inhibitor 5-alfa reduktazy testosteronu
Inhibitory 5-alfa reduktazy testosteronu to grupa leków, które hamują działanie enzymu 5-alfa reduktazy, odpowiedzialnego za konwersję testosteronu do dihydrotestosteronu (DHT). DHT jest silniejszym androgenem niż testosteron i odgrywa kluczową rolę w rozwoju i utrzymaniu męskich cech płciowych, a także w patogenezie niektórych chorób zależnych od androgenów.
Klinicznie inhibitory 5-alfa reduktazy, takie jak finasteryd i dutasteryd, znajdują zastosowanie w leczeniu łagodnego rozrostu gruczołu krokowego (BPH), ponieważ zmniejszają objętość gruczołu i łagodzą objawy ze strony dolnych dróg moczowych. Są również stosowane w leczeniu androgenowego wypadania włosów u mężczyzn (łysienie typu męskiego), gdzie hamowanie produkcji DHT pomaga spowolnić lub zatrzymać proces utraty włosów.
Warto zaznaczyć, że leki te mogą wywoływać działania niepożądane, takie jak zaburzenia erekcji, zmniejszenie libido, zaburzenia ejakulacji czy ginekomastia. U niektórych pacjentów mogą wystąpić objawy określane jako zespół poinhibitorowy, które utrzymują się nawet po odstawieniu leku. Inhibitory 5-alfa reduktazy są przeciwwskazane u kobiet w ciąży ze względu na ryzyko feminizacji płodu męskiego.
Powiązane wpisy
- Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Androster 5 mg
Finasteryd, aktywny składnik leku Androster, jest selektywnym, kompetycyjnym inhibitorem 5-alfa-reduktazy typu II, enzymu odpowiedzialnego za konwersję testosteronu do dihydrotestosteronu (DHT). Mechanizm ten prowadzi do istotnego obniżenia stężenia DHT w surowicy o około 70%, co skutkuje zmniejszeniem objętości gruczołu krokowego o około 20% po 3 miesiącach terapii i do 27% po 3 latach. Redukcja ta dotyczy głównie strefy obwodowej gruczołu, co przekłada się na poprawę parametrów urodynamicznych, w tym zmniejszenie napięcia mięśnia wypieracza moczu i redukcję przeszkody podpęcherzowej. Poprawa maksymalnego tempa przepływu moczu oraz złagodzenie objawów BPH są widoczne już po kilku tygodniach, z istotnymi statystycznie różnicami względem placebo po 4 miesiącach (przepływ moczu) i 7 miesiącach (objawy). Efekty te utrzymują się stabilnie przez okres 3 lat leczenia.
badanie per rectum, dihydrotestosteron, finasteryd, gruczoł krokowy, inhibitor 5-alfa reduktazy testosteronu, łagodny rozrost gruczołu krokowego, mięsień wypieracz moczu, objętość gruczołu krokowego, ostre zatrzymanie moczu, prostatektomia, przemiana testosteronu, przepływ moczu, receptor androgenowy, skala QUASI-AUA, stężenie DHT - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Avodart 0,5 mg
Dutasteryd, inhibitor 5-alfa reduktazy typu 1 i 2, skutecznie hamuje konwersję testosteronu do dihydrotestosteronu (DHT), redukując jego stężenie w surowicy o 85-94% w zależności od czasu i dawki (0,5 mg/dobę). Terapia prowadzi do istotnego zmniejszenia objętości gruczołu krokowego (o 23,6% po 12 miesiącach z 54,9 ml do 42,1 ml) oraz strefy przejściowej (o 17,8% z 26,8 ml do 21,4 ml), co przekłada się na poprawę objawów dolnych dróg moczowych (AUA-SI zmniejszenie o 4,5 punktu po 2 latach) i wzrost maksymalnego przepływu cewkowego (Qmax o 2,0 ml/s). Dutasteryd zmniejsza ryzyko ostrego zatrzymania moczu o 57% oraz konieczności leczenia zabiegowego o 48% po 2 latach terapii. W badaniach klinicznych nie wykazano istotnego wpływu na funkcję tarczycy, jednak obserwowano umiarkowany wzrost TSH (o 0,4 mIU/ml) pozostający w normie. Wpływ na parametry nasienia obejmuje zmniejszenie liczebności plemników o 23%, objętości nasienia o 26% i ruchliwości o 18%, z możliwym ryzykiem obniżenia płodności.
biopsja igłowa, dihydrotestosteron, dysfagia, działanie niepożądane sercowo-naczyniowe, inhibitor 5-alfa reduktazy testosteronu, izoenzym 5-alfa reduktazy, konwersja testosteronu do dihydrotestosteronu, kwestionariusz AUA-SI, łagodny rozrost gruczołu krokowego, łysienie androgenowe, maksymalny przepływ cewkowy, nietrzymanie moczu, niewydolność nerek, niewydolność serca, nowotwór gruczołu sutkowego, objętość gruczołu krokowego, ostre zatrzymanie moczu, ostry zawał mięśnia sercowego, progresja kliniczna, rak gruczołu krokowego, skala Gleasona, stężenie PSA, strefa przejściowa gruczołu krokowego, wolna tyroksyna, zakażenie układu moczowego - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Finaran 5 mg
Finasteryd, będący syntetycznym inhibitorem 5-α-reduktazy typu II, skutecznie redukuje stężenie dihydrotestosteronu (DHT) w surowicy i tkance gruczołu krokowego, co przekłada się na kliniczną poprawę u pacjentów z łagodnym rozrostem gruczołu krokowego (BPH). W badaniach klinicznych, w tym w wieloośrodkowym, 4-letnim badaniu PLESS, stosowanie finasterydu w dawce 5 mg/dobę prowadziło do istotnego zmniejszenia objętości stercza o 17,9% (z 55,9 cm³ do 45,8 cm³) w porównaniu do wzrostu o 14,1% w grupie placebo (p<0,001). Ponadto, finasteryd poprawiał parametry urodynamiczne, zwiększając maksymalny przepływ moczu (Qmax) o 1,9 ml/s po 4 latach terapii (w porównaniu do 0,2 ml/s w grupie placebo) oraz łagodził objawy BPH, redukując ich nasilenie o 3,3 punktu w skali 0-34 (vs 1,3 punktu placebo, p<0,001). Efekt terapeutyczny był widoczny już po kilku miesiącach i utrzymywał się przez cały okres leczenia.
4-azasteroid, badanie per rectum, biopsja gruczołu krokowego, cewnikowanie, ciśnienie opróżniania pęcherza, dihydrotestosteron, inhibitor 5-alfa reduktazy testosteronu, interwencja chirurgiczna, łagodny rozrost gruczołu krokowego, maksymalny przepływ moczu, objawy BPH, objętość gruczołu krokowego, objętość stercza, ostre zatrzymanie moczu, parametry urodynamiczne, patofizjologia BPH, placebo, pochodna 4-azasteroidowa, poziom PSA, rak gruczołu krokowego, receptor androgenowy, rezonans magnetyczny, stężenie DHT, strefa okołocewkowa, zatrzymanie moczu - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Proscar 5 mg
Finasteryd, będący syntetycznym inhibitorem 5-alfa reduktazy typu II, skutecznie hamuje konwersję testosteronu do dihydrotestosteronu (DHT), co jest kluczowe w patogenezie łagodnego rozrostu gruczołu krokowego (BPH). Preparat Proscar zawierający 5 mg finasterydu wykazuje znaczące obniżenie stężenia DHT w surowicy i tkance stercza, bez powinowactwa do receptorów androgenowych. W badaniach klinicznych, w tym w wieloośrodkowym, 4-letnim badaniu PLESS z udziałem 3040 pacjentów (średnia wieku 45-78 lat) z umiarkowanymi do ciężkich objawami BPH, finasteryd istotnie zmniejszył ryzyko poważnych zdarzeń urologicznych o 51%, w tym interwencji chirurgicznej o 55% (4,6% vs. 10,1% placebo) oraz ostrego zatrzymania moczu o 57% (2,8% vs. 6,6% placebo). Efekt terapeutyczny był widoczny już po 4 miesiącach i utrzymywał się przez cały okres badania.
Finasteryd poprawia objawy BPH, maksymalny przepływ moczu oraz zmniejsza objętość gruczołu krokowego. W badaniu PLESS u pacjentów z początkową objętością stercza około 55,9 cm³, po 4 latach terapii odnotowano redukcję objętości o 17,9% (do 45,8 cm³), podczas gdy w grupie placebo objętość wzrosła o 14,1% (z 51,3 cm³ do 58,5 cm³) (p<0,001). Maksymalny przepływ moczu wzrósł średnio o 1,9 ml/s w grupie finasterydu, w porównaniu do 0,2 ml/s w grupie placebo (p<0,05). Objawy kliniczne uległy złagodzeniu o 3,3 punktu w skali IPSS (0-34) wobec 1,3 punktu w grupie placebo (p<0,001). Finasteryd wykazuje również korzystny wpływ na urodynamikę, poprawiając ciśnienie opróżniania pęcherza i średni przepływ moczu. W badaniu obejmującym 18882 mężczyzn powyżej 55 roku życia, stosowanie finasterydu wiązało się z niższą częstością rozpoznania raka gruczołu krokowego (18,4% vs. 24,4% placebo), jednak lek nie jest wskazany do profilaktyki raka stercza. Proscar jest dostępny w postaci tabletek powlekanych zawierających 5 mg finasterydu oraz 106,4 mg laktozy jednowodnej jako substancji pomocniczej (kod ATC: G04CB01).
5-alfa reduktaza, badanie per rectum, badanie urodynamiczne, biopsja gruczołu krokowego, cewnikowanie, ciśnienie opróżniania, dihydrotestosteron, finasteryd, inhibitor 5-alfa reduktazy testosteronu, inhibitor 5-alfa-reduktazy, interwencja chirurgiczna, łagodny rozrost gruczołu krokowego, laktoza jednowodna, maksymalny przepływ moczu, nasilenie objawów, objętość gruczołu krokowego, ostre zatrzymanie moczu, pochodna 4-azasteroidowa, Proscar, PSA, rak gruczołu krokowego, receptor androgenowy, rezonans magnetyczny, tabletka powlekana