inhibitor izoenzymu CYP2D6
Inhibitor izoenzymu CYP2D6 to substancja, która hamuje aktywność enzymu cytochromu P450 2D6, jednego z kluczowych enzymów biorących udział w metabolizmie leków w wątrobie. CYP2D6 odpowiada za biotransformację około 25% wszystkich leków stosowanych klinicznie, w tym wielu przeciwdepresantów, leków przeciwpsychotycznych, przeciwbólowych i kardiologicznych.
Inhibitory CYP2D6 mogą być silne (np. fluoksetyna, paroksetyna, chinidyna), umiarkowane (np. duloksetyna, sertralina) lub słabe (np. citalopram, moklobemid). Ich działanie prowadzi do zmniejszenia metabolizmu innych leków będących substratami tego izoenzymu, co skutkuje wzrostem stężenia tych substancji w organizmie i potencjalnie zwiększonym ryzykiem działań niepożądanych lub toksyczności.
Znajomość statusu leku jako inhibitora CYP2D6 ma istotne znaczenie kliniczne, szczególnie w kontekście polipragmazji. Równoczesne stosowanie inhibitora CYP2D6 z lekiem metabolizowanym przez ten izoenzym wymaga szczególnej ostrożności, monitorowania stężenia leku, dostosowania dawki lub rozważenia alternatywnej terapii. Należy również uwzględnić, że istnieje genetycznie uwarunkowana zmienność aktywności CYP2D6, co dodatkowo komplikuje interakcje lekowe.
Powiązane wpisy
- Leksykon leków
Specjalne ostrzeżenia – Paxtin 40
Paroksetyna (Paxtin 40 mg) wymaga szczególnej ostrożności klinicznej, zwłaszcza u pacjentów uprzednio leczonych inhibitorami monoaminooksydazy (IMAO), gdzie konieczny jest okres wymywania wynoszący 2 tygodnie po terapii nieodwracalnymi IMAO lub 24 godziny po odwracalnych. Leku nie stosuje się u osób poniżej 18. roku życia ze względu na zwiększone ryzyko zachowań samobójczych i agresji, a w przypadku konieczności leczenia tej grupy wiekowej wymagana jest ścisła obserwacja. Ryzyko samobójstw jest podwyższone także u dorosłych poniżej 25 lat, szczególnie w początkowym okresie terapii i po zmianach dawkowania. Paroksetyna może wywoływać akatyzję, zespół serotoninowy (objawy: hipertermia, sztywność mięśni, drgawki, zaburzenia wegetatywne i psychiczne), a także zaburzenia czynności seksualnych, które mogą utrzymywać się po odstawieniu leku. Wskazane jest unikanie łączenia paroksetyny z prekursorami serotoniny (np. L-tryptofanem) oraz ostrożność u pacjentów z maniakalnymi epizodami, zaburzeniami nerek, wątroby, cukrzycą (może wymagać korekty dawek insuliny/leków przeciwcukrzycowych) i padaczką (częstość napadów <0,1%).
akatyzja, chwiejność emocjonalna, ciężkie zaburzenie depresyjne, cukrzyca, depresja, doustny lek przeciwzakrzepowy, drgawki miokloniczne, hipertermia, hiponatremia, inhibitor COX-2, inhibitor izoenzymu CYP2D6, inhibitor MAO, inhibitor monoaminooksydazy, jaskra, jaskra z wąskim kątem przesączania, krwotok poporodowy, lek przeciwdepresyjny, mania, myśl samobójcza, napad drgawkowy, niepokój psychoruchowy, niesteroidowy lek przeciwzapalny, padaczka, parestezja, paroksetyna, plamica, selektywny inhibitor wychwytu zwrotnego serotoniny, SSRI, sztywność mięśni, terapia elektrowstrząsowa, wybroczyna, zaburzenie czucia, zaburzenie czynności nerki, zaburzenie czynności seksualnej, zaburzenie czynności wątroby, zaburzenie psychiczne, zaburzenie wegetatywne, zachowanie samobójcze, zespół serotoninowy, złośliwy zespół neuroleptyczny - Leksykon leków
Interakcje leku – Nebivolol Aurovitas 5 mg
Nebiwolol, jako beta-adrenolityk, wykazuje liczne interakcje farmakodynamiczne i farmakokinetyczne, które mają istotne znaczenie kliniczne, zwłaszcza u pacjentów poddanych politerapii. Interakcje farmakodynamiczne obejmują m.in. nasilenie działania inotropowego ujemnego i wydłużenie czasu przewodzenia przedsionkowo-komorowego przy jednoczesnym stosowaniu leków przeciwarytmicznych klasy I (np. chinidyna, flekainid) oraz antagonistów wapnia typu werapamilu i diltiazemu, co zwiększa ryzyko ciężkiego niedociśnienia i bloku AV. Również leki przeciwnadciśnieniowe o działaniu ośrodkowym (klonidyna, guanfacyna) mogą nasilać objawy niewydolności serca i powodować „nadciśnienie z odbicia” przy nagłym odstawieniu. Wymagana jest szczególna ostrożność przy stosowaniu amiodaronu, leków znieczulających wziewnych, insuliny i doustnych leków przeciwcukrzycowych, baklofenu oraz amifostyny, ze względu na ryzyko nasilenia działań niepożądanych lub maskowania objawów hipoglikemii. Interakcje z glikozydami naparstnicy, antagonistami wapnia z grupy dihydropirydyny oraz lekami przeciwpsychotycznymi i przeciwdepresyjnymi wymagają monitorowania, choć ich znaczenie kliniczne jest niższe.
amifostyna, amiodaron, antagonista wapnia, antagonista wapnia z grupy dihydropirydyny, baklofen, beta-adrenolityk, blok przedsionkowo-komorowy, bradykardia, chinidyna, cymetydyna, działanie inotropowe ujemne, fluoksetyna, furosemid, glikozyd naparstnicy, hipoglikemia, hydrochlorotiazyd, inhibitor izoenzymu CYP2D6, interakcja farmakodynamiczna, interakcja farmakokinetyczna, lek przeciwarytmiczny klasy I, lek przeciwarytmiczny klasy III, lek przeciwcukrzycowy, lek przeciwnadciśnieniowy o działaniu ośrodkowym, lek przeciwpsychotyczny, lek sympatykomimetyczny, lek zobojętniający kwas żołądkowy, nadciśnienie z odbicia, niedociśnienie tętnicze, niesteroidowy lek przeciwzapalny, nikardypina, paroksetyna, ranitydyna, tachykardia odruchowa, tiorydazyna, trójpierścieniowy lek przeciwdepresyjny, warfaryna