klirens fentanylu

Klirens fentanylu to parametr farmakokinetyczny określający szybkość usuwania fentanylu z organizmu, wyrażany najczęściej w ml/min/kg. Fentanyl, jako silny opioidowy lek przeciwbólowy, jest metabolizowany głównie w wątrobie przez cytochrom P450 3A4 i wydalany przez nerki.

Średni klirens fentanylu u dorosłych wynosi około 13-21 ml/min/kg, jednak wartość ta może znacząco się różnić w zależności od wieku pacjenta, chorób współistniejących oraz interakcji lekowych. U osób starszych, pacjentów z niewydolnością wątroby lub przyjmujących inhibitory CYP3A4 klirens fentanylu jest zmniejszony, co prowadzi do wydłużonego działania leku i zwiększonego ryzyka działań niepożądanych.

Znajomość klirensu fentanylu ma kluczowe znaczenie w anestezjologii i medycynie bólu przy ustalaniu dawkowania, przewidywaniu czasu działania leku oraz dostosowywaniu terapii do indywidualnych potrzeb pacjenta. Ze względu na wąski indeks terapeutyczny fentanylu, monitorowanie jego klirensu jest istotne dla zapewnienia skutecznej analgezji przy jednoczesnym minimalizowaniu ryzyka depresji oddechowej.

Powiązane wpisy

Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Vellofent 400 mcg

Fentanyl, substancja czynna leku Vellofent, cechuje się wysoką lipofilnością, co wpływa na jego szybkie wchłanianie z błony śluzowej jamy ustnej oraz wolniejsze z przewodu pokarmowego, z istotnym metabolizmem pierwszego przejścia w wątrobie i jelitach. Biodostępność podjęzykowa szacowana jest na około 70%. Po podaniu dawek od 133 do 800 µg, maksymalne stężenia fentanylu w osoczu wynoszą od 360 do 2070 pg/ml, osiągane w czasie 50-90 minut (Tmax). Fentanyl wykazuje dwufazową dystrybucję, wiążąc się z białkami osocza (80-85%), głównie alfa-1 kwaśną glikoproteiną. Metabolizm odbywa się głównie przez CYP3A4, z powstaniem nieaktywnych metabolitów, a eliminacja zachodzi głównie przez mocz. Okres półtrwania w fazie eliminacji wynosi około 12 godzin, co ma znaczenie kliniczne przy stosowaniu wielokrotnych dawek.
alfa-1 kwaśna glikoproteina, biodostępność bezwzględna, biotransformacja, ból przebijający, cytochrom P450, cytrynian fentanylu, działanie niepożądane, enzym CYP3A4, faza eliminacji, faza redystrybucji, fentanyl, klirens fentanylu, końcowy okres półtrwania, lipofilność, metabolizm pierwszego przejścia, N-dealkilacja, niewydolność nerek, niewydolność wątroby, norfentanyl, objętość dystrybucji, okres półtrwania, proporcjonalność dawek, stężenie maksymalne, tabletka podjęzykowa, wiązanie z białkami osocza
Leksykon leków
Specjalne ostrzeżenia – AuroFena

Tabletki podpoliczkowe fentanylu (AuroFena) stanowią silny opioid, którego stosowanie wymaga ścisłego monitorowania ze względu na ryzyko depresji oddechowej, szczególnie u pacjentów nieleczonych podtrzymującą terapią opioidową. Produkt zawiera fentanyl w dawkach 100, 200 oraz 400 mikrogramów, a każda tabletka zawiera 67,1 mg sorbitolu. Należy zachować szczególną ostrożność u pacjentów z przewlekłą obturacyjną chorobą płuc, zaburzeniami oddychania związanymi ze snem, niewydolnością wątroby lub nerek oraz u osób z ryzykiem bradykardii. Jednoczesne stosowanie z alkoholem, benzodiazepinami lub lekami serotoninergicznymi zwiększa ryzyko ciężkich działań niepożądanych, w tym depresji oddechowej, śpiączki i zespołu serotoninowego. Pacjenci powinni być informowani o konieczności bezpiecznego przechowywania leku, aby zapobiec przypadkowemu narażeniu, zwłaszcza u dzieci, gdzie dawki fentanylu mogą być śmiertelne.
benzodiazepina, bradykardia, centralny bezdech senny, ciśnienie tętnicze, cytrynian fentanylu, depresja oddechowa, hiperalgezja wywołana opioidami, hiperrefleksja, hipertermia, hipowolemii, inhibitor monoaminooksydazy, inhibitor zwrotnego wychwytu serotoniny i noradrenaliny, klirens fentanylu, niedociśnienie, niewydolność nerek, niewydolność wątroby, podwyższone ciśnienie wewnątrzczaszkowe, przewlekła choroba obturacyjna płuc, selektywny inhibitor wychwytu zwrotnego serotoniny, śpiączka, tabletka podpoliczkowa fentanylu, tachykardia, uspokojenie polekowe, zaburzenie związane z używaniem opioidów, zespół serotoninowy
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Matrifen 12 mikrogramów/godzinę system trandermalny 12 mcg/h

System transdermalny Matrifen zapewnia stałe uwalnianie fentanylu przez 72 godziny, z biodostępnością około 92%. Po aplikacji plastra stężenie fentanylu w surowicy osiąga stabilny poziom między 12 a 24 godziną i utrzymuje się przez cały okres działania plastra. Stan równowagi dynamicznej (steady-state) osiągany jest po drugiej aplikacji, przy czym wartości AUC i Cmax są o około 40% wyższe niż po jednorazowym podaniu. Farmakokinetyka fentanylu charakteryzuje się dużą zmiennością osobniczą, zależną od przepuszczalności skóry i szybkości eliminacji. Wchłanianie leku jest wrażliwe na temperaturę skóry, co może znacząco zwiększać stężenia fentanylu (np. poduszka elektryczna podnosi AUC o 2,2 razy). Fentanyl wykazuje dużą objętość dystrybucji (3-10 l/kg), silne wiązanie z białkami osocza (~95%) oraz szybkie przenikanie przez barierę krew-mózg, co warunkuje jego działanie analgetyczne. Metabolizm odbywa się głównie w wątrobie przez CYP3A4, a okres półtrwania po aplikacji transdermalnej wynosi 20-27 godzin, co jest dłuższe niż po podaniu dożylnym.
AUC, bariera krew-mózg, biodostępność fentanylu, Cmax, CYP3A4, dyfuzja fentanylu, działanie niepożądane, efekt terapeutyczny, faza eliminacji, gradient stężeń, klasyfikacja Child-Pugh, klirens fentanylu, marskość wątroby, matryca polimerowa, metabolit fentanylu, norfentanyl, objętość dystrybucji, okres półtrwania fentanylu, przepuszczalność skóry, stan stacjonarny, stężenie toksyczne, substancja czynna, tolerancja na opioidy, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby, zależności farmakokinetyczno-farmakodynamiczne, zmienność osobnicza
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Fentanyl WZF 50 mcg/ml

Fentanyl, jako silny opioid, charakteryzuje się farmakokinetyką istotną dla jego działania klinicznego. Lek wykazuje wysoki stopień wiązania z białkami osocza (80%), co determinuje dostępność farmakologiczną wolnej frakcji leku. Klirens fentanylu wynosi 13 ± 2 ml/min/kg masy ciała, a objętość dystrybucji to 4 ± 0,4 l/kg, co wskazuje na jego znaczną dystrybucję w tkankach, typową dla leków lipofilnych. Końcowy okres półtrwania jest zmienny i wynosi od 141 do 853 minut, co może tłumaczyć różnice w czasie działania u poszczególnych pacjentów. Metabolizm zachodzi głównie w wątrobie, a jedynie 8% leku jest wydalane w niezmienionej formie z moczem, podkreślając rolę biotransformacji w eliminacji fentanylu.
beztłuszczowa masa ciała, biotransformacja, dawkowanie fentanylu, dystrybucja w organizmie, działanie niepożądane, efekt terapeutyczny, frakcja wolnego leku, klirens fentanylu, lek lipofilny, metabolizm wątrobowy, objętość dystrybucji, okres półtrwania, opioid przeciwbólowy, otyłość, parametr farmakokinetyczny, przeszczep nerki, toksyczność fentanylu, wiązanie z białkami osocza, wskaźnik masy ciała, zaburzenie czynności nerek
Leksykon leków
Specjalne ostrzeżenia – Vellofent

Produkt leczniczy Vellofent, zawierający fentanyl, wymaga szczególnej ostrożności ze względu na wysokie ryzyko ciężkich działań niepożądanych, w tym depresji oddechowej, która może wystąpić nawet przy standardowych dawkach terapeutycznych. Konieczne jest dokładne monitorowanie pacjentów podczas dostosowywania dawki, zwłaszcza u osób z przewlekłą obturacyjną chorobą płuc, zaburzeniami oddychania związanymi ze snem (np. centralny bezdech senny) oraz u pacjentów z niewydolnością wątroby lub nerek, gdzie zmieniona farmakokinetyka może prowadzić do nasilenia i przedłużenia działania opioidu. Ponadto, ze względu na potencjalnie śmiertelną toksyczność fentanylu u dzieci, lek musi być przechowywany w sposób uniemożliwiający dostęp osobom niepowołanym. W trakcie terapii należy uwzględnić ryzyko hiperalgezji opioidowej, bradykardii oraz maskowania objawów urazu głowy.
benzodiazepina, bradyarytmia, bradykardia, centralny bezdech senny, depresja oddechowa, hiperalgezja wywołana opioidami, hipoksemia związana ze snem, hipowolemia, inhibitor monoaminooksydazy, inhibitor wychwytu zwrotnego serotoniny, inhibitor zwrotnego wychwytu serotoniny i noradrenaliny, klirens fentanylu, klirens metaboliczny, niewydolność wątroby i nerek, przewlekła obturacyjna choroba płuc, zaburzenia oddychania podczas snu, zaburzenie związane z używaniem opioidów, zapalenie błony śluzowej jamy ustnej, zespół serotoninowy, zwiększone ciśnienie wewnątrzczaszkowe
Leksykon leków
Specjalne ostrzeżenia – Vellofent

Produkt leczniczy Vellofent, zawierający fentanyl, wymaga szczególnej ostrożności ze względu na ryzyko ciężkiej depresji oddechowej, zwłaszcza u pacjentów z przewlekłą obturacyjną chorobą płuc, zaburzeniami oddychania podczas snu oraz u osób z podwyższonym ciśnieniem wewnątrzczaszkowym lub urazem głowy. Konieczne jest dokładne monitorowanie kliniczne i dostosowywanie dawki, uwzględniając wcześniejszą długotrwałą terapię opioidową. Szczególną uwagę należy zwrócić na ryzyko hiperalgezji opioidowej, bradykardii oraz zmienioną farmakokinetykę u pacjentów z niewydolnością wątroby lub nerek, co może prowadzić do zwiększonej biodostępności fentanylu i przedłużenia jego działania. Produkt zawiera mniej niż 1 mmol sodu (23 mg) na tabletkę, co jest istotne dla pacjentów na diecie niskosodowej.
benzodiazepina, biodostępność fentanylu, bradykardia, centralny bezdech senny, ciśnienie wewnątrzczaszkowe, depresja oddechowa, hiperalgezja wywołana opioidami, hipowolemia, inhibitor monoaminooksydazy, inhibitor zwrotnego wychwytu serotoniny i noradrenaliny, klirens fentanylu, przewlekła obturacyjna choroba płuc, retencja dwutlenku węgla, selektywny inhibitor wychwytu zwrotnego serotoniny, tolerancja na leki, uzależnienie fizyczne, uzależnienie psychiczne, zaburzenie oddychania związane ze snem, zaburzenie związane z używaniem opioidów, zespół serotoninowy
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Durogesic 75 mcg/h

Systemy transdermalne Durogesic zapewniają ciągłe uwalnianie fentanylu przez 72 godziny, z wysoką biodostępnością około 92%. Po aplikacji stężenie fentanylu w surowicy stabilizuje się między 12 a 24 godziną i utrzymuje na stałym poziomie przez kolejne 48 godzin. Stan równowagi dynamicznej osiągany jest po drugiej aplikacji plastra, przy czym AUC i Cmax w stanie stacjonarnym są o około 40% wyższe niż po jednorazowym podaniu. Farmakokinetyka fentanylu charakteryzuje się dużą zmiennością indywidualną, zależną od przepuszczalności skóry i metabolizmu, a także jest wrażliwa na czynniki takie jak temperatura skóry, która może znacząco zwiększyć stężenia leku (np. podgrzewanie plastra poduszką elektryczną zwiększa AUC 2,2-krotnie). Fentanyl wykazuje liniową farmakokinetykę, a jego okres półtrwania po aplikacji transdermalnej wynosi 20-27 godzin, co jest 2-3 razy dłuższe niż po podaniu dożylnym. Lek jest metabolizowany głównie przez CYP3A4 do nieaktywnych metabolitów, a około 75% dawki jest wydalane z moczem, głównie w formie metabolitów.
AUC w stanie stacjonarnym, bariera krew-mózg, biodostępność, CYP3A4, cytochrom P450, dyfuzja fentanylu, keratynocyt, klasyfikacja Child-Pugh, klirens fentanylu, krążenie systemowe, liniowa farmakokinetyka, marskość wątroby, matryca polimerowa, metabolizm skórny, norfentanyl, objętość dystrybucji, okres półtrwania, pacjent pediatryczny, stan równowagi dynamicznej, stan stacjonarny, system transdermalny, wiązanie z białkami osocza, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby, zależność farmakokinetyczno-farmakodynamiczna, zmienność osobnicza
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Fenta MX 75 75 mcg/h

Fenta MX to system transdermalny dostarczający fentanyl w dawkach 25, 50, 75 i 100 μg/h, zapewniający ciągłe uwalnianie leku przez 72 godziny z biodostępnością około 92%. Po aplikacji plastra stężenie fentanylu w surowicy stabilizuje się po 12-24 godzinach, a stan stacjonarny osiągany jest po drugim cyklu aplikacji, z kumulacją zwiększającą AUC i Cmax o około 40%. Wchłanianie jest zależne od gradientu stężeń i temperatury skóry – podgrzewanie plastra przez 10 godzin zwiększa AUC 2,2-krotnie i stężenie leku o 61%. Fentanyl wykazuje dużą objętość dystrybucji (3-10 l/kg i.v.), silne wiązanie z białkami osocza (~95%), szybki metabolizm w wątrobie przez CYP3A4 do nieaktywnych metabolitów oraz długi okres półtrwania po aplikacji transdermalnej (20-27 h), co wynika z powolnego uwalniania z tkanek. Farmakokinetyka jest liniowa i wykazuje dużą zmienność międzyosobniczą, co wymaga indywidualnego dostosowania dawki z uwzględnieniem opóźnienia działania (12-24 h).
AUC, bariera krew-mózg, bariera łożyskowa, biodostępność fentanylu, cytochrom P450, enzym CYP3A4, fentanyl, klasyfikacja Childa-Pugha, klirens dostosowany do masy ciała, klirens fentanylu, liniowość farmakokinetyki, marskość wątroby, matryca polimerowa, minimalne skuteczne stężenie, norfentanyl, okres półtrwania, stan stacjonarny, system transdermalny, tkanka tłuszczowa, zmienność międzyosobnicza
Leksykon leków
Interakcje leku – Durogesic 100 mcg/h

Fentanyl, substancja czynna produktu Durogesic, wykazuje liczne interakcje farmakodynamiczne i farmakokinetyczne, które mają istotne znaczenie kliniczne. Interakcje farmakodynamiczne obejmują nasilenie depresji ośrodkowego układu nerwowego (OUN) przy jednoczesnym stosowaniu benzodiazepin, innych opioidów, leków uspokajających, gabapentynoidów czy leków przeciwhistaminowych, co może prowadzić do ciężkiej depresji oddechowej, niedociśnienia, głębokiej sedacji, śpiączki, a nawet zgonu. Szczególnie niebezpieczne jest łączenie fentanylu z inhibitorami monoaminooksydazy (IMAO) oraz lekami serotoninergicznymi (SSRI, SNRI, IMAO), ze względu na ryzyko nasilenia działania opioidów i zespołu serotoninowego. Jednoczesne stosowanie opioidów o mieszanym mechanizmie działania (buprenorfina, nalbufina, pentazocyna) jest niewskazane ze względu na antagonizowanie efektu przeciwbólowego fentanylu i ryzyko objawów odstawiennych.
benzodiazepiny, buprenorfina, depresja oddechowa, enzymy CYP3A4, fenotiazyny, fentanyl, fenytoina, gabapetynoidy, induktory CYP3A4, inhibitory CYP3A4, inhibitory monoaminooksydazy, interakcje farmakodynamiczne, interakcje farmakokinetyczne, karbamazepina, ketokonazol, klirens fentanylu, leki depresyjne OUN, leki przeciwhistaminowe, leki przeciwlękowe, nalbufina, niedociśnienie tętnicze, opioidy mieszane, pentazocyna, ryfampicyna, rytonawir, sedacja, SNRI, SSRI, system transdermalny, zaburzenia psychomotoryczne, zespół serotoninowy, znieczulenie ogólne
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Fenta MX 100 100 mcg/h

System transdermalny Fenta MX zapewnia stałe uwalnianie fentanylu przez 72 godziny z biodostępnością około 92%. Po aplikacji plastra stężenie fentanylu w surowicy stabilizuje się po 12-24 godzinach i utrzymuje się na stałym poziomie do końca okresu stosowania. Stan stacjonarny osiągany jest pod koniec drugiego 72-godzinnego cyklu aplikacji, z wartościami AUC i Cmax wyższymi o około 40% w porównaniu do pojedynczej aplikacji. Wchłanianie fentanylu jest zależne od temperatury skóry – podgrzewanie plastra może zwiększyć AUC 2,2-krotnie i stężenie leku o 61%. Fentanyl wykazuje dużą objętość dystrybucji (3-10 l/kg), wysoki stopień wiązania z białkami osocza (średnio 95%) oraz przenika przez barierę krew-mózg, łożyskową i do mleka. Metabolizm odbywa się głównie w wątrobie przez CYP3A4, a okres półtrwania po aplikacji transdermalnej wynosi 20-27 godzin, co jest dłuższe niż po podaniu dożylnym.
AUC, bariera krew-mózg, bariera łożyskowa, biodostępność, Cmax, dystrybucja tkankowa, fentanyl, gradient stężenia, izoenzym CYP3A4, klasyfikacja Childa-Pugha, klirens fentanylu, liniowość farmakokinetyczna, marskość wątroby, mięsień szkieletowy, minimalne stężenie skuteczne, norfentanyl, okres półtrwania, pacjent w podeszłym wieku, plaster przezskórny, stan stacjonarny, system transdermalny, tkanka tłuszczowa, wiązanie z białkami osocza, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby, zależność farmakokinetyczno-farmakodynamiczna, zmienność międzyosobnicza
Leksykon leków
Interakcje leku – Submena 800 mcg

Submena (fentanyl) wykazuje liczne interakcje farmakologiczne, które mają istotne znaczenie kliniczne i wymagają szczególnej uwagi podczas terapii. Bezwzględnym przeciwwskazaniem jest jednoczesne stosowanie hydroksymaślanu sodu z fentanylem ze względu na ryzyko ciężkiej depresji oddechowej i zgonu. Fentanyl jest metabolizowany głównie przez CYP3A4, co powoduje interakcje z inhibitorami (np. erytromycyna, ketokonazol, rytonawir, sok grejpfrutowy) prowadzącymi do zwiększenia stężenia fentanylu i ryzyka toksyczności, oraz z induktorami CYP3A4 (np. ryfampina, karbamazepina, ziele dziurawca), które obniżają skuteczność leku. Induktory wymagają monitorowania i ewentualnej korekty dawki, a ich efekt utrzymuje się do 2 tygodni po odstawieniu. Ponadto, jednoczesne stosowanie fentanylu z lekami depresyjnymi na OUN (benzodiazepiny, barbiturany, inne opioidy, leki nasenne, gabapentynoidy) zwiększa ryzyko sedacji, depresji oddechowej i zgonu, co wymaga ograniczenia dawki i ścisłego monitorowania pacjenta.
antybiotyk makrolidowy, biodostępność fentanylu, cytochrom CYP3A4, częściowy agonista opioidowy, depresja oddechowa, depresja OUN, dziurawiec zwyczajny, fentanyl, gabapentynoidy, hydroksymaślan sodu, induktor CYP3A4, inhibitor CYP3A4, inhibitor monoaminooksydazy, inhibitor proteazy, inhibitor zwrotnego wychwytu serotoniny i noradrenaliny, interakcja farmakodynamiczna, interakcja farmakokinetyczna, klirens fentanylu, lek przeciwdrgawkowy, lek przeciwgruźliczy, lek przeciwpsychotyczny, lek serotoninergiczny, niedociśnienie, pochodna azolu przeciwgrzybicza, receptor opioidowy, selektywny inhibitor wychwytu zwrotnego serotoniny, zespół serotoninowy
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Fenta MX 50 50 mcg/h

Produkt leczniczy Fenta MX w postaci systemu transdermalnego zapewnia kontrolowane uwalnianie fentanylu przez 72 godziny, z wysoką biodostępnością wynoszącą 92%. Po aplikacji plastra stężenie fentanylu w surowicy stabilizuje się po 12-24 godzinach i utrzymuje względnie stały poziom przez cały okres stosowania. Pełny stan stacjonarny osiągany jest pod koniec drugiego okresu aplikacji, z kumulacją skutkującą wzrostem AUC i Cmax o około 40%. Wchłanianie jest zależne od gradientu stężeń i temperatury skóry, gdzie podwyższenie temperatury może zwiększyć AUC nawet 2,2-krotnie. Fentanyl wykazuje dużą objętość dystrybucji (3-10 l/kg), silne wiązanie z białkami osocza (średnio 95%) oraz łatwe przenikanie przez barierę krew-mózg, łożyskową i do mleka. Metabolizm odbywa się głównie w wątrobie przez CYP3A4, a okres półtrwania po podaniu transdermalnym wynosi 20-27 godzin, co jest 2-3 razy dłuższe niż po podaniu dożylnym.
AUC, bariera krew-mózg, bariera łożyskowa, biodostępność, Cmax, cytochrom P450, dystrybucja substancji, działanie niepożądane, enzym CYP3A4, fentanyl, klasyfikacja Childa-Pugha, klirens fentanylu, maksymalne stężenie, marskość wątroby, matryca polimerowa, niewydolność nerek, norfentanyl, objętość dystrybucji, okres półtrwania, plaster przezskórny, pole pod krzywą stężenia, stan stacjonarny, stężenie terapeutyczne, system transdermalny, toksyczność fentanylu, tolerancja na opioidy
Leksykon leków
Interakcje leku – Matrifen 50 mikrogramów/godzinę system transdermalny 50 mcg/h

Fentanyl, zawarty w systemie transdermalnym Matrifen, wykazuje liczne interakcje farmakodynamiczne i farmakokinetyczne, które mają istotne znaczenie kliniczne. Farmakodynamicznie, leki działające depresyjnie na ośrodkowy układ nerwowy (np. opioidy, benzodiazepiny, leki nasenne, gabapentynoidy) mogą nasilać sedację, depresję oddechową i niedociśnienie, co wymaga ograniczenia stosowania i ścisłego nadzoru. Inhibitory monoaminooksydazy (IMAO) są przeciwwskazane ze względu na ryzyko ciężkich, nieprzewidywalnych interakcji, a po ich odstawieniu należy odczekać minimum 14 dni przed rozpoczęciem terapii fentanylem. Leki serotoninergiczne (SSRI, SNRI) zwiększają ryzyko zespołu serotoninowego, co wymaga ostrożności i monitorowania pacjenta. Opioidy o mieszanym mechanizmie działania (buprenorfina, nalbufina, pentazocyna) mogą antagonizować działanie fentanylu i wywoływać objawy odstawienia, dlatego ich łączenie nie jest zalecane.
benzodiazepiny, cytochrom P450, depresja oddechowa, fentanyl przezskórny, gabapetynoidy, hipowentylacja, induktory CYP3A4, inhibitory CYP3A4, inhibitory monoaminooksydazy, inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny i noradrenaliny, interakcje farmakodynamiczne, interakcje farmakokinetyczne, izoenzym CYP3A4, klirens fentanylu, leki przeciwhistaminowe, niedociśnienie tętnicze, ośrodkowy układ nerwowy, pochodne fenotiazyny, sedacja, selektywne inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny, substancja czynna, system transdermalny, zespół odstawienia, zespół serotoninowy
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Vellofent 533 mcg

Fentanyl, substancja czynna produktu leczniczego Vellofent, charakteryzuje się wysoką lipofilnością, co umożliwia szybkie wchłanianie przez błonę śluzową jamy ustnej, podczas gdy wchłanianie z przewodu pokarmowego jest znacznie wolniejsze i obarczone znacznym efektem pierwszego przejścia wątrobowo-jelitowego. Produkt Vellofent wykorzystuje technologię szybkiego uwalniania fentanylu, co zwiększa zarówno szybkość, jak i ilość leku wchłanianego podjęzykowo, z szacowaną biodostępnością około 70%. Po podaniu dawek od 133 do 800 μg, maksymalne stężenie fentanylu w osoczu (Cmax) wynosi od 360 do 2070 pg/ml i osiągane jest w czasie 50-90 minut. Fentanyl wykazuje dwufazową dystrybucję: początkową szybką dystrybucję do tkanek o wysokim przepływie (mózg, serce, płuca) oraz późniejszą redystrybucję do tkanek głębokich (mięśnie, tkanka tłuszczowa). Lek wiąże się z białkami osocza w 80-85%, głównie z alfa-1 kwaśną glikoproteiną, a w warunkach kwasicy zwiększa się frakcja wolnego fentanylu.
alfa-1 kwaśna glikoproteina, biodostępność bezwzględna, biotransformacja, błona śluzowa jamy ustnej, cytochrom P450, dealkilacja, dysfagia, dystrybucja początkowa, enzym CYP3A4, fentanyl, klirens fentanylu, metabolizm pierwszego przejścia, niewydolność nerek, niewydolność wątroby, norfentanyl, objętość dystrybucji, okres półtrwania, proporcjonalność dawek, redystrybucja, stężenie fentanylu w osoczu, tabletki podjęzykowe, właściwości lipofilne, wydalanie leku
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – AuroFena 400 mcg

Fentanyl charakteryzuje się wysoką lipofilnością, co umożliwia szybkie wchłanianie przez śluzówkę jamy ustnej, zwłaszcza przy podaniu podpoliczkowym, gdzie biodostępność bezwzględna wynosi około 65% (±20%). Wchłanianie ma charakter dwufazowy: około 50% dawki jest szybko absorbowane przez błonę śluzową, a pozostała część jest połykana i powoli wchłaniana z przewodu pokarmowego, z czego około 30% unika metabolizmu pierwszego przejścia. Maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) osiągane jest średnio po 46,8 minutach (zakres 20-240 minut) i wynosi około 1,02 ng/ml (±0,42). W porównaniu do doustnego cytrynianu fentanylu, tabletki podpoliczkowe zapewniają o 30-50% wyższą ekspozycję, co wymaga indywidualnego dostosowania dawki, zwłaszcza przy przejściu z innych form fentanylu. U pacjentów z łagodnym zapaleniem błony śluzowej obserwuje się nieistotne klinicznie zwiększenie Cmax i AUC0-8 o odpowiednio 1% i 25%.
alfa-1 kwaśna glikoproteina, biodostępność bezwzględna, biodostępność względna, cytrynian fentanylu, ekspozycja ogólnoustrojowa, izoenzym CYP3A4, klirens fentanylu, kwasica metaboliczna, metabolizm pierwszego przejścia, objętość dystrybucji, okres półtrwania, parametry farmakokinetyczne, proporcjonalność dawki, stężenie w osoczu, substancja farmakologicznie aktywna, tabletki podpoliczkowe fentanylu, tkanka tłuszczowa, upośledzona czynność nerek, wchłanianie fentanylu, wchłanianie przez błonę śluzową, wchłanianie z przewodu pokarmowego, wiązanie z białkami osocza, zapalenie błony śluzowej