metoprolol bursztynianu
Metoprolol bursztynianu to kardioselektywny beta-adrenolityk, będący solą bursztynianową metoprololu. Charakteryzuje się powolnym uwalnianiem substancji czynnej, co pozwala na stosowanie leku raz na dobę. Wykazuje wysokie powinowactwo do receptorów β1-adrenergicznych, znajdujących się głównie w sercu, przy minimalnym wpływie na receptory β2 w oskrzelach i naczyniach obwodowych.
Główne wskazania do stosowania metoprololu bursztynianu obejmują nadciśnienie tętnicze, dławicę piersiową, zaburzenia rytmu serca (szczególnie tachyarytmie nadkomorowe), prewencję wtórną po zawale mięśnia sercowego oraz niewydolność serca. W przypadku niewydolności serca lek należy stosować ostrożnie, rozpoczynając od małych dawek i stopniowo je zwiększając.
Metoprolol bursztynianu charakteryzuje się korzystnym profilem farmakokinetycznym – jest dobrze wchłaniany z przewodu pokarmowego, metabolizowany głównie w wątrobie przez izoenzym CYP2D6 i wydalany przez nerki. Forma o przedłużonym uwalnianiu zapewnia stabilne stężenie leku w osoczu przez całą dobę, minimalizując wahania stężeń i związane z tym działania niepożądane.
Powiązane wpisy
- Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Beto 200 ZK 190 mg
Metoprolol, klasyfikowany jako selektywny beta-1-adrenolityk (ATC: C07AB02), wykazuje specyficzne blokowanie receptorów beta-1-adrenergicznych w sercu przy dawkach znacznie niższych niż te potrzebne do blokady receptorów beta-2, co umożliwia jego stosowanie u pacjentów z chorobami układu oddechowego. Lek ten zmniejsza tachykardię, pojemność minutową serca, kurczliwość mięśnia sercowego oraz obniża ciśnienie tętnicze. Formuła metoprololu bursztynianu o przedłużonym uwalnianiu zapewnia stabilne stężenia w osoczu, co minimalizuje ryzyko działań niepożądanych takich jak bradykardia. W badaniu MERIT-HF u pacjentów z niewydolnością serca (NYHA II-IV, LVEF ≤40%) metoprolol zmniejszył całkowitą śmiertelność o 34% (p=0,0062), z umieralnością 7,2% w grupie leczonej vs. 11,0% w placebo po roku terapii. W badaniu COMMIT u 45 852 pacjentów z ostrym zawałem mięśnia sercowego odnotowano jednak zwiększone ryzyko wstrząsu kardiogennego w grupie metoprololu (5,0% vs. 3,9%), szczególnie u osób starszych, z niskim ciśnieniem tętniczym, tachykardią lub w klasie III wg Killipa.
aktywność sympatykomimetyczna, antagonista receptora angiotensyny II, badanie MERIT-HF, bradykardia, ciśnienie rozkurczowe, ciśnienie skurczowe, ciśnienie tętnicze krwi, frakcja wyrzutowa, glikozyd naparstnicy, inhibitor ACE, katecholamina, klasyfikacja Killipa, kurczliwość mięśnia sercowego, lek beta-2-adrenomimetyczny, lek moczopędny, metoprolol bursztynianu, nieselektywny beta-adrenolityk, niewydolność serca, obturacyjna choroba płuc, ostry zawał mięśnia sercowego, pochodna hydralazyny, pojemność minutowa serca, postać o przedłużonym uwalnianiu, receptor beta-1 adrenergiczny, receptor beta-2 adrenergiczny, samoistne nadciśnienie tętnicze, selektywne działanie beta-1-adrenolityczne, stabilizacja błon komórkowych, tachykardia, wstrząs kardiogenny - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Metoprolol Biofarm ZK 47,5 mg
Przeprowadzone badania przedkliniczne metoprololu bursztynianu w dawce 47,5 mg (odpowiadającej 50 mg metoprololu winianu) nie dostarczyły nowych danych istotnych dla bezpieczeństwa klinicznego poza tymi już zawartymi w innych sekcjach Charakterystyki Produktu Leczniczego. Dokumentacja dotycząca produktu Metoprolol Biofarm ZK w formie tabletek o przedłużonym uwalnianiu nie wskazuje na konieczność dodatkowego omówienia bezpieczeństwa stosowania, co potwierdza, że wszystkie istotne informacje przedkliniczne zostały już uwzględnione w dokumentacji produktu.
Metoprolol, jako beta-adrenolityk, jest substancją dobrze przebadaną w warunkach przedklinicznych, a brak nowych danych wskazuje na stabilny i dobrze udokumentowany profil bezpieczeństwa metoprololu bursztynianu. W związku z tym nie ma potrzeby uzupełniania informacji o nowe dane dotyczące bezpieczeństwa przedklinicznego, co potwierdza dotychczasową wiedzę kliniczną i farmakologiczną dotyczącą tego leku.
- Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Metoprolol Biofarm ZK 95 mg
Przeprowadzone badania przedkliniczne dotyczące bezpieczeństwa metoprololu bursztynianu w preparacie Metoprolol Biofarm ZK, 95 mg, tabletki o przedłużonym uwalnianiu, nie wykazały dodatkowych zagrożeń poza tymi opisanymi w Charakterystyce Produktu Leczniczego (ChPL). Każda tabletka zawiera 95 mg metoprololu bursztynianu, co odpowiada 100 mg metoprololu winianu. Standardowe testy toksykologiczne potwierdziły, że profil bezpieczeństwa substancji czynnej jest zgodny z dotychczasowymi danymi, bez konieczności wprowadzania dodatkowych środków ostrożności w praktyce klinicznej.
badanie przedkliniczne, badanie toksykologiczne, charakterystyka produktu leczniczego, decyzja terapeutyczna, dokumentacja produktu leczniczego, kontrolowane uwalnianie substancji czynnej, metoprolol bursztynianu, metoprolol winianu, praktyka kliniczna, profil bezpieczeństwa, tabletka o przedłużonym uwalnianiu, tabletka powlekana - Leksykon leków
Przedawkowanie – Betaloc ZOK 100 95 mg
Przedawkowanie bursztynianu metoprololu (Betaloc ZOK) może prowadzić do poważnych zaburzeń układu sercowo-naczyniowego i oddechowego, takich jak niedociśnienie tętnicze, bradykardia (często poniżej 40 uderzeń/min), bradyarytmie, bloki przedsionkowo-komorowe oraz ostra niewydolność serca. Dodatkowo, blokada receptorów beta-2 może wywołać skurcz oskrzeli, co jest szczególnie niebezpieczne u pacjentów z chorobami układu oddechowego. Mechanizmy tych objawów obejmują nasiloną blokadę receptorów beta-1 i beta-2, prowadzącą do zmniejszenia rzutu serca, zaburzeń przewodzenia oraz bronchokonstrykcji. Warto podkreślić, że objawy te mogą szybko zagrażać życiu i wymagają natychmiastowej interwencji medycznej.
adrenomimetyk, agonista receptorów α₁-adrenergicznych, atropina, blok przedsionkowo-komorowy, blokada receptorów beta-1, blokada receptorów beta-2, blokada receptorów beta-adrenergicznych, bradyarytmia, bradykardia, bronchokonstrykcja, bursztynian metoprololu, choroba układu oddechowego, dekompensacja hemodynamiczna, dekontaminacja przewodu pokarmowego, diureza, dobutamina, działanie przeciwcholinergiczne, glukagon, ipratropium, jony wapnia, kurczliwość mięśnia sercowego, lek antycholinergiczny, lek inotropowy, metoprolol bursztynianu, niedociśnienie tętnicze, niewydolność serca, objętość wewnątrznaczyniowa, ostra niewydolność serca, parametr biochemiczny, płukanie żołądka, płyn infuzyjny, równowaga elektrolitowa, rozrusznik serca, salbutamol, saturacja krwi tętniczej, skurcz oskrzeli, stymulacja serca, układ bodźcotwórczo-przewodzący serca, wazodylatacja, węgiel aktywny, węzeł zatokowo-przedsionkowy, wstrząs, zaburzenie przewodzenia w sercu, zmniejszenie rzutu serca - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Bloxazoc 23,75 mg
Metoprolol bursztynianu, substancja aktywna leku Bloxazoc, jest selektywnym beta1-adrenolitykiem o działaniu ujemnym inotropowym i chronotropowym, co skutkuje zmniejszeniem częstości akcji serca, rzutu serca oraz ciśnienia tętniczego. Jego selektywność wobec receptorów beta1 jest dawkozależna i wyraźnie większa przy stosowaniu postaci o przedłużonym uwalnianiu, co minimalizuje wpływ na receptory beta2 w oskrzelach i naczyniach obwodowych. Metoprolol wykazuje korzystny profil bezpieczeństwa u pacjentów z astmą oskrzelową oraz cukrzycą, ze względu na mniejsze działanie zwężające oskrzela i mniejszy wpływ na metabolizm węglowodanów oraz reakcję układu sercowo-naczyniowego podczas hipoglikemii. W terapii nadciśnienia tętniczego lek obniża ciśnienie krwi przez ponad 24 godziny, zmniejszając opór naczyniowy bez zaburzeń równowagi elektrolitowej, co potwierdzają badania kliniczne, w tym u dzieci (dawki 0,2-2,0 mg/kg, maksymalna dawka 200 mg/dobę) z istotnym obniżeniem ciśnienia skurczowego i rozkurczowego.
astma oskrzelowa, beta-adrenolityk selektywny, cukrzyca, działanie chronotropowe, działanie inotropowe ujemne, frakcja wyrzutowa, hipoglikemia, katecholamina, komórka rozrusznikowa, metoprolol bursztynianu, nadciśnienie pierwotne, nadciśnienie tętnicze, niewydolność serca, objętość końcoworozkurczowa, objętość końcowoskurczowa, obturacyjna choroba płuc, opór naczyń obwodowych, pojemność minutowa serca, receptor beta1-adrenergiczny, receptor beta2-adrenergiczny, rozszerzenie naczyń, tachyarytmia, zawał mięśnia sercowego - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Metoprolol Biofarm ZK 23,75 mg
Metoprolol bursztynianu w dawce 23,75 mg (odpowiadającej 25 mg metoprololu winianu) to selektywny beta1-adrenolityk o przedłużonym uwalnianiu, charakteryzujący się wysoką selektywnością wobec receptorów beta1-adrenergicznych w mięśniu sercowym. Jego mechanizm działania polega na hamowaniu wpływu katecholamin na serce, co skutkuje zmniejszeniem częstości akcji serca, obniżeniem pojemności minutowej, zmniejszeniem kurczliwości mięśnia sercowego oraz obniżeniem ciśnienia tętniczego. Formulacja o przedłużonym uwalnianiu zapewnia stabilne stężenia leku w osoczu, co przekłada się na lepszą selektywność kliniczną, minimalizację działań niepożądanych (np. bradykardii) oraz bardziej przewidywalną kontrolę terapeutyczną. Metoprolol może być bezpiecznie stosowany u pacjentów z chorobami układu oddechowego, także w terapii skojarzonej z beta2-adrenomimetykami.
antagonista receptora angiotensyny II, astma oskrzelowa, bradykardia, choroba niedokrwienna serca, ciśnienie tętnicze krwi, częstość akcji serca, digoksyna, długo działający azotan, frakcja wyrzutowa lewej komory, glikozyd nasercowy, inhibitor ACE, kurczliwość mięśnia sercowego, lek beta2-adrenomimetyczny, lek moczopędny, metoprolol, metoprolol bursztynianu, nadciśnienie tętnicze, niewydolność serca, obturacyjna choroba płuc, pochodna hydralazyny, pojemność minutowa, przewlekła obturacyjna choroba płuc, receptor beta1-adrenergiczny, selektywny lek beta-adrenolityczny, śmiertelność ogólna, stężenie w osoczu, tachykardia - Leksykon leków
Wpływ na płodność, ciążę i laktację – Bloxazoc 95 mg
Metoprolol bursztynian (Bloxazoc), jako beta-adrenolityk, może być stosowany w ciąży wyłącznie przy bezwzględnych wskazaniach medycznych, gdy korzyści przewyższają ryzyko dla płodu. Lek ten może powodować zmniejszenie perfuzji łożyska, opóźnienie wzrostu wewnątrzmacicznego, zwiększone ryzyko śmierci wewnątrzmacicznej, poronienia oraz przedwczesnego porodu. W trakcie ciąży konieczne jest regularne monitorowanie stanu matki (parametry hemodynamiczne, ciśnienie tętnicze, częstość akcji serca) oraz płodu (badania USG, kardiotokografia, ocena wzrastania). Szczególną ostrożność należy zachować w ostatnim trymestrze i okresie okołoporodowym ze względu na ryzyko bradykardii u płodu i noworodka, co wymaga stopniowego odstawiania leku 48-72 godziny przed porodem lub ścisłej obserwacji noworodka przez 48-72 godziny po porodzie pod kątem objawów blokady receptorów beta-adrenergicznych (bradykardia, hipotensja, hipoglikemia, zaburzenia oddychania).
beta-adrenolityk, blokada receptorów beta, blokada receptorów beta-adrenergicznych, bradykardia, bradykardia płodu, hipoglikemia, hipotensja, hipotermia, kardiotokografia, metoprolol bursztynianu, mleko kobiece, monitorowanie płodu, osocze matki, perfuzja łożyska, poród przedwczesny, poronienie, śmierć wewnątrzmaciczna, trymestr ciąży, układ sercowo-naczyniowy, wzrost wewnątrzmaciczny, zespół odstawienia - Leksykon leków
Działania niepożądane – Metoprolol Biofarm ZK 23,75 mg
Metoprolol Biofarm ZK, zawierający 23,75 mg metoprololu bursztynianu (odpowiadającego 25 mg metoprololu winianu) w formie tabletek o przedłużonym uwalnianiu, wykazuje szerokie spektrum działań niepożądanych obejmujących układy sercowo-naczyniowy, nerwowy, oddechowy, pokarmowy, hematologiczny, skórny oraz inne. Do najczęstszych należą bradykardia, zaburzenia przewodzenia serca, niedociśnienie ortostatyczne, zawroty głowy, depresja, zaburzenia snu, a także objawy ze strony przewodu pokarmowego, takie jak nudności i bóle brzucha. Szczególną uwagę należy zwrócić na ryzyko zaostrzenia utajonej cukrzycy, trombocytopenii, leukopenii oraz potencjalne hepatotoksyczne działanie manifestujące się nieprawidłowymi wynikami badań czynności wątroby i zapaleniem wątroby. Działania niepożądane klasyfikowane są zgodnie z MedDRA, jednak częstość wielu z nich pozostaje nieokreślona.
arytmia, blok przedsionkowo-komorowy, bradykardia, choroba Peyroniego, chromanie przestankowe, duszność wysiłkowa, hiperglikemia, impotencja, leukopenia, łuszczyca, metoprolol bursztynianu, metoprolol winianu, niedociśnienie ortostatyczne, niewydolność serca, parestezja, przewlekła obturacyjna choroba płuc, skurcz oskrzeli, szum uszny, tabletka o przedłużonym uwalnianiu, trombocytopenia, utajona cukrzyca, zapalenie spojówek, zapalenie wątroby, zawrót głowy, zespół Raynauda - Leksykon leków
Przedawkowanie – Bloxazoc 95 mg
Przedawkowanie metoprololu bursztynianu (substancji czynnej leku Bloxazoc) stanowi poważne zagrożenie dla życia, głównie z powodu ciężkich zaburzeń układu sercowo-naczyniowego. Dawki toksyczne u dorosłych zaczynają się od 1,4 g (umiarkowane zatrucie), 2,5 g (ciężkie zatrucie) do 7,5 g, które może być śmiertelne. U dzieci dawka 450 mg wywołuje umiarkowane objawy, natomiast 100 mg nie powoduje symptomów po płukaniu żołądka. Objawy kliniczne obejmują bradykardię, blok przedsionkowo-komorowy I-III°, wydłużenie odstępu QT, asystolię, niedociśnienie, niewydolność serca i wstrząs kardiogenny. Ponadto mogą wystąpić depresja oddechowa, bezdech, objawy neurologiczne (zmęczenie, dezorientacja, utrata przytomności, drżenia, kurcze mięśni), skurcz oskrzeli, nudności, wymioty oraz zaburzenia metaboliczne (hipoglikemia, hiperglikemia, hiperkaliemia). Pierwsze symptomy pojawiają się zwykle w ciągu 20 minut do 2 godzin od przyjęcia leku.
asystolia, bezdech, blok przedsionkowo-komorowy, bradykardia, depresja oddechowa, depresja ośrodkowego układu nerwowego, działanie arytmogenne, elektrostymulacja serca, hiperglikemia, hiperkaliemia, hipoglikemia, intubacja, lek rozszerzający oskrzela, metoprolol bursztynianu, niedociśnienie, niewydolność serca, perfuzja obwodowa, płukanie żołądka, receptor adrenergiczny, receptor alfa-1, skurcz oskrzeli, układ sercowo-naczyniowy, węgiel aktywowany, wentylacja mechaniczna, wstrząs kardiogenny, wydłużenie odstępu QT, zaburzenia przewodzenia, zespół miasteniczny