lerkanidypina w osoczu
Lerkanidypina jest antagonistą kanałów wapniowych z grupy dihydropirydyn trzeciej generacji, stosowanym głównie w leczeniu nadciśnienia tętniczego. Charakteryzuje się wysoką lipofilnością, co zapewnia powolne uwalnianie z błony komórkowej i długotrwałe działanie hipotensyjne.
Po podaniu doustnym lerkanidypina jest szybko wchłaniana z przewodu pokarmowego, jednak ze względu na efekt pierwszego przejścia biodostępność wynosi około 10%. W osoczu wiąże się w dużym stopniu z białkami (>98%), co wpływa na jej dystrybucję w organizmie. Stężenie maksymalne w osoczu osiąga po 1,5-3 godzinach od podania.
Lerkanidypina jest metabolizowana głównie przez cytochrom P450 3A4, a jej metabolity są farmakologicznie nieaktywne. Okres półtrwania w osoczu wynosi około 8-10 godzin, natomiast efekt terapeutyczny utrzymuje się znacznie dłużej (24 godziny) dzięki powolnemu uwalnianiu z miejsc wiązania w błonach komórkowych. Jest wydalana głównie przez nerki i w mniejszym stopniu z kałem.
Monitorowanie stężenia lerkanidypiny w osoczu nie jest rutynowo wykonywane w praktyce klinicznej, jednak może być istotne w przypadkach szczególnych, takich jak niewydolność wątroby, interakcje lekowe czy podejrzenie nieprzestrzegania zaleceń terapeutycznych przez pacjenta.
Powiązane wpisy
- Leksykon leków
Interakcje leku – Lernidum 10 mg
Lerkanidypina jest metabolizowana głównie przez enzym CYP3A4, co determinuje jej liczne interakcje farmakokinetyczne. Silne inhibitory CYP3A4, takie jak ketokonazol, itrakonazol, rytonawir, erytromycyna, troleandomycyna i klarytromycyna, powodują znaczące zwiększenie stężenia lerkanidypiny w osoczu (15-krotne zwiększenie AUC i 8-krotne Cmax dla S-lerkanidypiny), co stanowi przeciwwskazanie do jednoczesnego stosowania. Induktory CYP3A4 (fenytoina, fenobarbital, karbamazepina, ryfampicyna) mogą osłabiać działanie przeciwnadciśnieniowe lerkanidypiny, dlatego zaleca się częstsze monitorowanie ciśnienia tętniczego. Jednoczesne stosowanie z cyklosporyną jest przeciwwskazane ze względu na 3-krotne zwiększenie stężenia lerkanidypiny i 21% wzrost AUC cyklosporyny. Spożywanie grejpfrutów i soku grejpfrutowego również jest przeciwwskazane, gdyż hamują metabolizm lerkanidypiny, zwiększając jej biodostępność i działanie hipotensyjne.
alfa-adrenolityk, beta-adrenolityk, beta-hydroksykwas, biodostępność ogólnoustrojowa, ciśnienie tętnicze, CYP3A4, działanie hipotensyjne, działanie przeciwnadciśnieniowe, eutomer S-lerkanidypiny, induktor CYP3A4, inhibitor CYP3A4, inhibitor enzymu, inhibitor konwertazy angiotensyny, interakcja farmakodynamiczna, interakcja farmakokinetyczna, klirens nerkowy, lek moczopędny, lek przeciwarytmiczny klasy III, lek przeciwdrgawkowy, lek przeciwhistaminowy, lek przeciwprątkowy, lerkanidypina w osoczu, neuroleptyk, pochodna dihydropirydyny, populacja pediatryczna, przepływ krwi przez wątrobę, rozszerzenie naczyń krwionośnych, stężenie substancji w osoczu, substrat CYP3A4, Tmax, trójpierścieniowy lek przeciwdepresyjny