supresja DHT
Supresja DHT (dihydrotestosteronu) to proces farmakologicznego hamowania powstawania lub działania DHT, który jest aktywnym metabolitem testosteronu, przekształcanym przez enzym 5α-reduktazę. DHT odgrywa kluczową rolę w rozwoju męskich cech płciowych oraz w patogenezie schorzeń androgenozależnych.
W praktyce klinicznej supresja DHT jest stosowana w leczeniu łysienia androgenowego, łagodnego rozrostu gruczołu krokowego (BPH) oraz hirsutyzmu u kobiet. Do głównych leków stosowanych w supresji DHT należą inhibitory 5α-reduktazy, takie jak finasteryd i dutasteryd, które blokują konwersję testosteronu do DHT, zmniejszając jego stężenie w tkankach docelowych.
Skuteczność supresji DHT zależy od stopnia blokady enzymu – finasteryd hamuje głównie izoenzym typu II 5α-reduktazy (dominujący w skórze i gruczole krokowym), podczas gdy dutasteryd blokuje oba izoenzymy (typ I i II), zapewniając bardziej kompleksową supresję. Efekty terapeutyczne widoczne są zwykle po kilku miesiącach leczenia, a pełna skuteczność może wymagać nawet roku ciągłej terapii.
Powiązane wpisy
- Leksykon substancji czynnych
Finasteryd – Właściwości farmakodynamiczne
Finasteryd jest selektywnym, kompetycyjnym inhibitorem 5α-reduktazy typu II, enzymu przekształcającego testosteron do dihydrotestosteronu (DHT), kluczowego w patogenezie łagodnego rozrostu gruczołu krokowego (BPH) oraz łysienia androgenowego u mężczyzn. W leczeniu BPH stosuje się dawkę 5 mg/dobę, co prowadzi do redukcji stężenia DHT w surowicy o około 70% już po kilku dniach, a następnie do zmniejszenia objętości stercza o około 20% po 3 miesiącach i do 27% po 3 latach terapii. Efekty te przekładają się na poprawę urodynamiczną, w tym zwiększenie maksymalnego przepływu moczu średnio o 1,9 ml/s (z wartości wyjściowej około 11 ml/s) oraz zmniejszenie objawów BPH o 3,3 punktu w skali 0-34 po 4 latach leczenia. Finasteryd istotnie redukuje ryzyko progresji klinicznej BPH, w tym ostrego zatrzymania moczu i konieczności interwencji chirurgicznej, z redukcją ryzyka odpowiednio o 57% i 55% w badaniu PLESS oraz o 34% w badaniu MTOPS. Terapia jest skuteczna szczególnie u pacjentów z objętością stercza ≥40 cm³ i umiarkowanymi do ciężkich objawami.
4-azasteroid, badanie MTOPS, badanie PLESS, cewnikowanie, cykl wzrostu włosa, dihydrotestosteron, doksazosyna, faza anagenowa, finasteryd 1 mg, finasteryd 5 mg, gruczoł krokowy, inhibitor 5α-reduktazy, interwencja chirurgiczna, łagodny rozrost gruczołu krokowego, łysienie androgenowe, miniaturyzacja mieszków włosowych, nietrzymanie moczu, objętość prostaty, progresja BPH, przepływ moczu, stężenie DHT, supresja DHT, zatrzymanie moczu - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Androstatin 1 mg
Finasteryd, będący selektywnym i kompetycyjnym inhibitorem 5α-reduktazy typu II, hamuje konwersję testosteronu do dihydrotestosteronu (DHT), co prowadzi do istotnego obniżenia stężenia DHT w surowicy oraz tkankach docelowych, w tym skórze głowy. Mechanizm ten przeciwdziała miniaturyzacji mieszków włosowych, kluczowemu procesowi patogenetycznemu łysienia androgenowego u mężczyzn. Efekt farmakodynamiczny jest szybki, z supresją DHT obserwowaną już po 24 godzinach od podania. W badaniach klinicznych z udziałem 1879 mężczyzn w wieku 18-41 lat, stosujących finasteryd w dawce 1 mg przez okres do 5 lat, wykazano znaczący wzrost liczby włosów na obszarze 5,1 cm² – średnio o 88 włosów po 2 latach i o 38 włosów po 5 latach terapii (p<0,01). W grupie placebo obserwowano natomiast postępującą utratę włosów, sięgającą ubytek 239 włosów po 5 latach. Poprawa była potwierdzona zarówno obiektywnymi pomiarami, jak i oceną fotograficzną oraz subiektywną samooceną pacjentów i badaczy.
5α-reduktaza typu II, badanie kliniczne, cykl wzrostu włosa, dihydrotestosteron, działanie androgenne, działanie estrogenne, działanie przeciwandrogenne, faza anagenowa, faza telogenowa, finasteryd, grupa farmakoterapeutyczna, inhibitor kompetycyjny, konwersja testosteronu, lek dermatologiczny, łysienie androgenowe, łysienie typu męskiego, mechanizm patogenetyczny, miniaturyzacja mieszków włosowych, receptor androgenowy, supresja DHT, wskaźnik anagenowo-telogenowy - Leksykon leków
Przedawkowanie – Finaster 5 mg
Przedawkowanie finasterydu, stosowanego głównie w leczeniu łagodnego rozrostu gruczołu krokowego w dawce standardowej 5 mg, wykazuje szeroki margines bezpieczeństwa klinicznego. Dane z badań i obserwacji pacjentów wskazują, że jednorazowe przyjęcie dawki do 400 mg (80-krotność dawki terapeutycznej) nie powoduje istotnych działań niepożądanych. Również długotrwałe stosowanie zwiększonych dawek do 80 mg na dobę przez okres trzech miesięcy (16-krotność dawki terapeutycznej) nie wiązało się z toksycznością ani klinicznie istotnymi objawami. Potencjalna supresja dihydrotestosteronu (DHT) może być nasilona, jednak nie została powiązana z negatywnymi skutkami klinicznymi.
antidotum, dawka terapeutyczna, dekontaminacja, dihydrotestosteron, działanie niepożądane, finasteryd, konwersja testosteronu, łagodny rozrost gruczołu krokowego, leczenie antydotowe, leczenie objawowe, monitorowanie parametrów życiowych, obserwacja kliniczna, postępowanie wspierające, procedura dekontaminacyjna, protokół postępowania, przedawkowanie finasterydu, supresja DHT, tabletka powlekana - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Propecia 1 mg
Finasteryd, aktywny składnik preparatu Propecia, jest selektywnym, kompetycyjnym inhibitorem 5α-reduktazy typu II, co prowadzi do szybkiego (w ciągu 24 godzin) i znaczącego obniżenia stężenia dihydrotestosteronu (DHT) w surowicy i tkankach. Mechanizm ten przeciwdziała miniaturyzacji mieszków włosowych, kluczowej w patogenezie łysienia androgenowego u mężczyzn. W badaniach klinicznych obejmujących 1879 mężczyzn w wieku 18-41 lat z łagodnym lub umiarkowanym łysieniem typu męskiego, finasteryd wykazał istotną skuteczność w zwiększaniu liczby włosów na wyznaczonym polu 5,1 cm²: średni wzrost o 88 włosów po 2 latach i 38 włosów po 5 latach terapii (p <0,01). W grupie placebo obserwowano natomiast spadek liczby włosów o 50 po 2 latach i 239 po 5 latach. Ocena fotograficzna po 5 latach wykazała poprawę u 48% pacjentów leczonych finasterydem oraz stabilizację u 42%, podczas gdy w grupie placebo tylko 25% pacjentów miało poprawę lub stabilizację owłosienia.
5α-reduktaza typu II, dihydrotestosteron, działanie androgenne, działanie przeciwandrogenne, faza anagenowa, faza telogenowa, inhibitor 5α-reduktazy, konwersja testosteronu do dihydrotestosteronu, kwestionariusz samooceny, lek dermatologiczny, łysienie androgenowe, łysienie typu męskiego, miniaturyzacja mieszków włosowych, ocena fotograficzna, receptor androgenowy, supresja DHT, wskaźnik anagenowo-telogenowy