proguanilu chlorowodorek

Proguanilu chlorowodorek to syntetyczny lek przeciwmalaryczny należący do grupy biguanidów. Związek ten działa poprzez hamowanie reduktazy dihydrofolianowej pasożyta malarii, co prowadzi do zaburzenia syntezy DNA i RNA u zarodźca malarii. Jest to kluczowy mechanizm zapobiegający namnażaniu się pasożyta w organizmie.

Proguanil jest najczęściej stosowany w połączeniu z atowakwonem (preparat Malarone) w profilaktyce i leczeniu malarii wywoływanej przez Plasmodium falciparum, w tym szczepów opornych na chlorochinę. Kombinacja tych dwóch substancji wykazuje działanie synergistyczne, znacznie zwiększając skuteczność terapii.

Lek jest zazwyczaj dobrze tolerowany przez pacjentów. Najczęstsze działania niepożądane obejmują dolegliwości żołądkowo-jelitowe, bóle głowy oraz reakcje skórne. Proguanilu chlorowodorek może być stosowany u dorosłych oraz dzieci, z odpowiednim dostosowaniem dawki do masy ciała pacjenta. W praktyce klinicznej szczególnie ważna jest odpowiednia profilaktyka przeciwmalaryczna u osób podróżujących do rejonów endemicznego występowania malarii.

Powiązane wpisy

Leksykon substancji czynnych
Proguanil – Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn

Proguanil, obecny w preparacie Falcimar w dawce 100 mg chlorowodorku proguanilu w połączeniu z 250 mg atowakwonu na tabletkę, może wywoływać działania niepożądane takie jak zawroty głowy, vertigo, zaburzenia równowagi, trudności z koncentracją oraz zmniejszoną koordynację wzrokowo-ruchową. Objawy te znacząco upośledzają zdolność pacjenta do bezpiecznego prowadzenia pojazdów mechanicznych oraz obsługi maszyn i urządzeń wymagających pełnej sprawności psychomotorycznej. W związku z tym, podczas terapii Falcimarem, pacjenci powinni być jednoznacznie poinformowani o konieczności zaprzestania tych czynności w przypadku wystąpienia wymienionych objawów.
atowakwon, charakterystyka produktu leczniczego, dokumentacja medyczna, działania niepożądane, Falcimar, koordynacja wzrokowo-ruchowa, praktyka lekarska, proguanil, proguanilu chlorowodorek, sprawność psychomotoryczna, tabletka powlekana, vertigo, zaburzenia równowagi, zawroty głowy
Leksykon leków
Wskazania do stosowania – Falcimar 250 mg + 100 mg

Falcimar to lek złożony zawierający atowakwon (250 mg) oraz proguanilu chlorowodorek (100 mg) w formie tabletek powlekanych, wykazujący działanie schizontobójcze na schizonty krwinkowe i wątrobowe Plasmodium falciparum. Preparat jest wskazany do profilaktyki malarii u dorosłych i dzieci powyżej 40 kg masy ciała oraz do leczenia ostrej, niepowikłanej malarii u pacjentów o masie ciała co najmniej 11 kg. Szczególnie istotne jest jego zastosowanie w regionach z występowaniem szczepów P. falciparum opornych na inne leki przeciwmalaryczne, co czyni Falcimar cennym narzędziem terapeutycznym w walce z lekoopornością. Charakterystyczne tabletki mają kolor różowobrązowy do brązowego, z oznaczeniami „404” i „G”.
atowakwon, chlorochina, czynnik etiologiczny malarii, działanie schizontobójcze, lek przeciwmalaryczny, meflochina, ostra niepowikłana malaria, Plasmodium falciparum, pochodna artemizyniny, profilaktyka malarii, proguanilu chlorowodorek, schizont wątrobowy, Światowa Organizacja Zdrowia, szczep lekooporny, tabletka powlekana
Leksykon substancji czynnych
Proguanil – Właściwości farmakokinetyczne

Proguanil, składnik leku Falcimar (w połączeniu z atowakwonem), charakteryzuje się szybkim i znacznym wchłanianiem po podaniu doustnym, niezależnym od spożycia pokarmu. Objętość dystrybucji wynosi 20-42 l/kg, a wiązanie z białkami osocza to około 75%. Proguanil ulega częściowej biotransformacji głównie przez izoenzym CYP2C19 do aktywnego metabolitu cykloguanilu oraz 4-chlorofenylobiguanidu, z których oba są wydalane przez nerki. Okres półtrwania eliminacji proguanilu i cykloguanilu wynosi 12-15 godzin, a klirens po podaniu doustnym waha się od 15 do 106 l/h w zależności od masy ciała (10-80 kg). Polimorfizm CYP2C19 nie wpływa istotnie na skuteczność leczenia, a farmakokinetyka u dzieci jest zbliżona do dorosłych przy dawkowaniu dostosowanym do masy ciała.
4-chlorofenylobiguanid, atowakwon, AUC, biotransformacja, Cmax, cykloguanil, dostępność ogólnoustrojowa, farmakokinetyka, interakcja farmakokinetyczna, klirens proguanilu, malaria, metabolizm proguanilu, objętość dystrybucji, okres półtrwania w fazie eliminacji, pacjent pediatryczny, pacjent w podeszłym wieku, parametr farmakokinetyczny, proguanilu chlorowodorek, wiązanie z białkami osocza, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby
Leksykon leków
Przeciwwskazania – Falcimar 250 mg + 100 mg

Podczas kwalifikacji pacjenta do terapii lekiem Falcimar, zawierającym atowakwon (250 mg) i proguanilu chlorowodorek (100 mg), kluczowe jest wykluczenie bezwzględnych przeciwwskazań. Należą do nich nadwrażliwość na substancje czynne lub składniki pomocnicze preparatu oraz ciężkie zaburzenia czynności nerek, definiowane jako klirens kreatyniny poniżej 30 ml/min. W takich przypadkach stosowanie leku jest niewskazane, zwłaszcza w profilaktyce malarii wywołanej przez Plasmodium falciparum. Przed rozpoczęciem terapii należy przeprowadzić szczegółowy wywiad alergologiczny oraz ocenić funkcję nerek, aby uniknąć poważnych powikłań.
atowakwon, charakterystyka produktu leczniczego, ciężkie zaburzenia czynności nerek, funkcja nerek, interakcje lekowe, klirens kreatyniny, metabolizm substancji czynnych, nadwrażliwość, nadwrażliwość na składniki preparatu, parametry nerkowe i wątrobowe, Plasmodium falciparum, profilaktyka malarii, profilaktyka przeciwmalaryczna, proguanilu chlorowodorek, reakcja nadwrażliwości, tabletka powlekana, umiarkowana niewydolność nerek, upośledzenie czynności nerek, zaburzenia czynności wątroby

proguanilu chlorowodorek

Powiązane wpisy

Proguanil – Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn

Wskazania do stosowania – Falcimar 250 mg + 100 mg

Proguanil – Właściwości farmakokinetyczne

Przeciwwskazania – Falcimar 250 mg + 100 mg