Właściwości farmakodynamiczne leku NO-SPA Comfort

NO-SPA Comfort należy do grupy farmakoterapeutycznej leków stosowanych w czynnościowych zaburzeniach jelit, a dokładniej do pochodnych papaweryny. Substancją czynną preparatu jest chlorowodorek drotaweryny w dawce 40 mg, sklasyfikowany kodem ATC: A03AD02. ¹

Mechanizm działania drotaweryny

Drotaweryna jest pochodną izochinoliny wykazującą działanie spazmolityczne na mięśnie gładkie. Jej podstawowy mechanizm działania polega na selektywnym hamowaniu enzymu fosfodiesterazy typu IV (PDE IV). Inhibicja tego enzymu prowadzi do zwiększenia stężenia cyklicznego adenozynomonofosforanu (cAMP) w komórkach, co skutkuje inaktywacją kinazy łańcucha lekkiego miozyny, a w konsekwencji rozkurczem mięśni gładkich. ²

Badania in vitro wykazały, że drotaweryna selektywnie hamuje izoenzym PDE IV, natomiast nie wywiera wpływu na izoenzymy PDE III oraz PDE V. Ma to istotne znaczenie kliniczne, ponieważ PDE IV odgrywa kluczową rolę w regulacji aktywności skurczowej mięśni gładkich. Dzięki selektywności działania, inhibitory PDE IV, takie jak drotaweryna, znajdują zastosowanie w terapii zaburzeń związanych z nadmierną aktywnością ruchową jelit oraz różnych stanów chorobowych przebiegających ze skurczami przewodu pokarmowego. ³

Bezpieczeństwo kardiologiczne

Warto podkreślić, że hydroliza cAMP w mięśniu sercowym oraz w komórkach mięśni gładkich naczyń odbywa się głównie za pośrednictwem izoenzymu PDE III, a nie PDE IV. Fakt ten wyjaśnia, dlaczego drotaweryna wywiera działanie spazmolityczne bez powodowania istotnych działań niepożądanych ze strony układu sercowo-naczyniowego i bez silnego działania terapeutycznego w chorobach układu krążenia. ⁴

Zakres działania terapeutycznego

Drotaweryna wykazuje skuteczność w leczeniu skurczów mięśni gładkich o różnej etiologii – zarówno pochodzenia neurogennego, jak i mięśniowego. Co istotne, substancja ta działa na mięśnie gładkie niezależnie od rodzaju unerwienia autonomicznego. Spektrum działania drotaweryny obejmuje mięśnie gładkie zlokalizowane w następujących układach: ⁵

• Przewód pokarmowy – rozluźnienie nadmiernie napiętych mięśni gładkich jelit i żołądka
• Drogi żółciowe – działanie rozkurczające na mięśniówkę pęcherzyka żółciowego i dróg żółciowych
• Układ moczowo-płciowy – zniesienie skurczów mięśni gładkich dróg moczowych i narządów płciowych
• Układ krążenia – rozszerzenie naczyń krwionośnych z następczym zwiększeniem przepływu krwi

Działanie rozszerzające naczynia krwionośne prowadzi do poprawy perfuzji tkankowej, co stanowi dodatkowy korzystny efekt terapeutyczny drotaweryny. ⁶

Przewaga nad papaweryną

W porównaniu z papaweryną, która jest prototypowym lekiem spazmolitycznym, drotaweryna wykazuje szereg korzystnych cech farmakodynamicznych: ⁷

• Silniejsze działanie spazmolityczne – większa skuteczność w znoszeniu skurczów mięśni gładkich
• Lepszy profil farmakokinetyczny – szybsze i pełniejsze wchłanianie z przewodu pokarmowego
• Mniejszy stopień wiązania z białkami surowicy krwi – większa biodostępność frakcji wolnej leku
• Brak działania pobudzającego na ośrodek oddechowy – nie wywołuje pobudzenia oddychania, które występuje po pozajelitowym podaniu papaweryny

Skład farmaceutyczny

NO-SPA Comfort jest dostępna w postaci tabletek powlekanych, zawierających 40 mg chlorowodorku drotaweryny jako substancji czynnej. Wśród substancji pomocniczych o znanym działaniu w preparacie znajdują się: laktoza jednowodna (52 mg), tartrazyna (E 102) w ilości 0,0007 mg oraz lecytyna sojowa (0,245 mg). ⁸