nizoldypina

Nizoldypina to lek należący do grupy blokerów kanału wapniowego typu L, będący pochodną dihydropirydyny. Działa selektywnie na naczynia krwionośne, powodując ich rozkurcz, co prowadzi do zmniejszenia obciążenia następczego serca i obniżenia ciśnienia tętniczego.

Substancja ta charakteryzuje się wysoką lipofilnością, co umożliwia jej dobrą penetrację przez barierę krew-mózg. Nizoldypina wykazuje długi okres półtrwania (około 10-12 godzin), co pozwala na stosowanie jej raz lub dwa razy na dobę. Metabolizowana jest głównie w wątrobie przy udziale cytochromu P450 3A4.

Główne wskazania do stosowania nizoldypiny obejmują nadciśnienie tętnicze oraz chorobę niedokrwienną serca. Ze względu na niższe ryzyko działań niepożądanych ze strony układu sercowo-naczyniowego w porównaniu do niektórych innych antagonistów wapnia, jest czasem preferowana u pacjentów z współistniejącymi chorobami serca. Najczęstsze działania niepożądane to bóle głowy, zawroty głowy, obrzęki obwodowe i zaczerwienienie twarzy.

Powiązane wpisy

Leksykon leków
Interakcje leku – Posaconazole Mylan 40 mg/ml

Pozakonazol jest metabolizowany głównie przez UDP-glukuronizację oraz jest substratem dla p-glikoproteiny (P-gp). Inhibitory tych szlaków, takie jak werapamil, cyklosporyna, klarytromycyna czy erytromycyna, mogą zwiększać stężenie pozakonazolu w osoczu, natomiast induktory, np. ryfampicyna, ryfabutyna (300 mg/dobę zmniejsza Cₘₐₓ i AUC pozakonazolu odpowiednio o 57% i 51%), efawirenz (400 mg/dobę zmniejsza Cₘₐₓ i AUC o 45% i 50%) czy fenytoina (200 mg/dobę zmniejsza Cₘₐₓ i AUC o 41% i 50%), obniżają jego ekspozycję. Wchłanianie pozakonazolu jest istotnie zwiększone przy podaniu z pokarmem, co ma kluczowe znaczenie dla skuteczności terapii. Jednoczesne stosowanie antagonistów receptora H₂ (np. cymetydyna 400 mg dwa razy na dobę) i inhibitorów pompy protonowej (np. esomeprazol 40 mg/dobę) zmniejsza stężenie pozakonazolu odpowiednio o 39% i o 46% (Cₘₐₓ) oraz 32% (AUC), dlatego ich kojarzenie należy unikać, jeśli to możliwe.
alkaloid barwinka, alkaloid sporyszu, antagonista receptora H2, atazanawir, bloker kanału wapniowego, cyklosporyna, cymetydyna, digoksyna, diltiazem, efawirenz, esomeprazol, fenobarbital, fenytoina, fosamprenawir, glipizyd, hiperkalcemia, induktor enzymatyczny, inhibitor CYP3A4, inhibitor pompy protonowej, inhibitor proteazy HIV, inhibitor reduktazy HMG-CoA, inhibitor szlaku metabolicznego, karbamazepina, kwas all-trans-retynowy, lek przeciwdrgawkowy, midazolam, morfologia krwi, neurotoksyczność, nifedypina, nizoldypina, P-glikoproteina, pochodna sulfonylomocznika, pozakonazol, prymidon, przełomowe zakażenie grzybicze, rabdomioliza, ryfabutyna, syrolimus, takrolimus, torsade des pointes, tretynoina, UDP glukuronizacja, wenetoklaks, werapamil, winblastyna, winkrystyna, wydłużenie odstępu QTc, zapalenie błony naczyniowej oka
Leksykon leków
Interakcje leku – Pozakonazol Altan 300 mg

Pozakonazol, metabolizowany głównie przez UDP-glukuronizację i będący substratem P-gp, wykazuje liczne interakcje farmakokinetyczne, zwłaszcza jako silny inhibitor CYP3A4. Induktory enzymów, takie jak ryfabutyna (300 mg/dobę) i efawirenz (400 mg/dobę), znacząco obniżają stężenia pozakonazolu w osoczu (Cₘₐₓ o 45-57%, AUC o 50-51%), co wymaga unikania jednoczesnego stosowania, chyba że korzyści przewyższają ryzyko. Fosamprenawir i fenytoina również obniżają ekspozycję na pozakonazol (Cₘₐₓ o 21% i 41%, AUC o 23% i 50%). Z kolei pozakonazol znacząco zwiększa stężenia leków metabolizowanych przez CYP3A4, w tym immunosupresantów (syrolimus – wzrost Cₘₐₓ 6,7-krotny i AUC 8,9-krotny; takrolimus – wzrost Cₘₐₓ o 121% i AUC o 358%; cyklosporyna – konieczność redukcji dawki do około 3/4), inhibitorów proteazy HIV (np. atazanawir – wzrost Cₘₐₓ 2,6-krotny i AUC 3,7-krotny), a także alkaloidów barwinka i statyn (symwastatyna, lowastatyna, atorwastatyna), których stosowanie wymaga przerwania podczas terapii pozakonazolem ze względu na ryzyko toksyczności, w tym rabdomiolizy i neurotoksyczności. Szczególnie przeciwwskazane jest łączenie pozakonazolu z terfenadyną, astemizolem, cyzaprydem, pimozydem, halofantryną, chinidyną oraz alkaloidami sporyszu ze względu na ryzyko wydłużenia QTc i torsade de pointes.
W trakcie terapii pozakonazolem zaleca się ścisłe monitorowanie stężeń leków o wąskim indeksie terapeutycznym metabolizowanych przez CYP3A4 oraz obserwację objawów toksyczności. Dawkowanie immunosupresantów takich jak takrolimus i cyklosporyna powinno być odpowiednio zmniejszone (takrolimus do około 1/3 dawki, cyklosporyna do około 3/4), a ich stężenia kontrolowane zarówno na początku, w trakcie, jak i po zakończeniu terapii. Ponadto, pozakonazol może zwiększać stężenia midazolamu i innych benzodiazepin metabolizowanych przez CYP3A4, co wymaga dostosowania dawki ze względu na ryzyko przedłużonego działania sedatywnego. Zaleca się unikanie spożywania alkoholu podczas leczenia pozakonazolem, zwłaszcza u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby lub stosujących inne leki metabolizowane przez wątrobę, ze względu na potencjalne nasilenie działań niepożądanych i ryzyko hepatotoksyczności. Badania interakcji przeprowadzono wyłącznie u dorosłych, co należy uwzględnić przy stosowaniu u innych grup pacjentów.
alkaloid barwinka, alkaloid sporyszu, alprazolam, astemizol, atazanawir, atorwastatyna, benzodiazepina, bloker kanału wapniowego, chinidyna, cyklosporyna, cyzapryd, digoksyna, dihydroergotamina, diltiazem, efawirenz, ergotamina, erytromycyna, fenobarbital, fenytoina, fosamprenawir, glipizyd, halofantryna, hepatotoksyczność, hiperkalcemia, induktor enzymatyczny, inhibitor CYP3A4, inhibitor proteazy HIV, inhibitor reduktazy HMG-CoA, inhibitor szlaku metabolicznego, karbamazepina, klarytromycyna, kwas all-trans-retinowy, lek przeciwdrgawkowy, leukoencefalopatia, lowastatyna, midazolam, morfologia krwi, nefrotoksyczność, neurotoksyczność, nifedypina, nizoldypina, pimozyd, pochodna sulfonylomocznika, pozakonazol, prymidon, przełomowe zakażenie grzybicze, rabdomioliza, ryfabutyna, ryfampicyna, rytonawir, substrat CYP3A4, symwastatyna, syrolimus, takrolimus, terfenadyna, torsade de pointes, tretynoina, triazolam, UDP glukuronizacja, werapamil, winblastyna, winkrystyna, wydłużenie odstępu QT, zapalenie błony naczyniowej oka
Leksykon leków
Przeciwwskazania – Orungal 100 mg

Produkt leczniczy Orungal 100 mg (itrakonazol) jest przeciwwskazany u pacjentów z nadwrażliwością na substancję czynną lub składniki pomocnicze, w tym sacharozę. Szczególną uwagę należy zwrócić na liczne interakcje lekowe związane z inhibitorem CYP3A4, które mogą prowadzić do znacznego wzrostu stężenia leków w osoczu i zwiększenia ryzyka poważnych działań niepożądanych, takich jak wydłużenie odstępu QT i arytmie komorowe (w tym torsade de pointes). Przeciwwskazane jest jednoczesne stosowanie itrakonazolu z lekami z grup: alkaloidów sporyszu, izawukonazolu, halofantryny, astemizolu, mizolastyny, terfenadyny, irynotekanu, wenetoklaksu, dabigatranu, tikagreloru, ombitaswiru/paritaprewiru/rytonawiru, leków kardiologicznych (np. beprydyl, dronedaron, eplerenon), cyzaprydu, domperidonu, woklosporyny, lowastatyny, kwetiapiny, midazolamu doustnego, awanafila, kolchicyny (u pacjentów z niewydolnością nerek lub wątroby) oraz innych wymienionych substancji. Orungal jest przeciwwskazany u pacjentów z zastoinową niewydolnością serca (CHF) lub w wywiadzie, chyba że leczenie dotyczy zakażeń zagrażających życiu.
aliskiren, alkaloid sporyszu, astemizol, awanafil, beprydyl, chinidyna, cyzapryd, dabigatran, dapoksetyna, daryfenacyna, dazabuwir, dihydroergotamina, dofetylid, domperydon, dronedaron, dyzopiramid, eplerenon, ergometryna, ergotamina, fezoterodyna, finerenon, halofantryna, inhibitor CYP2D6, interakcja lekowa, irynotekan, itrakonazol, iwabradyna, izawukonazol, kolchicyna, kwetiapina, lerkanidypina, lomitapid, lowastatyna, lurazydon, metyloergometryna, midazolam, mizolastyna, nadciśnienie płucne, nadwrażliwość na substancję czynną, naloksegol, nizoldypina, ombitaswir, pimozyd, przewlekła białaczka limfocytowa, ranolazyna, rytonawir, sertindol, solifenacyna, syldenafil, symwastatyna, tachyarytmia komorowa, terfenadyna, tikagrelor, torsade de pointes, triazolam, wardenafil, woklosporyna, wydłużenie odstępu QT, zaburzenie czynności komór serca, zaburzenie czynności wątroby, zastoinowa niewydolność serca
Leksykon leków
Przeciwwskazania – ItraGen 100 mg

Itrakonazol, silny inhibitor CYP3A4, jest przeciwwskazany u pacjentów z nadwrażliwością na substancję czynną lub składniki pomocnicze, w tym sacharozę (do 179,4 mg/kapsułkę w preparacie Itragen 100 mg). Ze względu na ryzyko poważnych interakcji farmakokinetycznych, nie należy go stosować jednocześnie z lekami wydłużającymi odstęp QTc, takimi jak astemizol, beprydyl, cyzapryd, chinidyna, pimozyd, mizolastyna, dofetylid, lewacetylmetadol, sertindol i terfenadyna, ze względu na ryzyko torsade de pointes. Ponadto, przeciwwskazane jest łączenie itrakonazolu ze statynami metabolizowanymi przez CYP3A4 (symwastatyna, atorwastatyna, lowastatyna) z powodu zwiększonego ryzyka miopatii i rabdomiolizy, a także z doustnymi benzodiazepinami (midazolam, triazolam), co może prowadzić do nasilenia i przedłużenia działania sedatywnego.
alkaloid sporyszu, atorwastatyna, benzodiazepina, dihydroergotamina, działanie przeciwgrzybicze, działanie teratogenne, eletryptan, ergometryna, ergotamina, ergotyzm, inhibitor cytochromu P450, inhibitor reduktazy HMG-CoA, interakcja lekowa, itrakonazol, lowastatyna, metyloergometryna, midazolam, nadwrażliwość na substancję czynną, niedokrwienie tkanek, nizoldypina, rabdomioliza, skurcz naczyń obwodowych, symwastatyna, torsade de pointes, triazolam, wydłużenie odstępu QT, wydłużenie odstępu QTc, zaburzenie czynności komór serca, zakażenie grzybicze, zastoinowa niewydolność serca

nizoldypina

Powiązane wpisy

Interakcje leku – Posaconazole Mylan 40 mg/ml

Interakcje leku – Pozakonazol Altan 300 mg

Przeciwwskazania – Orungal 100 mg

Przeciwwskazania – ItraGen 100 mg