stężenie teofiliny w osoczu

Stężenie teofiliny w osoczu to kluczowy parametr monitorowany podczas leczenia preparatami teofiliny, stosowanymi głównie w terapii astmy oskrzelowej oraz przewlekłej obturacyjnej choroby płuc (POChP). Teofilina charakteryzuje się wąskim indeksem terapeutycznym, co oznacza, że różnica między dawką terapeutyczną a toksyczną jest niewielka.

Optymalne stężenie terapeutyczne teofiliny w osoczu mieści się zazwyczaj w zakresie 10-20 μg/ml (55-110 μmol/l). Stężenia poniżej 10 μg/ml mogą nie zapewniać wystarczającego efektu bronchodylatacyjnego, natomiast wartości przekraczające 20 μg/ml wiążą się ze zwiększonym ryzykiem wystąpienia działań niepożądanych. Objawy toksyczności mogą pojawić się przy stężeniach >20 μg/ml i obejmują nudności, wymioty, bóle głowy, bezsenność, tachykardię i arytmie.

Monitorowanie stężenia teofiliny jest szczególnie istotne ze względu na znaczne różnice w farmakokinetyce leku między pacjentami oraz liczne interakcje z innymi lekami. Czynniki takie jak palenie tytoniu (przyspiesza metabolizm), choroby wątroby, niewydolność serca, gorączka czy jednoczesne stosowanie niektórych antybiotyków (np. erytromycyna, ciprofloksacyna) mogą istotnie wpływać na stężenie teofiliny w osoczu, wymagając modyfikacji dawkowania.

Oznaczenie stężenia teofiliny wykonuje się zazwyczaj 4-6 godzin po podaniu dawki preparatu o natychmiastowym uwalnianiu lub w dowolnym czasie podczas stosowania preparatów o przedłużonym uwalnianiu, gdy osiągnięto stan stacjonarny (po około 5 okresach półtrwania leku). W praktyce klinicznej pomiar ten umożliwia indywidualizację terapii i minimalizację ryzyka wystąpienia działań niepożądanych przy zachowaniu skuteczności leczenia.

Powiązane wpisy

Leksykon leków
Przedawkowanie – Euphyllin long 200 mg

Przedawkowanie teofiliny, szczególnie z preparatu Euphyllin long (200 mg, kapsułki o zmodyfikowanym uwalnianiu), stanowi poważne zagrożenie dla pacjenta ze względu na wydłużony czas działania i możliwość dalszego wzrostu stężenia leku w osoczu. Nasilenie objawów jest ściśle skorelowane z poziomem teofiliny w osoczu: do 20 mg/l obserwuje się głównie łagodne do umiarkowanych zaburzenia żołądkowo-jelitowe, pobudzenie OUN oraz zaburzenia rytmu serca; powyżej 20 mg/l objawy nasilają się, a stężenia powyżej 25 mg/l wiążą się z ciężkimi, zagrażającymi życiu komplikacjami, takimi jak drgawki, niewydolność krążenia oraz rabdomioliza. U pacjentów o zwiększonej wrażliwości ciężkie objawy mogą wystąpić przy niższych stężeniach teofiliny.
astma oskrzelowa, benzodiazepiny, beta-adrenolityki, bloker kanału wapniowego, diazepam, drgawki, hemodializa, hemoperfuzja, intubacja, metabolizm leku, niewydolność krążenia, ośrodkowy układ nerwowy, propranolol, rabdomioliza, rozpad mięśni poprzecznie prążkowanych, skurcz oskrzeli, stężenie teofiliny w osoczu, teofilina, tlenoterapia, werapamil, zaburzenia rytmu serca, zaburzenia żołądkowo-jelitowe, zmodyfikowane uwalnianie
Leksykon leków
Działania niepożądane – Euphyllin long 200 mg

Teofilina zawarta w preparacie Euphyllin long, podawana w formie kapsułek o zmodyfikowanym uwalnianiu, może wywoływać działania niepożądane o różnym nasileniu, zależne od stężenia leku w osoczu. Szczególnie niebezpieczne są stężenia przekraczające 20 mg/l, a krytyczne powyżej 25 mg/l, które mogą prowadzić do poważnych objawów toksyczności, takich jak drgawki, nagły spadek ciśnienia tętniczego, komorowe zaburzenia rytmu serca oraz ciężkie objawy ze strony przewodu pokarmowego, w tym krwawienia. Do często obserwowanych działań niepożądanych należą nudności, wymioty, biegunka (bardzo często), tachykardia i zaburzenia rytmu serca (niezbyt często), a także zmniejszenie napięcia dolnego zwieracza przełyku, co może nasilać refluks żołądkowo-przełykowy. Ponadto, mogą wystąpić zaburzenia metaboliczne (hipokaliemia, hiperglikemia, hiperurykemia), neurologiczne (bóle głowy, pobudzenie, drżenie, drgawki) oraz nerkowe (zwiększone wydalanie moczu, wzrost kreatyniny).
bezsenność, choroba refluksowa, dolegliwości gastryczne, drgawki, drżenie kończyn, działanie niepożądane leku, działanie toksyczne, hiperglikemia, hiperkreatynemia, hiperurykemia, hipokaliemia, hipotensja, kapsułka o zmodyfikowanym uwalnianiu, kołatanie serca, komorowe zaburzenia rytmu, krwawienie z przewodu pokarmowego, niedociśnienie, niepokój ruchowy, reakcja nadwrażliwości, refluks żołądkowo-przełykowy, stężenie teofiliny w osoczu, tachykardia, teofilina, wzmożona diureza, zaburzenie elektrolitowe, zaburzenie metaboliczne, zaburzenie psychiczne, zaburzenie układu nerwowego
Leksykon leków
Interakcje leku – Aciclovir Aurovitas 400 mg

Acyklowir, będący składnikiem aktywnym leku Aciclovir Aurovitas w dawce 400 mg, jest eliminowany głównie przez nerki na drodze czynnego wydalania kanalikowego, co stanowi podstawę licznych interakcji farmakokinetycznych. Leki takie jak probenecyd i cymetydyna konkurują o ten sam szlak wydalniczy, prowadząc do istotnego zwiększenia pola pod krzywą stężenia (AUC) acyklowiru oraz zmniejszenia jego klirensu nerkowego. Mykofenolan mofetylu, stosowany u pacjentów po przeszczepach, powoduje wzrost stężenia acyklowiru i nieczynnego metabolitu mykofenolanu mofetylu. Jednoczesne podawanie teofiliny zwiększa jej AUC o około 50%, co wymaga monitorowania stężenia teofiliny w osoczu. Pomimo tych interakcji, szeroki indeks terapeutyczny acyklowiru pozwala na brak konieczności modyfikacji jego dawkowania, jednak zalecane jest monitorowanie pacjenta pod kątem działań niepożądanych i skuteczności terapii.
Aciclovir Aurovitas, acyklowir, AUC, cymetydyna, czynne wydalanie kanalikowe, farmakokinetyka, indeks terapeutyczny, interakcja farmakokinetyczna, klirens nerkowy, leczenie immunosupresyjne, lek immunosupresyjny, metabolit mykofenolanu mofetylu, metabolizm wątrobowy, mykofenolan mofetylu, probenecyd, stężenie teofiliny w osoczu, teofilina, zaburzenia czynności nerek, zaburzenia czynności wątroby, zaburzenia OUN
Leksykon leków
Dawkowanie i sposób podawania – Theospirex retard 150 mg

Theospirex retard zawiera teofilinę bezwodną w dawce 150 mg w formie tabletek o przedłużonym uwalnianiu. Dawkowanie wymaga indywidualnego podejścia, z uwzględnieniem pomiaru stężenia teofiliny w osoczu, gdzie zakres terapeutyczny wynosi 5-12 μg/ml. Dawka dobowa u dorosłych i młodzieży powyżej 16 lat wynosi 8-12 mg/kg mc., co odpowiada 600 mg (4 tabletki) podawane w dwóch dawkach po 300 mg co 12 godzin. Dla młodzieży 13-16 lat dawka wynosi 8-15 mg/kg (450-600 mg/dobę), a dla dzieci 6-12 lat odpowiednio 10-17 mg/kg (300-750 mg/dobę). W przypadku braku poprawy dawkę można zwiększać stopniowo co 3 dni o 25%, nie przekraczając maksymalnych dawek: 900 mg/dobę u dorosłych i młodzieży powyżej 12 lat, 750 mg u dzieci 9-12 lat oraz 600 mg u dzieci 6-9 lat. Zaleca się podawanie leku po posiłku, dwa razy na dobę w równych odstępach czasu, nie żuć ani nie kruszyć tabletek, aby nie zaburzyć mechanizmu przedłużonego uwalniania.
beztłuszczowa masa ciała, dawka dobowa, dawka podtrzymująca, działanie niepożądane, metabolit teofiliny, monitorowanie stężenia leku, niewydolność serca, niezmodyfikowane uwalnianie, ostry obrzęk płuc, palenie tytoniu, przedłużone uwalnianie, przewlekła obturacyjna choroba płuc, stężenie teofiliny w osoczu, stężenie teofiliny w surowicy, teofilina bezwodna, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby, zakażenie wirusowe, zapalenie płuc, zmodyfikowane uwalnianie
Leksykon leków
Dawkowanie i sposób podawania – Euphyllin long 300 mg

Terapia teofiliną wymaga indywidualnego dostosowania dawki z uwzględnieniem monitorowania stężenia leku w osoczu, które powinno mieścić się w zakresie 8-20 µg/ml u dorosłych oraz 5-12 µg/ml u dzieci. W wybranych przypadkach terapeutycznych dopuszcza się stężenia do 20 µg/ml, jednak przekroczenie tej wartości zwiększa ryzyko działań niepożądanych. Dawka dobowa podtrzymująca dla dorosłych wynosi około 11-13 mg/kg beztłuszczowej masy ciała, a w przypadku preparatu Euphyllin long 300 mg standardowa dawka to 1-2 kapsułki (300 mg każda) podawane 1-2 razy na dobę, nie przekraczając 900 mg/dobę. Wdrażanie leczenia zaleca się rozpoczynać wieczorem, z stopniowym zwiększaniem dawki przez 2-3 dni. Szczególną ostrożność należy zachować u pacjentów powyżej 60. roku życia, z zaburzeniami czynności wątroby i nerek oraz u osób z niewydolnością serca, ciężkim niedotlenieniem czy infekcjami wirusowymi, ze względu na spowolniony metabolizm teofiliny i konieczność częstszego monitorowania stężenia leku.
beztłuszczowa masa ciała, dawka podtrzymująca, dostosowanie dawki, duszność, dysfagia, działanie niepożądane, euphyllin long, infekcja wirusowa, klirens teofiliny, kumulacja metabolitów, metabolizm teofiliny, niedotlenienie, niewydolność serca, niezmodyfikowane uwalnianie, palenie tytoniu, przedawkowanie, stężenie teofiliny w osoczu, terapia teofiliną, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby, zakres terapeutyczny, zapalenie płuc, zmodyfikowane uwalnianie
Leksykon leków
Specjalne ostrzeżenia – Theospirex retard

Produkt leczniczy Theospirex retard zawiera 150 mg teofiliny bezwodnej w formie tabletek o przedłużonym uwalnianiu i wymaga szczególnej ostrożności podczas stosowania, zwłaszcza w terapii wielolekowej, aby uniknąć ryzyka przedawkowania i toksyczności. Szczególną uwagę należy zwrócić na pacjentów z chorobami układu sercowo-naczyniowego (nadciśnienie, niestabilna dławica piersiowa, tachyarytmie, przerostowa kardiomiopatia, niewydolność serca, serce płucne), zaburzeniami endokrynologicznymi (nadczynność tarczycy, cukrzyca), chorobami przewodu pokarmowego (choroba wrzodowa), zaburzeniami czynności nerek i wątroby oraz innymi stanami klinicznymi jak porfiria, jaskra, gorączka i zakażenia wirusowe. Interakcje lekowe, zwłaszcza z lekami spowalniającymi metabolizm teofiliny, mogą prowadzić do wzrostu jej stężenia w osoczu, co wymaga monitorowania i dostosowania dawki.
astma oskrzelowa, choroba wrzodowa żołądka, cukrzyca, dwunastnica, działanie toksyczne, farmakoterapia, jaskra, klirens teofiliny, metabolizm teofiliny, nadciśnienie tętnicze, nadczynność tarczycy, niestabilna dławica piersiowa, niewydolność serca, porfiria, przerostowa kardiomiopatia, przewód pokarmowy, serce płucne, stan astmatyczny, stężenie teofiliny w osoczu, tachyarytmia, teofilina bezwodna, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby, zaburzenie rytmu serca, zakażenie wirusowe
Leksykon leków
Specjalne ostrzeżenia – Euphyllin long

Terapia teofiliną zawartą w preparacie Euphyllin long wymaga szczególnej ostrożności i powinna być stosowana wyłącznie w przypadkach bezwzględnej konieczności, zwłaszcza u pacjentów z niestabilną dławicą piersiową, ryzykiem tachykardii, ciężkim nadciśnieniem tętniczym, kardiomiopatią przerostową z zawężeniem drogi odpływu, nadczynnością tarczycy, padaczką, chorobą wrzodową oraz porfirią. U pacjentów z dysfunkcją wątroby lub nerek konieczne jest dostosowanie dawki zgodnie z charakterystyką produktu. Szczególną uwagę należy zwrócić na grupy podwyższonego ryzyka, takie jak osoby w podeszłym wieku, z wielochorobowością czy hospitalizowane na OIOM, gdzie wskazane jest regularne monitorowanie stężenia teofiliny w osoczu w celu optymalizacji terapii i minimalizacji toksyczności. Gorączka obniża klirens teofiliny, co może wymagać czasowego zmniejszenia dawki leku, aby zapobiec zatruciu.
bilans węglowodanowy, choroba wrzodowa, choroby układu sercowo-naczyniowego, ciężki stan ogólny, ciężkie nadciśnienie tętnicze, cukrzyca, dysfunkcja nerek, dysfunkcja wątroby, kardiomiopatia przerostowa, klirens teofiliny, kontrola glikemii, nadczynność tarczycy, niedobór laktazy, niestabilna dławica piersiowa, nietolerancja galaktozy, oddział intensywnej opieki medycznej, padaczka, podaż sodu, podeszły wiek, porfiria, stężenie teofiliny w osoczu, teofilina, wielochorobowość, zaburzenia rytmu serca, zespół złego wchłaniania glukozy-galaktozy
Leksykon substancji czynnych
Teofilina – Dawkowanie i sposób podawania

Dawkowanie teofiliny wymaga indywidualnego dostosowania z uwzględnieniem farmakokinetyki i tolerancji pacjenta, ze szczególnym naciskiem na monitorowanie stężenia leku w osoczu. Optymalne zakresy terapeutyczne wynoszą 8-20 μg/ml dla dorosłych oraz 5-12 μg/ml dla dzieci, z maksymalnym stężeniem nieprzekraczającym 20 μg/ml w celu minimalizacji działań niepożądanych. Dawkę oblicza się na podstawie beztłuszczowej masy ciała, a dawki podtrzymujące różnią się w zależności od wieku: dzieci 6-8 lat – 24 mg/kg mc., 8-12 lat – 20 mg/kg mc., młodzież 12-16 lat – 18 mg/kg mc., dorośli – 11-13 mg/kg mc. W przypadku braku możliwości monitorowania stężenia, nie należy przekraczać maksymalnych dawek dobowych, np. 900 mg dla dorosłych i młodzieży powyżej 16 lat. Preparaty o zmodyfikowanym uwalnianiu, takie jak Euphyllin long czy Theospirex retard, mają określone schematy dawkowania, zwykle podawane 1-2 razy dziennie, z uwzględnieniem masy ciała i wieku pacjenta.
beztłuszczowa masa ciała, działanie toksyczne, farmakokinetyka teofiliny, indeks terapeutyczny, kapsułka o zmodyfikowanym uwalnianiu, obrzęk płuc, palenie tytoniu, preparat doustny, preparat pozajelitowy, produkt o zmodyfikowanym uwalnianiu, przedawkowanie, przewlekła obturacyjna choroba płuc, stężenie teofiliny w osoczu, tabletka o przedłużonym uwalnianiu, teofilina, wlew dożylny, wlew kroplowy, zakażenie wirusowe, zapalenie płuc, zastoinowa niewydolność serca