inhibitor 5α-reduktazy
Inhibitory 5α-reduktazy to grupa leków, które blokują działanie enzymu 5α-reduktazy, odpowiedzialnego za konwersję testosteronu do dihydrotestosteronu (DHT). DHT jest silnym androgenem, który odgrywa kluczową rolę w rozwoju i funkcjonowaniu męskich narządów płciowych oraz wtórnych cech płciowych.
W praktyce klinicznej inhibitory 5α-reduktazy (takie jak finasteryd i dutasteryd) są stosowane głównie w leczeniu łagodnego rozrostu gruczołu krokowego (BPH) oraz męskiego typu łysienia androgenowego. Poprzez zmniejszenie poziomu DHT, leki te mogą spowolnić lub zatrzymać powiększanie się prostaty oraz hamować proces wypadania włosów u mężczyzn z genetyczną predyspozycją.
Istnieją dwa główne typy enzymu 5α-reduktazy (typ I i typ II), które różnią się lokalizacją tkankową i właściwościami. Finasteryd hamuje głównie izoenzym typu II, podczas gdy dutasteryd jest inhibitorem obu typów, co może przekładać się na nieco odmienne profile skuteczności i działań niepożądanych obu substancji.
Wśród potencjalnych działań niepożądanych inhibitorów 5α-reduktazy wymienia się zaburzenia seksualne (zmniejszone libido, zaburzenia erekcji), zaburzenia ejakulacji, ginekomastię oraz rzadko występujące zaburzenia nastroju. W niektórych przypadkach objawy te mogą utrzymywać się nawet po zaprzestaniu przyjmowania leku, co określa się jako zespół poinhibitorowy 5α-reduktazy.
Powiązane wpisy
- Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Finahit 5 mg
Przedkliniczne badania bezpieczeństwa finasterydu, obejmujące toksyczność po podaniu wielokrotnym, genotoksyczność oraz działanie rakotwórcze, nie wykazały istotnego ryzyka dla ludzi. W badaniach na samcach szczurów zaobserwowano zmniejszenie masy gruczołu krokowego i pęcherzyków nasiennych, obniżone wydzielanie z dodatkowych gruczołów płciowych oraz spadek wskaźnika płodności, co jest zgodne z farmakologicznym działaniem inhibitora 5α-reduktazy. Jednak kliniczne znaczenie tych zmian pozostaje nieokreślone.
dodatkowy gruczoł płciowy, działanie rakotwórcze, feminizacja płodu, finasteryd, funkcja reprodukcyjna, genotoksyczność, gruczoł krokowy, inhibitor 5α-reduktazy, narażenie na lek, nieprawidłowy rozwój narządów płciowych, pęcherzyk nasienny, rozwój płodowy, rozwój zarodkowy, toksyczność wielokrotna, wskaźnik płodności - Leksykon leków
Interakcje leku – Geroladut 0,5 mg
Dutasteryd, stosowany w terapii łagodnego przerostu gruczołu krokowego, znacząco obniża stężenie PSA w surowicy, co wymaga uwzględnienia przy interpretacji wyników diagnostycznych w kierunku raka prostaty. Metabolizm dutasterydu odbywa się głównie przez enzymy CYP3A4 i CYP3A5, a jego stężenie w surowicy może wzrastać 1,6-1,8-krotnie przy jednoczesnym stosowaniu umiarkowanych inhibitorów CYP3A4 i P-glikoproteiny, takich jak werapamil czy diltiazem. Silne inhibitory CYP3A4 (np. rytonawir, indynawir, nefazodon, itrakonazol, ketokonazol) mogą prowadzić do istotnego wzrostu ekspozycji na dutasteryd, co wymaga monitorowania i ewentualnej redukcji dawki. Dutasteryd nie wykazuje istotnych interakcji farmakokinetycznych z warfaryną, digoksyną, tamsulozyną czy terazosyną, a także nie wpływa na aktywność kluczowych enzymów CYP450 (CYP1A2, CYP2D6, CYP2C9, CYP2C19, CYP3A4). W przypadku długotrwałego stosowania zaleca się ograniczenie spożycia alkoholu ze względu na potencjalne kumulatywne obciążenie wątroby.
5α-reduktaza, cholestyramina, CYP1A2, CYP2C9, CYP2E1, CYP3A4, CYP3A5, digoksyna, dutasteryd, dysfagia, inhibitor 5α-reduktazy, inhibitor CYP3A4, inhibitor P-glikoproteiny, ketokonazol, okres półtrwania, PSA w surowicy, rak gruczołu krokowego, rytonawir, specyficzny antygen sterczowy, tamsulozyna, terazosyna, warfaryna, werapamil, zaburzenie funkcji wątroby - Leksykon substancji czynnych
Finasteryd – Działania niepożądane
Finasteryd, stosowany w dawkach 5 mg w leczeniu łagodnego rozrostu gruczołu krokowego oraz 1 mg w terapii łysienia androgenowego typu męskiego, działa jako inhibitor 5α-reduktazy, obniżając stężenie dihydrotestosteronu (DHT). Terapia finasterydem wiąże się z ryzykiem licznych działań niepożądanych, w tym zaburzeń seksualnych takich jak impotencja (częstość ≥1/100 do <1/10), zmniejszenie libido (≥1/100 do <1/10), zaburzenia ejakulacji (≥1/1000 do <1/100) oraz zmniejszenie objętości ejakulatu (≥1/100 do <1/10). Zaburzenia te mogą utrzymywać się nawet po zakończeniu leczenia. Ponadto, finasteryd może wywoływać zaburzenia psychiczne, w tym depresję i stany lękowe (częstość niezbyt często, ≥1/1000 do <1/100) oraz myśli samobójcze (częstość nieznana). Reakcje skórne i nadwrażliwości, takie jak wysypka (≥1/1000 do <1/100), świąd, pokrzywka i obrzęk naczynioruchowy, mogą mieć poważny przebieg, zwłaszcza gdy obejmują drogi oddechowe. U mężczyzn obserwuje się także zmiany w obrębie gruczołów piersiowych, w tym ginekomastię i ryzyko raka piersi (częstość nieznana).
badanie MTOPS, dihydrotestosteron, doksazosyna, enzymy wątrobowe, finasteryd, ginekomastia, hematospermia, impotencja, inhibitor 5α-reduktazy, łagodny rozrost gruczołu krokowego, łysienie androgenowe typu męskiego, niepłodność męska, obrzęk naczynioruchowy, pokrzywka, rak gruczołu krokowego, rak piersi u mężczyzn, rak prostaty, reakcje nadwrażliwości, skala Gleasona, swoisty antygen sterczowy, terapia skojarzona, zaburzenia ejakulacji, zaburzenia erekcji, zaburzenia psychiczne, zaburzenia seksualne, zmniejszenie libido - Leksykon leków
Wpływ na płodność, ciążę i laktację – Nezyr 1 mg
Finasteryd, będący inhibitorem 5α-reduktazy i substancją czynną preparatu Nezyr 1 mg, hamuje konwersję testosteronu do dihydrotestosteronu (DHT), co ma kluczowe znaczenie w kontekście jego wpływu na płodność, ciążę i laktację. Stosowanie finasterydu jest bezwzględnie przeciwwskazane u kobiet w ciąży lub planujących ciążę ze względu na ryzyko teratogennego działania na płód męski, prowadzącego do poważnych zaburzeń rozwojowych narządów płciowych. Kobiety karmiące piersią również powinny unikać kontaktu z lekiem z powodu braku danych dotyczących przenikania finasterydu do mleka i potencjalnego ryzyka dla niemowląt. Lekarze powinni szczegółowo informować pacjentki o konieczności stosowania skutecznej antykoncepcji oraz unikaniu nawet pośredniego kontaktu z lekiem w okresie ciąży i laktacji.
dihydrotestosteron, działanie teratogenne, farmakodynamika leku, finasteryd, hormon płciowy, inhibitor 5α-reduktazy, Nezyr, obniżona jakość nasienia, parametry nasienia, prokreacja, przeciwwskazanie, przenikanie do mleka kobiecego, środek antykoncepcyjny, wchłanianie substancji czynnej, zaburzenie płodności, zaburzenie rozwojowe narządów płciowych, związek przyczynowo-skutkowy - Leksykon substancji czynnych
Finasteryd – Właściwości farmakodynamiczne
Finasteryd jest selektywnym, kompetycyjnym inhibitorem 5α-reduktazy typu II, enzymu przekształcającego testosteron do dihydrotestosteronu (DHT), kluczowego w patogenezie łagodnego rozrostu gruczołu krokowego (BPH) oraz łysienia androgenowego u mężczyzn. W leczeniu BPH stosuje się dawkę 5 mg/dobę, co prowadzi do redukcji stężenia DHT w surowicy o około 70% już po kilku dniach, a następnie do zmniejszenia objętości stercza o około 20% po 3 miesiącach i do 27% po 3 latach terapii. Efekty te przekładają się na poprawę urodynamiczną, w tym zwiększenie maksymalnego przepływu moczu średnio o 1,9 ml/s (z wartości wyjściowej około 11 ml/s) oraz zmniejszenie objawów BPH o 3,3 punktu w skali 0-34 po 4 latach leczenia. Finasteryd istotnie redukuje ryzyko progresji klinicznej BPH, w tym ostrego zatrzymania moczu i konieczności interwencji chirurgicznej, z redukcją ryzyka odpowiednio o 57% i 55% w badaniu PLESS oraz o 34% w badaniu MTOPS. Terapia jest skuteczna szczególnie u pacjentów z objętością stercza ≥40 cm³ i umiarkowanymi do ciężkich objawami.
4-azasteroid, badanie MTOPS, badanie PLESS, cewnikowanie, cykl wzrostu włosa, dihydrotestosteron, doksazosyna, faza anagenowa, finasteryd 1 mg, finasteryd 5 mg, gruczoł krokowy, inhibitor 5α-reduktazy, interwencja chirurgiczna, łagodny rozrost gruczołu krokowego, łysienie androgenowe, miniaturyzacja mieszków włosowych, nietrzymanie moczu, objętość prostaty, progresja BPH, przepływ moczu, stężenie DHT, supresja DHT, zatrzymanie moczu - Leksykon leków
Działania niepożądane – Nezyr 1 mg
Finasteryd w dawce 1 mg (Nezyr) wykazuje szeroki profil działań niepożądanych, z dominującym wpływem na układ rozrodczy, co jest związane z jego mechanizmem działania jako inhibitora 5α-reduktazy. Najczęściej zgłaszane działania obejmują zmniejszenie libido, zaburzenia erekcji i ejakulacji, które występują niezbyt często (częstość >1/1000 do <1/100) i mogą utrzymywać się nawet po zakończeniu terapii. Inne działania niepożądane o częstości nieznanej to reakcje nadwrażliwości (wysypka, obrzęk naczynioruchowy), zaburzenia psychiczne (depresja, niepokój), kołatanie serca oraz podwyższenie enzymów wątrobowych. Dodatkowo, rzadko zgłaszano ginekomastię, ból jąder, hematospermię oraz potencjalne zaburzenia płodności. W pierwszym roku leczenia zaburzenia seksualne występowały u 3,8% pacjentów, w porównaniu do 2,1% w grupie placebo, a ich częstość spadała do 0,6% w kolejnych latach.
ból jąder, depresja, dysfunkcja erekcyjna, enzymy wątrobowe, finasteryd, ginekomastia, gospodarka androgenowa, hematospermia, inhibitor 5α-reduktazy, kołatanie serca, niepłodność, obrzęk naczynioruchowy, pokrzywka, powiększenie gruczołów sutkowych, rak piersi u mężczyzn, reakcja nadwrażliwości, stan lękowy, tkliwość gruczołów sutkowych, zaburzenie ejakulacji, zaburzenie erekcji, zaburzenie seksualne, zmniejszenie libido, zmniejszenie objętości ejakulatu - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Davoster 0,5 mg
Przedkliniczne badania dutasterydu, stosowanego w dawce 0,5 mg (lek Davoster), wykazały brak istotnych zagrożeń toksykologicznych, genotoksycznych oraz rakotwórczych dla organizmu ludzkiego. Standardowe testy toksyczności nie ujawniły istotnego ryzyka, a badania genotoksyczności i potencjału rakotwórczego nie wykazały zwiększonego ryzyka mutacji genetycznych czy rozwoju nowotworów. W modelach zwierzęcych zaobserwowano natomiast farmakologiczny wpływ dutasterydu na układ rozrodczy samców szczurów, objawiający się zmniejszeniem masy gruczołu krokowego i pęcherzyków nasiennych, ograniczeniem wydzielania gruczołów dodatkowych oraz obniżeniem wskaźników płodności. Znaczenie kliniczne tych zmian u ludzi pozostaje jednak nie do końca wyjaśnione.
badanie toksykologiczne, Davoster, dutasteryd, działanie farmakologiczne, działanie genotoksyczne, ekspozycja płodu, feminizacja płodów, genotoksyczność, gruczoł krokowy, inhibitor 5α-reduktazy, model eksperymentalny, organogeneza, pęcherzyk nasienny, płyn nasienny, potencjał rakotwórczy, różnicowanie narządów płciowych, toksyczność, wskaźnik płodności - Leksykon leków
Przeciwwskazania – Finaster 5 mg
Finasteryd w dawce 5 mg w postaci tabletek powlekanych jest bezwzględnie przeciwwskazany u kobiet, w tym kobiet w ciąży oraz w wieku rozrodczym, ze względu na ryzyko teratogennego wpływu na rozwój zewnętrznych narządów płciowych płodu męskiego. Ponadto, lek nie powinien być stosowany u dzieci oraz u pacjentów z nadwrażliwością na finasteryd lub jakikolwiek składnik preparatu, w tym laktozę jednowodną (70 mg na tabletkę). Kontakt z rozdrobnionymi tabletkami może prowadzić do absorpcji przezskórnej i stanowić zagrożenie dla płodu, dlatego należy szczególnie ostrzegać pacjentów, których partnerki są w ciąży lub planują ciążę.
absorpcja przezskórna, ekspozycja na lek, finasteryd, inhibitor 5α-reduktazy, laktoza jednowodna, nadwrażliwość, niedobór laktazy, nietolerancja galaktozy, nietolerancja laktozy, produkt leczniczy, reakcja alergiczna, substancja czynna, substancja pomocnicza, tabletka powlekana, zespół złego wchłaniania glukozy-galaktozy, zewnętrzne narządy płciowe - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Finapil 1 mg
Finasteryd, będący specyficznym, kompetycyjnym inhibitorem enzymu 5α-reduktazy typu II, wykazuje istotne działanie farmakodynamiczne w leczeniu łysienia androgenowego u mężczyzn. Mechanizm polega na zahamowaniu konwersji testosteronu do dihydrotestosteronu (DHT), co prowadzi do zmniejszenia stężenia DHT w surowicy i tkankach, obserwowanego już po 24 godzinach od podania leku. W obszarach skóry głowy dotkniętych łysieniem androgenowym, gdzie mieszki włosowe wykazują zwiększone stężenie DHT i ulegają miniaturyzacji, finasteryd przeciwdziała tym zmianom, stabilizując i odwracając proces utraty włosów. Badania kliniczne z udziałem 1879 mężczyzn w wieku 18-41 lat potwierdziły skuteczność terapii 1 mg finasterydu, wykazując znaczący wzrost liczby włosów w polu 5,1 cm² – średnio o 88 włosów po 2 latach i o 38 włosów po 5 latach (p<0,01) – oraz poprawę w ocenie fotograficznej u 48% pacjentów po 5 latach leczenia.
5α-reduktaza typu II, cebulka włosowa, cykl wzrostu włosa, dihydrotestosteron, faza anagenowa, faza telogenowa, finasteryd, inhibitor 5α-reduktazy, inhibitor kompetycyjny, łysienie androgenowe, mieszek włosowy, miniaturyzacja mieszków włosowych, ocena fotograficzna, receptor androgenowy, utrata włosów, wskaźnik anagenowo-telogenowy - Leksykon leków
Specjalne ostrzeżenia – Adadut
Dutasteryd wymaga starannej oceny korzyści i ryzyka, zwłaszcza przy terapii skojarzonej z alfa-adrenolitykami, ze względu na zwiększone ryzyko działań niepożądanych, w tym niewydolności serca, obserwowanej w badaniach trwających 4 lata. Produkt Adadut zawiera lecytynę sojową i 299,46 mg glikolu propylenowego monokaprylanu na kapsułkę, co wymaga uwzględnienia w kwalifikacji pacjenta, zwłaszcza przy alergii na orzeszki ziemne lub soję. Dutasteryd obniża stężenie PSA o około 50% po 6 miesiącach terapii, co wymaga ustalenia nowej wartości wyjściowej i regularnego monitorowania PSA, a każdy wzrost stężenia PSA powinien być dokładnie oceniony klinicznie, mimo że stosunek wolnego do całkowitego PSA pozostaje niezmieniony.
badanie palpacyjne odbytnicy, biopsja gruczołu krokowego, dutasteryd, glikol propylenowy monokaprylanu, inhibitor 5α-reduktazy, lecytyna sojowa, niewydolność serca, rak gruczołu krokowego, rak piersi u mężczyzn, rak prostaty wysokiego stopnia złośliwości, skala Gleasona, stosunek wolnego do całkowitego PSA, swoisty antygen sterczowy, tamsulozyna, zaburzenie czynności wątroby - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Uronezyr 5 mg
Przedkliniczne badania toksykologiczne finasterydu, substancji czynnej Uronezyru 5 mg, nie wykazały istotnych zagrożeń dla zdrowia ludzkiego przy stosowaniu dawek terapeutycznych. Testy genotoksyczności potwierdziły brak działania mutagennego i genotoksycznego, a badania kancerogenności nie wskazały na zwiększone ryzyko nowotworów. W badaniach na samcach szczurów zaobserwowano farmakologicznie uzasadnione zmiany w układzie rozrodczym, takie jak zmniejszenie objętości gruczołu krokowego i pęcherzyków nasiennych oraz obniżenie wskaźnika płodności, co wiąże się z hamowaniem 5α-reduktazy i redukcją konwersji testosteronu do DHT. Kliniczne implikacje tych efektów wymagają dalszych badań.
badania przedkliniczne, badania toksykologiczne, dihydrotestosteron, działanie mutagenne, działanie rakotwórcze, działanie teratogenne, ejakulat, ekspozycja układowa, feminizacja płodu, finasteryd, genotoksyczność, gruczoł krokowy, gruczoły płciowe dodatkowe, inhibitor 5α-reduktazy, konwersja testosteronu, pęcherzyki nasienne, terapia finasterydem, toksyczność reprodukcyjna, wady narządów płciowych, wskaźnik płodności - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Davoster 0,5 mg
Dutasteryd, inhibitor 5α-reduktazy typu 1 i 2 (kod ATC: G04CB02), skutecznie obniża stężenie dihydrotestosteronu (DHT) w surowicy o 85-90% już po 1-2 tygodniach terapii, a u pacjentów z łagodnym rozrostem gruczołu krokowego (BPH) w dawce 0,5 mg/dobę redukcja DHT wynosiła 94% po roku i 93% po dwóch latach. Terapia powoduje istotne zmniejszenie objętości gruczołu krokowego (o 23,6% po 12 miesiącach z 54,9 ml do 42,1 ml) oraz strefy przejściowej (o 17,8% z 26,8 ml do 21,4 ml), co przekłada się na poprawę objawów BPH ocenianych kwestionariuszem AUA-SI (poprawa o 4,5 punktu po 2 latach vs 2,3 w grupie placebo) oraz wzrost maksymalnego przepływu cewkowego (Qmax) o 2 ml/s po 2 latach (vs 0,9 ml/s placebo). Dutasteryd zmniejsza ryzyko ostrego zatrzymania moczu o 57% (1,8% vs 4,2%) i konieczności leczenia zabiegowego o 48% (2,2% vs 4,1%) po 2 latach terapii. Terapia skojarzona dutasterydem i tamsulozyną wykazała przewagę nad monoterapią w zakresie poprawy IPSS, Qmax oraz redukcji ryzyka ostrego zatrzymania moczu i leczenia zabiegowego (65,8% zmniejszenie ryzyka vs tamsulozyna po 4 latach). W badaniach nie stwierdzono istotnego wpływu dutasterydu na funkcję tarczycy, jednak obserwowano umiarkowany wzrost TSH (o 0,4 mIU/ml) mieszczący się w normie.
antygen PSA, dihydrotestosteron, dolegliwości dolnych dróg moczowych, dysfunkcja seksualna, farmakodynamika dutasterydu, inhibitor 5α-reduktazy, łagodny rozrost gruczołu krokowego, leczenie zabiegowe, łysienie androgenowe, maksymalny przepływ cewkowy, monoterapia dutasterydem, niewydolność serca, objętość gruczołu krokowego, ostre zatrzymanie moczu, progresja kliniczna, rak gruczołu krokowego, rak gruczołu sutkowego, skala Gleasona, skala IPSS, stężenie TSH, strefa przejściowa gruczołu krokowego, tamsulozyna, terapia skojarzona, wolna tyroksyna - Leksykon leków
Przeciwwskazania – Androster 5 mg
Lek Androster w dawce 5 mg zawiera finasteryd, inhibitor 5α-reduktazy typu II, i jest przeznaczony wyłącznie dla pacjentów płci męskiej. Stosowanie preparatu jest bezwzględnie przeciwwskazane u kobiet (w tym kobiet w ciąży i w wieku rozrodczym), dzieci i młodzieży oraz u pacjentów z nadwrażliwością na finasteryd lub substancje pomocnicze, w tym laktozę jednowodną (75 mg w jednej tabletce). Szczególną uwagę należy zwrócić na ryzyko teratogennego działania finasterydu u płodu męskiego, co wyklucza stosowanie i kontakt z lekiem u kobiet ciężarnych. Tabletki są białe, okrągłe, o średnicy 7 mm, z wytłoczonymi znakami „F” i „5” dla właściwej identyfikacji.
- Leksykon substancji czynnych
Dutasteryd – Właściwości farmakodynamiczne
Dutasteryd, będący podwójnym inhibitorem 5α-reduktazy (typ 1 i 2), skutecznie obniża stężenie dihydrotestosteronu (DHT) o 85-94% w ciągu pierwszego roku terapii u pacjentów z łagodnym rozrostem gruczołu krokowego (BPH). Terapia dawką 0,5 mg/dobę prowadzi do istotnego zmniejszenia objętości gruczołu krokowego (średnio o 23,6% po 12 miesiącach) oraz strefy przejściowej (o 17,8%), co przekłada się na poprawę objawów dolnych dróg moczowych (AUA-SI zmniejszone o 4,5 punktu po 2 latach) i wzrost maksymalnego przepływu cewkowego (Qmax o 2 ml/s). Dutasteryd zmniejsza ryzyko ostrego zatrzymania moczu o 57% oraz konieczności leczenia zabiegowego o 48% w porównaniu z placebo. W badaniu CombAT terapia skojarzona dutasterydem i tamsulosyną wykazała przewagę nad monoterapią, redukując ryzyko ostrego zatrzymania moczu lub interwencji chirurgicznej o 65,8% po 4 latach (p<0,001). Wpływ na funkcje seksualne obejmuje głównie pogorszenie wytrysku i satysfakcji seksualnej, które jednak nie wpływają negatywnie na ogólne postrzeganie terapii przez pacjentów.
dihydrotestosteron, dutasteryd, działanie niepożądane, funkcja seksualna, gruczoł krokowy, inhibitor 5-alfa-reduktazy, inhibitor 5α-reduktazy, kwestionariusz AUA-SI, łagodny rozrost gruczołu krokowego, leczenie zabiegowe, łysienie męskie androgenowe, maksymalny przepływ cewkowy, nietrzymanie moczu, niewydolność nerek, niewydolność serca, nowotwór gruczołu sutkowego, ostre zatrzymanie moczu, ostry zawał mięśnia sercowego, płodność u mężczyzn, rak gruczołu sutkowego, skala Gleasona, stężenie DHT, stężenie TSH, strefa przejściowa gruczołu krokowego, tamsulosyna, terapia skojarzona, zabieg chirurgiczny, zakażenie układu moczowego - Leksykon leków
Wskazania do stosowania – Landulosin 0,5 mg + 0,4 mg
Landulosin to lek w postaci kapsułek twardych zawierający dutasteryd (0,5 mg) oraz tamsulosynę chlorowodorek (0,4 mg, odpowiadający 0,367 mg tamsulosyny), wskazany do leczenia umiarkowanych i ciężkich objawów łagodnego rozrostu gruczołu krokowego (BPH). Preparat skutecznie łagodzi objawy dolnych dróg moczowych związane z powiększeniem prostaty, co znacząco poprawia jakość życia pacjentów. Ponadto Landulosin zmniejsza ryzyko ostrego zatrzymania moczu oraz redukuje konieczność interwencji zabiegowej u pacjentów z zaawansowanymi objawami BPH. Kapsułki zawierają peletki tamsulosyny o zmodyfikowanym uwalnianiu oraz miękką kapsułkę żelatynową z dutasterydem, a także substancje pomocnicze, w tym lecytynę sojową i glikol propylenowy (299,46 mg/kapsułkę, co odpowiada 4,27 mg/kg).
Mechanizm działania Landulosinu opiera się na synergistycznym połączeniu dwóch substancji czynnych: dutasterydu, inhibitora 5α-reduktazy, który hamuje konwersję testosteronu do dihydrotestosteronu (DHT) i zmniejsza objętość gruczołu krokowego, oraz tamsulosyny, selektywnego antagonisty receptorów α1-adrenergicznych, który redukuje napięcie mięśni gładkich szyi pęcherza moczowego i prostaty, poprawiając przepływ moczu. Takie połączenie umożliwia kompleksowe oddziaływanie na komponentę statyczną (wielkość prostaty) oraz dynamiczną (napięcie mięśni), co przekłada się na skuteczniejsze łagodzenie objawów BPH i zmniejszenie ryzyka powikłań w porównaniu do monoterapii. Szczegółowe dane kliniczne dostępne są w charakterystyce produktu leczniczego (punkt 5.1).
antagonista receptorów α1-adrenergicznych, dihydrotestosteron, dutasteryd, glikol propylenowy, inhibitor 5α-reduktazy, kapsułki twarde, łagodny rozrost gruczołu krokowego, lecytyna sojowa, leczenie zabiegowe, miękka kapsułka żelatynowa, mięśnie gładkie, objawy dolnych dróg moczowych, ostre zatrzymanie moczu, progresja choroby, przepływ moczu, przeszkoda podpęcherzowa, szyja pęcherza moczowego, tamsulosyna, umiarkowane i ciężkie objawy - Leksykon chorób i schorzeń
Przerost gruczołu krokowego – Patofizjologia i mechanizm
Przerost gruczołu krokowego (BPH) jest schorzeniem charakteryzującym się hiperplazją nabłonka i zrębu w strefie przejściowej prostaty, prowadzącą do powiększenia gruczołu i objawów dolnych dróg moczowych (LUTS). Częstość występowania BPH wzrasta z wiekiem, osiągając 50-60% u mężczyzn w wieku 60 lat i 80-90% powyżej 80 lat. Patogeneza BPH jest wieloczynnikowa, obejmując rolę androgenów, zwłaszcza dihydrotestosteronu (DHT), który powstaje z testosteronu pod wpływem 5α-reduktazy typu 2 i stymuluje proliferację komórek prostaty. Mimo spadku poziomu testosteronu z wiekiem, lokalne stężenie DHT pozostaje wysokie, co podkreśla znaczenie miejscowej regulacji. Procesy zapalne, stres oksydacyjny, czynniki wzrostu (m.in. bFGF, IGFs, EGF, TGF-β, VEGF) oraz zaburzenia równowagi między proliferacją a apoptozą komórek również odgrywają kluczową rolę w rozwoju BPH. Dodatkowo, komponenty statyczne (powiększenie prostaty i ucisk cewki moczowej) oraz dynamiczne (napięcie mięśni gładkich) przyczyniają się do objawów LUTS i przeszkody podpęcherzowej.
alfa-bloker, apoptoza, aromataza, autofagia, beleczkowanie pęcherza, czynnik wzrostu fibroblastów, dihydrotestosteron, estrogeny, hiperplazja, inhibitor 5α-reduktazy, inhibitor fosfodiesterazy typu 5, łagodny przerost prostaty, nabłonkowy czynnik wzrostu, objawy dolnych dróg moczowych, odpowiedź autoimmunologiczna, pęcherz nadreaktywny, proces zapalny, proliferacja komórkowa, przerost gruczołu krokowego, przeszkoda podpęcherzowa, rak prostaty, receptor androgenowy, serotonina, skala IPSS, strefa przejściowa prostaty, stres oksydacyjny, szlak dopełniacza, tamsulozyna, transformacja nabłonkowo-mezenchymalna, wodonercze - Leksykon leków
Wpływ na płodność, ciążę i laktację – Finahit 5 mg
Finasteryd, jako inhibitor 5α-reduktazy typu II, hamuje konwersję testosteronu do dihydrotestosteronu, co jest kluczowe dla rozwoju męskich narządów płciowych w okresie płodowym. Z tego powodu lek jest bezwzględnie przeciwwskazany u kobiet w ciąży oraz u kobiet mogących zajść w ciążę, gdyż ekspozycja na finasteryd może prowadzić do zaburzeń rozwoju zewnętrznych narządów płciowych u płodu męskiego. Ponadto, kontakt kobiet w ciąży z pokruszonymi lub przełamanymi tabletkami zawierającymi finasteryd stanowi ryzyko absorpcji substancji czynnej przez skórę. Tabletki Finahit 5 mg są powlekane, co zapobiega kontaktowi z substancją czynną podczas normalnego użytkowania, pod warunkiem, że nie zostaną uszkodzone.
- Leksykon leków
Specjalne ostrzeżenia – Geroladut
Przed rozpoczęciem terapii produktem leczniczym Geroladut, zawierającym dutasteryd w dawce 0,5 mg, konieczne jest uwzględnienie ryzyka działań niepożądanych, w tym niewydolności serca, oraz przeprowadzenie dokładnej analizy stosunku korzyści do ryzyka. Badanie kliniczne REDUCE, obejmujące mężczyzn w wieku 50-75 lat z poziomem PSA 2,5-10 ng/ml i negatywną biopsją prostaty, wykazało zwiększoną częstość raka prostaty o wysokim stopniu złośliwości (Gleason 8-10) u pacjentów leczonych dutasterydem (0,9% vs 0,6% w grupie placebo). Związek przyczynowy pozostaje niejasny, jednak wymaga to regularnego monitorowania pacjentów pod kątem raka gruczołu krokowego, w tym systematycznej oceny klinicznej i badania per rectum przed i w trakcie terapii.
badanie diagnostyczne, badanie kliniczne, badanie per rectum, badanie z podwójnie ślepą próbą, compliance pacjenta, dutasteryd, guz o wysokim stopniu złośliwości, inhibitor 5α-reduktazy, niewydolność serca, rak gruczołu krokowego, rak prostaty, skala Gleasona, stosunek wolnego PSA do całkowitego PSA, swoisty antygen sterczowy, terapia skojarzona, wolny PSA - Leksykon substancji czynnych
Finasteryd – Przedawkowanie
Finasteryd, inhibitor 5α-reduktazy, stosowany jest w dawkach 5 mg w leczeniu łagodnego rozrostu gruczołu krokowego oraz 1 mg w terapii łysienia androgenowego typu męskiego. Dane kliniczne wskazują, że zarówno jednorazowe dawki do 400 mg, jak i wielokrotne dawki do 80 mg/dobę przez okres 3 miesięcy nie wywołują objawów niepożądanych. Nie zaobserwowano zależności między dawką a występowaniem działań niepożądanych, co potwierdza dobry profil bezpieczeństwa finasterydu nawet przy znacznym przekroczeniu dawek terapeutycznych. W przypadku stosowania miejscowego (np. aerozol Finjuve o stężeniu 2,275 mg/ml) wchłanianie jest minimalne, a potencjalne przedawkowanie może skutkować obniżeniem stężenia DHT w surowicy, co jednak nie zostało powiązane z klinicznymi objawami toksyczności.
aerozol Finjuve, antydototerapia, charakterystyka produktu leczniczego, dawka terapeutyczna, dihydrotestosteron, działanie niepożądane, działanie ogólnoustrojowe, eliminacja leku, finasteryd miejscowy, inhibitor 5α-reduktazy, łagodny rozrost gruczołu krokowego, leczenie objawowe, łysienie androgenowe, łysienie androgenowe typu męskiego, postać farmaceutyczna, profil bezpieczeństwa, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby - Leksykon leków
Specjalne ostrzeżenia – Dutrys
Dutasteryd (Dutrys 0,5 mg) wymaga szczególnej uwagi klinicznej, zwłaszcza przy terapii skojarzonej z lekami α1-adrenergicznymi, ze względu na potencjalne zwiększenie ryzyka niewydolności serca, choć dane nie potwierdzają jednoznacznie wzrostu ryzyka sercowo-naczyniowego. Przed rozpoczęciem leczenia konieczne jest wykonanie badania per rectum oraz oznaczenia PSA, które ulega redukcji o około 50% po 6 miesiącach terapii. Monitorowanie PSA powinno obejmować wyznaczenie nowej wartości wyjściowej po pół roku oraz regularne kontrole, zwracając uwagę na stały wzrost PSA względem najniższego poziomu, co może wskazywać na raka gruczołu krokowego o wysokim stopniu złośliwości lub nieprzestrzeganie zaleceń terapeutycznych. Po zakończeniu terapii stężenie PSA wraca do wartości wyjściowych po 6 miesiącach, a stosunek wolnego do całkowitego PSA pozostaje niezmieniony, co ułatwia interpretację wyników diagnostycznych.
antagonista receptora α1-adrenergicznego, badanie per rectum, biopsja gruczołu krokowego, dutasteryd, glikol propylenowy, inhibitor 5α-reduktazy, niewydolność serca, nowotwór gruczołu sutkowego, rak gruczołu krokowego, ryzyko sercowo-naczyniowe, skala Gleasona, swoisty antygen sterczowy, tamsulozyna, terapia skojarzona, wolny PSA, zaburzenie czynności wątroby, zwiększenie stężenia PSA - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Antiprost 5 mg
Finasteryd, składnik leku Antiprost, jest selektywnym inhibitorem 5α-reduktazy typu II, który hamuje konwersję testosteronu do dihydrotestosteronu (DHT), kluczowego androgennego czynnika wzrostu gruczołu krokowego. W badaniach klinicznych wykazano, że finasteryd obniża stężenie DHT w surowicy o około 70%, co prowadzi do zmniejszenia objętości prostaty o około 20% po 3 miesiącach terapii i do 27% po 3 latach. Szczególnie istotne jest zmniejszenie objętości strefy okołocewkowej, co poprawia przepływ moczu. Ponadto, finasteryd redukuje napięcie mięśnia wypieracza moczu, co przekłada się na poprawę maksymalnego przepływu moczu i złagodzenie objawów dolnych dróg moczowych, z widocznymi efektami już po kilku tygodniach stosowania i istotnymi różnicami w porównaniu z placebo po 4-7 miesiącach terapii.
badanie per rectum, cewka moczowa, dihydrotestosteron, enzym 5α-reduktaza typu II, finasteryd, gruczoł krokowy, inhibitor 5α-reduktazy, łagodny rozrost gruczołu krokowego, mięsień wypieracz moczu, nasilenie objawów, niedrożność dolnych dróg moczowych, objawy dolnych dróg moczowych, objętość gruczołu krokowego, ostre zatrzymanie moczu, prostatektomia, przepływ moczu, rozrost gruczołu krokowego, stężenie DHT w surowicy, strefa okołocewkowa, szybkość przepływu moczu, TURP - Leksykon leków
Działania niepożądane – Finaster 5 mg
Finasteryd w dawce 5 mg wykazuje charakterystyczny profil działań niepożądanych, z dominującymi zaburzeniami funkcji seksualnych, takimi jak impotencja (często ≥1/100 do <1/10), zmniejszone libido (często), zaburzenia ejakulacji (niezbyt często ≥1/1000 do <1/100) oraz redukcja objętości ejakulatu (często). Zaburzenia te pojawiają się zwykle we wczesnej fazie terapii, jednak u części pacjentów mogą utrzymywać się po zakończeniu leczenia. Ponadto finasteryd może wpływać na płodność męską, powodując niepłodność i obniżenie jakości nasienia, z obserwowaną poprawą parametrów po odstawieniu leku. Dodatkowo, u pacjentów zgłaszano ból jąder oraz zmiany w obrębie gruczołów sutkowych, takie jak tkliwość i ginekomastia (niezbyt często), a także przypadki raka piersi u mężczyzn, co wymaga szczególnej uwagi klinicznej.
ból jąder, depresja, enzymy wątrobowe, finasteryd, ginekomastia, impotencja, inhibitor 5α-reduktazy, jakość nasienia, kołatanie serca, niepłodność męska, niepokój, obniżone libido, obrzęk naczynioruchowy, płodność męska, pokrzywka, powiększenie gruczołów sutkowych, rak piersi u mężczyzn, reakcja alergiczna, reakcja nadwrażliwości, tkliwość gruczołów sutkowych, wysypka, zaburzenie ejakulacji, zaburzenie erekcji, zmniejszenie objętości ejakulatu - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Antiprost 5 mg
Przedkliniczne badania bezpieczeństwa finasterydu w dawce 5 mg nie wykazały istotnych zagrożeń toksycznych ani genotoksycznych, co potwierdza brak krytycznych sygnałów ograniczających jego stosowanie kliniczne. Badania toksyczności po podaniu wielokrotnym, genotoksyczności oraz potencjału rakotwórczego nie wskazały na ryzyko dla zdrowia ludzkiego. Jednakże, u samców szczura zaobserwowano farmakologiczne efekty związane z mechanizmem działania leku jako inhibitora 5α-reduktazy, takie jak zmniejszenie wielkości gruczołu krokowego, redukcja objętości pęcherzyków nasiennych, obniżenie wydzielania z pomocniczych gruczołów rozrodczych oraz spadek wskaźnika płodności, których kliniczne znaczenie u ludzi wymaga dalszej oceny.
dawka leku, ekspozycja układowa, feminizacja płodu, finasteryd, genotoksyczność, gospodarka androgenowa, gruczoł krokowy, inhibitor 5α-reduktazy, małpa Rhesus, pęcherzyk nasienny, potencjał rakotwórczy, rozwój embrionalny, teratogenność, toksyczność wielokrotna, trudność w połykaniu, wada rozwojowa narządów płciowych, wskaźnik płodności - Leksykon leków
Wpływ na płodność, ciążę i laktację – Adadut 0,5 mg
Dutasteryd, będący inhibitorem 5α-reduktazy stosowany w dawce 0,5 mg/dobę, jest bezwzględnie przeciwwskazany u kobiet, zwłaszcza w ciąży lub mogących zajść w ciążę, ze względu na ryzyko teratogenne związane z hamowaniem konwersji testosteronu do dihydrotestosteronu. Ekspozycja płodu męskiego na lek w pierwszych 16 tygodniach ciąży może zaburzać rozwój zewnętrznych narządów płciowych. Niewielkie stężenia dutasterydu wykryto w nasieniu, co wymaga od mężczyzn stosowania prezerwatyw podczas kontaktów seksualnych z partnerkami w ciąży lub potencjalnie w ciąży, aby uniknąć ryzyka dla płodu. Ponadto, brak jest jednoznacznych danych dotyczących przenikania dutasterydu do mleka kobiecego, dlatego lek jest przeciwwskazany u kobiet karmiących piersią.
dihydrotestosteron, dutasteryd, ekspozycja na nasienie, inhibitor 5α-reduktazy, laktacja, liczebność plemników, mechanizm teratogenny, narządy płciowe zewnętrzne, objętość nasienia, obniżona płodność, parametry nasienia, płodność mężczyzny, różnicowanie narządów płciowych, ruchliwość plemników, ryzyko teratogenne, stężenie dutasterydu - Leksykon leków
Wpływ na płodność, ciążę i laktację – Finapil 1 mg
Finasteryd, jako selektywny inhibitor 5α-reduktazy, hamuje konwersję testosteronu do dihydrotestosteronu (DHT), co ma kluczowe znaczenie w terapii, ale jednocześnie stanowi istotne przeciwwskazanie u kobiet w ciąży, karmiących piersią oraz u kobiet w wieku rozrodczym. Preparat Finapil zawierający 1 mg finasterydu jest bezwzględnie przeciwwskazany w tych grupach ze względu na ryzyko teratogennego wpływu na rozwój męskich narządów płciowych płodu, wynikającego z obniżenia poziomu DHT. Ekspozycja na finasteryd w okresie ciąży może prowadzić do poważnych wad rozwojowych, a kontakt z uszkodzonymi lub pokruszonymi tabletkami stanowi zagrożenie dla kobiet ciężarnych lub potencjalnie ciężarnych. Ponadto, brak jednoznacznych danych dotyczących przenikania finasterydu do mleka matki skutkuje bezwzględnym przeciwwskazaniem do stosowania leku w okresie laktacji.
dihydrotestosteron, ekspozycja na finasteryd, Finapil, finasteryd, hamowanie przekształcania testosteronu, inhibitor 5α-reduktazy, karmienie piersią, laktacja, narządy płciowe płodu, niepłodność, przenikanie do mleka ludzkiego, substancja czynna, wady rozwojowe narządów płciowych, wiek rozrodczy, życie płodowe - Leksykon leków
Specjalne ostrzeżenia – Davoster
Davoster (dutasteryd 0,5 mg) wymaga szczególnej ostrożności podczas stosowania, zwłaszcza w terapii skojarzonej z antagonistami receptorów α1-adrenergicznych, ze względu na potencjalne zwiększenie ryzyka niewydolności serca. Mimo że 4-letnie badania kliniczne wykazały niższą częstość niewydolności serca w grupach leczonych aktywnie w porównaniu do placebo, konieczna jest dokładna ocena stosunku korzyści do ryzyka oraz rozważenie monoterapii jako alternatywy. Dutasteryd obniża stężenie PSA o około 50% po 6 miesiącach terapii, co wymaga wyznaczenia nowej wartości wyjściowej i regularnego monitorowania PSA, aby wykryć potencjalny rozwój raka gruczołu krokowego, zwłaszcza o wysokim stopniu złośliwości (Gleason 8-10). W badaniu REDUCE odnotowano wzrost częstości raka prostaty o wysokim stopniu złośliwości u pacjentów stosujących dutasteryd (0,9% vs 0,6% w grupie placebo), co podkreśla konieczność regularnej kontroli onkologicznej.
antagonista receptora α-adrenergicznego, badanie kliniczne, badanie per rectum, badanie REDUCE, biopsja gruczołu krokowego, dutasteryd, inhibitor 5α-reduktazy, niewydolność serca, nowotwór gruczołu sutkowego, PSA, rak gruczołu krokowego, receptor α-adrenergiczny, skala Gleasona, swoisty antygen sterczowy, tamsulozyna, terapia skojarzona, zaburzenie czynności wątroby - Leksykon leków
Przeciwwskazania – Finahit 1 mg
Finasteryd w dawce 1 mg (Finahit) jest przeciwwskazany u pacjentów z nadwrażliwością na substancję czynną lub składniki pomocnicze, w tym laktozę jednowodną (95,58 mg/tabletkę). Lek nie powinien być stosowany u kobiet (ze względu na ryzyko teratogenności dla płodu męskiego) oraz u dzieci i młodzieży obu płci. Równoczesne stosowanie Finahit 1 mg z innymi preparatami zawierającymi finasteryd, w tym Finahit 5 mg, jest bezwzględnie przeciwwskazane. W przypadku wystąpienia objawów nadwrażliwości, takich jak wysypka, świąd, obrzęk twarzy lub trudności w oddychaniu, należy natychmiast przerwać terapię.
działanie teratogenne, finasteryd 1 mg, inhibitor 5α-reduktazy, łagodny rozrost gruczołu krokowego, laktoza jednowodna, nadwrażliwość na finasteryd, nietolerancja laktozy, objawy nadwrażliwości, płodność męska, reakcja alergiczna, substancja czynna leku, substancja pomocnicza, tabletka powlekana, trudność w oddychaniu, wysypka alergiczna - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Dutafin 0,5 mg
Dutasteryd, będący inhibitorem obu izoenzymów 5α-reduktazy typu 1 i 2, skutecznie obniża stężenie dihydrotestosteronu (DHT) w surowicy o 85% po 1 tygodniu i 90% po 2 tygodniach terapii, a w dłuższym okresie (1-2 lata) o około 93-94% przy dawce 0,5 mg/dobę. Leczenie prowadzi do istotnego zmniejszenia objętości gruczołu krokowego (o 23,6% po 12 miesiącach z 54,9 ml do 42,1 ml) oraz strefy przejściowej (o 17,8% z 26,8 ml do 21,4 ml), co koreluje z poprawą objawów dolnych dróg moczowych (spadek AUA-SI o 4,5 punktu po 2 latach) oraz zwiększeniem maksymalnego przepływu cewkowego (Qmax wzrost o 2 ml/s). Ponadto dutasteryd zmniejsza ryzyko ostrego zatrzymania moczu o 57% (1,8% vs 4,2% placebo) i konieczności leczenia zabiegowego o 48% (2,2% vs 4,1% placebo) w ciągu 2 lat terapii, co potwierdzają wieloośrodkowe badania kliniczne obejmujące 4325 pacjentów z objętością gruczołu >30 ml i PSA 1,5-10 ng/ml.
W badaniach nie wykazano istotnego wpływu dutasterydu na czynność tarczycy, mimo umiarkowanego wzrostu TSH o 0,4 MCIU/ml w granicach normy (1,4-1,9 MCIU/ml). Dane epidemiologiczne i kliniczne nie potwierdzają zwiększonego ryzyka raka gruczołu sutkowego u mężczyzn stosujących inhibitory 5α-reduktazy. Terapia dutasterydem może jednak wpływać na parametry nasienia – po 52 tygodniach obserwowano zmniejszenie liczebności plemników o 23%, objętości nasienia o 26% oraz ruchliwości plemników o 18%, z częściową odwracalnością po 24 tygodniach przerwy. Choć wartości te pozostają w granicach normy, u nielicznych pacjentów odnotowano znaczne (>90%) obniżenie liczebności plemników, co sugeruje potencjalne ryzyko obniżonej płodności podczas długotrwałego leczenia dutasterydem.
badanie kliniczno-kontrolne, dihydrotestosteron, dolne drogi moczowe, grupa farmakoterapeutyczna, inhibitor 5α-reduktazy, interwencja chirurgiczna, izoenzym 5α-reduktazy, konwersja testosteronu, kwestionariusz AUA-SI, łagodny rozrost gruczołu krokowego, leczenie zabiegowe, łysienie męskie androgenowe, maksymalny przepływ cewkowy, morfologia plemników, ostre zatrzymanie moczu, parametry nasienia, rak gruczołu sutkowego, ruchliwość plemników, strefa przejściowa gruczołu krokowego, wolna tyroksyna - Leksykon leków
Wpływ na płodność, ciążę i laktację – Dutafin 0,5 mg
Dutasteryd w dawce 0,5 mg, zawarty w leku Dutafin, jest silnym inhibitorem 5α-reduktazy i stanowi istotne zagrożenie dla rozwoju płodu męskiego, zwłaszcza w pierwszych 16 tygodniach ciąży, poprzez hamowanie konwersji testosteronu do dihydrotestosteronu, co może prowadzić do zaburzeń rozwoju zewnętrznych narządów płciowych. Lek jest bezwzględnie przeciwwskazany u kobiet w ciąży, w wieku rozrodczym oraz karmiących piersią, a także wymaga stosowania prezerwatyw przez partnerów kobiet w ciąży lub potencjalnie ciężarnych, aby uniknąć ekspozycji płodu na dutasteryd obecny w nasieniu. Brak jest jednoznacznych danych dotyczących przenikania dutasterydu do mleka kobiecego, co dodatkowo potwierdza przeciwwskazanie do stosowania u kobiet karmiących.
dihydrotestosteron, dutasteryd, glikol propylenowy, inhibitor 5α-reduktazy, kapsułka miękka, karmienie piersią, kobieta ciężarna, kobieta w wieku rozrodczym, lecytyna, liczebność plemników, objętość nasienia, obniżona płodność, olej sojowy, parametry nasienia, płodność męska, prezerwatywa, ruchliwość plemników, zewnętrzne narządy płciowe - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Geroladut 0,5 mg
Dutasteryd, zawarty w preparacie Geroladut 0,5 mg, jest inhibitorem obu izoenzymów 5α-reduktazy (typ 1 i 2), co prowadzi do istotnego obniżenia stężenia dihydrotestosteronu (DHT) w surowicy krwi. Już po 1-2 tygodniach terapii obserwuje się redukcję DHT o 85-90%, a w badaniach klinicznych u pacjentów z łagodnym rozrostem gruczołu krokowego (BPH) dawka 0,5 mg/dobę powodowała zmniejszenie stężenia DHT średnio o 94% w pierwszym roku i 93% w drugim roku leczenia. Równocześnie stężenie testosteronu wzrastało o 19% w obu latach terapii. Mechanizm ten przekłada się na klinicznie istotne zmniejszenie objętości prostaty, widoczne już po miesiącu stosowania i utrzymujące się przez 24 miesiące (p <0,001).
dihydrotestosteron, dutasteryd, gruczoł krokowy, inhibitor 5α-reduktazy, izoenzym 5α-reduktazy, konwersja testosteronu, łagodny rozrost gruczołu krokowego, leczenie zabiegowe, mechanizm działania, objętość prostaty, ostre zatrzymanie moczu, strefa przejściowa prostaty, testosteron, właściwości farmakodynamiczne - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Propecia 1 mg
Finasteryd, aktywny składnik preparatu Propecia, jest selektywnym, kompetycyjnym inhibitorem 5α-reduktazy typu II, co prowadzi do szybkiego (w ciągu 24 godzin) i znaczącego obniżenia stężenia dihydrotestosteronu (DHT) w surowicy i tkankach. Mechanizm ten przeciwdziała miniaturyzacji mieszków włosowych, kluczowej w patogenezie łysienia androgenowego u mężczyzn. W badaniach klinicznych obejmujących 1879 mężczyzn w wieku 18-41 lat z łagodnym lub umiarkowanym łysieniem typu męskiego, finasteryd wykazał istotną skuteczność w zwiększaniu liczby włosów na wyznaczonym polu 5,1 cm²: średni wzrost o 88 włosów po 2 latach i 38 włosów po 5 latach terapii (p <0,01). W grupie placebo obserwowano natomiast spadek liczby włosów o 50 po 2 latach i 239 po 5 latach. Ocena fotograficzna po 5 latach wykazała poprawę u 48% pacjentów leczonych finasterydem oraz stabilizację u 42%, podczas gdy w grupie placebo tylko 25% pacjentów miało poprawę lub stabilizację owłosienia.
5α-reduktaza typu II, dihydrotestosteron, działanie androgenne, działanie przeciwandrogenne, faza anagenowa, faza telogenowa, inhibitor 5α-reduktazy, konwersja testosteronu do dihydrotestosteronu, kwestionariusz samooceny, lek dermatologiczny, łysienie androgenowe, łysienie typu męskiego, miniaturyzacja mieszków włosowych, ocena fotograficzna, receptor androgenowy, supresja DHT, wskaźnik anagenowo-telogenowy - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Adadut 0,5 mg
Dutasteryd, będący inhibitorem obu izoenzymów 5α-reduktazy (typ 1 i 2), skutecznie obniża stężenie dihydrotestosteronu (DHT) w surowicy o 85-94% przy dawce 0,5 mg/dobę, co prowadzi do istotnego zmniejszenia objętości gruczołu krokowego (o 23,6% po 12 miesiącach) oraz strefy przejściowej (o 17,8% po 12 miesiącach). Terapia dutasterydem poprawia objawy dolnych dróg moczowych mierzone kwestionariuszem AUA-SI (redukcja o 4,5 punktu po 2 latach vs. 2,3 w grupie placebo) oraz zwiększa maksymalny przepływ cewkowy (Qmax) o 2 ml/s po 2 latach. Ponadto, dutasteryd zmniejsza ryzyko ostrego zatrzymania moczu o 57% (1,8% vs. 4,2% w placebo) oraz konieczności leczenia zabiegowego o 48% (2,2% vs. 4,1%). W badaniu CombAT terapia skojarzona dutasterydem i tamsulozyną wykazała przewagę nad monoterapią, znacząco redukując progresję kliniczną BPH i ryzyko ostrego zatrzymania moczu lub interwencji chirurgicznej (4,2% vs. 11,9% dla tamsulozyny po 4 latach). Dutasteryd może powodować umiarkowane zmiany w parametrach nasienia (zmniejszenie liczebności plemników o 23% po 52 tygodniach), a także wpływać na funkcje seksualne, głównie wytrysk i satysfakcję seksualną, jednak efekty te często ustępują po przerwaniu terapii.
biopsja igłowa, dihydrotestosteron, gruczoł tarczowy, inhibitor 5α-reduktazy, izoenzym 5α-reduktazy, konwersja testosteronu, kwestionariusz AUA-SI, łagodny rozrost gruczołu krokowego, leczenie zabiegowe, maksymalny przepływ cewkowy, nietrzymanie moczu, niewydolność serca, objętość gruczołu krokowego, ostre zatrzymanie moczu, płodność u mężczyzn, progresja kliniczna, rak gruczołu krokowego, rak piersi u mężczyzn, skala Gleasona, skala IPSS, stężenie PSA, stopień złośliwości, strefa przejściowa gruczołu krokowego, terapia skojarzona, zakażenie układu moczowego - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Nezyr 1 mg
Finasteryd, będący inhibitorem 5α-reduktazy typu II, wykazuje selektywne działanie hamujące przekształcanie testosteronu do dihydrotestosteronu (DHT), co jest kluczowe w patogenezie łysienia androgenowego u mężczyzn. W trzech badaniach klinicznych z udziałem 1879 mężczyzn w wieku 18-41 lat, stosowanie finasterydu w dawce 1 mg przez okres do 5 lat wykazało istotną poprawę gęstości włosów, potwierdzoną metodami ilościowymi (średni wzrost o 88 włosów na 5,1 cm² po 2 latach i 38 włosów po 5 latach) oraz oceną fotograficzną i kliniczną. W grupie placebo obserwowano natomiast postępującą utratę włosów (redukcja o 50 włosów po 2 latach i 239 po 5 latach). Stabilizację utraty włosów potwierdzono u 90-93% pacjentów leczonych finasterydem, a subiektywna ocena pacjentów wskazywała na poprawę wyglądu i gęstości włosów. W badaniu dotyczącym łysienia czołowo-środkowego, po 12 miesiącach terapii odnotowano wzrost liczby włosów o 49 (5%) na 5,1 cm² w porównaniu do placebo.
4-azasteroid, 5α-reduktaza typu II, dihydrotestosteron, enzym 5α-reduktaza, finasteryd, inhibitor 5α-reduktazy, liczba plemników, łysienie androgenowe, łysienie androgenowe u kobiet, łysienie czołowo-środkowe, łysienie typu męskiego, łysienie wierzchołka głowy, mieszek włosowy, miniaturyzacja mieszków włosowych, morfologia plemnika, objętość ejakulatu, parametr nasienia, płodność, ruchliwość plemników, substancja farmakologiczna, terapia łysienia, testosteron - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Uronezyr 5 mg
Finasteryd, będący inhibitorem 5α-reduktazy typu II (kod ATC: G04CB01), jest stosowany w leczeniu łagodnego rozrostu gruczołu krokowego (BPH) u mężczyzn powyżej 50. roku życia. Mechanizm działania polega na kompetencyjnym hamowaniu enzymu 5α-reduktazy, co prowadzi do obniżenia stężenia dihydrotestosteronu (DHT) w osoczu o około 70% po długotrwałej terapii dawką 5 mg/dobę. Efektem jest zmniejszenie objętości gruczołu krokowego o około 20% oraz redukcja poziomu PSA o około 50%, co wskazuje na zahamowanie proliferacji komórek nabłonkowych. Finasteryd nie wpływa istotnie na stężenia innych hormonów (hydrokortyzon, estradiol, TSH, tyroksyna) ani na profil lipidowy i gęstość mineralną kości. Terapia jest dobrze tolerowana, a parametry nasienia pozostają w granicach normy, mimo niewielkiego zmniejszenia objętości ejakulatu o 0,6 ml. Po zaprzestaniu leczenia stężenie DHT wraca do wartości wyjściowych w ciągu około 2 tygodni, a objętość gruczołu w ciągu około 3 miesięcy.
5α-reduktaza typu II, badanie per rectum, dihydrotestosteron, finasteryd, GnRH, gruczoł krokowy, hormon folikulotropowy, hormon luteinizujący, inhibitor 5α-reduktazy, inkontynencja moczu, łagodny rozrost gruczołu krokowego, niewydolność nerek, objętość prostaty, progresja BPH, przepływ moczu, PSA, rak gruczołu krokowego, rezonans magnetyczny, sepsa, skala Gleasona, TURP, urodynamika moczu, zakażenie dróg moczowych, zatrzymanie moczu - Leksykon leków
Przeciwwskazania – Davoster 0,5 mg
Dutasteryd w postaci kapsułek miękkich (Davoster 0,5 mg) jest inhibitorem 5α-reduktazy stosowanym w terapii łagodnego rozrostu gruczołu krokowego. Bezwzględnymi przeciwwskazaniami do jego stosowania są: nadwrażliwość na dutasteryd lub inne inhibitory 5α-reduktazy, nadwrażliwość na soję lub orzeszki ziemne (ze względu na obecność lecytyny sojowej oraz 299,46 mg glikolu propylenowego monokaprylanu w każdej kapsułce), ciąża i kobiety (ze względu na ryzyko teratogenności), populacja pediatryczna oraz ciężka niewydolność wątroby, która zaburza metabolizm leku i zwiększa ryzyko działań niepożądanych. Właściwa kwalifikacja pacjenta oraz uwzględnienie tych przeciwwskazań jest kluczowe dla bezpieczeństwa farmakoterapii.
alergia na białka sojowe, choroba nowotworowa, ciężka niewydolność wątroby, dawca krwi, dutasteryd, funkcja wątroby, funkcje wątrobowe, glikol propylenowy monokaprylan, inhibitor 5α-reduktazy, kapsułka miękka, łagodna niewydolność wątroby, łagodny rozrost gruczołu krokowego, lecytyna sojowa, nadwrażliwość na dutasteryd, płodność, poziom PSA, rak gruczołu krokowego, rak prostaty, reakcja alergiczna