opioidy mieszane
Opioidy mieszane to grupa leków opioidowych, które wykazują złożony mechanizm działania na receptory opioidowe. W przeciwieństwie do czystych agonistów (jak morfina) czy antagonistów (jak nalokson), opioidy mieszane działają jednocześnie jako częściowi agoniści i antagoniści lub agoniści/antagoniści w stosunku do różnych typów receptorów opioidowych.
Do opioidów mieszanych zaliczamy m.in. buprenorfinę (częściowy agonista receptorów μ i antagonista receptorów κ), nalbufinę (antagonista receptorów μ i agonista receptorów κ) oraz pentazocynę (słaby agonista receptorów μ i agonista receptorów κ). Charakterystyczną cechą tych leków jest tzw. efekt pułapowy – po przekroczeniu pewnej dawki nie obserwuje się dalszego nasilenia działania przeciwbólowego, natomiast mogą nasilać się działania niepożądane.
Opioidy mieszane znajdują zastosowanie głównie w leczeniu bólu o nasileniu umiarkowanym do silnego. Ze względu na swój złożony profil farmakologiczny charakteryzują się mniejszym potencjałem uzależniającym oraz rzadziej powodują depresję oddechową w porównaniu do czystych agonistów opioidowych. Buprenorfina jest również szeroko stosowana w leczeniu uzależnienia od opioidów.
Warto pamiętać, że równoczesne podanie opioidów mieszanych z czystymi agonistami (np. morfiną) może prowadzić do częściowego antagonizowania działania przeciwbólowego i wywoływać objawy odstawienne u pacjentów uzależnionych od opioidów. Z tego powodu stosowanie opioidów mieszanych wymaga szczególnej rozwagi i znajomości ich farmakologii.
Powiązane wpisy
- Leksykon leków
Interakcje leku – Durogesic 100 mcg/h
Fentanyl, substancja czynna produktu Durogesic, wykazuje liczne interakcje farmakodynamiczne i farmakokinetyczne, które mają istotne znaczenie kliniczne. Interakcje farmakodynamiczne obejmują nasilenie depresji ośrodkowego układu nerwowego (OUN) przy jednoczesnym stosowaniu benzodiazepin, innych opioidów, leków uspokajających, gabapentynoidów czy leków przeciwhistaminowych, co może prowadzić do ciężkiej depresji oddechowej, niedociśnienia, głębokiej sedacji, śpiączki, a nawet zgonu. Szczególnie niebezpieczne jest łączenie fentanylu z inhibitorami monoaminooksydazy (IMAO) oraz lekami serotoninergicznymi (SSRI, SNRI, IMAO), ze względu na ryzyko nasilenia działania opioidów i zespołu serotoninowego. Jednoczesne stosowanie opioidów o mieszanym mechanizmie działania (buprenorfina, nalbufina, pentazocyna) jest niewskazane ze względu na antagonizowanie efektu przeciwbólowego fentanylu i ryzyko objawów odstawiennych.
benzodiazepiny, buprenorfina, depresja oddechowa, enzymy CYP3A4, fenotiazyny, fentanyl, fenytoina, gabapetynoidy, induktory CYP3A4, inhibitory CYP3A4, inhibitory monoaminooksydazy, interakcje farmakodynamiczne, interakcje farmakokinetyczne, karbamazepina, ketokonazol, klirens fentanylu, leki depresyjne OUN, leki przeciwhistaminowe, leki przeciwlękowe, nalbufina, niedociśnienie tętnicze, opioidy mieszane, pentazocyna, ryfampicyna, rytonawir, sedacja, SNRI, SSRI, system transdermalny, zaburzenia psychomotoryczne, zespół serotoninowy, znieczulenie ogólne