wchłanianie fentanylu

Fentanyl jest silnym opioidowym lekiem przeciwbólowym o działaniu około 50-100 razy silniejszym niż morfina. Dzięki swojej lipofilności może być podawany różnymi drogami, co wpływa na jego farmakokinetykę i wchłanianie.

Przy podaniu dożylnym fentanyl działa niemal natychmiast, osiągając maksymalne stężenie w osoczu w ciągu kilku minut. Podanie doustne jest mniej efektywne ze względu na efekt pierwszego przejścia, dlatego stosuje się formy przezśluzówkowe (podpoliczkowe, podjęzykowe), które omijają metabolizm wątrobowy i zapewniają biodostępność na poziomie 50-65%.

Szczególnie istotną drogą podania jest aplikacja przezskórna (systemy transdermalne), gdzie fentanyl wchłania się przez skórę, tworząc depot i zapewniając stabilne stężenie leku w osoczu przez 48-72 godziny. Stężenie terapeutyczne osiągane jest po około 12-24 godzinach od aplikacji plastra, a działanie utrzymuje się jeszcze przez kilkanaście godzin po jego usunięciu ze względu na depot skórne.

Wchłanianie fentanylu przez płuca (droga wziewna) charakteryzuje się szybkim początkiem działania ze względu na dużą powierzchnię pęcherzyków płucnych i bogate unaczynienie. Ta droga ma szczególne znaczenie w przypadku nadużywania fentanylu w formie proszku lub aerozolu.

Na szybkość i stopień wchłaniania fentanylu wpływają czynniki takie jak: pH środowiska, perfuzja tkanek, temperatura skóry (przy aplikacji transdermalnej), stan błon śluzowych oraz indywidualne różnice metaboliczne pacjentów.

Powiązane wpisy

Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Matrifen 25 mikrogramów/godzinę system transdermalny 25 mcg/h

Matrifen, transdermalny system dostarczania fentanylu, zapewnia stałe uwalnianie leku w dawkach od 12 do 100 μg/h przez 72 godziny, z biodostępnością około 92%. Po aplikacji plastra stężenie fentanylu w surowicy stabilizuje się między 12 a 24 godziną, a stan równowagi farmakokinetycznej osiągany jest po drugiej aplikacji 72-godzinnej. Fentanyl wykazuje dużą objętość dystrybucji (3-10 l/kg), wysokie wiązanie z białkami osocza (~95%) oraz szybki metabolizm w wątrobie przez CYP3A4 do nieaktywnego norfentanylu. Okres półtrwania po 72-godzinnej aplikacji wynosi 20-27 godzin, co jest 2-3 razy dłuższe niż po podaniu dożylnym. Wchłanianie leku jest wrażliwe na czynniki takie jak temperatura skóry oraz czas wymiany plastra, co może wpływać na stężenia fentanylu w surowicy i ryzyko toksyczności.
bariera krew-mózg, biodostępność fentanylu, całkowity klirens, cytochrom P450, dyfuzja fentanylu, eliminacja nerkowa, farmakokinetyka fentanylu, izoenzym CYP3A4, klasyfikacja Child-Pugh, klirens, kumulacja leku, kumulacja tkankowa, kumulacja w warstwach skóry, maksymalne stężenie leku, marskość wątroby, matryca polimerowa, metabolizm leku, norfentanyl, objętość dystrybucji, okres półtrwania, pole pod krzywą stężenia, przenikanie przez bariery biologiczne, stan równowagi dynamicznej, stężenie toksyczne, stężenie w surowicy, system transdermalny fentanylu, tolerancja na opioidy, wchłanianie fentanylu, wchłanianie leku, wiązanie z białkami osocza, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby, zależność farmakokinetyczno-farmakodynamiczna
Leksykon leków
Przedawkowanie – Matrifen 12 mikrogramów/godzinę system trandermalny 12 mcg/h

Przedawkowanie fentanylu z systemu transdermalnego Matrifen stanowi poważne zagrożenie życia, głównie z powodu ryzyka depresji układu oddechowego, która może utrzymywać się dłużej niż działanie antagonisty opioidowego, naloksonu. Objawy przedawkowania obejmują również toksyczną leukoencefalopatię, zaburzenia hemodynamiczne (ciężkie niedociśnienie, często związane z hipowolemią) oraz zaburzenia termoregulacji. Ze względu na charakter systemu transdermalnego, uwalnianie fentanylu może trwać nawet po usunięciu plastra, co wymaga ciągłego monitorowania i wielokrotnego podawania naloksonu lub zastosowania wlewu ciągłego antagonisty opioidów.
antagonista opioidów, depresja układu oddechowego, hipowolemia, intubacja dotchawicza, nalokson, niedociśnienie, niestabilność hemodynamiczna, objaw odstawienia, oddech kontrolowany, oddech wspomagany, płyn infuzyjny, przedawkowanie fentanylu, rurka ustno-gardłowa, system transdermalny, tlenoterapia, toksyczna leukoencefalopatia, uszkodzenie istoty białej mózgu, wchłanianie fentanylu, wyrzut amin katecholowych, zaburzenie hemodynamiczne, zaburzenie termoregulacji
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – AuroFena 400 mcg

Fentanyl charakteryzuje się wysoką lipofilnością, co umożliwia szybkie wchłanianie przez śluzówkę jamy ustnej, zwłaszcza przy podaniu podpoliczkowym, gdzie biodostępność bezwzględna wynosi około 65% (±20%). Wchłanianie ma charakter dwufazowy: około 50% dawki jest szybko absorbowane przez błonę śluzową, a pozostała część jest połykana i powoli wchłaniana z przewodu pokarmowego, z czego około 30% unika metabolizmu pierwszego przejścia. Maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) osiągane jest średnio po 46,8 minutach (zakres 20-240 minut) i wynosi około 1,02 ng/ml (±0,42). W porównaniu do doustnego cytrynianu fentanylu, tabletki podpoliczkowe zapewniają o 30-50% wyższą ekspozycję, co wymaga indywidualnego dostosowania dawki, zwłaszcza przy przejściu z innych form fentanylu. U pacjentów z łagodnym zapaleniem błony śluzowej obserwuje się nieistotne klinicznie zwiększenie Cmax i AUC0-8 o odpowiednio 1% i 25%.
alfa-1 kwaśna glikoproteina, biodostępność bezwzględna, biodostępność względna, cytrynian fentanylu, ekspozycja ogólnoustrojowa, izoenzym CYP3A4, klirens fentanylu, kwasica metaboliczna, metabolizm pierwszego przejścia, objętość dystrybucji, okres półtrwania, parametry farmakokinetyczne, proporcjonalność dawki, stężenie w osoczu, substancja farmakologicznie aktywna, tabletki podpoliczkowe fentanylu, tkanka tłuszczowa, upośledzona czynność nerek, wchłanianie fentanylu, wchłanianie przez błonę śluzową, wchłanianie z przewodu pokarmowego, wiązanie z białkami osocza, zapalenie błony śluzowej

wchłanianie fentanylu

Powiązane wpisy

Właściwości farmakokinetyczne – Matrifen 25 mikrogramów/godzinę system transdermalny 25 mcg/h

Przedawkowanie – Matrifen 12 mikrogramów/godzinę system trandermalny 12 mcg/h

Właściwości farmakokinetyczne – AuroFena 400 mcg