zwrotny wychwyt dopaminy

Wellbutrin XR, zawierający chlorowodorek bupropionu w dawkach 150 mg i 300 mg w formie tabletek o zmodyfikowanym uwalnianiu, charakteryzuje się farmakokinetyką wykazującą liniowy wzrost Cmax i AUC bupropionu oraz jego aktywnych metabolitów (hydroksybupropion, treohydrobupropion, erytrohydrobupropion) w zakresie dawek 50-200 mg (pojedyncza dawka) oraz 300-450 mg/dobę (długotrwałe podawanie). Po podaniu 300 mg raz na dobę, Cmax bupropionu wynosi około 160 ng/ml, osiągane po około 5 godzinach, natomiast metabolity osiągają maksymalne stężenia po 7-8 godzinach. Hydroksybupropion wykazuje Cmax i AUC odpowiednio około 3 i 14 razy wyższe niż bupropion, a treohydrobupropion ma AUC około 5 razy większe. Bupropion i metabolity wykazują szeroką dystrybucję (Vd ~2000 l) oraz różne stopnie wiązania z białkami osocza (bupropion 84%, hydroksybupropion 77%, treohydrobupropion 42%). Lek i metabolity przenikają przez barierę krew-mózg oraz łożyskową, a także są obecne w mleku kobiet karmiących. Bupropion jest inhibitorem CYP2D6 (Ki 21 µM), a hydroksybupropion również wykazuje hamowanie tego enzymu (Ki 13,3 µM). Metabolizm główny zachodzi przez CYP2B6, natomiast powstawanie treohydrobupropionu odbywa się bez udziału cytochromu P450. Wydalanie następuje głównie z moczem (87% dawki radioaktywnej), z minimalnym udziałem postaci niezmienionej (0,5%). Okres półtrwania bupropionu i hydroksybupropionu wynosi około 20 godzin, a treohydrobupropionu i erytrohydrobupropionu odpowiednio 37 i 33 godziny. Stan stacjonarny osiągany jest po 8 dniach stosowania.