stężenie lerkanidypiny
Lerkanidypina to selektywny antagonista kanałów wapniowych z grupy pochodnych dihydropirydyny, stosowany głównie w leczeniu nadciśnienia tętniczego. Lek charakteryzuje się długim czasem działania oraz wysoką lipofilnością, co przekłada się na powolne osiąganie maksymalnego stężenia w osoczu i przedłużony efekt hipotensyjny.
Stężenie lerkanidypiny w osoczu osiąga wartość maksymalną po około 1,5-3 godzinach od podania doustnego. Ze względu na efekt pierwszego przejścia przez wątrobę, biodostępność leku wynosi około 10%. Terapeutyczne stężenie w osoczu mieści się zwykle w zakresie 1-3 ng/ml, przy czym lek w 98% wiąże się z białkami osocza.
Monitorowanie stężenia lerkanidypiny nie jest rutynowo zalecane w praktyce klinicznej, jednak może być istotne u pacjentów z niewydolnością wątroby, gdzie metabolizm leku ulega spowolnieniu. Okres półtrwania lerkanidypiny wynosi około 8-10 godzin, a lek jest metabolizowany głównie przez cytochrom P450 3A4, co może prowadzić do istotnych interakcji lekowych wpływających na jego stężenie.
Powiązane wpisy
- Leksykon leków
Interakcje leku – Lernidum 20 mg
Lerkanidypina, metabolizowana głównie przez enzym CYP3A4, wykazuje liczne interakcje farmakokinetyczne o istotnym znaczeniu klinicznym. Silne inhibitory CYP3A4, takie jak ketokonazol, itrakonazol, rytonawir czy makrolidy (erytromycyna, klarytromycyna), powodują nawet 15-krotny wzrost AUC i 8-krotny wzrost Cmax S-lerkanidypiny, co stanowi przeciwwskazanie do jednoczesnego stosowania. Induktory CYP3A4 (fenytoina, fenobarbital, karbamazepina, ryfampicyna) mogą osłabiać działanie przeciwnadciśnieniowe leku, wymagając częstszej kontroli ciśnienia tętniczego. Przeciwwskazane jest także łączenie lerkanidypiny z cyklosporyną ze względu na 3-krotne zwiększenie stężenia lerkanidypiny i 21% wzrost AUC cyklosporyny. Spożywanie grejpfrutów i soku grejpfrutowego jest niewskazane z powodu zwiększenia biodostępności i nasilenia działania hipotensyjnego. Współpodawanie z midazolamem zwiększa wchłanianie lerkanidypiny o około 40%, a beta-adrenolityki, takie jak metoprolol, zmniejszają jej biodostępność o połowę, co może wymagać dostosowania dawki.
alfa-adrenolityk, antybiotyk makrolidowy, AUC, biodostępność ogólnoustrojowa, ciśnienie tętnicze, działanie hipotensyjne, działanie naczyniorozszerzające, działanie przeciwnadciśnieniowe, enzym CYP3A4, eutomer S-lerkanidypiny, farmakokinetyka, indeks terapeutyczny, induktor CYP3A4, inhibitor ACE, inhibitor CYP3A4, inhibitor enzymu, interakcja farmakodynamiczna, interakcja farmakokinetyczna, klirens nerkowy, lek beta-adrenolityczny, lek przeciwarytmiczny, lek przeciwdepresyjny, lek przeciwdrgawkowy, lek przeciwgruźliczy, lek przeciwgrzybiczny, lek przeciwhistaminowy, lek przeciwwirusowy, neuroleptyk, stężenie lerkanidypiny, substrat CYP3A4, β-hydroksykwas - Leksykon leków
Interakcje leku – Karnidin 20 mg
Lerkanidypina, metabolizowana głównie przez enzym CYP3A4, wykazuje liczne interakcje farmakokinetyczne i farmakodynamiczne, które mają istotne znaczenie kliniczne. Silne inhibitory CYP3A4, takie jak ketokonazol, powodują dramatyczne zwiększenie ekspozycji na lek (15-krotne zwiększenie AUC i 8-krotne Cmax S-lerkanidypiny), co stanowi przeciwwskazanie do jednoczesnego stosowania. Podobnie, cyklosporyna indukuje dwukierunkową interakcję, zwiększając stężenie lerkanidypiny trzykrotnie oraz AUC cyklosporyny o 21%, co również wyklucza ich kojarzone podawanie. Grejpfruty i sok grejpfrutowy hamują metabolizm jelitowy lerkanidypiny, zwiększając jej biodostępność i potencjalnie nasilając działanie hipotensyjne, dlatego ich spożycie jest przeciwwskazane podczas terapii. Induktory CYP3A4 (fenytoina, karbamazepina, ryfampicyna) mogą obniżać skuteczność leku przez przyspieszenie metabolizmu, co wymaga częstszego monitorowania ciśnienia tętniczego. Spożycie alkoholu jest niezalecane ze względu na synergistyczne działanie rozszerzające naczynia i ryzyko nadmiernej hipotensji.
alfa-adrenolityk, amiodaron, astemizol, beta-adrenolityk, beta-metylodigoksyna, chinidyna, cyklosporyna, cymetydyna, CYP3A4, digoksyna, dysfagia, działanie hipotensyjne, erytromycyna, fenytoina, fluoksetyna, induktor CYP3A4, inhibitor ACE, inhibitor CYP2D6, inhibitor CYP3A4, itrakonazol, karbamazepina, ketokonazol, klarytromycyna, kortykosteroid, lek moczopędny, lek przeciwarytmiczny klasy III, lek przeciwdrgawkowy, lerkanidypina, metoprolol, midazolam, neuroleptyk, rozszerzenie naczyń, ryfampicyna, rytonawir, sok grejpfrutowy, sotalol, stężenie lerkanidypiny, substrat CYP3A4, symwastatyna, terfenadyna, trójpierścieniowy lek przeciwdepresyjny, troleandomycyna