Właściwości farmakokinetyczne
Glucobay 50 50 mg

Właściwości farmakokinetyczne akarbozy

Właściwości farmakokinetyczne akarbozy zostały określone na podstawie badań z zastosowaniem doustnie podawanej znakowanej radioaktywnie substancji w dawce 200 mg u zdrowych ochotników. Poniżej przedstawiono szczegółową analizę parametrów farmakokinetycznych produktu leczniczego Glucobay 50.¹

Wchłanianie

Stopień wchłaniania akarbozy można oszacować na podstawie obserwacji, że około 35% podanej znakowanej radioaktywnie substancji (uwzględniając zarówno substancję czynną, jak i produkty rozpadu) zostało wydalone przez nerki w ciągu 96 godzin od podania. Można zatem przyjąć, że wchłanianie mieści się w tym zakresie.²

Profil stężenia całkowitej radioaktywności w osoczu charakteryzuje się przebiegiem dwufazowym:

• Pierwszy szczyt odpowiada średniemu stężeniu akarbozy o wartości 52,2 ± 15,7 mg/l i jest obserwowany po 1,1 ± 0,3 godz. Pokrywa się on ze szczytem stężenia aktywnego związku w osoczu, który wynosi 49,5 ± 26,9 mg/l po 2,1 ± 1,6 godz.
• Drugi szczyt osiąga średnie stężenie 586,3 ± 282,7 mg/l po 20,7 ± 5,2 godz.

³

Należy podkreślić, że maksymalne stężenie substancji czynnej jest 10-20 razy mniejsze w porównaniu z wynikami badań całkowitej radioaktywności. Drugi, wyższy szczyt stężenia obserwowany po 14-24 godzinach jest prawdopodobnie efektem wchłaniania produktów rozkładu bakteryjnego zachodzącego w dalszych częściach jelita.⁴

Dystrybucja

Pozorna objętość dystrybucji akarbozy wynosi 0,32 l/kg masy ciała. Wartość ta została określona u zdrowych ochotników na podstawie analizy krzywej stężenia w osoczu po podaniu dożylnym w dawce 0,4 mg/kg masy ciała.⁵

Biodostępność

Biodostępność akarbozy jest wyjątkowo niska i wynosi zaledwie 1-2%. Ta niska dostępność substancji czynnej jest celowym założeniem terapeutycznym, ponieważ akarboza działa lokalnie w świetle jelita, a jej minimalne wchłanianie do krwiobiegu nie wpływa na skuteczność działania leku.⁶

Metabolizm i wydalanie

Farmakokinetyka akarbozy charakteryzuje się następującymi parametrami eliminacji:

• Okres półtrwania eliminacji substancji czynnej w osoczu wynosi:
  • 3,7 ± 2,7 godz. dla fazy dystrybucji
  • 9,6 ± 4,4 godz. dla fazy eliminacji
• Odsetek substancji czynnej wydalanej z moczem stanowi zaledwie 1,7% podanej dawki
• 51% substancji hamującej jest wydalane z kałem w ciągu 96 godzin po podaniu

⁷