Właściwości farmakodynamiczne
Propecia 1 mg

Mechanizm działania finasterydu

Finasteryd, substancja czynna produktu leczniczego Propecia, działa jako kompetycyjny i swoisty inhibitor 5α-reduktazy typu II. Lek ten nie wykazuje powinowactwa do receptora androgenowego ani nie posiada działania androgennego, przeciwandrogennego, estrogennego, przeciwestrogennego czy progestagennego. Głównym mechanizmem działania finasterydu jest blokowanie obwodowej konwersji testosteronu do dihydrotestosteronu (DHT) poprzez zahamowanie aktywności enzymu 5α-reduktazy typu II. Efektem tego działania jest znaczące zmniejszenie stężenia DHT zarówno w surowicy, jak i tkankach. Co istotne, do znaczącej supresji stężenia DHT dochodzi bardzo szybko – już w ciągu 24 godzin po podaniu leku.¹

Patofizjologia łysienia androgenowego i działanie finasterydu

W patofizjologii łysienia typu męskiego (androgenowego) kluczową rolę odgrywają mieszki włosowe zawierające 5α-reduktazę typu II. U mężczyzn cierpiących na łysienie androgenowe obserwuje się charakterystyczne zmiany w strukturze skóry głowy: zminiaturyzowane mieszki włosowe oraz podwyższone stężenie DHT. Finasteryd, poprzez redukcję stężenia DHT zarówno w skórze głowy, jak i w surowicy, skutecznie hamuje proces miniaturyzacji mieszków włosowych, co prowadzi do odwrócenia procesu łysienia. Istotnym dowodem potwierdzającym rolę 5α-reduktazy typu II w patogenezie łysienia jest fakt, że u mężczyzn z genetycznym niedoborem tego enzymu łysienie typu męskiego nie występuje.²

Skuteczność kliniczna u mężczyzn

Badania kliniczne długookresowe

Skuteczność finasterydu została potwierdzona w szeroko zakrojonych badaniach klinicznych obejmujących 1879 mężczyzn w wieku 18-41 lat z łagodną lub umiarkowaną utratą włosów w okolicy wierzchołka głowy i/lub okolicy czołowo-środkowej. W dwóch głównych badaniach klinicznych skupiających się na łysieniu wierzchołka głowy uczestniczyło 1553 mężczyzn, z czego 290 było leczonych produktem Propecia przez pełne 5 lat, a 16 otrzymywało placebo. Skuteczność terapii oceniano za pomocą czterech metod: liczenie włosów na wyznaczonym polu 5,1 cm² skóry głowy, kwestionariusz samooceny pacjenta, ocena badacza przy użyciu siedmiopunktowej skali oraz ocena fotograficzna standaryzowanych par zdjęć przeprowadzona przez niezależny zespół dermatologów.³

W pięcioletnich badaniach klinicznych zaobserwowano poprawę stanu owłosienia u pacjentów leczonych preparatem Propecia już po 3 miesiącach terapii w porównaniu zarówno ze stanem początkowym, jak i z grupą placebo. Poprawa ta została odnotowana przez samych pacjentów oraz przez badaczy. Pierwszorzędowy punkt końcowy badania – zwiększenie liczby włosów w porównaniu do stanu wyjściowego – został osiągnięty począwszy od 6 miesiąca (najwcześniejszy czas oceny) i utrzymywał się do końca badania.⁴

Dynamika efektu terapeutycznego

Maksymalny wzrost liczby włosów u mężczyzn leczonych produktem Propecia zaobserwowano po 2 latach terapii, po czym następował stopniowy spadek liczby włosów do końca pięcioletniego okresu obserwacji. W tym samym czasie w grupie placebo odnotowano stopniowo postępującą utratę włosów w porównaniu do stanu wyjściowego przez cały okres 5 lat.⁵

Liczbowo efekt terapeutyczny przedstawiał się następująco: po 2 latach leczenia produktem Propecia liczba włosów na wyznaczonym polu 5,1 cm² zwiększyła się średnio o 88 włosów w porównaniu ze stanem wyjściowym (p <0,01; 95% CI: 77,9-97,8; n=433), a po 5 latach o 38 włosów (p <0,01; 95% CI: 20,8-55,6; n=219). Dla porównania, w grupie placebo liczba włosów zmniejszyła się o 50 (p <0,01; 95% CI: -80,5 do -20,6; n=47) po 2 latach oraz o 239 (p <0,01; 95% CI: -304,4 do -173,4; n=15) po 5 latach.⁶

Ocena fotograficzna

W standaryzowanej ocenie fotograficznej po 5 latach stosowania finasterydu u 48% mężczyzn stwierdzono poprawę stanu owłosienia, a u kolejnych 42% stan określono jako stabilny (bez zmian). Natomiast w grupie placebo tylko u 25% mężczyzn po 5 latach stwierdzono poprawę lub stabilizację stanu owłosienia. Wyniki te wskazują, że 5-letnia terapia produktem Propecia skutecznie stabilizuje proces utraty włosów, który postępował u pacjentów otrzymujących placebo.⁷

Wpływ na cykl wzrostu włosa

Przeprowadzono dodatkowe 48-tygodniowe badanie z grupą kontrolną placebo, obejmujące 212 mężczyzn z łysieniem androgenowym, którego celem była ocena wpływu produktu Propecia na fazy cyklu wzrostu włosa: fazę anagenową (wzrostu) oraz fazę telogenową (spoczynku). Na początku badania oraz po 48 tygodniach terapii obliczono liczbę włosów ogółem oraz liczbę włosów w poszczególnych fazach cyklu na obszarze owłosionej skóry głowy o powierzchni 1 cm².⁸

Wyniki badania wykazały, że leczenie produktem Propecia spowodowało zwiększenie liczby włosów w fazie anagenowej, podczas gdy w grupie placebo zaobserwowano spadek liczby włosów w tej fazie. Po 48 tygodniach u pacjentów leczonych produktem Propecia stwierdzono, w porównaniu z grupą placebo, zwiększenie całkowitej liczby włosów na badanym obszarze o 17 oraz liczby włosów anagenowych o 27. To zwiększenie liczby włosów anagenowych względem całkowitej liczby włosów po 48 tygodniach prowadziło do poprawy wskaźnika liczby włosów anagenowych do telogenowych o 47% w grupie otrzymującej Propecia w porównaniu z grupą placebo. Dane te stanowią bezpośredni dowód, że leczenie produktem Propecia aktywnie stymuluje cebulki włosowe do wzrostu.⁹

Skuteczność kliniczna u kobiet

W przeciwieństwie do wyraźnych efektów terapeutycznych u mężczyzn, finasteryd nie wykazuje skuteczności w leczeniu łysienia androgenowego u kobiet. Przeprowadzono 12-miesięczne, kontrolowane placebo badanie w grupie kobiet po menopauzie (n=137) cierpiących na łysienie androgenowe, które były leczone produktem Propecia. Badanie to nie wykazało żadnej skuteczności terapeutycznej. U pacjentek poddanych leczeniu nie stwierdzono zwiększenia liczby włosów, co zostało potwierdzone zarówno przez same badane, osoby prowadzące badanie, jak i poprzez ocenę na podstawie standaryzowanych fotografii głowy, w porównaniu z grupą otrzymującą placebo.¹⁰

Klasyfikacja farmakoterapeutyczna

Produkt leczniczy Propecia należy do grupy farmakoterapeutycznej: Leki dermatologiczne, kod ATC: D11AX10.¹¹