epimer
Epimer to termin stosowany w stereochemii, odnoszący się do diastereoizomerów, które różnią się konfiguracją tylko przy jednym atomie węgla asymetrycznego. W kontekście medycznym i biochemicznym, epimeryzacja jest procesem, w którym dochodzi do zmiany konfiguracji przy określonym centrum chiralnym cząsteczki.
W biochemii epimeryzacja odgrywa istotną rolę w metabolizmie cukrów, gdzie proces konwersji między glukozą a galaktozą jest klasycznym przykładem reakcji epimeryzacji. Enzymy odpowiedzialne za te przemiany, takie jak epimerazy, katalizują specyficzne odwracalne przemiany między epimerami, co ma kluczowe znaczenie dla wielu szlaków metabolicznych.
W farmakologii i farmacji zjawisko epimeryzacji jest ważne dla stabilności i aktywności biologicznej leków. Niektóre substancje farmaceutyczne mogą ulegać spontanicznej epimeryzacji w określonych warunkach (pH, temperatura), co może wpływać na ich skuteczność terapeutyczną. Dlatego monitorowanie i kontrola tego procesu stanowi istotny element badań nad nowymi lekami oraz oceny stabilności już istniejących preparatów.
Powiązane wpisy
- Leksykon substancji czynnych
Tygecyklina – Właściwości farmakokinetyczne
Tygecyklina, podawana dożylnie z biodostępnością 100%, charakteryzuje się wysokim stopniem wiązania z białkami osocza (71-89%) oraz dużą objętością dystrybucji (500-700 l, czyli 7-9 l/kg), co wskazuje na znaczną akumulację w tkankach, zwłaszcza w szpiku kostnym, śliniankach, tarczycy, śledzionie i nerkach. Maksymalne stężenia w surowicy (Cmax) w stanie stacjonarnym wynoszą 866±233 ng/ml przy 30-minutowej infuzji oraz 634±97 ng/ml przy 60-minutowej infuzji, a pole pod krzywą (AUC0-12h) to 2349±850 ng•h/ml. Tygecyklina ulega minimalnemu metabolizmowi (<20%), głównie wydalana jest z żółcią (59%) i moczem (33%) w postaci niezmienionej, a jej klirens całkowity wynosi 24 l/h, z klirensem nerkowym stanowiącym około 13%. Okres półtrwania wynosi średnio 42 godziny, z dużą zmiennością indywidualną. Lek nie jest inhibitorem izoenzymów CYP450 ani glikoproteiny P (P-gp), choć jest jej substratem, co może mieć znaczenie przy jednoczesnym stosowaniu inhibitorów lub induktorów P-gp.
analiza farmakokinetyczna, bariera krew-mózg, biodostępność, cytochrom P-450, dystrybucja leku, dystrybucja tkankowa, efekt pierwszego przejścia, epimer, glicylcyklina, glikoproteina p, glukuronid, induktor P-gp, inhibitor P-gp, klirens całkowity, klirens kreatyniny, klirens leku, metabolit N-acetylowy, nerki, niewydolność nerek, okres półtrwania, pacjent w podeszłym wieku, skala Child-Pugh, śledziona, ślinianki, substrat P-gp, szpik kostny, tarczyca, wiązanie z białkami osocza, zaburzenia czynności wątroby, zakażenie OUN - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Tafen Nasal 50 mcg/dawkę donosową
Budezonid, substancja czynna leku Tafen Nasal (50 μg/dawkę donosową), wykazuje specyficzne właściwości farmakokinetyczne, które wpływają na jego skuteczność terapeutyczną. Biodostępność ogólnoustrojowa wynosi 33%, a po podaniu dawki 256 μg u dorosłych maksymalne stężenie w osoczu osiąga 0,64 nmol/l w czasie 0,7 godziny, z AUC równym 2,7 nmol*h/l. Substancja charakteryzuje się dużą objętością dystrybucji (~3 l/kg) oraz wysokim wiązaniem z białkami osocza (85-90%). Budezonid podlega intensywnemu metabolizmowi pierwszego przejścia w wątrobie (~90%) z udziałem izoenzymu CYP3A, dając metabolity o minimalnej aktywności glikokortykosteroidowej (<1%). Klirens ogólnoustrojowy wynosi około 1,2 l/min, a okres półtrwania po podaniu dożylnym to 2-3 godziny. Farmakokinetyka wykazuje proporcjonalność do dawki, co ułatwia precyzyjne dostosowanie terapii.
16-alfa-hydroksyprednizolon, 6-beta-hydroksybudezonid, astma oskrzelowa, AUC, biodostępność ogólnoustrojowa, biotransformacja, budezonid, CYP3A, cytochrom P450, ekspozycja ogólnoustrojowa, epimer, glikokortykosteroid, klirens ogólnoustrojowy, metabolizm pierwszego przejścia, objętość dystrybucji, okres półtrwania, proporcjonalność do dawki, stężenie maksymalne, Tafen Nasal, wiązanie z białkami osocza - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Budesonide Easyhaler 400 mcg/dawkę
Budezonid stosowany wziewnie w formie Easyhaler zawiera mieszaninę epimerów 22R i 22S, z których 22R wykazuje dwukrotnie większą aktywność względem receptorów glikokortykosteroidowych. Epimery nie ulegają interkonwersji, a ich okres półtrwania wynosi 2-3 godziny. W astmie oskrzelowej depozycja płucna wynosi 15-25% dawki, reszta osadza się w jamie ustnej i gardle, co podkreśla konieczność płukania jamy ustnej po inhalacji. Maksymalne stężenie w osoczu po inhalacji osiągane jest po około 30 minutach, co jest szybsze niż po podaniu doustnym (1-2 godziny). Biodostępność doustna wynosi 6-13%. Budezonid charakteryzuje się dużą objętością dystrybucji (~3,0 l/kg) i wysokim wiązaniem z białkami osocza (85-90%).
astma oskrzelowa, biodostępność, biotransformacja wątrobowa, budezonid wziewny, choroba wątroby, cytochrom P4503A4, dysfagia, ekspozycja lekowa, epimer, farmakokinetyka, farmakokinetyka liniowa, glikokortykosteroid, inaktywacja metaboliczna, klirens ogólnoustrojowy, metabolit, metabolizm wątrobowy, objętość dystrybucji, okres półtrwania, receptor glikokortykosteroidowy, stężenie osoczowe, wiązanie z białkami osocza - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Budesonide Easyhaler 100 mcg/dawkę
Budezonid, będący mieszaniną epimerów 22R i 22S, wykazuje różnice w aktywności farmakologicznej, gdzie epimer 22R ma dwukrotnie większe powinowactwo do receptorów glikokortykosteroidowych. Po inhalacji do płuc dociera 15-25% dawki, a reszta jest połykana, co wpływa na biodostępność. Maksymalne stężenie w osoczu osiągane jest po 30 minutach po podaniu wziewnym oraz po 1-2 godzinach po podaniu doustnym, z dostępnością biologiczną 6-13% po podaniu doustnym. Budezonid charakteryzuje się wysokim wiązaniem z białkami osocza (85-90%) oraz objętością dystrybucji około 3,0 l/kg. Metabolizm wątrobowy przez CYP3A4 prowadzi do powstania nieaktywnych metabolitów, a eliminacja odbywa się przez mocz i kał. Farmakokinetyka jest proporcjonalna do dawki, co ułatwia dostosowanie terapii.
budezonid, cytochrom P4503A4, dawkowanie pediatryczne, dostępność biologiczna, ekspozycja na lek, epimer, farmakokinetyka, glikokortykosteroid, klirens, metabolizm wątrobowy, objętość dystrybucji, okres półtrwania, podanie doustne, podanie wziewne, proporcjonalność do dawki, stężenie w osoczu, wiązanie z białkami - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Ribuspir 200 mcg/dawkę odmierzoną
Budezonid, substancja czynna preparatu Ribuspir (200 µg/dawkę), wykazuje specyficzne właściwości farmakokinetyczne, które wpływają na jego skuteczność w leczeniu chorób układu oddechowego. Lek występuje jako mieszanina epimerów 22R i 22S, z przewagą aktywności epimeru 22R (dwukrotnie wyższe powinowactwo do receptorów glikokortykosteroidowych). Po podaniu wziewnym budezonid jest szybko absorbowany przez błonę śluzową dróg oddechowych, a jego biodostępność systemowa wynosi 10-30%. Charakterystyczną cechą jest odwracalne tworzenie estrów z wewnątrzkomórkowymi kwasami tłuszczowymi około 20 minut po inhalacji, co przedłuża miejscowe działanie przeciwzapalne. Substancja wykazuje wysokie wiązanie z białkami osocza (88%) oraz dużą objętość dystrybucji, co wskazuje na szeroką penetrację do tkanek.
aerozol inhalacyjny, aktywność glikokortykosteroidowa, biodostępność systemowa, błona śluzowa dróg oddechowych, budezonid, cytochrom P450 3A4, działanie przeciwzapalne, ekspozycja systemowa, epimer, estry kwasów tłuszczowych, farmakokinetyka budezonidu, inaktywacja metaboliczna, krążenie ogólne, metabolizm wątrobowy, objętość dystrybucji, okres półtrwania, podanie wziewne, postać farmaceutyczna, powinowactwo do receptorów, przemiana metaboliczna, receptor glikokortykosteroidowy, Ribuspir, schemat dawkowania, tkanka płucna, układ oddechowy, wiązanie z białkami osocza, właściwość lipofilna, zaburzenie funkcji wątroby, zaburzenie połykania - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Tigecycline Fresenius Kabi 50 mg
Tygecyklina, podawana dożylnie z dostępnością biologiczną 100%, charakteryzuje się wysokim wiązaniem z białkami osocza (71-89%) oraz znaczną dystrybucją tkankową, z objętością dystrybucji w stanie stacjonarnym wynoszącą 500-700 l (7-9 l/kg). Maksymalne stężenia w surowicy (Cmax) po infuzji 30-minutowej i 60-minutowej wynoszą odpowiednio 866±233 ng/ml i 634±97 ng/ml, a pole pod krzywą (AUC0-12h) średnio 2349±850 ng•h/ml. Metabolizm tygecykliny jest ograniczony (<20%), a główną drogą eliminacji jest wydzielanie z żółcią (59%) i moczem (33%) w postaci niezmienionej substancji. Klirens całkowity wynosi 24 l/h, z klirensem nerkowym stanowiącym około 13%. Okres półtrwania po podaniu wielokrotnym to około 42 godziny, z dużą zmiennością osobniczą. Tygecyklina nie wykazuje istotnego wpływu na izoenzymy CYP450 ani na glikoproteinę P, choć jest jej substratem, co może mieć znaczenie przy jednoczesnym stosowaniu inhibitorów lub induktorów P-gp.
analiza farmakokinetyczna, bariera krew-mózg, CYP1A2, dawka nasycająca, dostępność biologiczna, epimer, glikoproteina p, glukuronid, infuzja dożylna, izoenzymy cytochromu P450, klirens całkowity, klirens kreatyniny, klirens nerkowy, maksymalne stężenie w surowicy, metabolit N-acetylowy, mikrosom wątroby, niewydolność nerek, objętość dystrybucji, okres półtrwania, pole pod krzywą, skala Child-Pugh, śledziona, ślinianka, stan stacjonarny, szpik kostny, tarczyca, wiązanie z białkami osocza, zaburzenie czynności wątroby