metabolizm wątrobowy II fazy

Metabolizm wątrobowy II fazy, nazywany również koniugacją, to kluczowy proces biotransformacji substancji w organizmie, który następuje po reakcjach I fazy. W przeciwieństwie do reakcji utleniania, redukcji czy hydrolizy zachodzących w fazie I, podczas fazy II dochodzi do przyłączenia polarnych grup funkcyjnych do cząsteczek substancji, zwiększając ich rozpuszczalność w wodzie i ułatwiając wydalanie.

Najważniejszymi reakcjami II fazy są: glukuronidacja (z udziałem UDP-glukuronylotransferazy), sulfonowanie (katalizowane przez sulfotransferazy), acetylacja (z udziałem N-acetylotransferazy), metylacja (przez metylotransferazy) oraz koniugacja z glutationem (przy udziale transferazy glutationowej S). Enzymy katalizujące te procesy znajdują się głównie w retikulum endoplazmatycznym hepatocytów.

Znaczenie kliniczne metabolizmu II fazy jest ogromne, gdyż wpływa na biodostępność leków, ich aktywność farmakologiczną i toksyczność. Niedobory enzymów II fazy mogą prowadzić do poważnych zaburzeń metabolicznych, jak zespół Gilberta (niedobór UDP-glukuronylotransferazy) czy zespół Criglera-Najjara. Polimorfizmy genetyczne enzymów II fazy mogą być przyczyną odmiennej odpowiedzi na leki u różnych pacjentów, co stanowi istotny aspekt medycyny personalizowanej.

Powiązane wpisy

Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Moxifloxacin Aurovitas 400 mg

Moksyfloksacyna, zawarta w preparacie Moxifloxacin Aurovitas 400 mg, charakteryzuje się wysoką biodostępnością doustną (~91%) oraz liniowym profilem farmakokinetycznym w dawkach 50-800 mg. Po podaniu 400 mg doustnie, maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) wynosi około 3,1 mg/l, osiągane w 0,5-4 godziny, a w stanie stacjonarnym Cmax to 3,2 mg/l, z minimalnym stężeniem (Cmin) 0,6 mg/l. Objętość dystrybucji (Vss) wynosi około 2 l/kg, a wiązanie z białkami osocza to 40-42%. Lek wykazuje znakomitą penetrację do tkanek, szczególnie układu oddechowego, gdzie stężenia w makrofagach pęcherzykowych mogą być nawet 70-krotnie wyższe niż w osoczu. Metabolizowany jest głównie w fazie II do nieaktywnych mikrobiologicznie metabolitów M1 (siarczan) i M2 (glukuronid), bez udziału enzymów cytochromu P450, co minimalizuje ryzyko interakcji farmakokinetycznych. Okres półtrwania wynosi około 12 godzin, co uzasadnia dawkowanie raz na dobę.
albuminy surowicy, antybiotyk fluorochinolonowy, AUC, biodostępność, cytochrom P450, dystrybucja tkankowa, efekt pierwszego przejścia, glukuronid moksyfloksacyny, klasyfikacja Child-Pugh, klirens całkowity, klirens kreatyniny, klirens nerkowy, makrofagi pęcherzykowe, metabolit M1, metabolizm wątrobowy II fazy, moksyfloksacyna, niewydolność nerek, niewydolność wątroby, objętość dystrybucji, okres półtrwania, płyn nabłonkowy dróg oddechowych, płyn śródmiąższowy, profil farmakokinetyczny, siarczan moksyfloksacyny, stan stacjonarny, stężenie maksymalne, układ oddechowy, wchłanianie kanalikowe zwrotne, wiązanie z białkami, zatoki przynosowe
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Floxitrat 400 mg

Moksyfloksacyna, substancja czynna leku Floxitrat (400 mg tabletki powlekane), charakteryzuje się wysoką biodostępnością doustną (~91%) oraz liniową farmakokinetyką w zakresie dawek 50-800 mg. Po podaniu 400 mg maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) wynosi około 3,1 mg/l i osiągane jest w 0,5-4 h. W stanie stacjonarnym Cmax i Cmin wynoszą odpowiednio 3,2 mg/l i 0,6 mg/l, a AUC jest o 30% wyższe niż po pierwszej dawce. Objętość dystrybucji (Vss) wynosi około 2 l/kg, co wskazuje na dobrą penetrację do tkanek, a wiązanie z białkami osocza to 40-42%, głównie z albuminami. Moksylfoksacyna wykazuje wysokie stężenia w tkankach układu oddechowego, m.in. w makrofagach pęcherzykowych (56,7 mg/kg), błonie śluzowej oskrzeli (5,4 mg/kg) oraz zatokach (7,5-9,1 mg/kg), co uzasadnia jej skuteczność w leczeniu zakażeń dróg oddechowych.
albuminy surowicy, AUC, biodostępność leku, cytochrom P450, farmakokinetyka leku, fluorochinolony, glukuronidacja leku, klasyfikacja Childa-Pugha, klirens leku, klirens nerkowy, makrofagi pęcherzykowe, metabolizm wątrobowy II fazy, moksyfloksacyna, objętość dystrybucji leku, okres półtrwania leku, penetracja leku do tkanek, płyn śródmiąższowy, stężenie leku w osoczu, wchłanianie kanalikowe zwrotne, wiązanie leku z białkami osocza, wpływ leku na organizm, zakażenia dróg oddechowych

metabolizm wątrobowy II fazy

Powiązane wpisy

Właściwości farmakokinetyczne – Moxifloxacin Aurovitas 400 mg

Właściwości farmakokinetyczne – Floxitrat 400 mg