inhibitor β-laktamaz
Inhibitor β-laktamaz to substancja, która blokuje działanie enzymów bakteryjnych – β-laktamaz, odpowiedzialnych za rozkład antybiotyków β-laktamowych. Enzymy te są jednym z głównych mechanizmów oporności bakterii na antybiotyki takie jak penicyliny czy cefalosporyny.
Do najczęściej stosowanych inhibitorów β-laktamaz należą kwas klawulanowy, sulbaktam i tazobaktam. Są one podawane w połączeniu z antybiotykami β-laktamowymi (np. amoksycylina z kwasem klawulanowym, piperacylina z tazobaktamem), tworząc preparaty o rozszerzonym spektrum działania i skuteczności wobec szczepów opornych.
Mechanizm działania inhibitorów polega na nieodwracalnym wiązaniu się z miejscem aktywnym β-laktamazy, co prowadzi do acylacji enzymu i jego inaktywacji. Dzięki temu antybiotyk β-laktamowy może skutecznie działać na komórkę bakteryjną, nie ulegając wcześniejszej degradacji.
Inhibitory β-laktamaz są klinicznie istotne w leczeniu zakażeń wywołanych przez szczepy wytwarzające β-laktamazy, w tym szczepy Staphylococcus, Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis, Bacteroides fragilis oraz niektóre Enterobacteriaceae. Nie są jednak skuteczne wobec bakterii produkujących β-laktamazy o rozszerzonym spektrum substratowym (ESBL) czy metalo-β-laktamazy.
Powiązane wpisy
- Leksykon leków
Wskazania do stosowania – Piperacillin/Tazobactam Kabi 2 g + 0,25 g 2 g + 0,25 g
Piperacillin/Tazobactam Kabi to antybiotyk złożony, łączący piperacylinę (penicylina β-laktamowa) z tazobaktamem (inhibitor β-laktamaz), dostępny w dawkach 2 g + 0,25 g oraz 4 g + 0,5 g w formie proszku do infuzji dożylnej. Lek jest wskazany do leczenia ciężkich zakażeń bakteryjnych u dorosłych, młodzieży oraz dzieci powyżej 2 lat, obejmujących m.in. szpitalne zapalenie płuc, powikłane zakażenia dróg moczowych, jamy brzusznej, skóry i tkanek miękkich, a także bakteriemię powiązaną z tymi zakażeniami. Ponadto stosuje się go u pacjentów z neutropenią i gorączką, prawdopodobnie spowodowaną infekcją bakteryjną. Należy jednak unikać stosowania w bakteriemii wywołanej przez szczepy Escherichia coli i Klebsiella pneumoniae oporne na ceftriakson i produkujące β-laktamazy ESBL. Lek zawiera istotne ilości sodu: 112 mg w dawce 2 g + 0,25 g oraz 224 mg w dawce 4 g + 0,5 g, co należy uwzględnić u pacjentów na diecie niskosodowej.
antybiotyk β-laktamowy, bakteria lekooporna, bakteriemia, Escherichia coli, flora bakteryjna, gorączka neutropeniczna, infuzja dożylna, inhibitor β-laktamaz, Klebsiella pneumoniae, lek przeciwbakteryjny, odmiedniczkowe zapalenie nerek, patogen wielolekooporny, perforacja pęcherzyka żółciowego, perforacja wyrostka robaczkowego, respiratorowe zapalenie płuc, ropień wewnątrzbrzuszny, stopa cukrzycowa, szpitalne zapalenie płuc, terapia empiryczna, zakażenie bakteryjne, zakażenie dróg moczowych, zakażenie jamy brzusznej, zakażenie tkanek miękkich, zapalenie otrzewnej, zapalenie płuc, β-laktamaza ESBL - Leksykon substancji czynnych
Ampicylina – Właściwości farmakodynamiczne
Ampicylina, będąca półsyntetyczną penicyliną z grupy β-laktamów, działa bakteriobójczo poprzez hamowanie biosyntezy ściany komórkowej bakterii przez wiązanie się z białkami wiążącymi penicyliny (PBP). Jej skuteczność zależy od utrzymania stężenia leku powyżej minimalnego stężenia hamującego (MIC). W preparatach łączonych z inhibitorem β-laktamaz, takim jak sulbaktam, ampicylina zachowuje aktywność przeciwko szczepom wytwarzającym β-laktamazy, a sulbaktam działa jako nieodwracalny inhibitor tych enzymów, co zwiększa spektrum działania i skuteczność terapeutyczną. Sulbaktam dodatkowo łączy się z PBP, co może zwiększać podatność niektórych szczepów na terapię. Spektrum działania ampicyliny z sulbaktamem obejmuje m.in. Staphylococcus aureus (w tym szczepy oporne na penicylinę i niektóre na metycylinę), Streptococcus pneumoniae, Haemophilus influenzae (także szczepy wytwarzające β-laktamazę), Moraxella catarrhalis, Enterobacterales oraz bakterie beztlenowe, w tym Bacteroides fragilis. Preparat Unasyn, będący prolekiem ampicyliny i sulbaktamu, dodatkowo działa na Neisseria meningitidis i Neisseria gonorrhoeae.
antybiotyk β-laktamowy, bakteroid kruchy, białko wiążące penicylinę, cefoksytyna, dikloksacylina, dwoinka rzeżączki, dwoinka zapalenia opon mózgowych, flukloksacylina, gronkowiec naskórkowy, gronkowiec złocisty, inhibitor β-laktamaz, kloksacylina, kwas klawulanowy, metycylina, minimalne stężenie hamujące, mukopeptyd, oksacylina, oporność krzyżowa, paciorkowiec kałowy, pałeczka hemofilna, pałeczka Moraxella, pałeczka okrężnicy, parametr farmakokinetyczno-farmakodynamiczny, penicylina benzylowa, penicylina izoksazolilowa, penicylina szerokowidmowa, penicylinaza, pierścień β-laktamowy, pneumokok, spektrum przeciwbakteryjne, sulbaktam, sultamycylina, β-laktamaza - Leksykon leków
Wskazania do stosowania – Hiconcil combi 875 mg + 125 mg
Hiconcil combi to preparat zawierający amoksycylinę 875 mg oraz kwas klawulanowy 125 mg, będący antybiotykiem β-laktamowym z grupy aminopenicylin, wzbogaconym o inhibitor β-laktamaz, co pozwala na skuteczne zwalczanie bakterii produkujących enzymy rozkładające antybiotyki β-laktamowe. Lek jest wskazany do leczenia szerokiego spektrum zakażeń bakteryjnych, w tym ostrych bakteryjnych zapaleń zatok, ucha środkowego, zaostrzeń przewlekłego zapalenia oskrzeli, pozaszpitalnego zapalenia płuc, zakażeń układu moczowego (w tym odmiedniczkowego zapalenia nerek), zakażeń skóry i tkanek miękkich (cellulitis, ropnie, ukąszenia zwierząt) oraz zakażeń kości i stawów. Wskazania obejmują zarówno pacjentów dorosłych, jak i dzieci, z uwzględnieniem etiologii mieszanej oraz patogenów wytwarzających β-laktamazy, takich jak S. pneumoniae, H. influenzae, M. catarrhalis, E. coli czy S. aureus.
amoksycylina z kwasem klawulanowym, antybiotyk β-laktamowy, antybiotykoterapia, badanie mikrobiologiczne, bakterie Gram-ujemne, Enterobacteriaceae, enzymy bakteryjne, Escherichia coli, etiologia bakteryjna, Haemophilus influenzae, inhibitor β-laktamaz, monoterapia amoksycyliną, Moraxella catarrhalis, odmiedniczkowe zapalenie nerek, oporność bakteryjna, ostre bakteryjne zapalenie zatok, ostre zapalenie ucha środkowego, pozaszpitalne zapalenie płuc, ropień okołozębowy, Staphylococcus aureus, Streptococcus pneumoniae, ukąszenie przez zwierzę, zakażenie dolnych dróg oddechowych, zakażenie górnych dróg oddechowych, zakażenie jamy ustnej, zakażenie kości i stawów, zakażenie o etiologii mieszanej, zakażenie skóry i tkanek miękkich, zakażenie układu moczowego, zaostrzenie przewlekłego zapalenia oskrzeli, zapalenie kości i szpiku, zapalenie pęcherza moczowego, zapalenie tkanki łącznej - Leksykon substancji czynnych
Ampicylina – Wskazania do stosowania
Ampicylina, będąca antybiotykiem β-laktamowym z grupy penicylin, znajduje szerokie zastosowanie w leczeniu różnorodnych zakażeń bakteryjnych, w tym infekcji dróg oddechowych (zapalenie zatok, ucha środkowego, migdałków, nagłośni, bakteryjne zapalenie płuc, ostre zaostrzenie przewlekłego zapalenia oskrzeli), układu moczowego (ostre i przewlekłe zakażenia, odmiedniczkowe zapalenie nerek), jamy brzusznej i miednicy mniejszej (zapalenie otrzewnej, pęcherzyka żółciowego, błony śluzowej macicy, tkanki łącznej miednicy, zakażenia przewodu pokarmowego), skóry i tkanek miękkich, kości i stawów oraz bakteryjnego zapalenia opon mózgowych. Połączenia ampicyliny z inhibitorem β-laktamaz sulbaktamem rozszerzają spektrum działania, szczególnie w przypadku zakażeń wywołanych przez szczepy produkujące β-laktamazy, co jest istotne w doborze terapii. Preparat Ampicillin/Sulbactam Bausch Health jest również wskazany w leczeniu posocznicy bakteryjnej oraz bakteriemii współistniejącej z innymi zakażeniami.
ampicylina, antybiotyk β-laktamowy, bakteriemia, bakteryjne zapalenie opon mózgowych, bakteryjne zapalenie płuc, inhibitor β-laktamaz, odmiedniczkowe zapalenie nerek, penicylina G, posocznica bakteryjna, pozaszpitalne zapalenie płuc, profilaktyka zakażeń, przewlekłe zapalenie oskrzeli, sulbaktam, sultamycylina, zakażenie bakteryjne, zakażenie kości i stawów, zakażenie przewodu pokarmowego, zakażenie rzeżączkowe, zakażenie skóry i tkanek miękkich, zakażenie układu moczowego, zapalenie błony śluzowej macicy, zapalenie migdałków, zapalenie nagłośni, zapalenie oskrzeli, zapalenie otrzewnej, zapalenie pęcherzyka żółciowego, zapalenie tkanki łącznej miednicy, zapalenie ucha środkowego, zapalenie wsierdzia, zapalenie zatok - Leksykon leków
Wskazania do stosowania – Tazocin 4 g + 0,5 g
Tazocin to preparat łączący piperacylinę (antybiotyk β-laktamowy z grupy penicylin) oraz tazobaktam (inhibitor β-laktamaz), dostępny w dawkach 2 g + 0,25 g oraz 4 g + 0,5 g, podawany dożylnie w formie proszku do sporządzania roztworu do infuzji. Wskazania obejmują ciężkie zakażenia bakteryjne, takie jak szpitalne i wentylatorowe zapalenie płuc, powikłane zakażenia dróg moczowych (w tym odmiedniczkowe zapalenie nerek), powikłane zakażenia jamy brzusznej (zapalenie otrzewnej, ropnie, zakażenia dróg żółciowych), powikłane zakażenia skóry i tkanek miękkich (w tym stopa cukrzycowa) oraz bakteriemię powiązaną z tymi zakażeniami. Lek jest również wskazany w leczeniu gorączkującej neutropenii u dorosłych, młodzieży i dzieci od 2 roku życia. Należy podkreślić, że Tazocin nie jest zalecany u dorosłych w leczeniu bakteriemii wywołanej przez szczepy E. coli i K. pneumoniae produkujące β-laktamazy o rozszerzonym spektrum substratowym (ESBL) niewrażliwe na ceftriakson.
antybiogram, antybiotykoterapia o szerokim spektrum, bakteriemia, infuzja, inhibitor β-laktamaz, neutropenia, odmiedniczkowe zapalenie nerek, oporność bakteryjna, penicylina, piperacylina, ropień wewnątrzbrzuszny, stopa cukrzycowa, szpitalne zapalenie płuc, tazobaktam, Tazocin, zakażenie dróg moczowych, zakażenie dróg żółciowych, zakażenie jamy brzusznej, zakażenie skóry i tkanek miękkich, zapalenie otrzewnej, zapalenie płuc, zapalenie płuc związane z wentylacją mechaniczną - Leksykon leków
Wskazania do stosowania – Taromentin 500 mg + 100 mg
Taromentin, zawierający amoksycylinę (500 mg lub 1000 mg) oraz kwas klawulanowy (100 mg lub 200 mg), jest preparatem o szerokim spektrum działania przeciwbakteryjnego, stosowanym u dorosłych i dzieci w formie roztworu do wstrzykiwań lub infuzji. Lek znajduje zastosowanie w leczeniu ciężkich zakażeń górnych i dolnych dróg oddechowych (np. zapalenie wyrostka sutkowatego, zapalenie nagłośni, pozaszpitalne zapalenie płuc), zakażeń układu moczowego (w tym odmiedniczkowe zapalenie nerek), skóry i tkanek miękkich (cellulitis, ropnie okołozębowe), a także zakażeń kostno-stawowych (osteomyelitis) oraz powikłanych zakażeń wewnątrzbrzusznych i narządów płciowych u kobiet. Preparat jest również wskazany do profilaktyki zakażeń po dużych zabiegach chirurgicznych w obrębie przewodu pokarmowego, jamy miednicy, głowy i szyi oraz dróg żółciowych.
amoksycylina z kwasem klawulanowym, antybiotyk β-laktamowy, cholecystektomia, inhibitor β-laktamaz, lek przeciwbakteryjny, odmiedniczkowe zapalenie nerek, pozaszpitalne zapalenie płuc, profilaktyka okołooperacyjna, przewlekłe zapalenie oskrzeli, ropień okołomigdałkowy, ropień okołozębowy, ropień wewnątrzbrzuszny, zakażenie bakteryjne, zakażenie dróg żółciowych, zakażenie jamy brzusznej, zakażenie narządów płciowych, zakażenie okołomigdałkowe, zakażenie po ukąszeniu zwierzęcia, zakażenie skóry i tkanek miękkich, zakażenie ucha nosa i gardła, zapalenie błony śluzowej macicy, zapalenie kości i szpiku, zapalenie nagłośni, zapalenie narządów miednicy mniejszej, zapalenie otrzewnej, zapalenie pęcherza moczowego, zapalenie przydatków, zapalenie stawów, zapalenie tkanki łącznej, zapalenie ucha środkowego, zapalenie wyrostka sutkowatego, zapalenie zatok przynosowych - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Sulperazon 1 g 500 mg + 500 mg
Sulperazon to lek zawierający cefoperazon (cefalosporyna III generacji) oraz sulbaktam (inhibitor β-laktamaz), dostępny w dawkach 1 g (500 mg cefoperazonu + 500 mg sulbaktamu) oraz 2 g (1000 mg cefoperazonu + 1000 mg sulbaktamu) do podawania dożylnego. Po podaniu 2 g dożylnie, maksymalne stężenia w surowicy wynoszą średnio 236,8 μg/ml dla cefoperazonu i 130,2 μg/ml dla sulbaktamu. Cefoperazon charakteryzuje się objętością dystrybucji 10,2-11,3 l i okresem półtrwania około 1,7 godziny, natomiast sulbaktam ma większą objętość dystrybucji 18,0-27,6 l i krótszy okres półtrwania około 1 godziny. Eliminacja cefoperazonu odbywa się głównie przez żółć (ok. 75%) oraz w 25% przez nerki, natomiast sulbaktam jest wydalany głównie przez nerki (84%). Nie obserwuje się kumulacji ani interakcji farmakokinetycznych między składnikami przy wielokrotnym podawaniu co 8-12 godzin. Lek dobrze penetruje do tkanek, w tym układu żółciowego, skóry oraz narządów rozrodczych żeńskich.
cefalosporyna III generacji, cefoperazon, drogi żółciowe, eliminacja wątrobowa, hemodializa, inhibitor β-laktamaz, interakcja farmakokinetyczna, klirens kreatyniny, klirens leku, kumulacja leku, niewydolność nerek, objętość dystrybucji, okres półtrwania, parametr farmakokinetyczny, penetracja tkankowa, przenikanie do żółci, roztwór do wstrzykiwań, schyłkowa niewydolność nerek, stężenie w surowicy, sulbaktam, Sulperazon, trudność w połykaniu, wiązanie z białkami, wydalanie nerkowe, wydalanie z żółcią, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby