Clemastinum
Klemastyna (Clemastinum) to lek przeciwhistaminowy pierwszej generacji, działający antagonistycznie wobec receptorów H1. Jest stosowany głównie w leczeniu objawów alergii, takich jak katar sienny, pokrzywka czy świąd skóry.
Mechanizm działania klemastyny polega na blokowaniu receptorów histaminowych H1, co hamuje efekty działania histaminy uwalnianej podczas reakcji alergicznych. Lek wykazuje również właściwości przeciwcholinergiczne, co może powodować charakterystyczne działania niepożądane.
Klemastyna cechuje się względnie długim czasem działania (6-12 godzin) i dobrą biodostępnością po podaniu doustnym. W praktyce klinicznej stosuje się ją w postaci tabletek lub syropu. Ze względu na działanie sedatywne, klemastyna może być szczególnie przydatna u pacjentów z objawami alergii występującymi w nocy.
Do głównych działań niepożądanych klemastyny należą: senność, zawroty głowy, suchość w jamie ustnej oraz zaburzenia widzenia. Należy zachować ostrożność przy jednoczesnym stosowaniu innych leków o działaniu depresyjnym na ośrodkowy układ nerwowy oraz u pacjentów z jaskrą z wąskim kątem przesączania, przerostem prostaty czy chorobami układu sercowo-naczyniowego.
Powiązane wpisy
- Leksykon substancji czynnych
Klemastyna – Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
Klemastyna, będąca lekiem przeciwhistaminowym pierwszej generacji, została poddana szerokim badaniom przedklinicznym oceniającym jej bezpieczeństwo, w tym potencjał rakotwórczy, mutagenny oraz wpływ na rozrodczość i rozwój płodu. Długoterminowe badania na szczurach i myszach wykazały brak działania rakotwórczego przy podawaniu fumaran klemastyny w dawkach odpowiednio 84 mg/kg m.c. (500-krotność dawki ludzkiej) oraz 206 mg/kg m.c. (1300-krotność dawki ludzkiej). Badania teratogenności na szczurach i królikach, przy dawkach 312x i 188x większych niż u ludzi, nie wykazały działania teratogennego. W zakresie wpływu na płodność, obserwowano obniżenie zdolności kojarzenia u samców szczurów przy dawce 312x, natomiast dawka 156x nie wykazała negatywnego wpływu na płodność. Brak jest natomiast danych dotyczących mutagenności, choć brak działania rakotwórczego i wieloletnie doświadczenie kliniczne sugerują niskie ryzyko mutagenne.
badanie przedkliniczne, Clemastinum, działanie mutagenne, działanie rakotwórcze, działanie teratogenne, fumaran klemastyny, klemastyna, lek przeciwhistaminowy pierwszej generacji, materiał genetyczny, potencjał teratogenny, profil bezpieczeństwa, rozwój płodu, substancja czynna, wpływ na płodność, wpływ na rozrodczość, zaburzenia płodności - Leksykon leków
Dawkowanie i sposób podawania – Clemastinum Hasco 1 mg/10 ml
Lek Clemastinum Hasco w postaci syropu o stężeniu 1 mg/10 ml klemastyny fumaranu podawany jest doustnie, a dawkowanie jest ściśle uzależnione od wieku pacjenta. Dla dzieci w wieku 1-3 lat zalecana dawka dobowa wynosi 0,5-1 mg (2,5-5 ml syropu) podawana dwukrotnie, dla dzieci 3-6 lat 1 mg (5 ml syropu) dwa razy na dobę, dla dzieci 6-12 lat 1-2 mg (5-10 ml syropu) dwa razy na dobę, natomiast dla osób powyżej 12 lat i dorosłych dawka dobowa wynosi 2 mg (10 ml syropu) podawana dwukrotnie. Maksymalna dawka dobowa u dorosłych nie powinna przekraczać 6 mg (60 ml syropu). Do precyzyjnego odmierzania dawki służy dołączona miarka, co jest szczególnie istotne w pediatrii.
Podczas kwalifikacji do terapii należy uwzględnić wiek pacjenta oraz ewentualne nietolerancje na substancje pomocnicze, takie jak maltitol ciekły (7200 mg/10 ml), glikol propylenowy (ok. 369 mg/10 ml), metylu parahydroksybenzoesan (21,6 mg/10 ml) i propylu parahydroksybenzoesan (1,8 mg/10 ml). Zaleca się ścisłe przestrzeganie schematu dawkowania (dwa razy na dobę – rano i wieczorem) oraz nieprzekraczanie maksymalnej dawki dobowej. Syrop jest bezbarwny, przezroczysty lub lekko opalizujący, co należy uwzględnić podczas informowania pacjenta.
charakterystyka produktu leczniczego, Clemastinum, dawka dobowa, działanie niepożądane, efekt terapeutyczny, farmakoterapia, fumaran klemastyny, glikol propylenowy, klemastyna, maltitol ciekły, metylu parahydroksybenzoesan, nietolerancja substancji, propylu parahydroksybenzoesan, substancja pomocnicza, syrop klemastyny, wywiad medyczny - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Clemastinum WZF 1 mg/10 ml
Przedkliniczne badania toksykologiczne produktu leczniczego Clemastinum WZF, zawierającego klemastynę w postaci fumaranu, wykazały brak działania rakotwórczego w dwuletnich badaniach na szczurach i myszach. Szczury otrzymywały dawkę 84 mg/kg m.c. (około 500-krotnie wyższą niż dawka terapeutyczna u ludzi), a myszy 206 mg/kg m.c. (ponad 1300-krotnie wyższą). W obu modelach nie zaobserwowano indukcji nowotworów, co potwierdza bezpieczeństwo klemastyny w aspekcie kancerogenności nawet przy znacznych przekroczeniach dawek terapeutycznych. Badania wpływu na płodność przeprowadzono na szczurach, którym podawano dawki 156-krotnie wyższe niż u ludzi, bez wykazania negatywnego wpływu na funkcje rozrodcze.