lek beta-1-adrenolityczny
Leki beta-1-adrenolityczne (zwane również kardioselektywnymi beta-blokerami) to grupa leków działających wybiórczo na receptory beta-1-adrenergiczne zlokalizowane głównie w sercu. Ich selektywność względem receptorów beta-1 odróżnia je od nieselektywnych beta-blokerów, które blokują zarówno receptory beta-1, jak i beta-2 (znajdujące się głównie w oskrzelach i naczyniach krwionośnych).
Działanie kardioselektywnych beta-blokerów obejmuje zmniejszenie częstości akcji serca, siły skurczu mięśnia sercowego oraz przewodzenia przedsionkowo-komorowego. Prowadzi to do obniżenia ciśnienia tętniczego, zmniejszenia zapotrzebowania mięśnia sercowego na tlen oraz redukcji obciążenia serca. W przeciwieństwie do nieselektywnych beta-blokerów, leki beta-1-adrenolityczne w dawkach terapeutycznych wykazują mniejszy wpływ na oskrzela, co czyni je bezpieczniejszymi dla pacjentów z astmą czy POChP.
Do najczęściej stosowanych beta-1-adrenolityków należą: metoprolol, bisoprolol, atenolol, nebiwolol i betaksolol. Znajdują one zastosowanie w leczeniu nadciśnienia tętniczego, choroby wieńcowej (w tym po zawale mięśnia sercowego), niewydolności serca, zaburzeń rytmu serca oraz w profilaktyce migreny. Należy pamiętać, że selektywność tych leków wobec receptorów beta-1 jest względna i może zanikać przy stosowaniu wyższych dawek.
Powiązane wpisy
- Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Bisoprolol Aurovitas 10 mg
Bisoprolol fumaran, klasyfikowany pod kodem ATC C07AB07, jest selektywnym beta-1-adrenolitykiem dostępnym w formie tabletek powlekanych o dawkach 5 mg i 10 mg (odpowiednio 4,24 mg i 8,48 mg bisoprololu). Charakteryzuje się wysoką selektywnością wobec receptorów beta-1, z minimalnym powinowactwem do receptorów beta-2, co ogranicza wpływ na mięśnie gładkie oskrzeli i procesy metaboliczne zależne od beta-2. Lek nie wykazuje wewnętrznej aktywności sympatykomimetycznej ani istotnego działania stabilizującego błony komórkowe, a także nie wywołuje wyraźnego ujemnego działania inotropowego. Maksimum działania farmakologicznego osiągane jest po 3-4 godzinach od podania doustnego, a długi okres półtrwania (10-12 godzin) pozwala na dawkowanie raz na dobę. W terapii nadciśnienia tętniczego maksymalny efekt hipotensyjny obserwuje się po około 2 tygodniach regularnego stosowania, co wiąże się m.in. ze znacznym obniżeniem aktywności reninowej osocza.
aktywność reninowa osocza, aktywność sympatykomimetyczna, bisoprolol fumaran, choroba niedokrwienna serca, częstość rytmu serca, działanie hipotensyjne, działanie inotropowe ujemne, działanie przeciwdławicowe, działanie przeciwnadciśnieniowe, lek beta-1-adrenolityczny, mięśnie gładkie oskrzeli, nadciśnienie tętnicze, objętość wyrzutowa serca, okres półtrwania, opór dróg oddechowych, opór obwodowy, pojemność minutowa serca, przewlekła niewydolność serca, receptor beta-1 adrenergiczny, receptor beta-2, selektywny beta-adrenolityk, skurcz mięśnia sercowego, stabilizacja błon komórkowych, układ współczulny, zapotrzebowanie mięśnia sercowego na tlen - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Beto 50 ZK 47,5 mg
Metoprolol, będący selektywnym beta-1-adrenolitykiem (kod ATC C07AB02), wykazuje działanie blokujące receptory beta-1-adrenergiczne w mięśniu sercowym, co prowadzi do redukcji tachykardii, pojemności minutowej i kurczliwości serca oraz obniżenia ciśnienia tętniczego. Formulacja bursztynianu metoprololu w tabletkach o przedłużonym uwalnianiu (Beto ZK) zapewnia stabilne stężenia leku w osoczu przez całą dobę, co zwiększa wybiórczość działania beta-1-adrenolitycznego i minimalizuje ryzyko działań niepożądanych, takich jak bradykardia. Metoprolol może być stosowany u pacjentów z obturacyjną chorobą płuc w skojarzeniu z beta-2-adrenomimetykami. W badaniu MERIT-HF u 3991 pacjentów z niewydolnością serca (NYHA II-IV, frakcja wyrzutowa ≤40%) metoprolol zmniejszył umieralność ogólną o 34% (p=0,0062), z umieralnością 7,2% w grupie leczonej vs. 11,0% w grupie placebo (względne ryzyko 0,66; 95% CI 0,53-0,81).
antagonista receptora angiotensyny II, badanie MERIT-HF, beta-adrenolityk, ciśnienie rozkurczowe, ciśnienie skurczowe, frakcja wyrzutowa, glikozyd naparstnicy, inhibitor ACE, klasyfikacja Killipa, lek beta-1-adrenolityczny, lek moczopędny, metoprolol, metoprolol bursztynian, niewydolność serca, obturacyjna choroba płuc, receptor beta-1 adrenergiczny, receptor beta-2 adrenergiczny, samoistne nadciśnienie tętnicze, selektywne działanie beta-1-adrenolityczne, tachykardia, umieralność ogólna, wstrząs kardiogenny, zawał mięśnia sercowego