzeń jelit (kod ATC: A03AD02). Mechanizm działania opiera się na selektywnym hamowaniu fosfodiesterazy typu 4 (PDE4), co prowadzi do wzrostu wewnątrzkomórkowego cAMP i inaktywacji kinazy łańcucha lekkiego miozyny (MLCK), skutkując rozkurczem mięśni gładkich. Drotaweryna nie wpływa na izoenzymy PDE3 i PDE5, co minimalizuje ryzyko działań niepożądanych ze strony układu sercowo-naczyniowego, gdyż PDE3 jest dominującym izoenzymem w mięśniu sercowym i naczyniach krwionośnych. Lek wykazuje skuteczność w łagodzeniu skurczów mięśni gładkich o różnym pochodzeniu, działając na mięśnie przewodu pokarmowego, dróg żółciowych, układu moczowo-płciowego oraz wykazując efekt wazodylatacyjny i poprawę perfuzji tkanek.
ból menstruacyjny, chlorowodorek drotaweryny, cykliczny adenozynomonofosforan, drogi żółciowe, działanie spazmolityczne, działanie wazodylatacyjne, kinaza łańcucha lekkiego miozyny, kolka nerkowa, papaweryna, pobudzenie oddychania, pochodna izochinoliny, rozkurcz mięśni gładkich, rozszerzenie naczyń krwionośnych, selektywność enzymatyczna, skurcz mięśni gładkich, wiązanie z białkami osocza - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – NO-SPA forte 80 mg
NO-SPA Forte zawiera chlorowodorek drotaweryny w dawce 80 mg i należy do syntetycznych leków przeciwskurczowych, będących pochodnymi papaweryny (kod ATC: A03AD02). Mechanizm działania opiera się na selektywnym hamowaniu fosfodiesterazy typu IV (PDE IV), co prowadzi do wzrostu stężenia cAMP w komórkach mięśni gładkich, inaktywacji kinazy łańcucha lekkiego miozyny (MLCK) i rozkurczu mięśni. Drotaweryna działa bezpośrednio na mięśnie gładkie przewodu pokarmowego, dróg żółciowych, układu moczowo-płciowego oraz układu krążenia, nie wpływając na izoenzymy PDE III i PDE V, co przekłada się na korzystny profil bezpieczeństwa, zwłaszcza w kontekście układu sercowo-naczyniowego, gdzie nie wywołuje istotnych działań niepożądanych ani silnego efektu terapeutycznego.
chlorowodorek drotaweryny, cykliczny adenozynomonofosforan, drogi żółciowe, działanie spazmolityczne, fosfodiesteraza typu IV, hamowanie fosfodiesterazy, hydroliza cAMP, izoenzym PDE III, izoenzym PDE V, kinaza łańcucha lekkiego miozyny, lek przeciwcholinergiczny, lek przeciwskurczowy, mięsień gładki, mięsień gładki naczyń, mięsień sercowy, nadmierna aktywność ruchowa jelit, pobudzenie oddychania, pochodna izochinoliny, pochodna papaweryny, podanie pozajelitowe, przepływ krwi w tkankach, przewód pokarmowy, rozkurcz mięśni gładkich, rozszerzenie naczyń, skurcz przewodu pokarmowego, układ krążenia, układ moczowo-płciowy, układ sercowo-naczyniowy, unerwienie autonomiczne, wiązanie z białkami surowicy, właściwości wazodylatacyjne - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – NO-SPA Max 80 mg
NO-SPA Max zawiera 80 mg drotaweryny chlorowodorku, syntetycznego leku przeciwskurczowego i przeciwcholinergicznego, będącego pochodną papaweryny, sklasyfikowanego pod kodem ATC A03AD02. Drotaweryna działa poprzez selektywne hamowanie fosfodiesterazy typu IV (PDE IV), co prowadzi do wzrostu wewnątrzkomórkowego cAMP, inaktywacji kinazy łańcucha lekkiego miozyny i rozkurczu mięśni gładkich. Mechanizm ten tłumaczy jej skuteczność w leczeniu skurczów mięśni gładkich przewodu pokarmowego, dróg żółciowych, układu moczowo-płciowego oraz naczyń krwionośnych, przy jednoczesnym korzystnym profilu bezpieczeństwa kardiologicznego, wynikającym z braku wpływu na PDE III i PDE V. Drotaweryna wykazuje również działanie wazodylatacyjne, zwiększając przepływ krwi w tkankach, co może mieć znaczenie terapeutyczne w wybranych wskazaniach klinicznych.
białko surowicy krwi, cykliczny adenozynomonofosforan, drogi żółciowe, drotaweryna chlorowodorek, działanie spazmolityczne, fosfodiesteraza typu IV, hydroliza cAMP, izoenzym PDE III, kinaza łańcucha lekkiego miozyny, lek przeciwskurczowy, lek spazmolityczny, mięsień gładki, nadmierna aktywność motoryczna jelit, nieselektywny inhibitor fosfodiesterazy, pochodna izochinoliny, podanie pozajelitowe, selektywny inhibitor PDE IV, stan skurczowy, układ moczowo-płciowy, układ sercowo-naczyniowy, właściwość wazodylatacyjna, zwieracz Oddiego - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – DROTAMAX 80 mg
Drotaweryna, będąca pochodną izochinoliny i substancją czynną leku Drotamax, wykazuje silne działanie spazmolityczne na mięśnie gładkie poprzez selektywne hamowanie fosfodiesterazy typu IV (PDE IV). Mechanizm ten prowadzi do wzrostu stężenia cAMP w komórkach mięśni gładkich, co skutkuje inaktywacją kinazy łańcucha lekkiego miozyny (MLCK) i rozluźnieniem mięśni. W porównaniu do papaweryny, drotaweryna charakteryzuje się silniejszym działaniem spazmolitycznym, szybszym i lepszym wchłanianiem z przewodu pokarmowego, mniejszym wiązaniem z białkami surowicy oraz brakiem wpływu na układ oddechowy, co przekłada się na korzystniejszy profil farmakodynamiczny i ograniczenie działań niepożądanych.
białka surowicy krwi, biodostępność substancji czynnej, chlorowodorek drotaweryny, cykliczny adenozynomonofosforan, czynnościowe zaburzenia przewodu pokarmowego, drotaweryna, działanie spazmolityczne, fosfodiesteraza, fosfodiesteraza typu IV, kinaza łańcucha lekkiego miozyny, laktoza jednowodna, mięsień gładki, nietolerancja laktozy, papaweryna, pochodna izochinoliny, postać farmaceutyczna, układ oddechowy - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Drotafemme Forte 80 mg
Drotaweryna chlorowodorek, substancja czynna preparatu Drotafemme Forte w dawce 80 mg na tabletkę, jest syntetycznym lekiem przeciwskurczowym z grupy pochodnych papaweryny (kod ATC: A03AD02). Mechanizm działania opiera się na selektywnym hamowaniu fosfodiesterazy typu IV (PDE IV), co prowadzi do wzrostu stężenia cAMP w komórkach mięśni gładkich i inaktywacji kinazy łańcucha lekkiego miozyny, skutkując rozkurczem mięśni. Selektywność wobec PDE IV, bez wpływu na PDE III i PDE V, zapewnia korzystny profil bezpieczeństwa, zwłaszcza w odniesieniu do układu sercowo-naczyniowego, gdyż nie dochodzi do istotnego wpływu na mięsień sercowy i naczynia krwionośne. Drotaweryna działa niezależnie od rodzaju unerwienia autonomicznego, co umożliwia jej skuteczność w leczeniu skurczów mięśni gładkich przewodu pokarmowego, dróg żółciowych, układu moczowo-płciowego oraz naczyń krwionośnych, poprawiając jednocześnie ukrwienie tkanek.
biodostępność, chlorowodorek drotaweryny, cykliczny adenozynomonofosforan, działanie spazmolityczne, fosfodiesteraza typu IV, inhibitor PDE IV, izoenzym fosfodiesterazy, izoenzym PDE III, kinaza łańcucha lekkiego miozyny, lek przeciwcholinergiczny, lek przeciwskurczowy, perfuzja tkankowa, pochodna izochinoliny, pochodna papaweryny, przepływ żółci, rozszerzenie naczyń, skurcz mięśni gładkich, skurcz moczowodu, stan skurczowy przewodu pokarmowego, stan spastyczny, układ sercowo-naczyniowy, unerwienie autonomiczne - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Drotapil Forte 80 mg
Drotapil Forte zawiera chlorowodorek drotaweryny w dawce 80 mg na tabletkę i należy do grupy leków stosowanych w czynnościowych zaburzeniach przewodu pokarmowego (kod ATC: A03AD02). Drotaweryna działa spazmolitycznie na mięśnie gładkie poprzez selektywne hamowanie fosfodiesterazy typu IV (PDE IV), co prowadzi do wzrostu stężenia cAMP i inaktywacji kinazy łańcucha lekkiego miozyny (MLCK), skutkując rozkurczem mięśni. Lek wykazuje uniwersalne działanie na mięśnie gładkie przewodu pokarmowego, dróg żółciowych, układu moczowo-płciowego oraz naczyń krwionośnych, przy minimalnym ryzyku działań niepożądanych ze strony układu krążenia, ze względu na brak wpływu na PDE III, dominującą w mięśniu sercowym i mięśniach naczyń.
chlorowodorek drotaweryny, cykliczny adenozynomonofosforan, czynnościowe zaburzenia przewodu pokarmowego, drogi żółciowe, drotaweryna, działanie spazmolityczne, fosfodiesteraza, fosfodiesteraza typu III, fosfodiesteraza typu IV, hydroliza cAMP, kinaza łańcucha lekkiego miozyny, lek spazmolityczny, mięsień gładki, mięśniówka dróg moczowych, nadmierna aktywność ruchowa jelit, papaweryna, perystaltyka, pochodna izochinoliny, przepływ krwi, rozszerzenie naczyń krwionośnych, skurcz mięśni gładkich, stan skurczowy przewodu pokarmowego, unerwienie autonomiczne, wiązanie z białkami osocza, zwieracz Oddiego - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Drotafemme 40 mg
Drotaweryna, substancja czynna leku Drotafemme (40 mg tabletki powlekane), jest syntetycznym lekiem przeciwskurczowym i przeciwcholinergicznym, pochodną papaweryny, klasyfikowaną pod kodem ATC A03AD02. Mechanizm działania drotaweryny opiera się na selektywnym hamowaniu fosfodiesterazy typu IV (PDE IV), co prowadzi do wzrostu wewnątrzkomórkowego stężenia cAMP i inaktywacji kinazy łańcucha lekkiego miozyny, skutkując rozkurczem mięśni gładkich. Lek wykazuje szerokie spektrum działania spazmolitycznego na mięśnie gładkie przewodu pokarmowego, dróg żółciowych, układu moczowo-płciowego oraz układu krążenia, przy jednoczesnym braku wpływu na PDE III i PDE V, co minimalizuje ryzyko działań niepożądanych ze strony układu sercowo-naczyniowego. Dodatkowo drotaweryna wykazuje właściwości wazodylatacyjne, zwiększając przepływ krwi w tkankach.
białko surowicy krwi, cykliczny adenozynomonofosforan, drogi żółciowe, działanie spazmolityczne, efekt spazmolityczny, fosfodiesteraza typu IV, hydroliza cAMP, izoenzym PDE IV, kinaza łańcucha lekkiego miozyny, lek przeciwskurczowy, nadmierna aktywność ruchowa jelit, ośrodek oddechowy, pochodna izochinoliny, pochodna papaweryny, rozkurcz mięśni gładkich, skurcz pochodzenia nerwowego, stan skurczowy przewodu pokarmowego, układ moczowo-płciowy, właściwość wazodylatacyjna - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Spastyna 40 mg
Drotaweryna chlorowodorek, znana pod nazwą handlową Spastyna, jest syntetycznym lekiem przeciwskurczowym z grupy inhibitorów fosfodiesterazy IV (PDE IV), co prowadzi do wzrostu stężenia cAMP i inaktywacji kinazy łańcucha lekkiego miozyny (MLCK), skutkując rozkurczem mięśni gładkich. Wykazuje selektywność wobec PDE IV, nie hamując PDE III i PDE V, co minimalizuje ryzyko działań niepożądanych ze strony układu krążenia. Drotaweryna jest skuteczna w leczeniu skurczów mięśni gładkich o różnej etiologii, działając na mięśnie gładkie przewodu pokarmowego, dróg żółciowych, układu moczowo-płciowego oraz układu krążenia, jednocześnie poprawiając przepływ krwi w tkankach dzięki właściwościom rozszerzającym naczynia krwionośne.
białko osocza, biodostępność, cykliczny adenozynomonofosforan, drogi żółciowe, drotaweryna, działanie spazmolityczne, fosfodiesteraza IV, hydroliza cAMP, kinaza łańcucha lekkiego miozyny, lek przeciwcholinergiczny, lek przeciwskurczowy, mięsień gładki, mięsień gładki naczyń, mięsień sercowy, nadmierna aktywność ruchowa jelit, papaweryna, pochodna izochinoliny, podanie pozajelitowe, przepływ krwi, rozszerzanie naczyń krwionośnych, skurcz mięśni gładkich, stan skurczowy przewodu pokarmowego, układ moczowo-płciowy, unerwienie autonomiczne