wybiórczy beta-adrenolityk
Wybiórczy beta-adrenolityk (selektywny beta-bloker) to lek, który wybiórczo blokuje receptory beta-1-adrenergiczne, znajdujące się głównie w sercu. W przeciwieństwie do nieselektywnych beta-blokerów, które działają zarówno na receptory beta-1, jak i beta-2 (obecne w oskrzelach i naczyniach obwodowych), selektywne beta-blokery mają mniejszy wpływ na receptory beta-2.
Ze względu na selektywność, leki te wywołują mniej działań niepożądanych ze strony układu oddechowego i naczyniowego, co sprawia, że są lepiej tolerowane przez pacjentów z astmą oskrzelową lub POChP. Do przedstawicieli tej grupy należą m.in. metoprolol, bisoprolol, atenolol i nebiwolol.
Wybiórczy beta-adrenolityki znajdują zastosowanie w leczeniu nadciśnienia tętniczego, choroby niedokrwiennej serca, niewydolności serca, zaburzeń rytmu serca oraz w profilaktyce migreny. Ich działanie polega na zmniejszeniu częstości akcji serca, siły skurczu mięśnia sercowego, zmniejszeniu zapotrzebowania mięśnia sercowego na tlen oraz obniżeniu ciśnienia tętniczego.
Warto pamiętać, że selektywność beta-adrenolityków jest względna i przy wyższych dawkach mogą one tracić swoją wybiórczość, blokując również receptory beta-2. Dlatego nawet przy stosowaniu selektywnych beta-blokerów należy zachować ostrożność u pacjentów z chorobami układu oddechowego.
Powiązane wpisy
- Leksykon substancji czynnych
Atenolol – Właściwości farmakodynamiczne
Atenolol, będący selektywnym beta1-adrenolitykiem (kod ATC: C07AB03), wykazuje preferencyjne działanie na receptory beta1-adrenergiczne mięśnia sercowego, choć selektywność ta maleje przy wyższych dawkach. Substancja nie posiada wewnętrznej aktywności sympatykomimetycznej ani właściwości stabilizujących błony komórkowe, a jej ujemne działanie inotropowe stanowi przeciwwskazanie u pacjentów z niestabilną niewydolnością krążenia. Atenolol charakteryzuje się długim czasem działania (≥24 h po pojedynczej dawce doustnej) oraz szybkim efektem terapeutycznym, co jest istotne w leczeniu nadciśnienia tętniczego i dławicy piersiowej. W badaniach klinicznych potwierdzono dobrą tolerancję leku, choć u pacjentów rasy czarnej obserwuje się słabszą odpowiedź terapeutyczną. Atenolol może być bezpiecznie stosowany w terapii skojarzonej z lekami moczopędnymi, przeciwnadciśnieniowymi oraz preparatami na dławicę piersiową, co ułatwia planowanie leczenia wielolekowego.
aktywność sympatykomimetyczna, arytmia komorowa, compliance pacjenta, dławica piersiowa, działanie inotropowe, interakcja lekowa, krążenie wieńcowe, kurczliwość mięśnia sercowego, leczenie pomocnicze, lek moczopędny, nadciśnienie tętnicze, niewydolność krążenia, obszar zawału, opioidowy lek przeciwbólowy, ostry zawał mięśnia sercowego, preparat przeciwnadciśnieniowy, receptor adrenergiczny beta1, terapia wielolekowa, wybiórczy beta-adrenolityk - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Corectin 10 10 mg
Bisoprolol, substancja czynna leku Corectin dostępnego w dawkach 5 mg i 10 mg, jest wysoce selektywnym beta1-adrenolitykiem o braku wewnętrznego działania agonistycznego i minimalnym wpływie na receptory beta2, co ogranicza działania niepożądane ze strony układu oddechowego i metabolicznego. Jego działanie przeciwnadciśnieniowe wynika głównie z hamowania aktywności reninowej osocza, wpływając na układ renina-angiotensyna-aldosteron. Maksimum działania osiąga po 3-4 godzinach od podania, a długi okres półtrwania (10-12 godzin) pozwala na dawkowanie raz na dobę, z pełnym efektem hipotensyjnym rozwijającym się po około 2 tygodniach terapii.
aktywność reninowa osocza, choroba wieńcowa, ciśnienie tętnicze, częstość skurczów serca, dławica piersiowa, działanie inotropowe, działanie przeciwdławicowe, działanie przeciwnadciśnieniowe, efekt przeciwnadciśnieniowy, kardiomiocyt, kurczliwość mięśnia sercowego, objętość wyrzutowa serca, okres półtrwania w surowicy, opór obwodowy, opór oskrzelowy, perfuzja wieńcowa, pojemność minutowa serca, przewlekła niewydolność krążenia, receptor beta-adrenergiczny, receptor beta1-adrenergiczny, receptor beta2, tolerancja wysiłku fizycznego, układ renina-angiotensyna-aldosteron, układ sercowo-naczyniowy, układ współczulny, wybiórczy beta-adrenolityk, zapotrzebowanie mięśnia sercowego na tlen - Leksykon substancji czynnych
Metoprolol winian – Właściwości farmakodynamiczne
Metoprolol winian, będący selektywnym beta1-adrenolitykiem (ATC C07AB02), wykazuje kardioselektywne działanie poprzez blokadę receptorów beta1-adrenergicznych w sercu, co prowadzi do zmniejszenia częstości akcji serca, pojemności minutowej, kurczliwości mięśnia sercowego oraz obniżenia ciśnienia tętniczego. Preparat Metocard ZK zawiera metoprolol w postaci bursztynianu, gdzie 23,75 mg bursztynianu odpowiada 25 mg winianu, 47,5 mg bursztynianu – 50 mg winianu, a 95 mg bursztynianu – 100 mg winianu. Formuła o przedłużonym uwalnianiu zapewnia stabilny profil farmakokinetyczny, co przekłada się na bardziej wyrównane stężenia leku w osoczu i jednolite działanie beta1-adrenolityczne przez całą dobę, minimalizując ryzyko działań niepożądanych związanych ze szczytowymi stężeniami, takich jak bradykardia czy osłabienie kończyn.
adrenalina, bradykardia, ciśnienie tętnicze krwi, częstość akcji serca, działanie stabilizujące błony komórkowe, efekt hemodynamiczny, katecholamina, kurczliwość mięśnia sercowego, metoprolol bursztynian, metoprolol winian, nieselektywny beta-adrenolityk, noradrenalina, obturacyjna choroba płuc, pojemność minutowa serca, produkt beta2-adrenomimetyczny, profil farmakokinetyczny, przedłużone uwalnianie, receptor beta1-adrenergiczny, receptor beta2-adrenergiczny, rozszerzenie oskrzeli, tachykardia, wewnętrzna aktywność sympatykomimetyczna, wybiórczy beta-adrenolityk - Leksykon leków
Interakcje leku – Concor Cor 2,5 2,5 mg
Bisoprolol, substancja czynna leku Concor Cor, wykazuje liczne interakcje farmakologiczne o istotnym znaczeniu klinicznym, zwłaszcza z lekami wpływającymi na przewodzenie przedsionkowo-komorowe i kurczliwość mięśnia sercowego. Połączenie bisoprololu z lekami przeciwarytmicznymi klasy I (np. chinidyna, flekainid) oraz antagonistami wapnia typu werapamilu i diltiazemu jest niezalecane ze względu na wysokie ryzyko nasilenia bloku przedsionkowo-komorowego i ujemnego działania inotropowego. Również leki przeciwnadciśnieniowe działające ośrodkowo (klonidyna, metylodopa) mogą nasilać niewydolność serca i powodować „nadciśnienie z odbicia” przy nagłym odstawieniu, co wymaga szczególnej ostrożności. Antagoniści wapnia typu dihydropirydyny (felodypina, amlodypina) zwiększają ryzyko niedociśnienia i pogorszenia funkcji skurczowej u pacjentów z niewydolnością serca, dlatego konieczne jest ścisłe monitorowanie parametrów hemodynamicznych. Ponadto bisoprolol może nasilać działanie hipoglikemizujące insuliny i doustnych leków przeciwcukrzycowych, maskując objawy hipoglikemii, co wymaga intensywnej kontroli glikemii.
amiodaron, antagonista wapnia, antagonista wapnia dihydropirydynowy, beta-adrenolityk, beta-adrenomimetyk, bisoprolol, blok przedsionkowo-komorowy, bradykardia, chinidyna, chromanie przestankowe, czynność skurczowa komór, digoksyna, dobutamina, działanie hipoglikemizujące, działanie inotropowe ujemne, działanie sedatywne, felodypina, glikozyd naparstnicy, hipoglikemia, indukcja enzymów wątrobowych, inhibitor monoaminooksydazy, jaskra, klonidyna, kurczliwość mięśnia sercowego, lek adrenomimetyczny, lek parasympatykomimetyczny, lek przeciwarytmiczny klasy I, lek przeciwarytmiczny klasy III, lek przeciwcukrzycowy, lek przeciwdepresyjny trójpierścieniowy, lek przeciwnadciśnieniowy ośrodkowy, meflochina, nadciśnienie z odbicia, niesteroidowy lek przeciwzapalny, niewydolność serca, pochodna ergotaminy, pojemność minutowa serca, przełom nadciśnieniowy, przewodzenie przedsionkowo-komorowe, receptor alfa-adrenergiczny, receptor beta-adrenergiczny, ryfampicyna, tachykardia odruchowa, wybiórczy beta-adrenolityk, zaburzenie krążenia obwodowego, znieczulenie ogólne - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Esmocard Lyo 2500 mg
Esmolol chlorowodorek jest kardioselektywnym beta-adrenolitykiem z grupy fenoksypropanoloamin, charakteryzującym się szybkim początkiem działania (<5 minut) oraz bardzo krótkim okresem aktywności farmakologicznej. Nie wykazuje istotnej wewnętrznej aktywności sympatykomimetycznej (ISA) ani właściwości stabilizujących błonę komórkową. Farmakodynamicznie powoduje zwolnienie rytmu serca, wydłużenie okresu refrakcji w węźle zatokowo-przedsionkowym i przewodzeniu przedsionkowo-komorowym, a także ujemne działanie inotropowe i obniżenie ciśnienia tętniczego. W EKG obserwuje się wydłużenie odstępu PQ oraz możliwość wystąpienia bloku przedsionkowo-komorowego II stopnia.
aktywność sympatykomimetyczna, beta-adrenolityk kardioselektywny, blok przedsionkowo-komorowy, częstoskurcz nadkomorowy, dawka nasycająca, działanie hipotensyjne, działanie inotropowe ujemne, esmolol chlorowodorek, frakcja wyrzutowa, infuzja ciągła, koarktacja aorty, kontrola ciśnienia tętniczego, nadciśnienie tętnicze, obniżenie ciśnienia tętniczego, odstęp PQ, okres refrakcji, pęczek Hisa-Purkinjego, przewodzenie przedsionkowo-komorowe, stabilizacja błony komórkowej, stężenie w stanie stacjonarnym, węzeł zatokowo-przedsionkowy, wybiórczy beta-adrenolityk, zwolnienie rytmu serca