selektywne działanie beta-1-adrenolityczne
Selektywne działanie beta-1-adrenolityczne to mechanizm farmakologiczny charakteryzujący leki, które wybiórczo blokują receptory beta-1-adrenergiczne, zlokalizowane głównie w sercu. Substancje o takim działaniu są powszechnie stosowane w kardiologii jako beta-blokery kardioselektywne.
W przeciwieństwie do nieselektywnych beta-blokerów, które blokują zarówno receptory beta-1, jak i beta-2, leki o selektywnym działaniu beta-1-adrenolitycznym w dawkach terapeutycznych mają minimalny wpływ na receptory beta-2 (obecne głównie w oskrzelach i naczyniach obwodowych). Dzięki temu wykazują mniejsze ryzyko wywoływania skurczu oskrzeli u pacjentów z astmą czy POChP.
Przedstawicielami leków o selektywnym działaniu beta-1-adrenolitycznym są m.in. metoprolol, bisoprolol, atenolol i nebiwolol. Znajdują one zastosowanie w leczeniu nadciśnienia tętniczego, choroby niedokrwiennej serca, zaburzeń rytmu serca oraz niewydolności serca. Selektywność ta nie jest jednak absolutna – przy zastosowaniu wysokich dawek może dochodzić do częściowej blokady receptorów beta-2.
Powiązane wpisy
- Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Beto 200 ZK 190 mg
Metoprolol, klasyfikowany jako selektywny beta-1-adrenolityk (ATC: C07AB02), wykazuje specyficzne blokowanie receptorów beta-1-adrenergicznych w sercu przy dawkach znacznie niższych niż te potrzebne do blokady receptorów beta-2, co umożliwia jego stosowanie u pacjentów z chorobami układu oddechowego. Lek ten zmniejsza tachykardię, pojemność minutową serca, kurczliwość mięśnia sercowego oraz obniża ciśnienie tętnicze. Formuła metoprololu bursztynianu o przedłużonym uwalnianiu zapewnia stabilne stężenia w osoczu, co minimalizuje ryzyko działań niepożądanych takich jak bradykardia. W badaniu MERIT-HF u pacjentów z niewydolnością serca (NYHA II-IV, LVEF ≤40%) metoprolol zmniejszył całkowitą śmiertelność o 34% (p=0,0062), z umieralnością 7,2% w grupie leczonej vs. 11,0% w placebo po roku terapii. W badaniu COMMIT u 45 852 pacjentów z ostrym zawałem mięśnia sercowego odnotowano jednak zwiększone ryzyko wstrząsu kardiogennego w grupie metoprololu (5,0% vs. 3,9%), szczególnie u osób starszych, z niskim ciśnieniem tętniczym, tachykardią lub w klasie III wg Killipa.
aktywność sympatykomimetyczna, antagonista receptora angiotensyny II, badanie MERIT-HF, bradykardia, ciśnienie rozkurczowe, ciśnienie skurczowe, ciśnienie tętnicze krwi, frakcja wyrzutowa, glikozyd naparstnicy, inhibitor ACE, katecholamina, klasyfikacja Killipa, kurczliwość mięśnia sercowego, lek beta-2-adrenomimetyczny, lek moczopędny, metoprolol bursztynianu, nieselektywny beta-adrenolityk, niewydolność serca, obturacyjna choroba płuc, ostry zawał mięśnia sercowego, pochodna hydralazyny, pojemność minutowa serca, postać o przedłużonym uwalnianiu, receptor beta-1 adrenergiczny, receptor beta-2 adrenergiczny, samoistne nadciśnienie tętnicze, selektywne działanie beta-1-adrenolityczne, stabilizacja błon komórkowych, tachykardia, wstrząs kardiogenny - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Beto 50 ZK 47,5 mg
Metoprolol, będący selektywnym beta-1-adrenolitykiem (kod ATC C07AB02), wykazuje działanie blokujące receptory beta-1-adrenergiczne w mięśniu sercowym, co prowadzi do redukcji tachykardii, pojemności minutowej i kurczliwości serca oraz obniżenia ciśnienia tętniczego. Formulacja bursztynianu metoprololu w tabletkach o przedłużonym uwalnianiu (Beto ZK) zapewnia stabilne stężenia leku w osoczu przez całą dobę, co zwiększa wybiórczość działania beta-1-adrenolitycznego i minimalizuje ryzyko działań niepożądanych, takich jak bradykardia. Metoprolol może być stosowany u pacjentów z obturacyjną chorobą płuc w skojarzeniu z beta-2-adrenomimetykami. W badaniu MERIT-HF u 3991 pacjentów z niewydolnością serca (NYHA II-IV, frakcja wyrzutowa ≤40%) metoprolol zmniejszył umieralność ogólną o 34% (p=0,0062), z umieralnością 7,2% w grupie leczonej vs. 11,0% w grupie placebo (względne ryzyko 0,66; 95% CI 0,53-0,81).
antagonista receptora angiotensyny II, badanie MERIT-HF, beta-adrenolityk, ciśnienie rozkurczowe, ciśnienie skurczowe, frakcja wyrzutowa, glikozyd naparstnicy, inhibitor ACE, klasyfikacja Killipa, lek beta-1-adrenolityczny, lek moczopędny, metoprolol, metoprolol bursztynian, niewydolność serca, obturacyjna choroba płuc, receptor beta-1 adrenergiczny, receptor beta-2 adrenergiczny, samoistne nadciśnienie tętnicze, selektywne działanie beta-1-adrenolityczne, tachykardia, umieralność ogólna, wstrząs kardiogenny, zawał mięśnia sercowego