farmakokinetyka akarbozy
Farmakokinetyka akarbozy dotyczy losu tego leku w organizmie, w tym jego wchłaniania, dystrybucji, metabolizmu i wydalania. Akarboza jest inhibitorem α-glukozydazy stosowanym w leczeniu cukrzycy typu 2, który działa poprzez opóźnianie rozkładu węglowodanów złożonych w przewodzie pokarmowym.
Charakterystyczną cechą farmakokinetyki akarbozy jest jej minimalne wchłanianie z przewodu pokarmowego – tylko około 1-2% dawki doustnej jest absorbowane w niezmienionej formie. Większość aktywności terapeutycznej odbywa się miejscowo w świetle jelita, gdzie lek hamuje enzymy trawienne. Ta niska biodostępność jest korzystna z punktu widzenia mechanizmu działania leku.
Po absorpcji niewielkiej ilości leku, akarboza jest metabolizowana głównie przez bakterie jelitowe oraz enzymy trawienne. W krążeniu ogólnym lek osiąga niskie stężenia, a jego okres półtrwania wynosi około 2 godziny. Wydalanie odbywa się głównie z kałem (około 51% w formie niezmienionej), natomiast frakcja wchłonięta jest eliminowana przez nerki.
Farmakokinetyka akarbozy nie ulega istotnym zmianom u pacjentów w podeszłym wieku, natomiast niewydolność nerek może prowadzić do zwiększenia stężenia leku w osoczu. U pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby nie obserwuje się znaczących zmian w parametrach farmakokinetycznych ze względu na minimalny metabolizm wątrobowy leku.
Powiązane wpisy
- Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Adeksa 50 mg
Akarboza, podana doustnie w dawce 200 mg zdrowym ochotnikom, wykazuje stopień wchłaniania około 35%, co potwierdzono na podstawie ilości substancji czynnej i jej metabolitów wydalonych z moczem w ciągu 96 godzin. Stężenie całkowite radioaktywności w osoczu ma charakter dwufazowy: pierwszy szczyt osiąga 52,2 ± 15,7 µg/l po 1,1 ± 0,3 godz., odpowiadający aktywnemu związkowi o stężeniu 49,5 ± 26,9 µg/l po 2,1 ± 1,6 godz.; drugi, znacznie wyższy szczyt (586,3 ± 282,7 µg/l) pojawia się po 20,7 ± 5,2 godz., co jest efektem wchłaniania produktów bakteryjnego rozkładu w dalszych odcinkach jelita. Biodostępność akarbozy jest niska (1-2%), co jest zgodne z jej miejscowym działaniem w świetle przewodu pokarmowego i nie wpływa na skuteczność terapeutyczną.
akarboza, biodostępność, dystrybucja leku, eliminacja leku, farmakokinetyka akarbozy, faza dystrybucji, faza eliminacji, krzywa stężenia, objętość dystrybucji, okres półtrwania, podanie dożylne, przewód pokarmowy, rozkład bakteryjny, skuteczność terapeutyczna, stężenie osoczowe, wchłanianie akarbozy, wydalanie z kałem, wydalanie z moczem - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Acarbose Aurovitas 100 mg
Akarboza, podawana doustnie w dawkach 50 mg i 100 mg, charakteryzuje się bardzo niską biodostępnością na poziomie 1-2%, co jest zgodne z jej miejscowym mechanizmem działania w przewodzie pokarmowym. Po podaniu radioizotopowym dawki 200 mg u zdrowych ochotników, zaobserwowano dwa wyraźne piki stężenia całkowitej radioaktywności w osoczu: pierwszy po około 1,1 ± 0,3 godziny (52,2 ± 15,7 μg/l), odpowiadający bezpośredniemu wchłanianiu akarbozy, oraz drugi, znacznie wyższy pik po 20,7 ± 5,2 godzinach (586,3 ± 282,7 μg/l), związany z wchłanianiem produktów bakteryjnego rozkładu w dolnych odcinkach jelita. Maksymalne stężenie samej akarbozy w osoczu jest 10-20 razy niższe niż całkowita radioaktywność, co podkreśla jej ograniczone wchłanianie systemowe.
akarboza, badanie farmakokinetyczne, biodostępność, dawka akarbozy, droga eliminacji, efekt terapeutyczny, farmakokinetyka akarbozy, faza dystrybucji, faza eliminacji, hamowanie enzymów, mechanizm działania leku, objętość dystrybucji, okres półtrwania w osoczu, parametr farmakokinetyczny, podanie dożylne, przewód pokarmowy, radioaktywność osocza, rozkład bakteryjny, stężenie maksymalne, substancja hamująca, wydalanie nerkowe, znakowanie radioizotopowe