bisoprolol fumarat
Bisoprolol fumarat to lek należący do grupy selektywnych beta-blokerów, charakteryzujący się wysoką selektywnością wobec receptorów beta-1-adrenergicznych. Jest stosowany głównie w leczeniu nadciśnienia tętniczego, choroby niedokrwiennej serca oraz przewlekłej, stabilnej niewydolności serca.
Mechanizm działania bisoprololu fumaratu polega na blokowaniu receptorów beta-1-adrenergicznych w sercu, co prowadzi do zmniejszenia częstości akcji serca, siły skurczu mięśnia sercowego oraz szybkości przewodzenia w węźle przedsionkowo-komorowym. Dzięki wysokiej kardioselektywności lek w dawkach terapeutycznych minimalnie wpływa na receptory beta-2 w oskrzelach i naczyniach obwodowych, co zmniejsza ryzyko wystąpienia skurczu oskrzeli u pacjentów z astmą lub POChP.
Bisoprolol fumarat charakteryzuje się korzystnym profilem farmakokinetycznym – długim okresem półtrwania (10-12 godzin), co umożliwia stosowanie go raz na dobę. Lek jest dobrze wchłaniany z przewodu pokarmowego, a jego biodostępność wynosi około 90%. Metabolizowany jest głównie w wątrobie, a wydalany przez nerki i w mniejszym stopniu z żółcią.
W leczeniu niewydolności serca bisoprolol fumarat stosuje się według schematu stopniowego zwiększania dawki, co pozwala na zminimalizowanie ryzyka zaostrzenia objawów niewydolności. Liczne badania kliniczne wykazały, że stosowanie bisoprololu u pacjentów z przewlekłą niewydolnością serca istotnie zmniejsza śmiertelność i liczbę hospitalizacji.
Powiązane wpisy
- Leksykon leków
Interakcje leku – Bibloc 5 mg
Bisoprolol fumarate, the active substance in Bibloc, exhibits clinically significant drug interactions that must be carefully managed, especially in patients with chronic heart failure, hypertension, and angina pectoris. Notably, class I antiarrhythmics (e.g., quinidine, disopyramide, lidocaine, phenytoin, flecainide, propafenone) can prolong atrioventricular conduction time and exacerbate negative inotropic effects, thus are contraindicated in heart failure and require caution otherwise. Calcium channel blockers, particularly verapamil and diltiazem, pose a high risk of severe hypotension and atrioventricular block, especially with intravenous verapamil. Centrally acting antihypertensives (clonidine, methyldopa, moxonidine, rilmenidine) may worsen heart failure by reducing sympathetic activity and carry a high risk of rebound hypertension if abruptly discontinued before bisoprolol cessation. Other interactions of medium to high clinical relevance include class III antiarrhythmics (amiodarone), parasympathomimetics, insulin and oral hypoglycemics (due to enhanced hypoglycemic effects and masked symptoms), general anesthetics, cardiac glycosides, NSAIDs, beta-sympathomimetics, and combined alpha/beta sympathomimetics, all necessitating close monitoring of ECG, blood pressure, heart rate, and glycemia.
amiodaron, antagoniści wapnia, beta-adrenolityki, beta-adrenolityki nieselektywne, beta-sympatykomimetyki, bisoprolol fumarat, blok przedsionkowo-komorowy, bradykardia, chromanie przestankowe, czynność skurczowa komór, dihydropirydyny, diltiazem, dławica piersiowa, działanie hipoglikemizujące, działanie hipotensyjne, działanie inotropowe, elektrokardiografia, ergotamina, glikozydy naparstnicy, hipoglikemia, indukcja enzymów wątrobowych, inhibitory MAO, inhibitory MAO-B, jaskra, katecholaminy, kurczliwość mięśnia sercowego, leki parasympatykomimetyczne, leki przeciwarytmiczne, leki przeciwarytmiczne klasy III, leki przeciwcukrzycowe, leki przeciwdepresyjne, leki przeciwnadciśnieniowe, leki psychotropowe, leki sympatykomimetyczne, meflochina, nadciśnienie tętnicze, nadciśnienie z odbicia, niedociśnienie tętnicze, niewydolność serca, NLPZ, pojemność wyrzutowa, przełom nadciśnieniowy, przewodzenie przedsionkowo-komorowe, receptory alfa-adrenergiczne, receptory beta-adrenergiczne, ryfampicyna, sympatykomimetyki, tachykardia, układ współczulny, werapamil, zaburzenia krążenia obwodowego, zawroty głowy, znieczulenie ogólne