wchłanianie akarbozy
Akarboza jest inhibitorem alfa-glukozydazy, stosowanym głównie w leczeniu cukrzycy typu 2. Mechanizm jej działania polega na hamowaniu enzymów jelitowych odpowiedzialnych za rozkład węglowodanów złożonych, co opóźnia wchłanianie glukozy i zmniejsza poposiłkowe skoki glikemii.
Wchłanianie akarbozy z przewodu pokarmowego jest ograniczone – jedynie około 0,5-2% podanej dawki przedostaje się do krwiobiegu w postaci niezmienionej. Większość leku pozostaje w świetle jelita, gdzie wywiera swoje działanie terapeutyczne poprzez oddziaływanie na enzymy jelitowe. Ta niska biodostępność jest korzystna z punktu widzenia mechanizmu działania leku.
Niewchłonięta akarboza ulega degradacji w jelicie grubym przez bakterie jelitowe, co może powodować najczęstsze działania niepożądane leku – wzdęcia, gazy i biegunki. Intensywność tych objawów zwykle zmniejsza się w trakcie kontynuacji leczenia. Niewielka część wchłoniętego leku jest wydalana w postaci niezmienionej przez nerki.
Powiązane wpisy
- Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Adeksa 50 mg
Akarboza, podana doustnie w dawce 200 mg zdrowym ochotnikom, wykazuje stopień wchłaniania około 35%, co potwierdzono na podstawie ilości substancji czynnej i jej metabolitów wydalonych z moczem w ciągu 96 godzin. Stężenie całkowite radioaktywności w osoczu ma charakter dwufazowy: pierwszy szczyt osiąga 52,2 ± 15,7 µg/l po 1,1 ± 0,3 godz., odpowiadający aktywnemu związkowi o stężeniu 49,5 ± 26,9 µg/l po 2,1 ± 1,6 godz.; drugi, znacznie wyższy szczyt (586,3 ± 282,7 µg/l) pojawia się po 20,7 ± 5,2 godz., co jest efektem wchłaniania produktów bakteryjnego rozkładu w dalszych odcinkach jelita. Biodostępność akarbozy jest niska (1-2%), co jest zgodne z jej miejscowym działaniem w świetle przewodu pokarmowego i nie wpływa na skuteczność terapeutyczną.
akarboza, biodostępność, dystrybucja leku, eliminacja leku, farmakokinetyka akarbozy, faza dystrybucji, faza eliminacji, krzywa stężenia, objętość dystrybucji, okres półtrwania, podanie dożylne, przewód pokarmowy, rozkład bakteryjny, skuteczność terapeutyczna, stężenie osoczowe, wchłanianie akarbozy, wydalanie z kałem, wydalanie z moczem - Leksykon substancji czynnych
Akarboza – Właściwości farmakokinetyczne
Akarboza charakteryzuje się ograniczonym wchłanianiem z przewodu pokarmowego, z szacowanym stopniem absorpcji wynoszącym co najmniej 35%, co potwierdza wydalanie radioaktywnej substancji i jej metabolitów drogą nerkową w ciągu 96 godzin. W osoczu obserwuje się dwufazowy profil stężenia z dwoma pikami: pierwszy o średnim stężeniu 52,2 ± 15,7 μg/l osiągany po 1,1 ± 0,3 godziny, oraz drugi, znacznie wyższy pik 586,3 ± 282,7 μg/l po 20,7 ± 5,2 godziny, co jest związane z wchłanianiem produktów bakteryjnego rozkładu w dalszych odcinkach jelita. Biodostępność systemowa akarbozy jest niska i wynosi 1-2%, co jest celowym efektem farmakokinetycznym, gdyż lek działa głównie miejscowo w świetle jelita, minimalizując ryzyko działań ogólnoustrojowych.
absorpcja, akarboza, biodostępność, biodostępność systemowa, droga kałowa, droga nerkowa, działanie miejscowe, eliminacja akarbozy, faza dystrybucji, faza eliminacji, model dwufazowy, objętość dystrybucji, okres półtrwania, parametry farmakokinetyczne, podanie dożylne, rozkład bakteryjny, substancja hamująca, substancja znakowana radioaktywnie, światło jelita, wchłanianie akarbozy - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Glucobay 50 50 mg
Akarboza, podawana doustnie w dawce 200 mg, charakteryzuje się niską biodostępnością na poziomie 1-2%, co jest zgodne z jej miejscowym działaniem w świetle jelita. Stopień wchłaniania wynosi około 35%, a farmakokinetyka wykazuje dwufazowy profil stężenia całkowitej radioaktywności w osoczu: pierwszy szczyt stężenia akarbozy (52,2 ± 15,7 mg/l) pojawia się po 1,1 ± 0,3 godz., natomiast drugi, wyższy szczyt (586,3 ± 282,7 mg/l) po 20,7 ± 5,2 godz., co jest prawdopodobnie wynikiem wchłaniania produktów bakteryjnego rozkładu w dalszych odcinkach jelita. Maksymalne stężenie aktywnego związku w osoczu wynosi 49,5 ± 26,9 mg/l i osiągane jest po 2,1 ± 1,6 godz.
akarboza, biodostępność, faza dystrybucji, faza eliminacji, Glucobay 50, krzywa stężenia w osoczu, objętość dystrybucji, okres półtrwania, parametr farmakokinetyczny, produkt rozpadu, radioaktywność w osoczu, rozkład bakteryjny, substancja hamująca, substancja znakowana radioaktywnie, światło jelita, wchłanianie akarbozy