inhibitor cyklooksygenazy typu 2
Inhibitory cyklooksygenazy typu 2 (tzw. selektywne inhibitory COX-2) to grupa leków przeciwzapalnych, przeciwbólowych i przeciwgorączkowych, które selektywnie hamują działanie enzymu cyklooksygenazy-2 (COX-2). Enzym ten odpowiada za produkcję prostaglandyn biorących udział w procesach zapalnych, bólowych i gorączkowych w organizmie.
W przeciwieństwie do nieselektywnych niesteroidowych leków przeciwzapalnych (NLPZ), które blokują zarówno COX-1 jak i COX-2, selektywne inhibitory COX-2 w mniejszym stopniu hamują COX-1, która jest odpowiedzialna za produkcję prostaglandyn pełniących funkcje ochronne w błonie śluzowej przewodu pokarmowego i wpływających na agregację płytek krwi. Dzięki temu selektywne inhibitory COX-2 powodują mniej działań niepożądanych ze strony przewodu pokarmowego.
Do najczęściej stosowanych inhibitorów COX-2 należą celekoksyb, etorikoksyb i parekoksyb. Leki te znalazły zastosowanie w leczeniu bólu i stanów zapalnych w chorobach reumatycznych, takich jak reumatoidalne zapalenie stawów, choroba zwyrodnieniowa stawów czy zesztywniające zapalenie stawów kręgosłupa. Stosowane są również w terapii ostrego bólu pooperacyjnego oraz dysmenorrhea.
Należy pamiętać, że pomimo lepszego profilu bezpieczeństwa w odniesieniu do przewodu pokarmowego, inhibitory COX-2 mogą zwiększać ryzyko incydentów sercowo-naczyniowych, zwłaszcza u pacjentów z istniejącymi czynnikami ryzyka. Dlatego ich stosowanie wymaga ostrożności i indywidualnej oceny stosunku korzyści do ryzyka, szczególnie u pacjentów z chorobami układu krążenia.
Powiązane wpisy
- Leksykon leków
Specjalne ostrzeżenia – Profenid
Leczenie ketoprofenem (Profenid 100 mg) wymaga szczególnej ostrożności u pacjentów z astmą oskrzelową, przewlekłym nieżytem nosa, polipami nosa oraz nadwrażliwością na NLPZ, ze względu na ryzyko skurczu oskrzeli i napadów astmy. Istotne jest monitorowanie pacjentów z chorobą wrzodową, zwłaszcza z wywiadem krwawień i perforacji, osób w podeszłym wieku, o niskiej masie ciała oraz z zaburzeniami czynności płytek krwi, ze względu na zwiększone ryzyko poważnych powikłań żołądkowo-jelitowych, takich jak krwawienia, owrzodzenia i perforacje. Należy unikać łączenia ketoprofenu z innymi NLPZ, doustnymi kortykosteroidami, antykoagulantami, SSRI, lekami przeciwpłytkowymi oraz nikorandylem, które mogą potęgować ryzyko krwawień. Szczególną uwagę należy zwrócić na pacjentów z chorobami zapalnymi jelit (wrzodziejące zapalenie okrężnicy, choroba Crohna) oraz na wczesne objawy ze strony przewodu pokarmowego, które wymagają natychmiastowego odstawienia leku.
aminotransferaza, antykoagulant, astma oskrzelowa, bakteryjne zapalenie płuc, choroba Crohna, choroba naczyń mózgowych, choroba niedokrwienna serca, choroba tętnic obwodowych, choroba wrzodowa, cukrzyca, diureza, doustny kortykosteroid, fototoksyczność, hiperkaliemia, hiperlipidemia, hipowolemia, inhibitor cyklooksygenazy typu 2, krwawienie do przewodu pokarmowego, laktoza jednowodna, lek przeciwpłytkowy, marskość wątroby, migotanie przedsionków, nadciśnienie tętnicze, nadwrażliwość na światło słoneczne, niedobór laktazy, niesteroidowy lek przeciwzapalny, nietolerancja galaktozy, niewydolność nerek, niewydolność serca, ospa wietrzna, pęcherzyk Graafa, polipy nosa, pomostowanie tętnic wieńcowych, przewlekłe zaburzenie czynności nerek, przewlekłe zapalenie zatok, przewlekły nieżyt nosa, selektywny inhibitor wychwytu zwrotnego serotoniny, skurcz oskrzeli, toksyczne martwicze oddzielanie się naskórka, wrzodziejące zapalenie okrężnicy, zaburzenie czynności płytek krwi, zapalenie wątroby, zespół nerczycowy, zespół Stevensa-Johnsona, zespół złego wchłaniania glukozy-galaktozy, złuszczające zapalenie skóry, żółtaczka - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Elecoxel 200 mg
Celekoksyb, substancja czynna leku Elecoxel, jest selektywnym inhibitorem cyklooksygenazy typu 2 (COX-2) o kodzie ATC M01AH01, stosowanym w dawkach terapeutycznych 200-400 mg/dobę. Mechanizm działania polega na hamowaniu syntezy prostanoidów odpowiedzialnych za ból, stan zapalny i gorączkę, przy minimalnym wpływie na COX-1, co ogranicza ryzyko działań niepożądanych związanych z hamowaniem tej izoformy. Badania ex vivo wykazały brak istotnego hamowania COX-1 przy dawkach terapeutycznych, a nawet przy dawkach do 1200 mg/dobę nie stwierdzono wpływu na agregację płytek i czas krwawienia. Celekoksyb wykazuje również wpływ na procesy fizjologiczne regulowane przez COX-2, takie jak funkcje nerek, ośrodkowego układu nerwowego oraz procesy gojenia wrzodów, choć jego rola w gojeniu wrzodów żołądka pozostaje niejednoznaczna. W kontekście ryzyka zdarzeń zatorowo-zakrzepowych, selektywność wobec COX-2 powoduje hamowanie produkcji prostacyklin bez wpływu na tromboksan w płytkach krwi, co ma istotne znaczenie kliniczne.
agregacja płytek krwi, aktywność choroby, celekoksyb, choroba zwyrodnieniowa stawów, cyklooksygenaza typu 1, inhibitor cyklooksygenazy typu 2, izoformy COX, mediatory bólu, niesteroidowe leki przeciwzapalne, ośrodkowy układ nerwowy, płytki krwi, prostacykliny, przewód tętniczy, reumatoidalne zapalenie stawów, selektywne inhibitory COX-2, sprawność ruchowa, synteza prostaglandyn, tromboksan B2, wrzody trawienne, zapalenie stawów, zesztywniające zapalenie stawów kręgosłupa